KR920701205A - 에르골린 유도체의 제조방법 - Google Patents
에르골린 유도체의 제조방법Info
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (8)
- 일반식(Ⅱ)의 에르골린을 일반식(Ⅲ)의 α-할로겐 유도체와 반응시키고, 필요한 경우 생성된 일반식(Ⅳ)의 화합물을 탈보호화 및 알킬화에 의해 R'4가 C1-C4탄화수소 그룹인 일반식(Ⅳ)의 화합물로 전환시키며, 필요한 경우 R10및 R11이 모두 알콕시 그룹인 일반식(Ⅳ)의 화합물을 가암모니아 분해에 의해 R10및 R11이 모두 아미노 그룹인 일반식(Ⅳ)의 화합물을 전환시키고, R10및 R11중 하나 이상이 아미노 그룹 NHR7(여기에서, R7은 수소원자, 탄소수 1 내지 4의 알킬 그룹, 페닐 그룹 또는 탄소수 3내지 7의 사이클로알킬 그룹이다)의 일반식(Ⅳ)의 화합물을 폐환시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 에르골린 유도체를 제조하는 방법.상기 식에서, R은 수소원자 또는 C1-C3알킬 그룹이고, R1은 수소원자, 염소, 브롬원자 또는 메틸 그룹이며, R2및 R3는 수소원자이거나 함께 화학결합을 나타내고, R4는 탄소수 1 내지 4의 탄화수소 그룹이며, R5. R6,R8및 R9는 각각 독립적으로 수소원자 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬 그룹이고, R7은 수소원자, 탄소수 1 내지 4의 알킬 그룹, 페닐 그룹 도는 탄소수 3 내지 7의 사이클로알킬 그룹이며, n은 0,1 또는 2이고, R10및 R11은 각각 독립적으로 C1-C4알콕시 그룹 또는 아미노 그룹 NHR7(여기에서, R7은 상기 정의한 바와 같다)이며, X는 할로겐 원자이고, R'4는 일반식(Ⅱ)에서 탄소수 1 내지 4의 탄화수소 그룹 또는 N-보호 그룹이며, 일반식(Ⅳ)에서는 N-보호 그룹이다.
- 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물과 (Ⅲ)의 화합물 사이의 반응을 산 봉쇄제(acid scavenger)의 존재하에 유기용매중에서 수행하는 방법.
- 제2항에 있어서, 유기 용매가 툴루엔, 아세토니트릴 또는 디메틸포름아미드이고, 산 봉쇄제가 무기 카보네이트 또는 트리에틸아민인 방법.
- 제1항에 있어서, R10및 R11이 모두 아미노 그룹인 일반식(Ⅳ)의 화합물의 폐환반응을 100℃ 내지 200℃의 온도에서 용매중에서 가열시켜 수행하는 방법.
- 제4항에 있어서, 용매가 페놀, 크실레놀 또는 크레졸인 방법.
- 제1항에 있어서, R10이 알콕시 그룹이고, R11이 아미노 그룹 NHR7인 일반식(Ⅳ)의 화합물의 폐환 반응을 일반식(Ⅳ)의 화합물의 융점에서 진공하에 가열하여 수행하거나, COR10카복실레이트 그룹을 가수분해시킨 후 50℃ 내지 150℃의 온도에서 용매중에서 축합제로 처리하여 수행하는 방법.
- 제6항에 있어서, 축합제가 아세트산 무수물, 알킬클로로카보네이트 또는 디이미다졸카보닐이고 용매가 테트라하이드로푸란, 1,4-디옥산 또는 디메틸포름아미드인 방법.
- 약제학적으로 허용되는 담체 또는 희석제 또는 활성 성분으로서 제1항에 따른 방법으로 제조된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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