KR910011893A - 헤테로시클릭 아미노디올 β-아미노산 유도체 - Google Patents

헤테로시클릭 아미노디올 β-아미노산 유도체 Download PDF

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제이. 한슨 구나르
에스. 바란 존
위싱 데이브
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폴 디. 매튜카이티스
지. 디. 썰 앤드 캄파니
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Abstract

내용 없음

Description

헤테로시클릭 아미노디올 β-아미노산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 다음 식 :
    의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염. 단, 상기 식에서 ,R1은 아릴, 아르알킬, 헤테로아릴 및 헤테로아르알킬로부터 선택되고, 각 R2및 R4는 히드리도 및 저급 알킬로부터 독립적으로 선택되고, R3는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬 시클로알킬알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 이미다졸메틸로부터 선택되고, R5는 시클로알킬, 페닐, 저급 알킬, 시클로알킬알킬 및 페닐알킬로부터 선택되고, R6은 히드리도, 히드록시, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알칼아미노, 저급알킬 및 시클로알킬로부터 선택되고, R7은 히드리도, 알킬, 할로알킬,시클로알킬알킬, 알킬스콜로알킬로부터 선택되고,R6및 R7은 3 내지 약 8개 고리 원소로 구성되는 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭 고리를 형성하도록 함에 취해지고, 이 헤테로시클릭 고리는 산소 원자, 황 원자 및 NH로부터 선택된 헤테로고리를 포함하고, 각 R8및 R9은 히드리도, 알킬, 페닐알킬, 시클로알킬, 헤테로시클릭알킬 및 페닐로부터 독립적으로 선택되고, R8및 R9는 3내지 약 8개 고리 원소로 구성되는 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭 고리를 형성하도록 함께 취해지고 이 헤테로시클릭 고리는 산소 원자, 황 원자 및로부터 선택된 헤테로 고리 원자를 포함하며, 치환가능한 위치를 가지는 상기 R1내지 R9치환기의 어느 것도 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 알케닐, 알키닐 및 시아노루부터 선택된 하나 또는 그 이상의 기로 치환될 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 다음 식 :
    으로 표시되는 아릴기 및 아르알킬기로부터 선택되는 R1은 다시 다음 식 :
    으로 표시되는 헤테로아릴 및 헤테로아르알킬로부터 선택되며, 식중 X는 O, S, 알킬아미노 및 NH로부터 선택되고, 각 Y 및 Z는 저급 알킬, 히드록시, 할로, 알콕시, 카르복시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 아릴, 술프히드릴 및 티오알킬로부터 독립적으로 선택되고 Q는 0 및 S로부터 선택되고, 각 T 및 A는 N 및 CH로부터 독립적으로 선택되고, n은 0 내지 5로부터 선택된 수이고, 각 R2및 R4는 히드리도 및 저급 알킬로부터 독립적으로 선택되고, R3은 히드리도, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 이미다졸메틸로부터 선택되고, R5는 포화 또는 불포화된 저급 알킬, 시클로알킬알킬 및 펜알킬로부터 선택되고, R6은 히드리도, 히드록시, 알콕시, 아미노, 알킬아미노 및 디알킬아미노로부터 선택되고, R7은 히드리도, 알킬, 할로알킬, 시클로알킬알킬, 알킬시클로 알케닐 및 알콕시카르보닐로부터 선택되고, R6및 R7은 3 내지 약 6으로 구성되는 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭 고리를 형성하도록 함께 취해지고, 이 헤테로시클릭 고리는 산소 원자, 황 원자 및 NH로 부터 선택된 헤테로 고리원자를 포함하고, 각 R8및 R9은 히드리도, 알킬, 페닐알킬, 시클로알킬, 헤테로 시클릭알킬 및 페닐로부터 독립적으로 선택되고, R8및 R9은 3내지 약 6개의 원소로 구성되는 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭 고리를 형성하도록 함께 취해지고 이 헤테로시클릭 고리는 산소 원자, 황 원자 및로부터 선택된 헤테로 고리 원자를 포함하고, 상기 R1내지 R9치환기의 어느 것도 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 알케닐, 알키닐 및 시아노로부터 선택된 하나 또는 그 이상의 기로 치환될 수로 이루어지는 것을 특징으로하는 화합물 또는 이들의 약학적 허용임.
  3. 제2항에 있어서, 각 R2및 R4는 히드리도 및 메틸로부터 독립적으로 선택되고, R3는 히드리도, 메틸, 에틸, 메톡시메틸, 메틸티오메틸 및 이미다졸메틸로부터 선택되고, R5는 벤질, 시클로헥실메틸, 이소부틸 및 n-부틸로부터 선택되고, R6는 히드리도, 히드록시, 메톡시 및 디알킬아미노로부터 선택되고, R7은 이소부틸, 에틸, 프로필 및 벤질로부터 선택되고 R6및 R7은 3 내지 약 6개 원소로 구성되는 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭 고리를 형성하도록 함께 취해지고, 이 헤테로시클릭 고리는 산소 원자, 황 원자 및로부터 선택된 헤테로 고리원자를 포함하고, 각 R8및 R9는 히드리도, 메틸 이소프로필, 이소부틸, 벤질 및 이미다졸 메틸로 부터 독립적으로 선택되고, R8및 R9은 3 내지 약 6개 원소로 구성되는 헤테로시클릭 고리를 형성하도록 함께 취해지고, 이 헤테로시클릭 고리는 산소 원자, 황 원자 및로부터 선택된 헤테로 고리원자를 포함하고, X는 알킬아미노, NH, 산소 원자 및 황 원자로부터 선택되고, 각 Y 및 Z는 저급 알킬, 히드록시, 할로, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 아릴, 술프히드릴 및 티오알킬로부터 독립적으로 선택되고, Q는 산소원자이고, 각 T 및 A는 N 및 CH로부터 독립적으로 선택되고, n은 3 또는 4로부터 선택된 수로 이루어지는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
  4. 제3항에 있어서, 각 R2및 R4는 히드리도 및 메틸로부터 독립적으로 선택되고, R3는 메틸 및 에틸로부터 선택되고, R5는 시클로헥실메틸이고, R6은 히드록시이고, R7은 이소부틸 및 에틸로부터 독립적으로 선택되고, 각 R8및 R9는 히드리도, 메틸 및 이소프로필로부터 독립적으로 선택되고, X 및 산소 원자, 메틸아미노 및로부터 선택되고 각 Y및 Z는 C1, F, 메톡시 및 ,디메틸아미노로부터 독립적으로 선택되고, Q는 산소원자이고, 각 T 및 A는 N 및 CH로부터 독립적으로 선택되고, n은 0내지 4로부터 선택된 수로 이루어지는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
  5. 제4항에 있어서, N-[3-[[1S, 1R*-(시클로헥실메틸)2S*,3R*-디히드록시-5-메틸헥실]아미노]-2S*-메틸-3-옥소프로필] 벤젠부탄아미드인 화합물 또는 그것의 약학적 허용염.
  6. 제4항에 있어서, N-[3-[[1S,1R*-(시클로헥실메틸)2S*,3R*-디히드록시-5-메틸헥실]아미노]-2S*-메틸-3-옥소프로필]-1H-인돌-2-카르복스아미드인 화합물 또는 그것의 약학적 허용염.
  7. 제4항에 있어서, N-[3-[[1S,1R*-(시클로헥실메틸)2S*,3R*-디히드록시-5-메틸헥실]아미노]-2S*-메틸-3-옥소프로필] 벤조푸란-2-카르복스아미드인 화합물 또는 그것의 약학적 허용염.
  8. 제4항에 있어서, N-[3-[[1S,1R*-(시클로헥실메틸)2S*,3R*-디히드록시-5-메틸헥실]아미노]-2S*-메틸-3-옥소프로필]1H-인돌-2-아세트아미드인 화합물 또는 그것의 약학적 허용염.
  9. 제4항에 있어서, N-[3-[[1S,1R*-(시클로헥실메틸)2S*,3R*-디히드록시-5-메틸헥실]아미노]-2S*-메틸-3-옥소프로필]-N-메틸벤젠부탄아미드인 화합물 또는 그것의 약학적 허용염.
  10. 제4항에 있어서, N-[3-[[1S,1R*-(시클로헥실메틸)2S*,3R*-디히드록시-5-메틸헥실]아미노]-2S*-메틸-3-옥소프로필]시클로헥산부탄아미드인 화합물 또는 그것의 약학적 허용염.
  11. 제1항 또는 제2항 내지 제10항에 정의된 화합물의 군으로부터 선택된 리닌-저해 화합물의 치료적 유효량과 약학적으로 허용되는 담체 또는 부형제로 이루어지는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물.
  12. 제1항 또는 제2항 내지 제10항에 정의된 화합물의 치료적 유효량을 고혈압 환자에게 투여하는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 고혈압증 처치를 위한 치료방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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