KR890701572A - 고리형 아미노산의 유도체,이들의 염, 이들을 함유하는 약제조성물 및 이들의 제조방법. - Google Patents
고리형 아미노산의 유도체,이들의 염, 이들을 함유하는 약제조성물 및 이들의 제조방법.Info
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (7)
- E및/또는 Z 배열의 다음 일반식(Ⅰ)의 4-옥소-4-(치환된 페닐) 부 텐산 아미드 및 이들의 염:상기식에서 R은 수소, 할로겐, C1-C4알킬 또는 C1-4-알콕시기를 나타내거나 또는 아실부분에 C1-4를 함유하는 아실아미노기를 나타내고, X는 다음 일반식(Ⅳ), (Ⅴ) 또는 (Ⅵ)의 그룹중의 하나를 나타낸다:상기식에서 R1은 수소나 직쇄 또는 측쇄 C1-C4알킬기를 의미한다.
- 약제공업에 통상 사용된 담체 및/또는 첨가물들과의 혼합물 상태로, E및/또는 Z배열의 다음 일반식(Ⅰ)의 4-옥소-4-(치환된페닐)부텐 산 아미드 또는 이들의 약제학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 약제조성물.상기식에서, R은 수소, 할로겐, C1-C4알킬 또는 C1-C4-알콕시기를 나타내거나 또는 아실부분에 C1-C4를 함유하는 아실아미노기를 나타내고, X는 다음 일반식(Ⅳ), (Ⅴ)또는 (Ⅵ)의 그룹들중의 하나를 나타낸다:상기식에서 R1은 수소나 직쇄 또는 측쇄 C1-C4알킬기를 의미한다.
- X가 상기에 정의한 바와같고 R1이 직쇄 또는 측쇄 C1-C4알킬기로 나타내는 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물은 다음 일반식(Ⅲ)의 치환된 부텐산 또는 이것의 카르복실기-활성화된 유도체와 반응시키고, 필요하다면, 어떠한 임의로 존재하는 보호기를 공지의 방식에 따라 제거하고 및/또는, 필요하다면, 이중결합에 의해 결정된, 일반식(Ⅰ)의 얻어진 화합물의 배열을 공지의 방식에 따라 변화시키는 것으로 이루어지는, E및/또는 Z 배열의 다음 일반식(Ⅰ)의 4-옥소-4-(치환된 페닐) 부텐산 아미드 및 이들의 염의 제조 방법.상기식에서 R은 수소, 할로겐, C1-C4알킬 또는 C1-C4알콕시기를 나타내거나, 또는 아실부분에 C1-C4를 함유하는 아실아미노기를 나타내고, X는 다음 일반식(Ⅳ), (Ⅴ) 또는 (Ⅵ)의 그룹들 중의 하나를 나타낸다:상기식에서 R1은 수소나 직쇄 또는 측쇄 C1-C4알킬기를 의미한다.
- 제3항에 있어서, R이 제3항에 정의한 바와같은 일반식(Ⅲ)의 치환된 부텐산을 카르보디이미드에 의해, 바람직하게는 디시클로헥실카보디이미드에 의해 활성화된 형태로 사용하는 것을 포함하는 방법.
- 제3항에 있어서, R이 제3항에 정의한 바와같은 일반식(Ⅲ)의 치환된 부텐산을 공지된 방식에 따라 형성된 유도체로서, 그것의 에스테르, 산 할라이드 또는 산 무수물의 형태로 사용하는 것을 포함하는 방법.
- 제3내지 5항중의 어느 한 항에 있어서, R및 X가 제3항에 정의한 바와같은 일반식(Ⅰ)내의 이중 결합에 의해 결정된 배열을 UV 광을 사용하여 변환시키는 것을 포함하는 방법.
- 제3내지 6항중의 어느한 항의 방법에 따라 제조되었으며 R및 X가 제3항에 정의한 바와같은 일반식(Ⅰ)의 4-옥소-4-(치환된 페닐)-부텐산 또는 이것의 약제학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 하여, 약제공업에 통산 사용된 담체 및/또는 첨가물들과 그 유효성분을 혼합하고 이들을 약제조성물로 변형시키는 것을 특징으로 하는 약제 조성물의 제조방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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