KR940021553A - 고혈압치료제로서의 치환된 피리도피리미딘 - Google Patents

고혈압치료제로서의 치환된 피리도피리미딘 Download PDF

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Abstract

본 발명은 일반식(Ⅰ)의 치환된 피리도피리미딘, 이의 토우토머 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염에 관한 것이다.
상기식에서, n은 0 내지 3이고, R1및 R2는 독립적으로 H, C1-C6알킬 또는 하이드록시(C1-C6알킬), 포르밀, 카보닐(C1-C6알킬), 카복시 또는 카복시(C1-C6알킬)이며; R3및 R4는 독립적으로 H, C1-C6알킬, 하이드록시이고; R3a및 R4a는 H이거나, -CR3R3a및 -CR4R4a중의 하나는 카보닐 그룹이고; 단, 그룹 R1및 R2중의 적어도 하나는 하이드록시(C1-C6알킬), 포르밀, 카보닐(C1-C6알킬), 카복시 또는 카복시(C1-C6알킬)이어야만 하거나, 그룹 R3및 R4중의 적어도 하나는 하이드록시이어야만 하거나 또는 그룹 -CR3R3a및 -CR4R4a중의 하나는 카보닐 그룹이어야만 하며; Ar1은(여기서, W는 H, C1-C6알킬,할로겐 하이드록시 또는 C1-C6알콕시이다)이고; Ar2는, 또는 여기서, X는 CO2H, CN 또는(여기서, R5는 H, CH3, 3급-부틸, 트리-n-부틸스타닐 또는 트리페닐메틸이다)이다]이다.
상기 일반식(Ⅰ)의 화합물은 고혈압 및 울혈성 심부전증의 치료에 유용하다. 본 발명은 또한 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다.

Description

고혈압치료제로서의 치환된 피리도피리미딘
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물, 이의 토우토머 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, n은 0 내지 3이고, R1및 R2는 독립적으로 H, C1-C6알킬, 하이드록시(C1-C6알킬), 포르밀, 카보닐(C1-C6알킬), 카복시 또는 카복시(C1-C6알킬)이며; R3및 R4는 독립적으로 H, C1-C6알킬 또는 하이드록시이고; R3a및 R4a는 H이거나, -CR3R3a및 -CR4R4a중의 하나는 카보닐 그룹이고; 단, 그룹 R|1및 R2중의 적어도 하나는 하이드록시(C1-C6알킬), 포르밀, 카보닐(C1-C6알킬), 카복시 또는 카복시(C1-C6알킬)이어야만 하거나, 그룹 R3및 R4중의 적어도 하나는 하이드록시이어야만 하거나 또는 그룹 -CR3R3a및 -CR4R4a중의 하나는 카보닐 그룹이어야만 하며;
    (여기서, W는 H, C1-C6알킬, 할로겐, 하이드록시 또는 C1-C6알콕시이다)이고;
    여기서, X는 CO2H, CN 또는(여기서, R5는 H, CH3, 3급-부틸, 트리-n-부틸스타닐 또는 트리페닐메틸이다)이다]이다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물, 이의 토우토머 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, n은 1이고, R1및 R2는 독립적으로 H, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 하이드록시메틸, 1-하이드록시에틸, 1-하이드록시프로필, 1-하이드록시부틸, 1-하이드록시이소부틸, 포르밀, 카보닐메틸, 카보닐에틸, 카보닐프로필, 카보닐부틸, 카복시, 또는 카복시메틸, 카복시에틸, 카복시프로필 또는 카복시부틸이며; R3및 R4는 독립적으로 H, 메틸, 에틸, 프로필 또는 하이드록시이고; R3a및 R4a는 H이거나, -CR3R3a및 -CR4R4a중의 하나는 카보닐 그룹이고; 단, 그룹 R1및 R2중의 적어도 하나는 하이드록시(C1-C6알킬), 포르밀, 카보닐(C1-C4알킬), 카복시 또는 카복시(C1-C4알킬)이어야만 하거나, 그룹 R3및 R4중의 적어도 하나는 하이드록시이어야만 하거나 또는 그룹 -CR3R3a및 -CR4R4a중의 하나는 카보닐 그룹이어야만 하고; Ar1은(여기서, W는 H, 저급 C1-C6알킬, 할로겐, 하이드록시 또는 C1-C6알콕시이다)이며; Ar2는(여기서, X는 CO2H, 또는(여기서, R5는 H, CH3, 3급-부틸, 트리-n-부틸스타닐 또는 트리페닐메틸이다)이다]이다.
  3. 제2항에 있어서, 일반식(Ⅲ)의 화합물, 이의 토우토머 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, n은 1이고, R1및 R2는 독립적으로 H, 메틸, 하이드록시메틸, 또는 포르밀이며, R3및 R4는 독립적으로 H 또는 하이드록시이고; R3a및 R4a는 H이거나, -CR3R3a및 -CR4R4a중의 적어도 하나는 하이드록시메틸 또는 포르밀이어야만 하거나; 그룹 R3및 R4중의 적어도 하나는 하이드록시이어야만 하거나 또는 그룹 -CR3R|3a및 -CR4R4a중의 하나는 카보닐 그룹이어야만 하고; Ar1은(여기서, W는 H이다)이며; Ar2는(여기서, X는(여기서, R5는 H, CH3, 3급-부틸 또는 트리페닐메틸이다)이다]이다.
  4. 제1항에 있어서, 2-메틸-7-옥소-8-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-5,6,7,8-테트라하이드피리도[2,3,-d]피리미딘-4-카브알데하이드인 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  5. 제1항에 있어서, 2-하이드록시메틸-4-메틸-8-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-5,8-디하이드로-6H-피리도[2,3-d]피리미딘-7-온인 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  6. 제1항에 있어서, 4-하이드록시메틸-2-메틸-8-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-5,8-디하이드로-6H-피리도[2,3-d]피리미딘-7-온인 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  7. 제1항에 있어서, 2,4-디메틸-5-하이드록시-8-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-8H-피리도[2,3-d]피리미딘-7-온인 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  8. 제1항에 있어서, 2,4-디메틸-5-하이드록시-8-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-6,8-디하이드로-5H-피리도[2,3-d]피리미딘-7-온인 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  9. 제1항에 있어서, 2,4-디메틸-6-하이드록시-8-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-5,8-디하이드로-6H-피리도[2,3-d]피리미딘-7-온인 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  10. 고혈압 치료 유효량의 제1항에 따른 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 고혈압 치료용 약제학적 조성물.
  11. 제10항에 있어서, 제1항에 따른 화합물이 2,4-디메틸5-하이드록시-8-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-8H-피리도[2,3-d]피리미딘-7-온 및 2,4-디메틸-5-하이드록시-8-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-6,8-디하이드로-5H-피리도[2,3-d]피리미딘-7-온으로 부터 선택된 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  12. 울혈을 완화시키기 위해 심장에 있어서의 혈액동력학적 부담을 교정시키는데 유효한 양의 제1항에 따른 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 울혈성 심부전증 치료용의 약제학적 조성물.
  13. 제12항에 있어서, 제1항에 따른 화합물이 2,4-디메틸-5-하이드록시-8-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-8H-피리도[2,3-d]피리미딘-7-온 및 2,4-디메틸-5-하이드록시-8-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-6,8-디하이드로-5H-피리도[2,3,-d]피리미딘-7-온으로 부터 선택된 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  14. 레스테노시스(restenosis)를 방지하는데 유효한 양의 제1항에 따른 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 레스테노시스 방지용 약제학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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