KR960004337A - 신규한 퀴놀론계 항생제 및 그의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 퀴놀린 모핵의 7-번 위치에 아미노기와 설파이드기가 치환된 피롤리딘 그룹의 유도체를 갖는 화합물로서, 우수한 항균작용과 광범위한 항균 스펙트럼을 갖는 하기 일반식(Ⅰ)의 신규한 퀴놀린 및 나프티리딘 카르복실산 유도체, 약제학적으로 허용가능한 그의 염, 그의 용매화물, 및 그의 제조방법에 관한 것이다.
상기 식에서, Q는 C-H, C-F, C-Cl, 또는 N이고, R1은 에틸,사이클로프로필 또는 1개 이상의 불소원자로 치환된 페닐이며, R2는 수소, 메틸, 또는 아미노이고, n은 0,1, 또는 2이며, R2는 수소 또는 C1-C4알킬이고(단, n이 0일때 R3는 수소가 아니다), R4는 C1-C4알킬이거나 R3및 R4는 서로 연결되어 5 내지 8환의 하기 구조식을 형성한다.
(여기서, m은 1 내지 4의 정수이다).

Description

신규한 퀴놀론계 항생제 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 퀴놀린 카르복실산 유도체, 약학적으로 허용가능한 그의 염 및 그의 용매화물.
    상기 식에서, Q는 C-H, C-F, C-Cl, 또는 N이고, R1은 에틸,사이클로프로필 또는 1개 이상의 불소원자로 치환된 페닐이며, R2는 수소, 메틸, 또는 아미노이고, n은 0,1, 또는 2이며, R2는 수소 또는 C1-C4알킬이고(단, n이 0일때 R3는 수소가 아니다), R4는 C1-C4알킬이거나 R3및 R4는 서로 연결되어 5 내지 8환의 하기 구조를 형성한다.
    (여기서, m은 1 내지 4의 정수이다).
  2. 제1항에 있어서, Q는 C-H, C-F, C-Cl, 또는 N이고, R1은 사이클로프로필 또는 2,4-디플루오로페닐이며, R2는 수소이고, n은 0,1, 또는 2이며, R3는 메틸이거나, R3및 R4는 서로 연결되어 5 내지 6환의 하기 구조를 형성하는 화합물.
    (여기서, m은 1 내지 2의 정수이다).
  3. 제2항에 있어서, Q는 C-F이고, R1은 사이클로프로필이며, R2는 수소이고, n은 0 또는 2이며, R3는 수소이고, R4는 메틸이거나, R3및 R4는 서로 연결되어 5 내지 6환의 하기 구조를 형성하는 화합물.
    (여기서, m은 1 내지 2의 정수이다).
  4. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 용매중에서 산수용체의 존재하에 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 R3가 수소인 경우 아미노기가 보호된 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, Q,R1,R2,n,R3, 및 R4는 제1항에서 언급한 바와 같고, X는 할로겐을 나타낸다.
  5. 제4항에 있어서, 일반식(Ⅲ)의 화합물은 염산,브롬산,또는 트리플루오로아세트산과의 염 형태로 사용됨을 특징으로 하는 방법.
  6. 제4항에 있어서, 일반식(Ⅲ)의 화합물을 일반식(Ⅱ)의 화합물에 대해 동 몰량 내지 10몰배량 사용함을 특징으로 하는 방법.
  7. 제4항에 있어서, 용매는 아세토니트릴,디메틸포름아미드,디메틸설폭시드,피리딘, 및 헥사메틸포스포아미드 중에서 선택됨을 특징으로 하는 방법.
  8. 제4항에 있어서, 산수용체는 탄산수소나트륨, 탄산칼륨, 트리에틸아민, 디이소프로필에틸아민, 피리딘, N,N-디메틸아닐린, N,N-디메틸아미노피린딘, 1,8-디아자비사이클로[5,4,0]운데세-7-엔, 1,4-디아자비사이클로[2,2,2]옥탄 중에서 선택됨을 특징으로 하는 방법.
  9. 제4항에 있어서, 아미노기가 보호된 일반식(Ⅲ)의 화합물은 하기 일반식(Ⅲ´)의 형태이고 일반식(Ⅱ)의 화합물과 반응시킨 후에는 아미노보호기를 제거시킴을 특징으로 하여 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R4는 제1항에서 언급한 바와 같고, P은 아미노보호기를 나타낸다.
  10. 활성 물질로서 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물, 약제학적으로 허용가능한 그의 염, 또는 그의 용매화물을 함유함을 특징으로 하는 항균제 조성물.
  11. 제10항에 있어서, 활성 물질을 단위 투약량내에 1 내지 100㎎ 함유함을 특징으로 하는 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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