KR960701023A - 피라졸 유도체(pyrazole derivatives) - Google Patents
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Abstract
아래의 일반 구조식(l)의 피라졸 화합물, 이들의 토오토머(tautomer) 및 염.
(위의 식에서 R1은 알킬기 등을, R2는 카르복실기 등을, R3은 할로겐 원자, 알킬기, 페닐기 등을, R4, R5및 R5은 각각 수소 원자, 할로겐 원자 등을, R7은 카르복실기, 5-테트라졸릴기 등을, X는 질소 원자 등을 Y 및 Z는 각각 CH, 질소 원자 등을, A 및 E각각 메틸렌기 등을, D는 페닐기 등을, 그리고 G는 공유결합등을 나타낸다.)본 발명의 화합물은 아지오텐신 Ⅱ에 대한 길항 작용을 가지며, 고혈압증, 율형성, 심부전증, 마넝 신장부전증, 알도스테론증, 안내압 상승 등의 예방 및 치료에 유용하다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (9)
- 아래에 일반 구조식〔l〕의 피라졸 화합물, 이들의 토오토머 및 염.위의 식에서, R1은 수소 원자, C1∼C10알킬기 {이 알킬기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄), SR9(R9는 R8과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것}, C2∼C10알케닐기(이 알케닐기는 할로겐 원자 히드록 실기,C1∼C10알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR9(R9는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C2∼C10알키닐기 {이 알케닐기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄), SR9(R9는 R8과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것}, C∼3C10시클로알킬기 {이시클로 알킬기는 할로겐 원자, 히드록실기, C1∼C10알콕시기, NR8R8' ( R8및 R8'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR9(R9는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로치환되거나 비치환의 것}, C6∼C10방향족기 {이방향족기는 C1∼C10알킬기, 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR8R8'는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR9(R9는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},C3∼C10시클로알케닐기 {이 시클로알케닐기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄), SR9(R9는 R8과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것},C6∼C10방향족기 {이 방향족기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄), SR9(R9는 R8과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것}, 헤테로환기 {이 헤테로환기는 C1∼C10알킬기, 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR8R8'(R8및 R8'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR9(R9는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C1∼C10아실기 {이 아실기는 할로겐 운자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR8R8'(R8및 R8'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR9(R9는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},C1∼C10알킬카르바모일기 {이 알킬카르바모일기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기 NR8R8'(R8및 R8'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR9(R9는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C1∼C10알콕시카르보닐기 {이 알콕시카르보닐기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕실기 NR8R8'(R8및 R8'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, 또는 C1∼C10아릴옥시카르보닐기 {이 아릴옥시카르보닐기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄), SR9(R9는 R8과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것}를 나타내고; R2는 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, 포트밀기, 술폰산기, 술폰아미드기, PO2H2PO3H2,5-테트라졸릴메틸기, 5-테트라졸릴에틸기, C1∼C10알콕시기 NR10R10'(R10및 R10'는 각각 독립하여 수소원자, C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄) SR11(R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C2∼C10알키닐기 {이 알키닐기는 할로겐 원자, 히드록실기, C1∼C10알콕시기 NR10R10'(R10및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR11(R11는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C2∼C10알키닐기 (이 알키닐기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄), SR9(R9는 R8과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것}, C3-C10시클로알킬기 {이 시클로알킬기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄), SR9(R9는 R8과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것}, C3∼C10시클로알케닐기 {이 시클로 알케닐기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR10R10'(R10및 R10'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄), SR11(R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것}, 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄), SR9(R9는 R8과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것} C6∼C10아실기 {이 아실기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR10R10'(R10및 R10'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄), SR11(R11는 위에서 정의안 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것}, C1∼C10알콕시카르바모일기 {이 알키카르바모일기는 할로겐 원자, 히드록실기, NR10R10'(R10및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR11(R11는 위에서 정의안 바와 동일한 뜻을 가짐) C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것} C1∼C10알콕시카르보닐기 {이 알콕시카르보닐기는 할로겐 원자, 히드록실기, NR10R10'(R10및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),SR11(R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C6∼C10아릴옥시카르보닐기 {이 아릴옥실카르보닐기는 할로겐 원자, 히드록실기, NR10R10'(R10및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),SR11(R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C6∼C10아릴옥시크르보닐기 {아릴옥시크르보닐기는 할로겐 원자, 히드록실기, NR10R10'(R10및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),SR11(R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},(CH2)m1COX1R12〔m1은 0, 1 또는 2를 나타내고; R12는 수소원자 또는 C1∼C10알킬기 {이 알킬기는 할로겐 원자, 히드록실기, C1∼C10NR10R10'(R10및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),SR11(R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR11(R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, X1은 산소 원자, 황 원자 또는 NR13(R13은 R10과 동일한 뜻을 가짐)을 나타냄〕 (CH2)n1X2R14〔n1은 0, 1 또는 2를 나타내고; R14는 수소 원자, C1∼C10알킬기 {이 알킬는 할로겐 원자, 히드록실기, C1∼C10알콕실기, NR10R10'(R10및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),SR11(R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, 또는 C1∼C10아실기 {이 아실기는 할로겐 원자, 히드록실기, C1∼C10알콕실기, NR10R10'(R10및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),SR11(R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}를 나타내고; X2은 산소 원자, S(O)n2(n2는 0, 1, 2 또는 3를 나타냄), 또는 NR15{R15는 R12와 동일한 뜻을 가지거나 SO2R16(R15은 할로겐 원자로 치환되거나 비치환된 C1∼C10알킬기를 나타냄)을 나타냄}을 나타냄, 또는 아랭의 옥사디아졸기를 나타내고;(위의 식에서 R17, R17'및 R17''은 각각 R10과 동일한 뜻을 가짐); R3은 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기 포르밀기, 구아니디노기, 아미디노기, 술폰산기, 술폰아미드기, PO2H2, 5-테트라졸릴기, 5-테트라졸릴메틸기, 5-테트라졸릴에틸기, C1∼C10알킬기 {이 알킬기는 할로겐 원자, 히드록실기,C1∼C10알콕시기 NR18R18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 수소 원자, C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄),SR19(R19는R18과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},C2∼C10알케닐기 {이 알케닐기는 할로겐 원자, 히드록실기, R18R18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 수소 원자, C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄),SR19(R19는R18과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},C2∼C10알키닐기 {이 알키닐기는 할로겐 원자, 히드록실기, NR18NR18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐 SR19(R19는는위에서 정의된 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},C3∼C10시클로알킬기 {이 시클로 알킬기는 할로겐 원자, 히드록실기, R18R18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 수소 원자, C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄),SR19(R19는위에서 정의된 바와 동일한 뜻을 가짐), C3∼C10시클로알케닐기{이 시클로 알케닐기는 할로겐 원자, 히드록실기, R18R18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 수소 원자, C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄),NR18R18'(R18및 R18'는위에서 정의된 바와 동일한 뜻을 가짐), SR19(R19는위에서 정의된 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C6∼C10방향족기〔이 방향족기는 할로겐 원자, 히드록실기, 니트로기, 포르밀기, 구아니디노기, 아미디노기, 술폰산기, 술폰아미드기, PO2H2,PO3H2,5-테트라졸릴기, C1∼C10알콕시기, NR18R18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 위에서 정의된 바와 동일한 뜻을 가짐), SR19(R19는위에서 정의된 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C2∼C10알케닐기{이 알케닐기는 할로겐 원자, 히드록실기, C1∼C10알콕시기, NR18R18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 위에서 정의된 바와 동일한 뜻을 가짐), SR19(R19는위에서 정의된 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C3∼C10시클로알킬기 {이 시클로알킬기는 할로겐 원자, 히드록실기, C1∼C10알콕시기, NR18R18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 위에서 정의된 바와 동일한 뜻을 가짐),SR19(R19는위에서 정의된 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, (CH2㎡COX3R20〈㎡는 0, 1 또는 2를 나타내고 ; R20은 수소 원자 또는 C1∼C10알킬기 {이 알킬기는 할로겐 원자, 히드록실기, C1∼C10알콕시기, NR18R18'∼ (R18및 R18'는 각각 독립하여 위에서 정의된 바와 동일한 뜻을 가짐),SR19(R19는위에서 정의된 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},를 나타내며; X3은 산소 원자, 황 원자 또는 NR21(R21은 R18과 동일한 뜻을 가짐)을 나타냄〉, (CH2n3X4R22〈n3은 0, 1 또는 2를 나타내고; R22는 수소 원자, C1∼C10알킬기 {이 알킬기는할로겐 원자, 히드록실기, C1∼C10알콕시기, NR18R18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 위에서 정의된 바와 동일한 뜻을 가짐),SR19(R19는위에서 정의된 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},또는 C1∼C10아실기 {이 아실기는 할로겐 원자, 히드록실기, C1∼C10알콕시기, NR18R18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 위에서 정의된 바와 동일한 뜻을 가짐), SR19(R19는위에서 정의된 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},를 나타내며; X4은 산소원자, S(O)n4(n4는 0, 1, 2 또는 3를 나타냄), 또는 NR23{R23은 R20과 동일한 뜻을 가지거나 SO2R24는 할로겐 원자로 치환되거나 비치환된 C1∼C10알킬기를 나타냄)을 나타냄)을 나타냄〉, C6∼C10방향족기, 헤테로환기 및 R2로 나타낸 옥사디아졸기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 1치환 내지 5치환되거나 비치환의 것〕, 헤테로환기는 C1∼C10알킬기, 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR18R18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR19(R19는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기, 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C1∼C10아실기{이 아실기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR18R18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR19(R19는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기, 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},C1∼C10알킬카르바모일기 {이 알킬카르바모일기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR18R18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR19(R19는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기, 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C1∼C10알콕시카르보닐기 {이 알콕시카르보닐기는 C1∼C10,알킬기, 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR18R18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR19(R19는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기, 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},C6∼C10아릴옥시카르보닐기 {이 아릴옥시카르보닐기는 C1∼C10,알킬기, 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR18R18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR19(R19는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기, 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, (CH2m3COX5R25{m3은 0, 1, 또는 2를 나타내고; R25는 R1과 동일한 뜻을 가지며 X5는 공유결합, 산소원자, 황 원자 또는 NR26(R26은 R18과 동일한 뜻을 가짐)을 나타냄), (CH2n5X6R27〔n5는 0, 1 또는 2를 나타내고; R27은 R1과 동일한 뜻을 가지거나 혹은 니트로기, 시아노기, 포로밀기,구아니디노기, 아미디노기, 슬폰산기, 술폰아미드기, PO2H2, PO3H25-테트라졸릴기를 나타내거나, 혹은 R2로 나타낸 옥사리아졸기를 나타내고; X6은 공유결합 산소 원자, S(O)n6(n6DMS 0, 1 ,2 또는 3을 나타냄),또는 NR28{R28는 R20과 동일한 뜻을 가지거나 SO2R29(R29는 할로겐 원자로 치환되거나 비치환된 C1∼C10알킬기를 나타냄)을 나타냄}, 또는 CH2)m4X7COR30〔m4는 0, 1 또는 2를 나타내고; R30는 수소 원자 C1∼C10알킬기 {이 알킬기는 C1∼C10,알킬기, 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR18R18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR19(R19는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기, 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, 또는 NR31R31'(R31및 R31'은 각각 독립하여 R18과 동일한 뜻을 가짐)을 나타내고; X7은 산소 원자, 황 원자 또는 NR32(R32는 R18과 동일한 뜻을 가짐을 나타냄〕을 나탄내고; R4, R5및 R6은 각각 독립하여 수소 원자, 할로겐 원자, 히드록실기, 니트로기, 시아노기, 포르밀기, 구아니디노기, 아미디노기, 카르복실기, 술폰산기, 술폰아미드기, PO2H2, PO3H2, 5-테트라졸릴기, C1∼C10알킬기 {이 알킬기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR18R18'(R18및 R18'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR19(R19는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기, 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},C1∼C10{이 아실기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR33R33'(R33및 R33'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR34(R34는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기, 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C1∼C0알콕시기 또는 NR33R33'(R33및 R33'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐)을 나타내며 ; R7은 카르복실기 (이 카르복실기는 메틸기, t-부틸기 등으로 보호되어 있어도 좋음), 술폰산기, 술폰마이드기, PO2H2, PO3H2, 5-테트라졸릴기 (이 테트라졸릴기는 트리페닐메틸기, 메녹시메틸기, 메톡시에톡시메틸기,벤질기 등으로 보호되어 있어도 좋음), R2로 나타낸 옥사디아졸기 X8R35(R35는 R12과 동일한 뜻을 가지고; X8은 산소 원자, 황, 원자, NR36(NR36은 R33과 동일한 뜻을 가짐), 또는 SO2R37(R37은 C1∼C10알킬기 (이 알킬기는 할로겐 원자로 치환되거나 비치환의 것)을 나타냄), 헤테로환기 {이 헤테로환기는 C1∼C10,알킬기, 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR38R38'(R38및 R38'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR39(R39는 R38과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기, 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},또는 아래의 치환기를 나타내고X는 질소 원자 N→O를 나타내고; Y 및 Z는 각각 독립하여 질소 원자 또는 CR40(R40은 R4와 동일한 뜻을 가짐)을 나타내고; A는 (CR41R41')m7-L-(CR42R42')n7(m7및 n7은 각각 독립하여 0, 1, 2 또는 3을 나타내고; R41,R41', R42및 R42'는 각각 독립하여 R4와 동일한 뜻을 가지며; L은 공유결합, 산소원자, 카르보닐기, NR43(R43은 수소 원자, C1∼C10방향족기를 나타냄), NR44-CO (R44는 R43과 동일 한 뜻을 가짐), CO-NR45(NR45는 R43과 동일한 뜻을 가짐), S(O)m5(m5는 0, 1 또는 2를 나타냄) NR46-CO-NR47(R46및 R47은 각각 독립하여 R43과 동일한 뜻을 가짐),CR48=CR49(R48및 R49는 각각 독립하여 R43과 동일한 뜻을 가짐), C≡C, 또는 NR50-NR51은 각각 독립하여 R43과 동일한 뜻을 가짐)을 나타냄}을 나타내고; D는 C6∼C10방향족기 (이 방향족기는 R3로 나타낸 치환기 하나 이상으로 1치환 내지 5치환ㄴ되거나 비치환의 것)를 나타내며; E는 (CR52R53)m6X9{m6은 0, 1, 또는 2를 나타내고; R52및 R53은 각각 독립하여 R4와 동일한 뜻을 가지며; X9는 공유결합, 산소원자, 황 원자 또는 NR54(R54는 수소 원자, C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄)을 나타냄)을 나타내고; G는 공유결합, 산소 원자 S(O)m8(m8은 0, 1 또는 2를 나타냄), NR55(R55는 수소 원자, C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄), 카르보닐기, (CR55R56)n8(n8은 0, 1 또는 2를 나타내고; R55및 R56은 각각 독립하여 수소 원자, C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄), CO-NR57(NR57은 수소 원자, C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄), 또는 NR58-CO (R58은 수소 원자, C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타낸다.
- 제1항에 있어서, R1은 C1∼C10알킬기 {이 알킬기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR8R8'(R18및 R18'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR9(R9는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기, 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, 또는 C3∼C10시클로알킬기 {이 시클로알킬기는 C1∼C10,알킬기, 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR8R8'(R8및 R8'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR9(R9는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기, 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},를 나타내는 피라졸 화합물, 이들의 토오토머 및 염.
- 제2항에 있어서, R2는 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, 포르밀기, 술폰산기, 술폰아미드기, PO2H2, PO3H2, 5-테트라졸릴기, C1∼C10알킬기 {이 알킬기는 C1∼C10,알킬기, 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR10R10'(R10및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR11(R11는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기, 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, 또는 (CH2)m1COX1R12(m1은 0, 1 또는 2를 나타내고; R12수소 원자 또는 직쇄상 혹은 분지쇄상 C1∼C10알킬기 {이 알킬기는 C1∼C10,알킬기, 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR10R10'(R10및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR11(R11는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10방향족기, 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}를 나타내고; X1은 산소 원자, 황 원자 또는 NR13(R13은 동일한 뜻을 가짐)을 나타냄을 나타내고 ; R4, R5및 R6은 수소 원자이고; E는 CH2를 나타내고; G는 공유결합, CO-NR57(R57은 수소 원자, C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기를 나타냄) 또는 NR58-CO (R58은 수소 원자, C1∼C10알킬기 또는 C6∼C10방향족기)를 나타내는 피라졸 화합물, 이들의 토오토머 및 염.
- 제3항에 있어서, R1이 C1∼C10알킬기를 나타내고, R7이 5-테트라졸릴기를 나타내며, Y 및 Z가 각각 CH를 나타내는 피라졸 화합물, 이들의 토오토모 및 염.
- 제4항에 있어서, D가 페닐기 (이 페닐기는 R3로 나타낸 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것)를 나타내는 피라졸 화합물, 이들의 토오토모 및 염.
- 제5항에 있어서 R2가 카르복실기를 나타내는 피라졸 화합물 이들의 토오토모 및 염.
- 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 의한 피라졸 화합물. 이들의 토오토모 및 염의 중에서 한가지 이상을 함유하는 항고혈압제.
- 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 의한 피라졸 화합물, 이들의 토오토머 및 염의 중에서 한가지 이상을 함유하는 울혈성 심부전증 치료약.
- 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 의한 피라졸 화합물, 이들의 토오토머 및 염의 중에서 한가지 이상을 함유하는 만성 신장 부전증 치료약.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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