KR960010649A - 이중환상 옥사졸 및 티아졸 치환된 에테르 - Google Patents

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디. 에이쳐 토마스
천승훈
네이델슨 제프리
로날드 제임스 심슨 윌리엄
죠세프 훌리헌 윌리엄
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페터 레스·한스 루돌프 하우스
산도즈 리미티드
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Abstract

본 발명은 유리 형태 또는 적절한 경우 염 형태의 하기 일반식 (Ⅰ)의 옥사졸 및 티아졸 화합물에 관한 것이다.
상기 식에서, 치환기는 다양한 의미를 갖는다.
예컨대 커플링 또는 가수분해레 의해 이들을 제조할 수 있다.
상기 화합물은 약제, 특히 당뇨병 치료시 혈당저하제로서 사용될 수 있다.

Description

이중환상 옷사졸 및 티아돌 치환된 에테르
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. 유리 형태 또는 적절한 경우 염 형태의 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물:
    상기 식에서, X및 Ｙ는 각각 독립적으로 산소 또는 황이고;Z는 -CR1R2-또는 -CR1R2CH2-이고;R1및 R2는 각각 독립적이고 수소 또는 저급 알킬이고;R3은 독립적으로 할로, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 트리 플루오로메틸에 의해 임의적으로 단일-또는 이중치환된 페닐;비페닐;페녹시페닐;나프틸;9,10-디하이드 오페난트릴; 또는 피리딜이고;R4및 R5는 각각 독립적으로 수소, 할로, 저급 알킬, 저급 알콕시, 트리플루오로메탈 또는 -COOR6이며;R6수소, 저급 알킬 또는 트리(저급)알킬실릴(저급)알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, X및 Y가 제1항에 정의된 바와 같고; Z가 -CH2-, -C(CH3)2-또는 -CH2CH2-이고;R3이 독립적으로 할로, 메톡시 또는 트리플루오로메틸에 의해 임의적으로 단일-또는 이중치환된 페닐;4-페녹시페닐;나프틸;9,10-디하이드로페난트릴; 또는 피리딜이며;R4가 수소; 할로;메톡시;트리플루오로메틸; 또는 COOR6이며; R6이 수소, 메틸 또는(2-트리메틸실릴)에틸이고; R5가 수소 또는 할로인 유리 형태 또는 적절한 경우 염 형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  3. 유리 형태 또는 적절한 경우 염 현태의 (-)-트랜스-2S-[(4-클로로페녹시)메틸]-7a-(3,4-디클로로페닐)-2,3,7,7a-테트라하이드로피롤로[2,1-b]옥사졸-5(6H)-온.
  4. a)R6이 수소가 아닌 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 경우, 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나, 또는 b)R6이 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 경우, R6이 저급 알킬 또는 트리(저급)알킬실릴(저급)알킬인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 가수분해시키고 생성된 유리 형태 또는 적절한 경우 염 형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 회수하는 것을 포함하는 제1항에 따른 화합물의 제조방법:
    상기식에서, R3, R4, R5, X및 Z는 제1항에 정의된 바와 같고, R7은수소 또는 아민 보호기이다.
  5. 약학적으로 허용가능한 담체 또는 희석제 하나 이상과 함께 유리 형태 또는 적절한 경우 약리학적으로 허용가능한 염 형태의 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 따른 화합물을 포함하는 약학 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950029478A 1994-09-13 1995-09-11 이중환상 옥사졸 및 티아졸 치환된 에테르 KR960010649A (ko)

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