KR937000387A - 페닐이소세린 유도체의 거울상 선택적 제조 방법 - Google Patents
페닐이소세린 유도체의 거울상 선택적 제조 방법Info
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Abstract
내용 없음.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (9)
- S(+) -페닐글리신을 환원제 및 벤조일 또는 t-부톡시카르보닐 기를 도입하기 위한 시약으로 처리시켜 하기 일반식의 알콜을 제공하고:(이때, R은 페닐 또는 t-부톡시 라디칼임), 산화시킨 후 비닐 마그네슘 할라이드와 반응시켜 하기 일반식의 생성물을 제공하고:(이때, R은 상기 정의된 바와 같음), 그 다음 이의 히드록시 기를 기 R1에 의해 보호시켜 하기 일반식의 생성물을 제공하고:(이때, R은 상기 정의된 바와 같고, R1알콜기에 대한 보호기임), 이를 일반식(I)의 생성물로 산화시키는 것을 특징으로 하는 하기 일반식의 페닐이소세린 유도체의 거울상 선택적 제조 방법:(이때, R 및 R1은 상기 정의된 바와 같음).
- 제1항에 있어서, R1이 메톡시메틸, 1-에톡시에틸, 벤질옥시메틸, (b-트리메틸실릴에톡시)메틸, 테트라히드로피라닐 및 2,2,2-트리클로로에톡시카르보닐 라디칼로 부터 선택된 알콜기에 대한 보호기인 일반식(I)의 생성물 제조 방법.
- 제1항에 있어서, S(+) -페닐글리신을, 적합하다면 디메틸 설파이드와의 복합체 형태인 리튬 알루미늄 수소화물 및 보란(BH3)으로 부터 선택된 환원제에 의해 환원시킨 다음, 벤조일 또는 t-부톡시카르보닐 기를 도입하기 위한 시약을 얻어진 아미노 알콜과 반응시키는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, S(+) -페닐글리신을 벤조일 또는 t-부톡시카르보닐 기를 도입하기 위한 시약으로 처리한 다음 얻어진 산을, 적당하다면 디메틸 설파이드와의 복합체 형태인 리튬 알루미늄 수소화물 및 보란(BH3)으로 부터 선택된 환원제에 의해 환원시키는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제3 또는 4항에 있어서, t-부톡시카르보닐 기를 도입하기 위한 시약은 디-t-부틸디카보네이트임을 특징으로 하는 방법.
- 제3 또는 4항에 있어서, 벤조일 기를 도입하기 위한 시약은 염화 벤조일 임을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, 2-페닐-2-t-부톡시카르보닐아미노에탄올 또는 2-페닐-2-벤조일아미노에탄올을 염화옥살릴/디메틸 설폭사이드 혼합물에 의해 산화시킨 다음, 중간체로서 얻어진 알데히드를 비닐마그네슘 할라이드와 반응시켜 1-페닐-1-t-부톡시카르보닐아미노-2-히드록시부트-3-엔 또는 1-페닐-1-벤조일아미노-2-히드록시부트-3-엔을 제공하고, 이의 히드록시기를 공지된 에테르 및 아세탈 제조 방법에 따라 보호시키는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, 히드록시 기가 보호된 1-페닐-1-부톡시카르보닐아미노-2-히드록시부트-3-엔 또는 1-페닐-1-벤조일아미노-2-히드록시부트-3-엔을 촉매양의 루테늄 염의 존재하에 알칼리 금속 과요오드산 염에 의해, 또는 과망간 칼륨염에 의해 산화시킨 다음 일반식(I)의 페닐이소세린 유도체를 분리하는 것을 특징으로 하는 방법.
- 항종양성 및 항백혈병 활성을 갖는 탁산 유도체의 제조에 있어서, 제1 내지 제10항 중의 어느 한 항에 따라서 얻어진 페닐이 소세린 유도체의 이용 및 그에 의해 얻어진 탁산 유도체.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR90/6369 | 1990-05-22 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR937000387A true KR937000387A (ko) | 1993-03-15 |
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