KR940000463A - 항혈전성 항혈관경색성 화합물의 제조에 사용되는 7-옥사비시클로헵틸 치환 옥사졸 아미드 프로스타글라딘 동족체 중간체의 제조방법 - Google Patents

항혈전성 항혈관경색성 화합물의 제조에 사용되는 7-옥사비시클로헵틸 치환 옥사졸 아미드 프로스타글라딘 동족체 중간체의 제조방법 Download PDF

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에이치. 뮐러 리챠드
신그 쟈낵
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도날드 제이. 배랙
이이. 아르. 스퀴브 앤드 산즈, 인크 산즈, 인크.
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Abstract

본 발명은 하기 일반식(ⅩⅤ)의 옥사졸린을 브롬화제이구리와 같은 산화제, 1,8-디아자비시클로〔5.4.0〕운데스-7-엔(DBU)와 같은 염기, 및 헥사메틸렌테트라아민(HMTA)과 같은 비수소화물 공예체 아민 염기를 사용하여 산화시켜하기 일반식(ⅩⅥ')의 옥사졸 중간체를 제조하는 방법에 관한 것이다.
상기 식중, R은 알킬이다.
생성된 옥사졸은 항혈전성 항혈관경색성 최정 생성물로 가수 분해시킬수 있다.

Description

항혈전성 항혈관경색성 화합물의 제조에 사용되는 7-옥사비시클로헵틸 치환 옥사졸 아미드 프로스타글라딘 동족체 중간체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(ⅩⅤ')의 옥사졸린을 브롬화제이구리 또는 브롬화제이철 산화제,1,8-디아자비시클로〔5.4.0〕운데스-7-엔(DBU) 또는 1,5-디아자비시클로〔4.3.0〕논-5-엔(DBN) 염기, 및 쉽게 H를 잃지 않아서 산화 되지 않는 비수소화물 공여체 아민으로 처리하여 하기 일반식(ⅩⅥ')의 옥사졸로 전환시키고, 필요한 경우 CO2알킬기를 가수 분해하여 산 유도체를 형성하는 것으로 이루어지는, 하기 일반식 (ⅩⅥ')의 옥사졸 또는 이들의 (CH2)nC02H 유도체의 제조방법.
    상기 식중, m은 1,2 또는 3이고; n은 0, 1, 2, 3또는 4이고, R1은 수소, 저급알킬, 아릴, 아랄킬, 시클로알킬, 시클로아킬알킬, 또는 식(여기서, t는 1 내지 12이고, Ra는 저급 알킬, 아릴, 시클로알킬 또는 시클로알킬알킬임)의 아미드이고; R2는 수소, 저급 알킬, 아릴 또는 아랄킬이거나, 또는 R1과R2는 이들이 결합되어 있는 질소 원자와 함께 단지 한개의 N헤테로원자를 함유하는 5 내지 8원 고리를 형성하고, 여기서, 아릴이란, 그 자체로서 또는 다른 기의 일 부분으로서 페닐 또는 나프틸,또는 저급 알킬. 할로겐, 알킬술포닐 및 아릴슬포닐 중에서 선택된 치환체 1또는 2개로 임의로 치환된 페닐 또는 나프틸이다.
  2. 제1항에 있어서, 비수소화물 공여체 아민이 헥사메틸렌테트라아민(HMTA), t-부틸아민, 디아자비시클로옥탄(DABCO) 또는 퀴누클리딘인 것을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, R2가 페닐인 방법.
  4. 제3항에 있어서, 산화제가 브롬화제이구리이고, 염기가 DBU이며, 비수소화물 공여체 아민이 헥사메틸렌테트라아민 인 방법
  5. 제1항에 있어서, 옥사졸린이 하기 구조를 갖는 방법.
  6. 제1항에 있어서, 브롬화제이구리, DBU및 헥사메틸렌테트라아민 비수소화물 공여체 아민을 단일 충전하는 것을 특징으로 하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 브롬화제이구리, DBU및 헥사메틸렌테트라아민 비수소화물 공여체 아민을 이중 충전하는 것을 특징으로 하는 방법.
  8. 제1항에 있어서, 브롬화물, 염기 및 비수소화물 공여체 아민 염기가 각각 옥사졸린에 대해 약 2.5 : 1 내지 약 5 : 1의 몰비로 사용되는 것을 특징으로 하는 방법.
  9. 제4항에 있어서, 브롬화제이구리, DBU및 비수소화물 공여체 아민 염기는 각각 2회의 충전 양으로 양분되고, 제1충전시 브로화제이구리, DBU및 비수소화물 공여체 아민 염기는 각각 옥사졸린에 대해 약 1, 5 : 1 내지 약 2. 5 : 1의 몰비를 제공하는 양으로 사용되는 것을 특징으로 하는 방법.
  10. 제9항에 있어서, 최초 충전물 내에서 옥사졸린의 반응 신간이 약3내지 10시간이고, 그 후에 브롬화제이구리, DBU및 비수소화물 공여체 아민 각각의 제2충전물을 제1충전물에서와 거의 동일한 양으로 반응 혼합물에 첨가하고. 이 반응을 약 8 내지 약 15시간 동안 계속하는 깃을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930011070A 1992-06-17 1993-06-17 항혈전성 항혈관경색성 화합물의 제조에 사용되는 7-옥사비시클로헵틸 치환 옥사졸 아미드 프로스타글라딘 동족체 중간체의 제조방법 KR940000463A (ko)

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