KR950702534A - 콜레스테롤 생합성 억제제로서의 신규한 피페리딜 아미드, 설폰아미드 및 설폭스아미드(Novel piperidyl amides, sulfonamides and sulfoxamides as inhibitors of cholesterol biosynthesis) - Google Patents

콜레스테롤 생합성 억제제로서의 신규한 피페리딜 아미드, 설폰아미드 및 설폭스아미드(Novel piperidyl amides, sulfonamides and sulfoxamides as inhibitors of cholesterol biosynthesis)

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Abstract

본 발명은 이를 필요로 하는 환자의 혈청내 콜레스테롤 총량을 저하시키는 제제 및 콜레스테롤 생합성 억제제로서 유용한 특정의 신규한 일반식(I) 및 일반식(II)의 피페리딘 아미드, 설폰아미드 및 설폭스아미드에 관한 것이다.
상기식에서, A는 C2-C14알킬렌이고, Y는 메틸렌, 산소, 황, 설피닐 또는 설포닐이며, B는 C2-C14알킬렌,(b)(여기서, m은 0 또는 1의 정수이다)이고, x는 1또는 2의 정수이고, v는 0,1 또는 2의 정수이며, R은 -(CH2)mOH(단, m이 0인 경우, R은 피페리딘 환의 2-위치에 존재할 수 없다)또는 일반식의 래디칼(여기서, n은 0,1,2, 또는 3의 정수이고, R1은 수소, 페닐, 비닐 또는 C1-C4알킬이다)이고, 단, R이 일반식

Description

콜레스테롤 생합성 억제제로서의 신규한 피페리딘 아미드, 설폰아미드 및 솔폭스아미드(Novel piperidyl amides, sulfonamides and sulfoxamides as inhibitors of cholesterol biosynthesis)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (39)

  1. 다음 일반식의 화합물
  2. 상기식에서, A는 C2-C14알킬렌이고, Y는 메틸렌, 산소, 황, 설피닐 또는 설포닐이며, B는 C2-C14알킬렌,(여기서, m은 0 또는 1의 정수이다)이고, v는 0,1 또는 2의 정수이며, R은 -(CH2)mOH(단, m이 0인 경우, R은 피페리딘 환의 2-위치에 존재할 수 없다)또는 일반식의 래디칼(여기서, n은 0,1,2, 또는 3의 정수이고, R1은 수소, 페닐, 비닐 또는 C1-C4알킬이다)이고, 단, R이 일반식의 래디칼이면, Y는 메틸렌이 아니다.
  3. 제1항에 있어서, 1-(1-옥소펜틸-5-페닐설파이드)-4-[(2-하이드록시-1-메틸)에틸]피페리딘인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 1-(1-옥소펜틸-5-이소펜틸설파이드)-4-[(2-하이드록시-1-메틸)에틸]피페리딘인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 1-(1-옥소펜틸-5-이소펜틸설파이드) 피페리딘인 화합물.
  6. 다음 일반식의 화합물.
  7. 상기식에서, B는 C2-C14알킬렌,(여기서, m은 0 또는 1의 정수이다)이고, x는 1또는 2의 정수이며, v는 0,1 또는 2의 정수이며, R은 -(CH2)mOH(단, m이 0인 경우, R은 피페리딘 환의 2-위치에 존재할 수 없다)또는 일반식의 래디칼(여기서, n은 0, 1, 2, 또는 3의 정수이고, R1은 수소, 페닐, 비닐 또는 C1-C4알킬이다)이다.
  8. 제5항에 있어서, 1-(1-설포노도데실)-4-[(2-하이드록시-1-메틸)에틸]피페르딘인 화합물.
  9. 제5항에 있어서, 1-(1-설포노도데실)-4-[(2-하이드록시-1-메틸)에틸]피페르딘인 화합물.
  10. 콜레스테롤 생합성 억제 유효량의 제1항의 화합물을 이를 필요로 하는 환자에게 투여함을 포함하여, 환자의 콜레스테롤 생합성을 억제하는 방법.
  11. 저콜레스테린혈증 유효량의 제1항의 화합물을 이를 필요로 하는 환자에게 투여함을 포함하여, 환자의 플라즈마 콜레스테롤량을 저하시키는 방법.
  12. 저콜레스테린혈증 유효량의 제1항의 화합물을 과콜레스테린혈증에 걸린 환자에게 투여함을 포함하여, 과콜레스테롤량에 걸린 환자를 치료하는 방법.
  13. 항진균 유효량의 제1항의 화합물을 투여함을 포함하여, 진균에 감염된 환자를 치료하는 방법.
  14. 콜레스테롤 생합성 억제 유효량의 제5항의 화합물을 이를 필요로 하는 환자에게 투여함을 포함하여, 환자의 콜레스테롤 생합성을 억제하는 방법.
  15. 저콜레스테린혈증 유효량의 제5항의 화합물을 이를 필요로 하는 환자에게 투여함을 포함하여, 환자의 플라즈마 콜레스테롤량을 저하시키는 방법.
  16. 저콜레스테린혈증 유효량의 제5항의 화합물을 과콜레스테린혈증에 걸린 환자에게 투여함을 포함하여, 과콜레스테린혈증에 걸린 환자를 치료하는 방법.
  17. 검정가능한 양의 제1항의 화합물 또는 제5항의 화합물을 불활성 담체와 혼합되거나 혼합되지 않은 상태로 포하마는 약제학적 조성물.
  18. 저콜레스테린혈증 유효량의 제1항의 화합물 또는 제5항의 화합물을 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체 또는 부형제와 혼합되거나 혼합되지 안은 상태로 포함하는 약제학적 조성물.
  19. 약제학적 활성 화합물로서 사용하기 위한 제1항 또는 제5항에 따른 화합물.
  20. 플라즈마 콜레스테롤량을 저하시키기 위한 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 따른 화합물.
  21. 과콜레스테린혈증을 치료하는데 사용하기 위한 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 따른 화합물.
  22. 진균 감염을 치료하는데 사용하기 위한 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 따른 화합물.
  23. 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용되는 담체와 혼합된 상태로 존재하는, 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
  24. 콜레스테롤 생합성 억제용 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용되는 담체와 혼합된 상태로 존재하는, 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
  25. 플라즈마 콜레스테롤량 저하용 위한 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용되는 담체와 혼합된 상태로 존재하는, 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
  26. 과콜레스테린 혈증에 걸린 환자를 치료하기 위한 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용되는 담체와 혼합된 상태로 존재하는, 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
  27. 진균에 감염된 환자를 치료하기 위한 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용되는 담체와 혼합된 상태로 존재하는, 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
  28. 일반식의 화합물(여기서, R, v 및 A는 아래에서 정의하는 바와 같고, Hal은 Cl, Br 또는 I 이다)을 염기의 존재하에서 일반식 H-Y-B의 화합물(여기서, Y 및 B는 아래에서 정의하는 바와 같다)과 반응시킴을 포함하여, 다음 일반식의 화합물을 제조하는 방법.
  29. 상기식에서, A는 C2-C14알킬렌이고, Y는 산소 또는 황이며, B는 C2-C14알킬렌,또는(여기서, m은 0 또는 1의 정수이다)이고, v는 0,1 또는 2의 정수이며, R은 -(CH2)mOH(단, m이 0인 경우, R은 피페리딘 환의 2-위치에 존재할 수 없다)또는 일반식의 래디칼(여기서, n은 0, 1, 2, 또는 3의 정수이고, R1은 수소, 페닐, 비닐 또는 C1-C4알킬이다)이다.
  30. 일반식의 화합물(여기서, R 및 A는 아래에서 정의하는 바와 같다)을 염기의 존재하에서 일반식의 화합물(여기서, A 및 B는 아래에서 정의하는 바와 같다)과 반응시킴을 포함하여, 다음 일반식의 화합물을 제조하는 방법.
  31. 상기식에서, B는 C2-C14알킬렌,(여기서, m은 0 또는 1의 정수이다)이고, x는 1또는 2의 정수이며, v는 0,1 또는 2의 정수이며, R은 -(CH2)mOH(단, m이 0인 경우, R은 피페리딘 환의 2-위치에 존재할 수 없다)또는 일반식의 래디칼(여기서, n은 0, 1, 2, 또는 3의 정수이고, R1은 수소, 페닐, 비닐 또는 C1-C4알킬이다)이다.
  32. 일반식의 화합물(여기서, R 및 v는 아래에서 정의하는 바와 같다)을 염기의 존재하에서 일반식의 화합물(여기서, X 및 B는 아래에서 정의하는 바와 같다)과 반응시킴을 포함하여, 다음 일반식의 화합물을 제조하는 방법.
  33. 상기식에서, B는 C2-C14알킬렌,(여기서, m은 0 또는 1의 정수이다)이고, x는 1또는 2의 정수이며, v는 0,1 또는 2의 정수이고, R은 -(CH2)mOH(단, m이 0인 경우, R은 피페리딘 환의 2-위치에 존재할 수 없다)또는 일반식의 래디칼(여기서, n은 0, 1, 2, 또는 3의 정수이고, R1은 수소, 페닐, 비닐 또는 C1-C4알킬이다)이다.
  34. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950700066A 1992-07-08 1993-06-03 피페리딜 아미드, 설폰아미드 및 설폭사미드, 및 이들을 함유하는 콜레스테롤 생합성 억제용 약제학적 조성물 KR100286410B1 (ko)

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