KR920701239A - 〔N-(γ-글루타밀)글리실〕알라닌 유도체 - Google Patents

〔N-(γ-글루타밀)글리실〕알라닌 유도체

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KR920701239A
KR920701239A KR1019910700483A KR910700483A KR920701239A KR 920701239 A KR920701239 A KR 920701239A KR 1019910700483 A KR1019910700483 A KR 1019910700483A KR 910700483 A KR910700483 A KR 910700483A KR 920701239 A KR920701239 A KR 920701239A
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KR
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hydrogen
alanyl
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Application number
KR1019910700483A
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Inventor
베르너 하인즈
Original Assignee
쟝 크라머, 한스 루돌프 하우스
산도즈 리미티드
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/02—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link
    • C07K5/0215—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link containing natural amino acids, forming a peptide bond via their side chain functional group, e.g. epsilon-Lys, gamma-Glu
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
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Abstract

내용 없음

Description

〔N-(γ-글루타밀)글리실〕알라닌 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 유리 형태 또는 경우에 따라 염 형태의 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물.
    상기 식에서, R1은 알킬 또는 트리플루오로메틸이고, R2, R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 카복시-보호그룹이며, R5는 수소, 또는 그의 아미노 잔기에서 임의로 보호된 알라닐이나, 단, R2, R3및 R4가 동시에 수소인 경우, R5는 수소이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 제1항에서 정의한 바와 같고, R2내지 R5가 수소인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 유리 형태 또는 경우에 따라서 염 형태의 하기 일반식(Ⅰs)의 화합물.
    상기 식에서, R1 S는 4 내지 12개의 탄소원자를 갖는 알킬이고, R2 S는 수소, 1내지 4개의 탄소원자를 갖는 알킬, 또는 벤질이며, R3 S및 R4 S는 수소, 또는 1내지 4개의 탄소원자를 갖는 알킬이고, R5 S는 수소, 또는 그의 아미노 잔기에서 3급-부틸옥시카보닐로 임의로 보호된 알라닐이다.
  4. 제1항에 있어서, R1내지 R5가 각각 Hex, Bz, Me, Bu 및 알라닐이고, 탄소원자 *1 내지 *5에서의 배위가 각각 R, S, R, Y 및 S인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R1내지 R5가 각각 Hex, Bz, Me, Bu 및 알라닐이고, 탄소원자 *1 내지 *5에서의 배위가 각각 R, S, R, X, 및 S 인 화합물.
  6. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고, 경우에 따라, 생성된 하기 일반식(Ⅰa')의 화합물로부터 카복시 보호 그룹을 하나 이상의 단계로 분리한 후, 유리형태 또는 경우에 따라 염형태의 생성된 일반식(Ⅰa)의 화합물을 회수함을, 제1항에 따른 하기 일반식(Ⅰa)화합물의 제조방법.
    상기 식들에서, R1내지 R4는 제1항에서 정의한 바와 같고, R2', R3', R4' 는 독립적으로 카복시-보호 그룹이다.
  7. 제6항에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰa')의 화합물을 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시키고, 경우에 다라 생성된 하기 일반식(Ⅰb')의 화합물로부터 아미노-보호 그룹을 분리한 후 유리형태 또는 경우에 따라 염 형태의 생성된 일반식(Ⅰb)의 화합물을 회수함을 포함하는, 제1항에 다른 하기 일반식(Ⅰb)의 화합물의 제조방법.
    상기 식들에서, R1은 제1항에서 정의한 바와 같고, R2, R3' 및 R4' 는 제6항에서 정의한 바와 같으며, R5'는 그의 아미노 잔기에서 임의로 보호된 알라닐이고, R6는 아미노-보호그룹이며, R5"는 그의 아미노 잔기에서 보호된 알라닐이다.
  8. 유리 형태 또는 경우에 따라 약학적으로 허용되는 염 형태의 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따르는 화합물을 적어도 하나의 약학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 함께 포함하는 약학 조성물.
  9. 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따르는 화합물을 적어도 하나의 약학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 혼합시킴을 포함하는 제8항에 따른 약학 조성물의 제조방법.
  10. 유리 형태 또는 경우에 따라 약학적으로 허용되는 염 형태의 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 화합물 치료 효과량을 면역조절, 예를 들면, 비특이적 항균물질 내성의 조절을 필요로 하거나 또는 항바이러스 치료 또는 종양치료를 필요로하는 환자에게 투여함을 포함하는, 상기 치료를 필요로 하는 질환의 치료방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019910700483A 1989-09-14 1990-09-13 〔N-(γ-글루타밀)글리실〕알라닌 유도체 KR920701239A (ko)

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DE3930739A DE3930739A1 (de) 1989-09-14 1989-09-14 Neue acylpeptide, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung
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