KR930012777A - 신규한 퀴놀린계 화합물과 그 제조 방법 - Google Patents

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    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
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    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
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Abstract

본 발명은 그람양성균 및 그람음성균에 대하여 극히 우수한 항균활성을 갖는 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 퀴놀린계 화합물과 그것의 약제학적으로 허용 가능한 염 및 그의 제조방법에 관한 것이다.
상기식에서 R1은 수소 또는 보호기이고, R2는 수소, 아미노, 탄소수 1∼4의 알킬아미노, 히드록시, 탄소수 1∼4의 알콜시, 머캅토, 탄소수 1∼4의 알킬티오기 또는 할로겐이고, R3는 탄소수 1∼4의 알킬, 탄소수 2∼4의 알케닐, 탄소수 3∼6의 시클로알킬, 할로알킬, 탄소수 2∼4의 히드록시알킬, 메톡시, 아미노, 탄소수 1∼2의 알킬아미노, 또는 하나 이상의 할로겐이나 탄소수 1∼3의 알킬에 의해 임의로 치환되는 페닐기이고, Z는 다음 구조식의 아민 화합물기이고,
(여기서, R4는 수소 또는 탄소수 1∼4의 알킥기, R5및 R7는 서로 동일 또는 상이한 탄소수 1∼2의 알킬기이다.)
X는 N 또는 C-R6이다(여기서, R6은 수소, 히드록시, 메틸, 시아노, 니트로, 메톡시기, 또는 할로겐이거나 R3와 함께, -NHCH2-CH-CH3, -O-CH2-CH-CH3, -S-CH2-CH-CH3, 또는 -CH2-CH2-CH-CH3의 구조식을 갖는 다리를 형성할 수 있다.

Description

신규한 퀴놀론계 화합물과 그 제조 방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 퀴놀린계 화합물과 및 그 염.
    상기식에서 R1은 수소 또는 보호기이고, R2는 수소, 아미노, 탄소수 1∼4의 알킬아미노, 히드록시, 탄소수 1∼4의 알콜시, 머캅토, 탄소수 1∼4의 알킬티오기 또는 할로겐이고, R3는 탄소수 1∼4의 알킬, 탄소수 2∼4의 알케닐, 탄소수 3∼6의 시클로알킬, 할로알킬, 탄소수 2∼4의 히드록시알킬, 메톡시, 아미노, 탄소수 1∼2의 알킬아미노, 디메틸아마노, 또는 하나 이상의 할로겐이나 탄소수 1∼3의 알킬에 의해 임의로 치환되는 페닐기이고, Z는 다음 구조식의 아민 화합물기이고,
    (여기서, R4는 수소 또는 탄소수 1∼4의 알킥기, R5및 R7는 서로 동일 또는 상이한 탄소수 1∼2의 알킬기이다.)
    X는 N 또는 C-R6이다(여기서, R6은 수소, 히드록시, 메틸, 시아노, 니트로, 메톡시기, 또는 할로겐이거나 R3와 함께, -NHCH2-CH-CH3, -O-CH2-CH-CH3, -S-CH2-CH-CH3, 또는 -CH2-CH2-CH-CH3의 구조식을 갖는 다리를 형성할 수 있다
  2. 다음 일반식(Ⅱ)로 표시되는 화합물과 다음 일반식(Ⅲ)으로 표시되는 아민화합물 또는 그의 산 부가염을 염기 존재하에 용매중에서 반응시켜서 제조하는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 퀴놀론계 화합물 및 그 염의 제조방법.
    상기식에서, R1, R2, R3, Z 및 X는 각가 상기 정의한 바와 같고, Y는 할로겐을 나타낸다.
  3. 제2항에 있어서, 상기 용매로는 아세토니트릴, N, N-디메틸포름아미드, 디메틸술폭시드, 알코올, 물, 피리딘, 피콜린 중에서 1종 이상 선택하여 사용함을 특징으로 하는 퀴놀론계 화합물 및 그 염의 제조방법.
  4. 제2항에 있어서, 상기 염기로는 수산화나트륨, 수산화칼륨, 트리에틸아민, 피리딘, 피콜린, 루티딘, 1,4-디아자비시클로[2,2,2]옥탄(DABCO), 1,8-디아자비시클로[5,4,0]운데-7-센(DBU), 1,5-디아자비시클로[4,3,0]논-5-엔(DBN)중에서 1종 이상 선택하여 사용함으로 특징으로 하는 퀴놀론계 화합물 및 그 염의 제조방법.
  5. 활성물질로서 일반식(Ⅰ)로 표시되는 퀴놀론계 화합물 또는 그것의 약제학적으로 허용되는 염을 적어도 1종 이상 함유하는 것을 특징으로 하는 항균제 조성물.
    상기식에서, R1, R2, R3, Z 및 X는 각가 상기 정의한 바와 같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019910025396A 1991-01-14 1991-12-30 신규한 퀴놀론계 화합물과 그 제조 방법 KR940008420B1 (ko)

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