KR950701636A - 피리도티아진초산 화합물, 그의 제조방법 및 그의 용도(pyridothiazineacetic acid compound, process for producing the same, and use thereof] - Google Patents

피리도티아진초산 화합물, 그의 제조방법 및 그의 용도(pyridothiazineacetic acid compound, process for producing the same, and use thereof]

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KR950701636A
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히로시 호소노
도모지 아오쓰까
요시유끼 나까무라
데쓰오 마쓰이
히로미찌 이시까와
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가와노 다께히꼬
가부시끼가이샤 미도리쥬우지
요시다 쇼오지
센쥬세이야꾸 가부시기가이샤
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Abstract

하기 식(Ⅰ)의 피리도티아진초산 화합물,
[상기 각각의 표시는 명세서에서 정의한 바와 같다]
그의 약제학상 허용가능한 염, 그의 제조방법 및 알도스 환원효소 저해제인 약제 조성물 및 상기 동일 화합물을 함유하는 당뇨병 합병증의 예방 및 치료용 제제.
본 발명의 피리도티아진초산 화합물 및 그의 약제학상 허용가능한 염은 알도스 환원효소 저해작용을 가지며 안정성이 우수하다. 따라서, 그들은 각 막손상 유합부전, 백내장, 신경증, 망막증 및 신장병증과 같은 당뇨병 합병증의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 제조방법으로 상기 피리도티아진초산 화합물을 효율적으로 제조할 수 있다.

Description

피리도티아진초산 화합물, 그의 제조방법 및 그의 용도(PYRIDOTHIAZINEACETIC ACID COMPOUND, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND USE THEREOF]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 식(Ⅰ)의 피리도티아진초산 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능한 염.
    [상기 식중, X,Y및 Z는 각기 독립적이며, 이중 하나가 질소 원자이고, 나머지는 CH이고; R1,R2및 R3은 동일하거나 상이할 수 있고, 각각은 수소 원자, 저급 알킬 또는 할로겐 원자이고; R4는 수소원자, 저급 알킬 또는 할로겐 원자이고; R5는 임의로 에스테르화된 카르복실이다.]
  2. 제1항에 있어서, R1,R2및 R3의 하나 이상의 불소 원자이고, R5가 카르복실인 피리도티아진초산 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능한 염.
  3. 제1항에 있어서, 2-[4-(4,5,7-트리플루오로벤조티아졸-2-일)메틸-3-옥소-3,4-디히드로-2H-피리도[3,4-b][1,4]티아진-2-일]아세트산, 2-[4-(4,5-디플루오로벤조티아졸-2-일)메틸-3-옥소-3,4-디히드로-2H-피리도[2,3-b][1,4]티아진-2-일]아세트산, 2-[4-(4,5-디클로로벤조티아졸-2-일)메틸-3-옥소-3,4-디히드로-2H-피리도[2,3-b][1,4]티아진-2-일]아세트산, 2-[7-클로로-4-(4,5,7-트리플루오로벤조티아졸-2-일)메틸-3-옥소-3,4-디히드로-2H-피리도[2,3-b][1,4]티아진-2-일]아세트산 및 2-[4-(4,5,7-트리플루오로벤조티아졸-2-일)메틸-3-옥소-3,4-디히드로-2H-피리도[2,3-b][1,4]티아진-2-일]아세트산으로 구성된 군에서 선택된 피리도티아진 초산 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능한 염.
  4. (a)하기 식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염을 하기 식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고,
    [상기 식중, R4, X, Y 및 Z는 상기 정의한 바와 같고; R5′는 에스테르화된 카르복실이다.]
    [상기 식중, R1, R2및 R3은 상기 정의한 바와 같고; W은 할로겐 원자 또는 -OSO2R6(식중, R6은 저급 알킬, 트리플루오로메틸 또는 치환 또는 비치환된 페닐)이다.](b)하기 식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 산 부가염을 하기식(Ⅴ)의 화합물 또는 그의 산 부가염과 반응시킨 후,
    [상기 식중, R4, R5, X, Y및 Z는 상기 정의한 바와 같다.]
    [상기 식중, R1, R2및 R3은 상기 정의한 바와 같다.]
    필요에 따라 상기 (a) 또는 (b)에서 수득한 화합물을 가수분해시킴을 특징으로 하는 제1항의 피리도티아진 초산 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능한 염의 제조방법.
  5. 하기 식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 염.
    [상기 식중, X, Y및 Z는 각기 독립적이며, 이중 하나가 질소 원자이고, 나머지는 CH이고; R4는 수소 원자, 저급 알킬 또는 할로겐 원자이고; 및 R5′는 에스테르화된 카르복실이다.]
  6. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항의 피리도티아진초산 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능한 염을 함유하는 약제 조성물.
  7. 제6항에 있어서, 알도스 환원효소 저해제인 약제 조성물.
  8. 제6항에 있어서, 당뇨병 합병증의 예방 및 치료용 제제인 약제조성물.
  9. 제1항에 피리도티아진초산 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능한 염을 알도스 환원효소를 저해하기 위한 유효량으로 투여함을 특징으로 하는 알도스 환원효소 저해법.
  10. 제1항의 피리도티아진초산 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능한 염을 당뇨병 합병증의 예방 및 치료를 위한 유효량으로 투여함을 특징으로 하는 당뇨병 합병증의 예방 치료법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940704256A 1993-03-29 1994-03-29 피리도티아진초산 화합물, 그의 제조방법 및 그의 용도(pyridothiazineacetic acid compound, process for producing the same, and use thereof] KR950701636A (ko)

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