KR910016330A - 엘라스타제 억제제로서 벤즈이소티아졸리논-1-디옥사이드 유도체 및 그 조성물과 용도 - Google Patents

엘라스타제 억제제로서 벤즈이소티아졸리논-1-디옥사이드 유도체 및 그 조성물과 용도 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

엘라스타제 억제제로서 벤즈이소티아졸리논-1-디옥사이드 유도체 및 그 조성물과 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (36)

  1. (i) 다음 일반식(Ⅰ)을 갖는 1종 이상의 벤즈이소티아졸리논-1-디옥사이드 유도체인 엘라스타제(elastase)억제제 및 (ii)제약학적 또는 향장학적으로 허용가능한 캐리어 또는 매개물을 함유하는 조성물.
  3. 〔위식에서, R1은 수소원자 또는 C1-C5알킬이나 알콕시기이며, R2는 임의선택적으로 OH또는 COOH기로 치환된 1가의 C8-C20알킬 또는 C9-C20알케닐기이며, 또는 R2는 다음 일반식(Ⅱ)를 갖는기이며,
  5. (여기서, R3는 2가의 선형이나 가지형 C2-C6포화 또는 에틸렌 결합적 불포화 지방족기,는 방향족 핵, R4는 OH, C1-C4알킬 또는 C1-C4알콕시기, 및 n은 제로 또는 1-5범위의 정수이며, n〉1인 경우, R4기는 다를수있음) 또는, R2는 다음 일반식(Ⅲ);
  7. (여기서,R1은 상기와 동일하며, R2는 2가의 선형이나 가지형 C8-C20포화 또는 에틸렌결합적 불포화 지방족기이다)을 갖는 기이다〕
  8. 제1항에 있어서, R2는 C11-C20알킬기인 조성물.
  9. 제1항 내지 2항에 있어서, R1이 수소원자이고 R2는 COOH로 치환된 알킬기인 조성물.
  10. 제3항에 있어서, R1이 수소원자이고, R2는 노닐(nony1), 운데실, 트리데실, 펜타데실, 헵타데실 및 카복시옥틸기인 조성물.
  11. 제1항 내지 2항에 있어서, R1은 수소원자이고, R2가 알케닐기인 조성물.
  12. 제5항에 있어서, R2는 데크-9-에닐(dec-9-eny)기 인 조성물.
  13. 제1항 내지 2항에 있어서, R1이 수소원자이고 R2는 다음 일반식(Ⅱa)을 갖는 기인 조성물.
  15. (위식에서, R3는 포화 또는 올레핀결합적 불포화 2가 C2-C6지방기이며, R4는 히드록실기 또는 C1-C4알콕시기이며, n은 1이거나 2이다.)
  16. 제7항에 있어서, R2가 3.4-디메톡시신나모일, 신나모일, 디히드로신나모일 또는 P-메톡시페닐부티릴기인 조성물.
  17. 제1항 내지 2항에 있어서, R1이 수소원자이고, R2는 다음 일반식(Ⅲ)을 갖는 기인 조성물.
  19. (여기서, R1은 수소원자이고, R5는 2가의 포화지방족기이다)
  20. 제9항에 있어서, R5는-(CH2)8-기인 조성물.
  21. 상기의 항중 어느한 항에 있어서, 일반식(Ⅰ)화합물을 0.1-5중량%함유하는 조성물.
  22. 다음 일반식(Ⅰ)로 표현되는 벤즈이소티아졸리논-1-디옥사이드 유도체.
  24. 〔위식에서, R1은 수소원자 또는 C1-C5알킬이나 알콕시기이며, R2는 비치환된 알킬인 경우에는 C11-C20알킬이라는 전제하에 임의 선택적으로 한개이상의 OH 또는 COOH기로 치환된 1가의 C8-C20알킬 또는 C9-C20알케닐기이며, 또는 R2는 다음 일반식(Ⅱ)를 갖는기이며,
  26. (여기서, R3는 2가의 선형 또는 가지형 C2-C6지방족기,는 방향족 핵, R4는 제로 또는 1-5범위의 정수이며 n 1인 경우 R4는 다를 수 있다) 또는 R2는 다음 일반식(Ⅲ);
  28. (여기서, R1은 상기와 동일하고 R5는 2가의 선형 또는 가지형 C8-C20지방족기이다)을 갖는 기이다〕
  29. 제12항에 있어서, R2는 3,4-디메톡시신나모일, 신나모일, 디히드로신나모일 또는 P-메톡시페닐부티릴기인 벤즈이소티아졸리논-1-디옥사이드 유도체.
  30. 제12항에 있어서, R2가 다음 일반식(Ⅲ)을 갖는 기인 벤즈이소티아졸리논-1-디옥사이드 유도체.
  32. (위식에서, R1은 수소원자이고, R5는 -(CH2)8-기이다)
  33. 제12항에 있어서, R2는 -(CH2)5-COOH기인 벤즈이소티아졸리논-1-디옥사이드 유도체.
  34. 제12-15항중 어느한 항에 있어서, R1은 수소원자인 벤즈이소티아졸리논-1-디옥사이드 유도체.
  35. 제1-11항중 어느한 항에 따르는 조성물을 국부 부위에 적용하는 것을 포함하는 사람피부의 화장용 치료방법.
  36. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR91003708A 1990-03-08 1991-03-08 Benzisothiazolinone 1-dioxide derivatives and elastase inhibitors composition comprising them KR960014782B1 (en)

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