KR940005630A - 디아자비사이클로알켄 유도체 - Google Patents

디아자비사이클로알켄 유도체 Download PDF

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KR940005630A
KR940005630A KR1019930008090A KR930008090A KR940005630A KR 940005630 A KR940005630 A KR 940005630A KR 1019930008090 A KR1019930008090 A KR 1019930008090A KR 930008090 A KR930008090 A KR 930008090A KR 940005630 A KR940005630 A KR 940005630A
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Abstract

일반식 (I)의 화합물은 탁월한 칼륨 채널 개방 활성을 가지며 혈관, 기관지 평활근 등의 수측으로부터 야기되는 여러가지 질환, 예를 들면, 협심증으로 예시되는 허혈성 심장질환, 천식, 요의빈삭, 지망막 하출혈 속발증, 말초동맥 경색 등에 대해 효과적이다. 상기 화합물은 작용 개시가 완만한, 강력하고 장기 지속적인 혈압강하 활성, 신장 혈류 증가에 있어서의 탁월한 활성, 및 높은 안전성을 지니며, 따라서, 고혈압 치료제로서 특히 유용하다.
치환체는 명세서에 정의된 바와 같다.

Description

디아자비사이클로알켄 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 일반식(I)의 디아자비사이클로알켄 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서 R1은 상기 일반식(Ⅱ)또는 (Ⅲ)의 그룹이며; X는 산소 원자, 황 원자 또는 N-R31(여기서, R31은 수소 원자, 저급 알킬 그룹, 저급 아실 그룹 또는 아르알킬 그룹이다)이고; R2는 수소 원자, 저급 알케닐, 그룹, 저급알키닐 그룹, 비치환또는 치환된 저급 알킬 그룹, 비치환또는 치환된 아릴 그룹, 비치환또는 치환된 아르알킬 그룹, 또는 아릴 잔기에 헤테로 원자를 하나 이상 갖는 아르알킬 그룹이며; R3및 R4는 각각 수소 원자, 할로겐 원자 또는 저급 알킬 그룹이고; n은 1또는 2이며; 일반식(Ⅱ) 또는 (Ⅲ)에서, R11및 R12는 각각 저급 알킬 그룹이거나 함께 저급 알킬렌 그룹을 형성하고; R13은 하이드록실 그룹, 저급 아실옥시 그룹 또는 저급 알콕시 그룹이며; R14는 수소 원자 또는 저급 알킬 그룹이고; A는 질소 원자 또는 C-R16이며; R15및 R16은 각각 수소 원자, 할로겐 원자, 시아노 그룹, 니트로 그룹, 트리플루오로메톡시 그룹, 펜타플루오로에틸 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알케닐 그룹, 저급 알키닐 그룹, 저급 아실 그룹, 카복실 그룹, 저급 알콕시카보닐 그룹, 카바모일 그룹(이는 탄소수 1또는 2의 저급 알킬 그룹으로 치환될 수 있다), 설피닐 또는 설포닐 그룹(이는 저급 알킬, 저급 알콕시, 아릴 또는 아릴옥시 그룹으로 치환될 수 있다). 또는 설파모일 그룹(이는 탄소수 1또는 2의 저급 알킬 그룹으로 치환될 수 있다)이고; R21및 R22는 각각 저급 알킬 그룹이거나, 함께 저급 알킬렌 그룹을 형성하며; R23은 하이드록실 그룹, 저급 아실옥시 그룹 또는 저급 알콕시 그룹이고; R24는 수소 원자 또는 저급 알킬 그룹이며; R25는 수소 원자, 저급 알킬 그룹, 저급 알케닐 그룹 저급 알키닐 그룹, 아르알킬 그룹 또는 아릴잔기에 헤테로 원자를 하나 이상 갖는 아르알킬 그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 일반식(Ⅱ)의 그룹인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R'이 일반식(Ⅱ)(여기서 A는 C-R16이다)의 그룹이고; X가 산소 원자이며; n이 1인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 일반식(Ia),(Ib),(Ic) 또는 (Id)의 광학 활성 화합물 또는 이의 혼합물인 화합물.
    상기식에서 R2, R13, R14, R15, A, X 및 n은 제1항에서 정의한 바와 같다.
  5. 활성성분으로서 일반식(I)의 디아자비사이클로알켄 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을, 약제학적으로 허용되는 담체와 함께 포함하는 약제학적 조성물.
    상기식에서 R1은 상기 일반식(Ⅱ)또는 (Ⅲ)의 그룹이며; X는 산소 원자, 황 원자 또는 N-R31(여기서, R31은 수소 원자, 저급 알킬 그룹, 저급 아실 그룹 또는 아르알킬 그룹이다)이고; R2는 수소 원자, 저급 알케닐, 그룹, 저급알키닐 그룹, 비치환또는 치환된 저급 알킬 그룹, 비치환또는 치환된 아릴 그룹, 비치환또는 치환된 아르알킬 그룹, 또는 아릴 잔기에 헤테로 원자를 하나 이상 갖는 아르알킬 그룹이며; R3및 R4는 각각 수소 원자, 할로겐 원자 또는 저급 알킬 그룹이고; n은 1또는 2이며; 일반식(Ⅱ) 또는 (Ⅲ)에서, R11및 R12는 각각 저급 알킬 그룹이거나 함께 저급 알킬렌 그룹을 형성하고; R13은 하이드록실 그룹, 저급 아실옥시 그룹 또는 저급 알콕시 그룹이며; R14는 수소 원자 또는 저급 알킬 그룹이고; A는 질소 원자 또는 C-R16이며; R15및 R16은 각각 수소 원자, 할로겐 원자, 시아로 그룹, 니트로 그룹, 트리플루오로메톡시 그룹, 펜타플루오로에틸 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알케닐 그룹, 저급 알키닐 그룹, 저급 아실 그룹, 카복실 그룹, 저급 알콕시카보닐 그룹, 카바모일 그룹(이는 탄소수 1또는 2의 저급 알킬 그룹으로 치환될 수 있다), 설피닐 또는 설포닐 그룹(이는 저급 알킬, 저급 알콕시, 아릴 또는 아릴옥시 그룹으로 치환될 수 있다), 또는 설파모일 그룹(이는 탄소수 1또는 2의 저급 알킬 그룹으로 치환될 수 있다)이고; R21및 R22는 각각 저급 알킬 그룹이거나, 함께 저급 알킬렌 그룹을 형성하며; R23은 하이드록실 그룹, 저급 아실옥시 그룹 또는 저급 알콕시 그룹이고; R24는 수소 원자 또는 저급 알킬 그룹이며; R25는 수소 원자, 저급 알킬 그룹, 저급 알케닐 그룹 저급 알키닐 그룹, 아르알킬 그룹 또는 아릴잔기에 헤테로 원자를 하나 이상 갖는 아르알킬 그룹이다.
  6. 제5항에 있어서, 디아지비사이클로알켄 화합물이 일반식(Ia), (Ib), (Ic) 또는 (Id)의 광학 활성 화합물 또는 이의 혼합물 또는 약제학적으로 허용되는 이음 염인 조성물.
    상기식에서 R2, R13, R14, R15, A, X 및 n은 제1항에서 정의한 바와 같다.
  7. 제5항에 있어서, 고혈압 치료제인 약제학적 화합물.
  8. 제5항에 있어서, 협십증 치료제인 약제학적 조성물.
  9. 제5항에 있어서, 천식 치료제인 약제학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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