KR950023646A - (6R,7R)-7-[(Z)-2(2-아미노피아졸-4-일)-2-(2-t-부톡시카르보닐프로프-2-옥시이미노)아세트아미도]-3-(1-피리디늄메틸)-3-세펨-4-카르복실레이트의 제조방법 - Google Patents

(6R,7R)-7-[(Z)-2(2-아미노피아졸-4-일)-2-(2-t-부톡시카르보닐프로프-2-옥시이미노)아세트아미도]-3-(1-피리디늄메틸)-3-세펨-4-카르복실레이트의 제조방법 Download PDF

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Abstract

본 발명은 유기용매중에서 트리페닐포스핀을 헥사클로로에탄과 반응시켜 디클로로트리페닐포스포란을 합성하고, 하기 구조식(VIII)의 화합물과 반응시켜 하기 구조식(IX)의 화합물을 수득한 후 분리시키지 않고, 계속하여 유기용매중에서 염기 존재하에 하기 구조식(VII)의 화합물의 아실화 반응시킴을 특징으로 하여, 항생물질로 유용한 세프타지딤의 중간체인 하기 구조식(I)의 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.

Description

(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-아미노피아졸-4-일)-2-(2-t-부톡시카르보닐프로프-2-옥시이미노)아세트아미도]-3-(1-피리디늄메틸)-3-세펨-4-카르복실레이트의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 유기용매 중에서 트리페닐포스핀을 헥사클로로에탄과 반응시켜 디클로로트리페닐포스포란을 합성하고, 하기 구조식(VIII)의 화합물과 반응시켜 하기 구조식(IX)의 화합물을 수득한 후 분리시키지 않고, 계속하여 유기용매중에서 염기 존재하에 하기 구조식(VII)의 화합물과 아실화 반응시킴을 특징으로 하여 하기 구조식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
  2. 제1항에 있어서, 구조식(IX)의 화합물을 수득하기 위한 유기용매는 디클로로메탄, 테트라하이드로푸란, 아세토니트릴 또는 이들의 혼합물임을 특징으로 하는 제조방법.
  3. 제1항에 있어서, 구조식(I)의 화합물을 수득하기 위한 유기용매는 디클로로메탄, 테트라하이드로푸란, 아세토니트릴, 메탄올, 에탄올 또는 이들의 혼합물임을 특징으로 하는 제조방법.
  4. 제1항에 있어서, 염기는 트리에틸아민 또는 피리딘임을 특징으로 하는 제조방법.
  5. 제1항 또는 제4항에 있어서, 염기는 구조식(VII)의 화합물에 대하여 4.0 내지 10.0 당량 사용함을 특징으로 하는 제조방법.
  6. 제1항에 있어서, 아실화 반응은 -5 내지 30℃의 반응온도에 1 내지 5시간 동안 진행시킴을 특징으로 하는 제조방법.
  7. 제1항에 있어서, 결정화를 이용하여 구조식(I)의 화합물을 정제함을 특징으로 하는 방법.
  8. 제1항 또는 제7항에 있어서, 결정화를 위한 유기용매는 에틸아세테이트 또는 아세톤임을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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