KR900009074A - 신규 치료법 - Google Patents

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KR900009074A
KR900009074A KR1019890018251A KR890018251A KR900009074A KR 900009074 A KR900009074 A KR 900009074A KR 1019890018251 A KR1019890018251 A KR 1019890018251A KR 890018251 A KR890018251 A KR 890018251A KR 900009074 A KR900009074 A KR 900009074A
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콘웨이 해밀턴 토마스
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데이빗 로버츠
비이참 그루우프 피이엘시이
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Abstract

내용 없음.

Description

신규 치료법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 칼륨 통로 활성제 및 제약학적으로 허용가능한 담체로 구성되는 간질 치료시 사용하기 위한 제약학적 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 칼륨 통로 활성제가 피나시딜 또는 하기일반식 (I)의 화합물, 또는 제약학적으로 허용가능한 그 염인 조성물 :
    상기식에서 a 및 b는 함께 -O- 결합을 형성하거나 또는 (이 경우 E는, x가 0 또는 S이고 R8이 수소 또는 C1-6알킬이고, R1및 R2가 결합되지 않으며 J가 수소인 구조식 i)이다.) a 및 b가 함께 -CH2- 결합 또는 결합을 형성하고; Y는 N이고 R2는 수소이거나; Y는 C-R1이고 여기서 R1및 R2중 하나가 수소이고 나머지 하나가 니트로, 시아노, 할로, CF3, 포르밀, 알톡심, CF3O, NO2-CH=CH-, NC-CH=CH-; Rx가 C1-6알킬, 아릴 또는 헤테로아릴(이중 어느것이나 하나, 둘 또는 세개의 C1-4알킬, C1-4알콕시, 니트로, 할로, CF3및 시아노에 의해 임의로 치환될 수 있다)이고; x가 C=0, O.C=0, C=O.O, CHOH, SO SO2, O.SO, O.SO2, CONH, O.CONH, O.SO2NH, CO-CH=CH, C=NHOH, C=NNH2인 기 RxX-; Ry및 Rz가 독립적으로 수소 또는 C1-6알킬이고 Z가 C=0, So 또는 SO2인 기 RyRzNZ-; 또는 Rw가 수소 또는 C1-6알킬이고 W가 0 또는 결합인 기(RwO)|2P(O)W거나; R1이 C3-8시클로알킬아미노, C3-8시클로알킬옥시, C1-7알카노일아미노, 하나 또는 두개의 C1-6알킬기에 의해 임의로 치환된 아미노, C1-6알콕시, 히드록시인 기에 의해 임의로 치환된 C1-6알킬기 또는 C3-8시클로알킬기이고; R2가 수소이거나; R1및 R2중 하나가 니트로, 시아노 또는 C1-3알킬카르보닐이고 다른 하나가 하나 또는 두개의 C1-6알킬 또는 C2-7알카노일에 의해 임의로 치환된 아미노 또는 메톡시, C1-3알킬카르보닐, 할로, 시아노, 니트로로부터 선택된 다른 기이거나;R1및 R2가 붙어있는 탄소 원자와 함께 2, 1, 3-옥사디아졸을 형성하고; R3및 R4중 하나는 수소 또는 C1-4알킬이고 나머지 하나는 C1-4알킬이거나; R3및 R4는 함께 C2-5폴리메틸렌이고; R5는 수소, 히드록시, C1-6알콕시, C1-7아실옥시 또는 ONO2이고; R6는 수소이거나; R5및 R6는 함께 결합하고; J는 수소 또는 C1-6알킬이고; E는다음 구조식 i)의 기 :이고, 여기서 X는 산소 또는 황이고; R7은 C2-6알케닐 또는 할로겐에 의해 치환된 C1-6알킬, C1-6알콕시카르보닐, 또는 카르복시, C1-6알콕시, 또는 히드록시에 의해 임의로 치환된 C1-6알킬, 수소; 하나 또는 두개의 C1-6알킬 기에 의해 임의로 치환된 아미노카르보닐 또는 아미노 또는 C1-12카르복시릭 아실, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 할로겐, 히드록시, C1-6알콕시의 부류로 부터 선택된 하나이상의 기 또는 원자들에 의해 임의로 치환되는 아릴 또는 헤테로 아릴이고; R8은 수소, C1-6알킬, 또는 기 ORp또는 Rp가 수소, C1-6알킬, 아르알킬, C1-7알카노일 또는 아로일이고 Rq가 R7에 대해 상기와 같은 NHCORq이거나; R7및 R8은 함께 결합하여 하나 또는 두개의 C1-6알킬기에 의해 임의로 치환된 C3-4폴리메틸렌 또는 m 및 n이 m+n이 1또는 2인 그런 0-2의 정수이고 Z가 산소, 황 또는 NR9(여기서 R9는 하나 또는 두개의 할로겐 또는 C1-6알콕시, C1-6알킬에 의해 페닐 또는 나프틸 고리에서 임의로 치환된 벤질카르보닐 또는 페닐카르보닐, 나프틸카르보닐, 페닐 C1-4알킬, C2-7알카노일, C1-9알킬, 수소; 모노- 또는 비-시클릭 헤테로 아릴카르보닐이다.)인 -CH2-(CH2)n-Z-(CH2)m-을 형성하거나; R7및 R8은 함께 결합하여 B1내지 B4중 하나가 CRr이거나 N이고 나머지 세개가, Rr이 소수 또는 C1-6알킬인 CRr인 -B1=B2-B3=B4-을 형성하거나; X는 N=CH, N-NO2, N-COR10또는 R10이 C1-3알킬, NH2, NH(C1-3알킬), CF3또는 Rx에 대해 정의된 바와 같이 임의로 치환된 페닐인 N-SO2R10이고; R7은 R11이 수소, C1-6알킬, C3-6시클로알킬, C2-6알케닐 또는 C2-6알키닐인 NHR11이고; R8은 수소 또는 C1-6알킬이거나; R7및 R8은 함께 C2-4폴리메틸렌이거나; E는 다음 구조식 ii) :의 기이며 여기서 A는 0 또는 R14가 수소, C1-4알킬, 포로밀, 아세틸 또는 히드록시메틸인 NR14이고; B는 N 또는 R15가 수소, 할로겐, 포르밀 또는 히드록시 메틸인 CR15이고; C는 CH2, O, S, CH-할로겐, 아미노 또는 C1-6알킬아미노 이고: p는 1, 2 또는 3이고; R12및 R13은 독립적으로 수소 또는 메틸이거나 함께 옥소- 또는 티오-이거나; E는 테트라히드로이소퀴놀리논, 2, 3-디히드로-1H-이소인돌-1-온, 2-피리딘 N-옥사이드, 2-히드록시페닐 또는 2-히드록시피리딘(네개 모두 가능한 이성체)이고; E 부분은 R5가 결합 또는 수소가 아닌 다른 것인 경우 R5기에 대해 트랜스 위치에 있다.
  3. 제2항에 있어서, 일반식 (I)의 화합물이 a 및 b가 함께 -O- 결합을 형성하고, E가 R8NCXR7(여기서 X는 수 산소 또는 황이다), J가 수소이고; R1및 R2중 하나가 수소이고 다른 하나가 C1-6알킬카르보닐, C1-6알콕시카르보닐, C1-6알킬카르보닐옥시, C1-6알킬히드록시메틸, 니트로, 시아노, 클로로, 트리플루오로메틸, C1-6알킬설피닐, C1-6알킬설포닐, C1-6알콕시설피닐, C1-6알콕시설포닐, C1-6알킬카르보닐아미노, C1-6알콕시카르보닐아미노, C1-6알킬-티오카르보닐, C1-6알콕시-티오카르보닐, C1-6알킬-티오카르보닐옥시, 1-멀캅토 C2-7알킬, 포르밀 또는 아미노설피닐, 아미노설포닐 또는 아미노카르보닐(여기서 아미노 부분은 하나 또는 두개의 C1-6알킬기에 의해 임의로 치환됨), 또는 C1-6알킬설피닐아미노, C1-6알킬설포닐아미노, C1-6알콕시설피닐아미노 또는 C1-6알콕시설포닐아미노, 또는 -C(C1-6알킬) NOH 또는 -C(C1-6알킬)NNH2또는 C1-6알킬카르보닐, 니트로 또는 시아노에 의해 말단에서 치환된 에틸레닐의 부류로 부터 선택되고; R7이 C2-6알케닐, 또는 할로겐에 의해 치환된 C1-6알킬, 또는 C1-6알콕시카르보닐 또는 카르복시, C1-6알콕시 또는 히드록시에 의해 임의로 치환된 C1-6알킬, 수소; 하나 또는 두개의 C1-6알킬기에 의해 임의로 치환된 아미노 또는 아미노카르보닐, 또는 C1-12카르복시릭 아실, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 할로겐, 히드록시, C1-6알콕시 부류로부터 선택된 하나이상의 기 또는 원자에 의해 임의로 치환되는 아릴 또는 헤테로아릴이고; R8이 수소 또는 C1-6알킬이거나; R7및 R8이 함게 결합하여 C3-4폴리메틸렌 또는 -CH2-(CH2)n-Z-(CH2)m-(여기서 m 및 n은 m+n이 1 또는 2인 그런 0-2의 정수이고 Z는 산소, 황 또는 R9가 하나 또는 두개의 C1-6알킬, C1-6알콕시 또는 할로겐에 의해 페닐 또는 나프틸 고리에서 임의로 치환된 벤질카르보닐 또는 페닐카르보닐, 나프틸카르보닐, 페닐 C1-4알킬, C2-7알카노일, C1-9알킬, 수소, 모노- 또는 비-시클릭 헤테로아릴 카르보닐 인 NR9이다.)을 형성하고; 남은 변수들이 제2항에 정의된 것과 같은 조성물.
  4. 제3항에 있어서, Y가 N 또는 R1이 C1-6알킬, CF3, 니트로, 시아노 또는 C1-3알킬카르보닐인 C-R1이고 R2가 수소인 조성물.
  5. 제3항에 있어서, R3및 R4가 둘다 메틸기인 조성물.
  6. 제3항에 있어서, R7및 R8가 함께 결합하여 C3-4폴리메틸렌 또는 n, m 및 Z가 제2항에 정의된 바와 같은 -CH2-(CH2)n-Z-(CH2)m-을 형성하는 조성물.
  7. 제3항에 있어서, R8이 수소 또는 메틸이고 R7이 메틸, 메톡시, 히드록시, 플루오로 및 클로로로부터 선택된 하나, 둘 셋 또는 네개의 기 또는 원자들에 의해 임의로 치환된 페닐 또는 수소, 에틸, 메틸인 조성물.
  8. 제6항에 있어서, 일반식 (I)의 화합물이 (+)-6-시아노-3, 4-디히드로-2, 2-디메틸-트랜스-4-(2-옥소-1-피롤리디닐)-2H-벤조[b] 피란-3-올, 또는 그 순수한(-)-에난티오머인 조성물.
  9. 제1항에 있어서, 칼륨 통로 활성제가 0.1-50㎎ 단위 투여량으로 있는 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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