KR930701455A - 페넴 유도체 - Google Patents

페넴 유도체

Info

Publication number
KR930701455A
KR930701455A KR1019930700476A KR930700476A KR930701455A KR 930701455 A KR930701455 A KR 930701455A KR 1019930700476 A KR1019930700476 A KR 1019930700476A KR 930700476 A KR930700476 A KR 930700476A KR 930701455 A KR930701455 A KR 930701455A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
formula
compound
salt
group
defined above
Prior art date
Application number
KR1019930700476A
Other languages
English (en)
Inventor
비센틴 기우세피나
차리니 프란코
자베스 다니엘라
페로네 에토레
델라 브루나 코스탄티노
알페기아니 마르코
Original Assignee
비토리노 페라리오
팜이탈리아 카를로 에르바 에스. 알. 엘.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 비토리노 페라리오, 팜이탈리아 카를로 에르바 에스. 알. 엘. filed Critical 비토리노 페라리오
Publication of KR930701455A publication Critical patent/KR930701455A/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D499/86—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with only atoms other than nitrogen atoms directly attached in position 6 and a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D499/88—Compounds with a double bond between positions 2 and 3 and a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

본 발명은 하기 일반식 (Ⅰ)의 화합물을 제공한다 :
상기식에서, R1은 수소원자, 음전하 또는 에스테르 잔기이고; R은 (a)-(CH2)n-A-CO2H, -(CH2)n-A-SO3H또는 -(CH2)n-A-PO3H2(여기에서, n은 0, 1 또는 2이고, A는 그룹 -CH=CH-(E 또는 Z), -OCH2-, -SCH2- 또는 -CHOH- 이다); (b)-(CH2)n-PO3H23-(CH2)nSO2NHCN, -(CH2)nNHSO3H, -(CH2)nCONHSO2CH3또는 -(CH2)nCONHSO2CF3(여기에서, n은 상기 정의한 바와 같다); (c) -(CH2S)m-W-(CH2)nZ (여기에서, W는 아릴렌 그룹 또는 헤테로사이클디일 그룹이고, m은 0 또는 1이며, n은 상기 정의한 바와 같고, 2는 CO2H, PO3H2, SO2NHCN, NHSO3H, CONHSO2CH3또는 CONHSO2CF3이다); (d)(여기에서, Y는 0 또는 NH이고, X는 NH, N-OH 또는 N-O(CH2)n+1COOH이며, n은 상기 정의한 바와 같다); 또는 (e)-(CH2S)m-W' (여기에서, W'는 생리학적 pH에서 음이온으로 전환될 수 있는 헤테로사이클릴 그룹이고, m은 상기 정의한 바와 같다)이다. 화합물(Ⅰ), 이의 염 및 에스테르 프로드럭은 항균활성을 갖는다.

Description

페넴 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 하기 일반식 (Ⅰ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  3. 상기식에서, R1은 수소원자, 음전하 또는 에스테르 잔기이고; R은 (a) -(CH2)n-A-CO2H, -(CH2)n-A -SO3H 또는 -(CH2)n-A-PO|3H2(여기에서, n은 0, 1 또는 2이고, A는 그룹 -CH=CH-(E 또는 Z), -OCH2-, -SCH2- 또는 -CHOH-이다); (b) -(CH|2)n-PO3H2, -(CH2)nSO2NHCN, -(CH2)nNHSO3H, -(CH2)nCONHSO2CH3또는 -(CH2)nCONHSO2CF3(여기에서, n은 상기 정의한 바와 같다); (c) -(CH2S) m-W-(CH2)nZ (여기에서, W는 아릴렌 그룹 또는 헤테로사이클디일 그룹이고, m은 0 또는 1이며, n은 상기 정의한 바와 같고, Z는 CO2H, PO3H2, SO2NHCN, NHSO3H, CONHSO|2CH3또는 CONHSO2CF3이다); (d)(여기서, Y는 0 또는 NH이고, X는 NH, N-OH-O-(CH2)n+1COOH이며, n은 상기 정의한 바와 같다); 또는 (e) -(CH2S)m-W' (여기에서, W'는 생리학적 pH에서 음이온으로 전환될 수 있는 헤테로사이클릴 그룹이고, m은 상기 정의한 바와 같다)이다.
  4. 제1항에 있어서, R1이 음전하인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  5. 제1항에 있어서, (5R, 6S)-6-[1(R)하이드록시에틸]-2-[4-[4-(N-시아노설파모일레이토)메틸-1-피리디니오]-메틸페닐]페넴-3-카복실산 또는 (5R, 6S)-6-[1(R)하이드록시에틸)-2-[4-[3-(카복실레이토메톡시)-1-피리디니오)메틸페닐]페넴-3-카복실산인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  6. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 보호된 유도체물 하기 일반식(Ⅲ)의 페넴 중간체와 반응시키고, 경우애 따라 존재하는 보호 그룹을 제거하고, 경우에 따라 생성된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 이의 염 또는 R1이 에스테르 잔기인 일반식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키는 단계를 포함하여 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 제조하는 방법.
  8. 상기식에서, R은 제1항에서 정의한 바와 같고, p은 수소 또는 하이드록시 보호 그룹이고, P'는 제1항에서 정의된 R1또는 카복시 보호 그룹이며, L은 일반식(Ⅱ)의 치환된 피리딘에 의해 친핵성 치환되기 쉬운 이탈 그룹이다.
  9. 약제학적으로 또는 수의학적으로 허용되는 희석제 또는 담체 및 활성 성분으로서의 제1항에서 정의된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 또는 수의학적으로 허용되는 이의 염 또는 에스테르 프로드럭(prodrug)을 포함하는 약제학적 조성물.
  10. 인체 또는 동물체의 치료법에 의한 의학 치료 방법에서 사용하기 위한 제1항에서 정의된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  11. 항균제로서 사용하기 위한 제6항에 따른 화합물 또는 염.
  12. 항균제로서 사용하기 위한 약제의 제조시에 제1항에서 정의된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염의 용도.
  13. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930700476A 1991-06-21 1992-06-22 페넴 유도체 KR930701455A (ko)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB9113427,0 1991-06-21
GB919113427A GB9113427D0 (en) 1991-06-21 1991-06-21 Penem derivatives
PCT/EP1992/001396 WO1993000345A1 (en) 1991-06-21 1992-06-22 Penem derivatives

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR930701455A true KR930701455A (ko) 1993-06-11

Family

ID=10697086

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019930700476A KR930701455A (ko) 1991-06-21 1992-06-22 페넴 유도체

Country Status (17)

Country Link
US (1) US5480880A (ko)
EP (2) EP0519516A1 (ko)
JP (1) JPH06500803A (ko)
KR (1) KR930701455A (ko)
AU (1) AU652849B2 (ko)
CA (1) CA2088913A1 (ko)
FI (1) FI930643A0 (ko)
GB (1) GB9113427D0 (ko)
HU (1) HUT64074A (ko)
IE (1) IE921989A1 (ko)
IL (1) IL102228A (ko)
MX (1) MX9203023A (ko)
NZ (1) NZ243179A (ko)
RU (1) RU2079498C1 (ko)
TW (1) TW219361B (ko)
WO (1) WO1993000345A1 (ko)
ZA (1) ZA924535B (ko)

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5040667B2 (ko) * 1971-10-20 1975-12-25
JPS5116153B2 (ko) * 1972-06-14 1976-05-21
JPS5129949B2 (ko) * 1973-03-23 1976-08-28
US4458003A (en) * 1982-06-07 1984-07-03 Esselte Pendaflex Corp. Photosensitive materials for use in making dry transfers
GB8416652D0 (en) * 1984-06-29 1984-08-01 Erba Farmitalia Penem derivatives
GB8509180D0 (en) * 1985-04-10 1985-05-15 Erba Farmitalia Penem derivatives
DE3882730D1 (de) * 1987-02-11 1993-09-09 Ciba Geigy Ag Bicyclische beta-lactam-carbonsaeuren.
JP2860421B2 (ja) * 1988-07-08 1999-02-24 富山化学工業株式会社 新規なペナム誘導体およびその塩
JP3126400B2 (ja) * 1990-10-25 2001-01-22 コニカ株式会社 熱転写記録材料及び熱転写画像の形成方法

Also Published As

Publication number Publication date
WO1993000345A1 (en) 1993-01-07
ZA924535B (en) 1993-03-31
IL102228A0 (en) 1993-01-14
MX9203023A (es) 1992-12-01
NZ243179A (en) 1994-01-26
IL102228A (en) 1996-10-31
CA2088913A1 (en) 1992-12-22
FI930643A (fi) 1993-02-12
IE921989A1 (en) 1992-12-30
EP0555421A1 (en) 1993-08-18
GB9113427D0 (en) 1991-08-07
AU2152292A (en) 1993-01-25
AU652849B2 (en) 1994-09-08
US5480880A (en) 1996-01-02
RU2079498C1 (ru) 1997-05-20
TW219361B (ko) 1994-01-21
HU9300465D0 (en) 1993-05-28
HUT64074A (en) 1993-11-29
JPH06500803A (ja) 1994-01-27
EP0519516A1 (en) 1992-12-23
FI930643A0 (fi) 1993-02-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2107014A1 (en) Therapeutic Agent for Parkinson's Disease
RU2002103219A (ru) Производные мутилинов и их применение в качестве антибактериальных средств
MY132872A (en) Benzimidazole derivatives.
BR0014179A (pt) Modernos derivados de ácido aminodicarboxìlico com propriedades farmacêuticas
GR3032220T3 (en) Use of 2-(N-(2-aminoethyl)amino)acetic acid derivatives for the treatment of diseases which are mediated by non-enzymatical glycosylation
ES2100222T3 (es) Derivados del acido aminoalcansulfonico y compuestos farmaceuticos a utilizar para prevenir o tratar afecciones cardiacas.
ATE22078T1 (de) 1-ethyl-6,8-difluor-1,4-dihydro-7-(1-imidazolyl - 4-oxochinolincarbonsaeurederivate, verfahren zu ihrer herstellung und antibakterielle zusammensetzungen.
NO905620L (no) Fremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive kinazolin-derivater.
FI801769A (fi) Paromomycin-derivat foerfarande foer deras framstaellning och terapeutiska kompositioner daer de ingaor
KR930701455A (ko) 페넴 유도체
KR890003378A (ko) 혐기성균에 대해 항균작용을 갖는 나프티리딘 화합물
NZ220195A (en) 2-pyridyl-penem derivatives and pharmaceutical compositions
DK1209166T3 (da) Hidtil ukendte A-500 359-derivater
FR2648131B1 (fr) Nouveaux derives de tetrahydro -5,6,7,8 naphtalenol-1, leur procede de preparation et leur utilisation en tant qu'agents antioxydants dans des compositions cosmetiques et pharmaceutiques les contenant
KR960703895A (ko) 항균성 퀴놀리닐-(1H-1,2,4- 트리아졸-1-일) 알칸올 유도체(Antimicrobial quinolinyl-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)alkanol derivatives)
ATE92927T1 (de) 1-carboxy-1-vinyloxyiminoaminothiazolcephalosporin-derivate und deren herstellung.
EP0210815A3 (en) 6-beta-(alpha-etherified oxyimino)-acylamino penicillanic-acid derivatives, their preparation and use
AU530930B2 (en) Pharmaceutical compositions and method of treating heart disease
KR890003779A (ko) β-락탐 화합물, 이 화합물의 제조방법, 이 화합물의 합성용 중간체 및 이 화합물을 함유하는 세균감염 질환 치료용 의약조성물
KR900014339A (ko) 헤테로시클릭 화합물, 그의 제조방법, 이를 함유하는 제약 조성물 및 의약으로서의 용도
KR950014111A (ko) 새로운 카바페넴 유도체 및 그 제조방법
JPH0710742A (ja) 浴用剤
KR950704331A (ko) 세펨 화합물 및 그의 약제학적 조성물(cephem compounds and their pharmaceutical compositions)
BR9902049A (pt) Derivados 9a,11b-desidro de 9-oxima-3-ceto-6-o-metileritromicina.
WO2002022567A8 (en) Novel thio derivatives of sordarin as antifungal agents

Legal Events

Date Code Title Description
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid