KR940005598A - 피리미도푸록산 - Google Patents

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KR940005598A
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pyridylmethyl
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KR1019930010306A
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브렌델 요아힘
쇠나핑거 칼
본 헬무트
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우르바흐, 물레이
카젤라 아크티엔게젤샤프트
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Abstract

본 발명은 일반식(Ⅰ)의 피리미도푸록산, 이의 제조방법 및 용도에 관한 것이다.
상기식에서, A는 각각의 경우, 질소원자는 푸록산 환의 C-4를 결합되고 탄소원자는 푸록산 환의 C-3을 통해 결합된또는

Description

피리미도푸록산
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 일반식(Ⅰ)의 피리미도푸록산 및 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가 화합물.
    상기식에서, A는 각각의 경우, 질소원자는 푸록산 환의 C-4를 통해 결합되고 탄소원자는 푸록산 환의 C-3을 통해 결합된또는를 나타내고, R1은 -NHR6, -NR7R8, -N2-X, -NHOH, -NH(CH2)nY, -N〔(CH2)nY〕2또는 -NH(CH2)mZ를 나타내고, R2는 수소 또는 -OR7을 나타내고, R3은 (C2-C4)-알킬을 나타내며, R4는 수소, (C1-C6)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, -CH2Z, -CH2COOR7, -CHCONR7R8, -CH2CONX 또는 -(CH2)nY를 나타내고, R5는 수소인 것을 제외하고는 R4의 의미중의 하나이며, R6은 (C1-C6)-알킬 또는 (C5-C7)-사이클로알킬을 나타내고, R7및 R8은 서로 독립적으로 (C1-C4)-알킬을 나타내며, X는 -(CH2)p-, -(CH2)2-O-(CH2)2- 또는를 나타내고, Y는 -OH, -OR7또는 -NR7R8을 나타내며, Z는 각각 임의로 치환될 수도 있는 아릴 또는 헤테로아릴을 나타내고, n은 2,3 또는 4를 나타내며, m은 1 또는 2를 나타내고, p는 4,5 또는 6을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 2-(피리딜메틸)아미노, 3-(피리딜메틸)아미노, 2-하이드록시에틸아미노, 2-메톡시아틸아미노, 2-디에틸아미노에틸아미노, 2-(3,4-디메톡시페닐)에틸아미노, n-부틸아미노, N,N-디-(2-하이드록시에틸)아미노, N-메틸피페라지노 또는 모폴리노를 나타냄을 특징으로 하는 피리미도푸록산.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R2가 수소, 메톡시 또는 에톡시를 나타냄을 특징으로 하는 피리미도푸록산.
  4. 제1항에 있어서, R3이 에틸을 나타냄을 특징으로 하는피리미도푸록산.
  5. 제1항 또는 제4항에 있어서, R4가 수소, 메틸, 벤질, 에톡시카보닐 메틸, 디메틸아미노카보닐메틸, 모폴리노카보닐메틸, 2-피리딜메틸 또는 3-피리딜메틸을 나타냄을 특징으로 하는 피리미도푸록산.
  6. 제1항에 있어서, R5가 메틸, 벤질, 에톡시카보닐메틸, 디메틸아미노카보닐메틸, 모폴리노카보닐메틸, 2-피리딜메틸 또는 3-피리딜메틸을 나타냄을 특징으로 하는 피리미도푸록산.
  7. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(A)의 아민과 반응시킴을 특징으로 하여 일반식(Ia)의 피리미도푸록산을 제조하는 방법.
    HR1(A)
    상기식에서, R1, R2및 R7은 제1항에 정의한 바와 동일하다.
  8. 하기 반응 도식에 따라 일반식(Ⅶ)의 화합물을 고비등 유기 용매중에서 가열하여 일반식(Ib/1)의 화합물로 전환시키고, 경우에 따라 이들을 일반식(B)의 화합물과 염기-촉매된 알킬화 반응시켜 일반식(Ib/2)의 화합물을 수득함을 특징으로 하여 일반식(Ib/1)의 피리미도푸록산을 제조하는 방법.
    상기식에서, R3및 R4는 제1항에 정의한 바와 동일하고, R4′는 수소를 제외하고는 R4에 대해 제1항에 정의한 바와 동일하며, Hal은 염소, 브롬, 요오드, 메실레이트 또는 토실레이트를 나타낸다.
  9. 일반식(XI)의 화합물을 염기 촉매반응으로 일반식(C)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 일반식(Ic)의 피리미도푸록산을 제조하는 방법.
    상기식에서, R2및 R5는 제1항에 정의한 바와 동일하고, Hal은 염소, 브롬, 요오드, 메실레이트 또는 토실레이트를 나타낸다.
  10. 활성 화합물로서 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 피리미도푸록산 또는 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염과 함께 약제학적으로 허용되는 부형제 및 첨가제 및, 경우에 따라 추가적으로 하나 이상의 기타 약리학적 활성 화합물을 함유하는 약제학적 제제.
  11. 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 피리미도푸록산 또는 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 심장혈관계 장애의 조절 및 예방, 특히 협심증의 조절 및 예방, 발기성 장애의 치료를 위한 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930010306A 1992-06-10 1993-06-08 피리미도푸록산 KR940005598A (ko)

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