KR960022459A - 4-아미노피롤리딘-3-온-0-알킬 혹은 아릴 옥심 유도체 및 이의 제조방법 - Google Patents

4-아미노피롤리딘-3-온-0-알킬 혹은 아릴 옥심 유도체 및 이의 제조방법 Download PDF

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성재갑
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms

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Abstract

본 발명은 퀴놀론계 항생제의 중간체로서 유용한 일반식(Ⅰ)의 4-아미노메틸피롤리딘-3-온-0-알킬 혹은 아릴 옥심 유도체에 관한 것이다.
상기식에서, R은 수소, 또는 C1∼C4의 직쇄 혹은 측쇄 알킬기(바람직하게는 메틸, 에틸, 또는 t-부틸)이거나, 알릴, 푸로파질, 2-할로에틸, 페닐, 또는 벤질이며, P1은 수소, C1∼C3의 알킬기이거나, 벤질, 파라-메톡시벤질, 트리틸, 티-부틸옥시 카보닐, 벤질옥시카보닐, 2,2,2-트리클로로에틸옥시카보닐, 아세틸, 트리 플루오로아세틸 또는 벤조일기와 같은 아미노 보호기이며; P2와 P3는 같거나 혹은 각기 다른 수소 또는 C1∼C3의 알킬기이며 이때 그들이 부착되어 있는 질소원자와 함께 환을 형성할 수 있으며, 벤질, 파라-메톡시벤질, 트리틸, 부틸옥시카보닐, 벤질옥시카보닐, 2,2,2-트리클로로에틸올시카보닐, 아세틸, 트리폴루오로 아세틸 또는 벤조일기 와 같은 아미노 보호기이다.

Description

4-아미노피롤리딘-3-온-0-알킬 혹은 아릴 옥심 유도체 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (3)

  1. 일반식(Ⅰ)의 4-아미노메틸피롤리딘-3-온-0-알킬 혹은 아릴 옥심 유도체
    상기식에서, R은 수소, 또는 C1∼C4의 직쇄 혹은 측쇄 알킬기(바람직하게는 메틸, 에틸, 또는 t-부틸)이거나, 알릴, 푸로파질, 2-할로에틸, 페닐, 또는 벤질이며, P1은 수소, C1∼C3의 알킬기이거나, 벤질, 파라-메톡시벤질, 트리틸, 티-부틸옥시 카보닐, 벤질옥시카보닐, 2,2,2-트리클로로에틸옥시카보닐, 아세틸, 트리 플루오로아세틸 또는 벤조일기이며; P2와 P3는 같거나 혹은 각기 다른 수소 또는 C1∼C3의 알킬기이며 이때 그들이 부착되어 있는 질소원자와 함께 환을 형성할 수 있으며, 벤질, 파라-메톡시벤질, 트리틸, 티-부틸옥시카보닐, 벤질옥시카보닐, 2,2,2-트리클로로에틸올시카보닐, 아세틸, 트리폴루오로아세틸 또는 벤조일기이다.
  2. 하기 일반식(Ⅳ)의 케톤 화합물을 하기 일반식(Ⅴ)의 하이드록실아민 화합물과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)의 피롤리딘 유도체의 제조방법.
    상기식에서, R은 수소, 또는 C1∼C4의 직쇄 혹은 측쇄 알킬기(바람직하게는 메틸, 에틸, 또는 t-부틸)이거나, 아릴, 푸로파질, 2-할로에틸, 페닐, 또는 벤질이며, P1은 수소, C1∼C3의 알킬기이거나, 벤질, 파라-메톡시벤질, 트리틸, 티-부틸옥시카보닐, 벤질옥시카보닐, 2,2,2-트리클로로에틸옥시카보닐, 아세틸, 트리 플루오로아세틸 또는 벤조일기이며; P2와 P3는 같거나 혹은 각기 다른 수소 또는 C1∼C3의 알킬기이며 이때 그들이 부착되어 있는 질소원자와 함께 환을 형성할 수 있으며, 벤질, 파라-메톡시벤질, 트리틸, 티-부틸옥시카보닐, 벤질옥시카보닐, 2,2,2-트리클로로에틸올시카보닐, 아세틸, 트리플루오로아세틸 또는 벤조일기이다.
  3. 하기 일반식 (Ⅳ)의 케톤화합물을 하이드록실아민과 반응시켜 하기 일반식(Ⅵ)의 옥심 유도체를 만들고, 이를 식 R-X 화합물로 0-알킬화시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)의 피롤리딘 유도체의 제조방법.
    상기식에서, R은 수소, 또는 C1∼C4의 직쇄 혹은 측쇄 알킬기(바람직하게는 메틸, 에틸, 또는 t-부틸)이거나, 아릴, 푸로파질, 2-할로에틸, 페닐, 또는 벤질이며, P1은 수소, C1∼C3의 알킬기이거나, 벤질, 파라-메톡시벤질, 트리틸, 티-부틸옥시카보닐, 벤질옥시카보닐, 2,2,2-트리클로로에틸옥시카보닐, 아세틸, 트리 플루오로아세틸 또는 벤조일기이며; P2와 P3는 같거나 혹은 각기 다른 수소 또는 C1∼C3의 알킬기이며 이때 그들이 부착되어 있는 질소원자와 함께 환을 형성할 수 있으며, 벤질, 파라-메톡시벤질, 트리틸, 티-부틸옥시카보닐, 벤질옥시카보닐, 2,2,2-트리클로로에틸올시카보닐, 아세틸, 트리플루오로아세틸 또는 벤조일기이고, X는 이탈기이다.
    ※ 참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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