KR920000791A - 엔도세린 길항성 펩티드 유도체 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

엔도세린 길항성 펩티드 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제 1 도는 화합물 No. 50의 화합물 (○)및 약물비존재하 (●)의 돼지적출관상 동맥 표본에 있어서의 엔도세린 수축에 대한 작용을 나타냄.
제 2 도는 화합물 No. 93의 화합물 (○)및 약물비존재하 (●)의 돼지적출관상 동맥 표본에 있어서의 엔도세린 수축에 대한 작용을 나타냄.
제 3 도는 화합물 No. 121의 화합물 (○)및 약물비존재하 (●)의 돼지적출관상 동맥 표본에 있어서의 엔도세린 수축에 대한 작용을 나타냄.
제 4 도는 화합물 No. 50의 화합물 (○)및 약물비존재하 (●)의 모르모트 적출 기관근육표본에 있어서의 엔도세린 수축에 대한 작용을 나타냄.
제 5 도는 화합물 No. 93의 화합물 (○)및 약물비존재하 (●)의 모르모트 적출기관근육 표본에 있어서의 엔도세린 수축에 대한 작용을 나타냄.
제 6 도는 화합물 No. 121의 화합물 (○)및 약물비존재하 (●)의 모르모트 적출 기관근육 표본에 있어서의 엔도세린 수축에 대한 작용을 나타냄.
제 7 도는 화합물 No. 48의 화합물 (○)및 약물비존재하 (●)의 랫트 적출 심장에 있어서의 엔도세린의 관류압 상승작용에 대한 효과를 나타냄.
제 8 도는 화합물 No. 50의 화합물 (○)및 약물비존재하 (●)의 랫트 적출 심장에 있어서의 엔도세린의 관류압 상승작용에 대한 효과를 나타냄.

Claims (2)

  1. 일반식
    {식중, A1은 식 : R11-CO-[식중, R11은 저급알킬기, 시클로알킬기, 시클로알킬저급알킬기, 식 : Ar1-(CH2)P-(식중, Ar1은 페닐기, 푸릴기 또는 티에닐기를 나타내고, p는 0, 1 또는 2를 나타냄)로서 표시되는 기, 1, 3-디티올-2-이리덴-메틸기 또는 1, 3-디티올-2-이리덴(저급알콕시카르보닐)메틸기를 나타냄]으로 표시되는 기, 식 R12O=CO-[식중, R12는 저급알킬기, 시클로알킬기, 시클로알킬 저급알킬기 또는 페닐기를 나타냄]로서 표시되는 기 또는 식 : R13R14N-C(=X1)-[식중, X1은 산소원자 또는 황원자를 나타내고, R13은 저급알콕시카르보닐기로 치환되어 있어도 좋은 저급알킬기, 시클로알킬기, 1-아다만틸기, 피롤리디노기, 피페리디노기, 페르히드로아제핀-1-일기, 페르히드로아조신-1-일기, 페르히드로아조닌-1-일기, 또는 식 : Ar2-(CH2)q-(식중, Ar2는 벤젠 고리위의 임의의 1-2개의 수소원자가 각각 독립적으로 활로겐원자, 저급알킬기 혹은 저급알콕시기로 치환되어도 좋은 페닐기, 푸릴기 또는 티에닐기를 나타내고, q는 0,1 또는 2를 나타냄)로서 표시되는 기를 나타내고, R14는 수소원자, 수산기로 치환되어 있어도 좋은 저급알킬기, 시클로알킬기 또는 식 : Ar3-(CH2)r-(식중, Ar3는 페닐기, 푸릴기 또는 티에닐기를 나타내고, r은 1 또는 2개를 나타냄)로서 표시되는 기를 나타내거나, 혹은 R13및 R14의 양자가 결합해서 인접한 질소원자가 함께, 탄소수 4-8개의 5-9 원환의 함질소 포화 복소환을 형성하여도 좋고, 이때 고리를 형성하는 메틸렌기중, 상기한 질소원자에는 인접하지 않은 임의의 1개의 메틸렌기는, 옥시기, 티오기 또는 식 : -NR15-(식중, R15는 저급알킬기를 나타냄)로서 표시되는 기로 치환되고 있어도 좋고, 게다가 그 복소환의 탄소원자상의 임의의 1-4개의 수소원자는 각각 독립적으로 수산기 또는 수산기로 치환되어 있어도 좋은 저급알킬기로 치환되어 있어도 좋고, 또, 그 복소환에 인접하는 2개의 탄소원자에 있어서 2중 결합 혹은 벤조 축합고리를 형성하고 있어도 좋다]로서 표시되는 기를 나타내거나 혹은 B와 함께 하기의 일반식[II]
    [식중, R16은 수소원자, 저급알킬기, 시클로알킬기를 나타내고, R17, R18는 각각 독립적으로, 수소원자, 저급알킬기를 나타냄]로서 표시되는 기를 나타내고 ; B는 산소원자 또는 식 : -NR2-[식중, R2는 수소원자 또는 메틸기를 나타냄]로서 표시되는 기를 나타내거나 혹은 A1과 함께 상기한 일반식[II]로 표시되는 기를 나타내고 : R3는 탄소수 3-5개의 저급알킬기를 나타내고 : R4는 수소원자 또는 메틸기를 나타내고 : R5는 3-인도릴 메틸기, (2, 3-디히드로-2-옥소-3-인도릴)메틸기, 인돌고리 1 위치가 식 : R51-CO-(CH2)S-[식중, R51은 수소원자, 저급알킬기, 수산기, 저급알콕시기, 벤질옥시기, 아미노기 또는 모노저급알킬 아미노기를 나타내고, s는 0-6을 나타냄. s=0일때, R51은 수산기는 아니다.]로서 표시되는 기 혹은 식 : (R52O)2P(=O)-(CH2)t-[식중, R52는 수소원자, 저급알킬기 또는 벤질기를 나타내고, t는 0-6을 나타냄]로서 표시되는 기로 치환되고 있는 3-인도릴메틸기, 벤젠고리위의 임의의 수소원자가 식 : R53O-CO-(CH2)u-[식중, R53은 수소원자 또는 저급알킬기를 나타내고, u는 0-6을 나타냄]로서 표시되는 기로 치환되어 있어도 좋은 벤질기, 벤젠고리위의 임의의 1-2개의 수소원자가 수산기로 치환되어 있거나 혹은 벤젠고리위의 임의의 2개의 수소원자가 수산기 및 술포기로 치환되고 있는 벤질기, 3-벤조티에닐메틸기, (1-옥소-3-벤조티에닐) 메틸기 또는 (1, 1-디옥소-3-벤조티에닐)메틸기를 나타내고 : X2는 산소원자 또는 황원자를 나타내고 A2는 하기의 일반식[III], [IV], [V], [VI], [VII] 및 [VIII]로 표시되는 기의 군에서 선택되는 임의의 기를 나타냄.
    [식중, Y는 술포기, 포스포노기, 식 : -CO2R91(식중, R91은 수소원자, 저급알킬기 또는 벤질기를 나타냄)로서 표시되는 기 또는 식 : -CONR92R93(식중, R92는 수소원자, 저급알킬기, 저급알킬술포닐기, 벤젠고리위의 임의의 1-5개의 수소원자가 각각 독립적으로 저급알킬기 혹은 할로겐원자로 치환되어 있어도 좋은 페닐술포닐기 또는 카르복시메틸기를 나타내고, R93은 수소원자 또는 저급알킬기를 나타냄)로서 표시되는 기를 나타내고, R61은 수소원자 또는 저급알킬기를 나타내거나 또는 하기의 R71과 함께 메틸렌기를 나타내고, R71은 수소원자, 수산기로 치환되어 있어도 좋은 저급알킬기, 페닐기, 티에닐기, 벤젠고리위의 임의의 수소원자가 수산기 혹은 벤질옥시기로 치환되어 있어도 좋은 페닐저급알킬기, 티에닐저급알킬기, 티아졸릴 저급알킬기, 4-이미다졸릴메틸기, (저급 알킬치환-4-이미다졸릴)메틸티오메틸기, 3-인도릴메틸기, 카르바모일저급알킬기 또는 N-벤질옥시카르보닐-ω-아미노 저급 직쇄 알킬기를 나타내거나 또는 R61과 함께 메틸렌기를 나타냄.
    단, R61이 저급알킬기를 나타낸 경우, R71은 수소원자 이외의 기를 나타냄. R62는 수소원자, 페닐기, 벤질기, 카르복시기, 카르바모일기 또는 N-페닐카르바모일기를 나타내거나 혹은 R8과 함께 단결합을 나타내고, R72는 수소원자, 저급알킬기, 페닐기, 벤질기, 3-인도릴메틸기, 카르바모일기 또는 N-페닐카르바모일기를 나타냄. 단, R62가 수소원자 이외의 기를 나타낼 경우, R72는 수소원자 또는 저급알킬기를 나타냄. R8은 수소원자, 저급알킬기, 저급알콕시기 또는 수산기를 나타내거나, 혹은 R62와 함께 단결합을 나타내고, v는 3, 4 또는 5를 나타내고, R63은 수소원자, 저급알킬기, 카르복시저급알킬기, 식 : Ar4-(CH2)W-(식중, Ar4는 페닐기, 푸릴기, 티에닐기를 나타내고, w는 1 또는 2를 나타냄)로서 표시되는 기를 나타냄. Z는 CH 또는 N을 나타내고, x는 1, 2 또는 3을 나타냄.]}로서 표시되는 펩티드 유도체 또는 그 제약상 허용되는 염.
  2. 제 1 항에 있어서, 일반식[I]으로 표시되는 펩티드 유도체 또는 그 제약상 허용되는 염을 함유하는 것을 특징으로 하는, 고혈압, 폐고혈압, 레이노병, 급성신부전, 심근경색, 협심증, 뇌경색, 뇌혈관련축, 동맥경화증, 기관지천식, 엔도톡신, 엔도톡신에 기인하는 다장기부전이나 파종성 혈관내 응고 및/또는 시클로스포린 유발의 신장해나 고혈압 등의 치료약.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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