KR950701641A - 리보뉴클레오티드 환원 효소 억제제의 제조방법(A process for the preparation of ribonucleotide reductase inhibitors) - Google Patents

리보뉴클레오티드 환원 효소 억제제의 제조방법(A process for the preparation of ribonucleotide reductase inhibitors)

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KR950701641A
KR950701641A KR1019940704030A KR19940704030A KR950701641A KR 950701641 A KR950701641 A KR 950701641A KR 1019940704030 A KR1019940704030 A KR 1019940704030A KR 19940704030 A KR19940704030 A KR 19940704030A KR 950701641 A KR950701641 A KR 950701641A
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알. 맥카시 제임스
피. 매슈즈 도날드
에스. 세이블 제프리
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스티븐 엘. 네스빗
메렐 다우 파마슈티칼즈 인코포레이티드
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Abstract

본 발명은 리보뉴클레오티드 환원 효소 억제제로서 사용하기 위한 하기 일반식(Ⅰ)의 시티딘 동족체의 2′-엑소 시클릭 비닐플루오라이드 유도체의 신규한 제조방법에 관한 것이다.
상기식에서, V는 옥시 또는 메틸렌이고, Y는 수소, C1-C4알킬 또는 C1-C4알콕시이다.

Description

리보뉴클레오티드 환원 효소 억제제의 제조방법(A process for the preparation of ribonucleotide reductase ingibitors)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. (a)하기 일반식(3)의 화합물을 일반식(X)2OP=CF(SO2Ar)의 적당한 포스포네이트 일리드[여기서, Ar은 아릴 그룹이고, X는 페녹시 또는 C1-C4알콕시이다]와 반응시켜 엑소사이클릭 플루오로비닐 설폰을 생성하는 단계, (b)엑소사이클릭 플루오로비닐 설폰을 적당한 염기 또는 적당한 약산과 반응시켜, 탈보호된 아민을 생성하는 단계, (b)엑소사이크릭 플루오로비닐 설폰을 적당한 염기 또는 적당한 약산과 반응시켜, 탈보호된 아민을 생성하는 단계: (c)탈보호된 아민을 (R)3SnH의 스타닐화제[여기서, R은 아릴 또는 C1-C4알킬이다]와 반응시켜 엑소사이클릭(플루오로비닐)스타네인을 생성하는단계 및 (d)엑소사이클릭(플루오로비닐)스타네인을 양성자 이전반응시약과 반응시키고, 동시에 또는 순착적으로 실릴 보호 그룹을 적당한 산 또는 플루오로라이드 이온 공급원과 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 일반식의 (Ⅰ)의 화합물의 제조 방법.
    상기 식에서, V은 옥시 또는 메틸렌이고, A는 일반식의 라디칼[여기서, Y는 수소, C1-C4알킬 또는 C1-C4알콕시이다]이며
    AB는 일반식의 라디칼[여기서,B는 일반식 CR1NR2R3(여기서, R1은 수소 또는 C1-C4알킬이고, R2및 R3은 독립적으로 C1-C4알킬이다)의 적당한 질소 차단 그룹이다]이다.
  2. (a)하기 일반식(3)의 화합물을 적당한 염기 또는 적당한 약산과 반응시켜 탈보호된 아민을 생성하는 단계, (b)탈보호된 아민을 일반식(x)2OP=CF9SO2Ar)의 적당한 포스포네이트 일리드[여기서, Ar은 아릴 그룹이고, X는 페녹시 또는 C1-C4알콕시이다]와 반응시켜 엑소사이클릭 플루오로비닐 설폰을 생성하는 단계, (c)엑소사이클릭 플루오로비닐 설폰을 일반식 (R)3SnH의 스타닐화제[여기서, R은 아릴 또는 C1-C4알킬이다]와 반응시켜 엑소사이클릭(플루오로비닐)스타네인을 생성하는 단계 및 (d)엑소사이클릭(플루오로비닐)스타네인을 양성자 이전 반응 시약과 반응시키고, 동시에 또는 순차적으로 실릴 보호 그룹을 적당한 산 또는 플루오로라이드 이온 공급원과 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.
    상기 식에서, V는 옥시 또는 메틸렌이며,
    A는 일반식의 라디칼[여기서,Y는 수소, C1-C4알킬 또는 C1-C4알콕시이다)이고,
    AB는 일반식의 라디칼[여기서,B는 일반식 CR1NR2R3(여기서, R1는 수소 또는 C1-C4알킬이고, R2및 R3는 독립적으로 C1-C4알킬이다)의 적당한 질소 차단 그룹이다]이다.
  3. 하기 일반식(2)의 화합물.
    상기식에서, V는 옥시 또는 메틸렌이고,
    AB는 일반식의 라디칼[여기서,Y는 수소, C1-C4알킬 또는 C1-C4알콕시이고, B는 일반식 CR1NR2R3(여기서, R1는 수소 또는 C1-C4알킬이고, R2및 R3는 독립적으로 C1-C4알킬이다)의 적당한 질소 차단 그룹이다]이다.
  4. 하기 일반식(3)의 화합물.
    상기식에서, V는 옥시 또는 메틸렌이고,
    AB는 일반식의 라디칼[여기서, Y는 수소, C1-C4알킬 또는 C1-C4알콕시이고, B는 일반식 CR1NR2R3(여기서, R1는 수소 또는 C1-C4알킬이고, R2및 R3는 독립적으로 C1-C4알킬이다)의 적당한 질소 차단 그룹이다]이다.
  5. 하기 일반식(5)의 화합물.
    상기식에서, V는 옥시 또는 메틸렌이고, Ar은 아릴 그룹이고,
    AB는 일반식의 라디칼[여기서, Y는수소, C1-C4알킬 또는 C1-C4알콕시이다)이다.
  6. 하기 일반식(6)의 화합물.
    상기식에서, V는 옥시 또는 메틸렌이며, R은 C1-C4알킬 또는 아릴이고,
    AB는 일반식의 라디칼[여기서, Y는 수소, C1-C4알킬 또는 C1-C4알콕시이다)이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940704030A 1992-05-12 1993-04-01 리보뉴클레오티드 환원 효소 억제제의 제조방법 KR100255258B1 (ko)

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US031,012 1993-03-26
US31012 1993-03-26
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