KR910011893A - 헤테로시클릭 아미노디올 β-아미노산 유도체 - Google Patents
헤테로시클릭 아미노디올 β-아미노산 유도체 Download PDFInfo
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (12)
- 다음 식 :의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염. 단, 상기 식에서 ,R1은 아릴, 아르알킬, 헤테로아릴 및 헤테로아르알킬로부터 선택되고, 각 R2및 R4는 히드리도 및 저급 알킬로부터 독립적으로 선택되고, R3는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬 시클로알킬알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 이미다졸메틸로부터 선택되고, R5는 시클로알킬, 페닐, 저급 알킬, 시클로알킬알킬 및 페닐알킬로부터 선택되고, R6은 히드리도, 히드록시, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알칼아미노, 저급알킬 및 시클로알킬로부터 선택되고, R7은 히드리도, 알킬, 할로알킬,시클로알킬알킬, 알킬스콜로알킬로부터 선택되고,R6및 R7은 3 내지 약 8개 고리 원소로 구성되는 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭 고리를 형성하도록 함에 취해지고, 이 헤테로시클릭 고리는 산소 원자, 황 원자 및 NH로부터 선택된 헤테로고리를 포함하고, 각 R8및 R9은 히드리도, 알킬, 페닐알킬, 시클로알킬, 헤테로시클릭알킬 및 페닐로부터 독립적으로 선택되고, R8및 R9는 3내지 약 8개 고리 원소로 구성되는 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭 고리를 형성하도록 함께 취해지고 이 헤테로시클릭 고리는 산소 원자, 황 원자 및로부터 선택된 헤테로 고리 원자를 포함하며, 치환가능한 위치를 가지는 상기 R1내지 R9치환기의 어느 것도 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 알케닐, 알키닐 및 시아노루부터 선택된 하나 또는 그 이상의 기로 치환될 수 있다.
- 제1항에 있어서, R1이 다음 식 :으로 표시되는 아릴기 및 아르알킬기로부터 선택되는 R1은 다시 다음 식 :으로 표시되는 헤테로아릴 및 헤테로아르알킬로부터 선택되며, 식중 X는 O, S, 알킬아미노 및 NH로부터 선택되고, 각 Y 및 Z는 저급 알킬, 히드록시, 할로, 알콕시, 카르복시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 아릴, 술프히드릴 및 티오알킬로부터 독립적으로 선택되고 Q는 0 및 S로부터 선택되고, 각 T 및 A는 N 및 CH로부터 독립적으로 선택되고, n은 0 내지 5로부터 선택된 수이고, 각 R2및 R4는 히드리도 및 저급 알킬로부터 독립적으로 선택되고, R3은 히드리도, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 이미다졸메틸로부터 선택되고, R5는 포화 또는 불포화된 저급 알킬, 시클로알킬알킬 및 펜알킬로부터 선택되고, R6은 히드리도, 히드록시, 알콕시, 아미노, 알킬아미노 및 디알킬아미노로부터 선택되고, R7은 히드리도, 알킬, 할로알킬, 시클로알킬알킬, 알킬시클로 알케닐 및 알콕시카르보닐로부터 선택되고, R6및 R7은 3 내지 약 6으로 구성되는 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭 고리를 형성하도록 함께 취해지고, 이 헤테로시클릭 고리는 산소 원자, 황 원자 및 NH로 부터 선택된 헤테로 고리원자를 포함하고, 각 R8및 R9은 히드리도, 알킬, 페닐알킬, 시클로알킬, 헤테로 시클릭알킬 및 페닐로부터 독립적으로 선택되고, R8및 R9은 3내지 약 6개의 원소로 구성되는 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭 고리를 형성하도록 함께 취해지고 이 헤테로시클릭 고리는 산소 원자, 황 원자 및로부터 선택된 헤테로 고리 원자를 포함하고, 상기 R1내지 R9치환기의 어느 것도 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 알케닐, 알키닐 및 시아노로부터 선택된 하나 또는 그 이상의 기로 치환될 수로 이루어지는 것을 특징으로하는 화합물 또는 이들의 약학적 허용임.
- 제2항에 있어서, 각 R2및 R4는 히드리도 및 메틸로부터 독립적으로 선택되고, R3는 히드리도, 메틸, 에틸, 메톡시메틸, 메틸티오메틸 및 이미다졸메틸로부터 선택되고, R5는 벤질, 시클로헥실메틸, 이소부틸 및 n-부틸로부터 선택되고, R6는 히드리도, 히드록시, 메톡시 및 디알킬아미노로부터 선택되고, R7은 이소부틸, 에틸, 프로필 및 벤질로부터 선택되고 R6및 R7은 3 내지 약 6개 원소로 구성되는 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭 고리를 형성하도록 함께 취해지고, 이 헤테로시클릭 고리는 산소 원자, 황 원자 및로부터 선택된 헤테로 고리원자를 포함하고, 각 R8및 R9는 히드리도, 메틸 이소프로필, 이소부틸, 벤질 및 이미다졸 메틸로 부터 독립적으로 선택되고, R8및 R9은 3 내지 약 6개 원소로 구성되는 헤테로시클릭 고리를 형성하도록 함께 취해지고, 이 헤테로시클릭 고리는 산소 원자, 황 원자 및로부터 선택된 헤테로 고리원자를 포함하고, X는 알킬아미노, NH, 산소 원자 및 황 원자로부터 선택되고, 각 Y 및 Z는 저급 알킬, 히드록시, 할로, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 아릴, 술프히드릴 및 티오알킬로부터 독립적으로 선택되고, Q는 산소원자이고, 각 T 및 A는 N 및 CH로부터 독립적으로 선택되고, n은 3 또는 4로부터 선택된 수로 이루어지는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
- 제3항에 있어서, 각 R2및 R4는 히드리도 및 메틸로부터 독립적으로 선택되고, R3는 메틸 및 에틸로부터 선택되고, R5는 시클로헥실메틸이고, R6은 히드록시이고, R7은 이소부틸 및 에틸로부터 독립적으로 선택되고, 각 R8및 R9는 히드리도, 메틸 및 이소프로필로부터 독립적으로 선택되고, X 및 산소 원자, 메틸아미노 및로부터 선택되고 각 Y및 Z는 C1, F, 메톡시 및 ,디메틸아미노로부터 독립적으로 선택되고, Q는 산소원자이고, 각 T 및 A는 N 및 CH로부터 독립적으로 선택되고, n은 0내지 4로부터 선택된 수로 이루어지는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
- 제4항에 있어서, N-[3-[[1S, 1R*-(시클로헥실메틸)2S*,3R*-디히드록시-5-메틸헥실]아미노]-2S*-메틸-3-옥소프로필] 벤젠부탄아미드인 화합물 또는 그것의 약학적 허용염.
- 제4항에 있어서, N-[3-[[1S,1R*-(시클로헥실메틸)2S*,3R*-디히드록시-5-메틸헥실]아미노]-2S*-메틸-3-옥소프로필]-1H-인돌-2-카르복스아미드인 화합물 또는 그것의 약학적 허용염.
- 제4항에 있어서, N-[3-[[1S,1R*-(시클로헥실메틸)2S*,3R*-디히드록시-5-메틸헥실]아미노]-2S*-메틸-3-옥소프로필] 벤조푸란-2-카르복스아미드인 화합물 또는 그것의 약학적 허용염.
- 제4항에 있어서, N-[3-[[1S,1R*-(시클로헥실메틸)2S*,3R*-디히드록시-5-메틸헥실]아미노]-2S*-메틸-3-옥소프로필]1H-인돌-2-아세트아미드인 화합물 또는 그것의 약학적 허용염.
- 제4항에 있어서, N-[3-[[1S,1R*-(시클로헥실메틸)2S*,3R*-디히드록시-5-메틸헥실]아미노]-2S*-메틸-3-옥소프로필]-N-메틸벤젠부탄아미드인 화합물 또는 그것의 약학적 허용염.
- 제4항에 있어서, N-[3-[[1S,1R*-(시클로헥실메틸)2S*,3R*-디히드록시-5-메틸헥실]아미노]-2S*-메틸-3-옥소프로필]시클로헥산부탄아미드인 화합물 또는 그것의 약학적 허용염.
- 제1항 또는 제2항 내지 제10항에 정의된 화합물의 군으로부터 선택된 리닌-저해 화합물의 치료적 유효량과 약학적으로 허용되는 담체 또는 부형제로 이루어지는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물.
- 제1항 또는 제2항 내지 제10항에 정의된 화합물의 치료적 유효량을 고혈압 환자에게 투여하는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 고혈압증 처치를 위한 치료방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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- 1995-02-10 GR GR950400279T patent/GR3015047T3/el unknown
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