KR927003610A - 젬-디포스폰산, 그의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 - Google Patents

젬-디포스폰산, 그의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

젬-디포스폰산, 그의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 하기 구조식(I)의 화합물 및 이성체, 디아스테레오 이성체 및 약제학적으로 허용되는 그의 염.
    여기에서; R1및 R2는 같거나 다를 수 있는데, 수소 또는 C1-C4알킬이고; (A)는 수소,할로겐(염소, 브롬 또는 요오드), 히드록시, 직쇄이거나 측쇄의 C1-C12알킬이며, (B)는 공유결합, 직쇄하거나 측쇄의 C1-C8알킬렌, 또는 이웃질소원자와 함께 구조식선택적으로 젬 1,1;1,2;1,3 또는 1,4-이치환된 그룹; 구조식인인 오르토, 메타 또는 파라-치환된 아르알킬; 구조식
    -[CH(CH3)]p-(CH2)n-1-X-(CH2)n-인 적어도 하나의 헤테로 원자를 포함하는 알킬렌 사슬로서, m은 정수 5 또는 6이고,; n 및 n1은 1내지 5의 정수이며; p는 0 또는 1이고 X는 o, S, N-CH3또는 우레이도 그룹 -NH-CO-NH-이고; R3는 수소, 직쇄이거나 측쇄의 C1-C9알킬, C3-C6시클로알킬, 벤질, 페닐 또는 p-메톡시벤질이며; (C)는 직쇄이거나 측쇄의 C1-C5알킬, 페닐, 하기 구조식의 아르알킬사슬이고
    여기에서, n은 상기에서 정의된 바와같다; R4는 수소, 직쇄이거나 측쇄의 C1-C-알킬, 또는 하기 구조식의 그룹이며
    여기에서, R7및 R8은 같거나 다른데, 수소, 직쇄이거나 측쇄의 C1-C6알킬, 페닐, 벤질, p-메톡시벤질이거나, 또는 R7및 R8의 하나가 상기에서 정의한 바와같고 다른 하나는 하기 구조식의 그룹이다.
    여기에서, R9는 수소, 직쇄이거나 측쇄의 C1-C4알킬, 페닐, 벤질, p-메톡시벤질이거나, 직쇄이거나, 측쇄의 C1-C4알콕시, 할로-C1-C4-알콕시이다; R5및 R6은 할로에틸(2-클로로에틸, 2-요오도에틸)이거나, R5및 R6이 이들이 결합된 질소원자와 함께 하기 구조식의 1-아즈이리디닐잔기이다.
  2. 제1항에 있어서, (A)가 히드록시인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, (A)가 수소인 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항의 어느 한 항에 있어서, R1및 R2가 수소인 화합물.
  5. 제1항 내지 제3항의 어느 한 항에 있어서, R1및 R2가 C1-C4알킬인 화합물.
  6. 제1항 내지 제5항의 어느 한 항에 있어서, (B)가 C1-C4알킬렌인 사슬이고 R3가 수소인 화합물.
  7. 제1항 내지 제5항의 어느 한 항에 있어서, (B)가 하기 구조식의 사슬인 화합물.
    여기서 S는 1 내지 4이다.
  8. 제1항 내지 제7항의 어느 한 항에 있어서, (C)가 페닐 또는 벤질이고, R5및 R6이 2-클로로에틸인 화합물.
  9. 제8항에 있어서, (C)가 벤질이고 R4가 아미노, t-부톡시카르보닐아미노, 포르밀아미노, 아세틸아미노, 벤질옥시카르보닐아미노 또는 에톡시 카르보닐아미노인 화합물.
  10. 제8항에 있어서, (C)가 페네틸이고 R4가 수소인 화합물.
  11. 일반구조식(II)의 화합물을 구조식(III)의 화합물과 반응시켜 구조식(Ia)의 화합물을 제조한 다음, 보호기의 선택적 제거에 의하거나 또는 아미노기의 알킬화 또는 아실화에 의하여 상기 구조식(Ia)의 화합물을 구조식(I)의 화합물로 전환시키는 것을 포함하는, 구조식(I)의 화합물의 제조방법.
    여기에서, R5, R6및 (C)는 상기에서 정의한 바와같고, R4'는 R4와 같거나 또는 존재할 가능성이 있는 보호기의 제거에 의해 R4로 전환될 수 있는 그룹이며, T는 히드록시 또는 카르복시-활성화 그룹이다.
    여기에서, R1,R2,R3, (A) 및 (B)는 상기에서 정의한 바와같다.
    여기에서, R1,R2,R3,R4,R5,R6, (C)(B) 및 (A)는 상기에서 정의한 바와같다.
  12. 활성성분으로서 구조식(I)의 화합물과 비독성 부형제를 함유하는 항암작용을 갖는 약제학적 조성물.
  13. 구조식(I)의 화합물을 첨가하는 항암제의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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