KR890701086A - 약제학적 서방성 매트릭스 및 제조방법 - Google Patents

Abstract

내용 없음

Description

약제학적 서방성 매트릭스 및 제조방법.

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

도면은 12시간에 걸쳐 피검 대상의 혈정에서의 이부 프로펜의 농도를 도식한 것이다.

Claims (20)

1. A)정제의 비 - 활성 성분 총 중량을 기준으로 하여 포비돈 5내지 30부를 알코올 또는 알코올 - 물 혼합물중에 용해시켜 과립화제를 생성하고 ; B)무수 분말 형태의 하기 성분을 함께 혼합하고 (이때, 약제학적 활성물질의 유효량은 정제조성물 총중량의 약66내지 96중량%를 차지하기에 충분하며 ; 하기 비 - 활성 성분의 양은 정제의 총 비 - 활성 성분의 중량부의 범위로 나타내었다)

   성분 중량부

   에틸셀룰로오즈 3 - 12

   흡상제(wicking agend) 10 - 35

   침식촉진제 5 - 25

   C)단계 A의 과립화제를 단계 B의 혼합분말에 가하여 습윤 과립을 형성하고 ; D)단계 C의 습윤 과립을 건조시키고 ; E)단계 D의 무수 과립을 분쇄하고 ; F)단계 E의 분쇄된 무구 과립을 무수 분말 형태의 하기 성분과 완전히 혼합하고 ;

   성분 중량부

   침식촉진세 1 - 20

   흡상제 3 - 20

   윤활제 0-10

   활주제 0 - 10

   G)단계 F의 최종 과립을 정제 또는 정제층으로 압착(여기에서, 활성성분 대 비 - 활성 성분의 비는 적어도 약 2 : 1이다)시키는 단계를 특징으로 하여, 투여시에 약제학적 활성물질이 장시간 지속되고 서서히 그리고 비교적 규칙적으로 증가 방출됨을 지속되고 서서히 그리고 비교적 규칙적으로 증가 방출됨을 특징으로 하는 약제학적으로 활성인 형태화되고 압착된 서압성균질 정제 또는 정제층을 제조하는 방법.
2. 제 1 항에 있어서, 단계 A에서 사용된 알코올이 알코올 USP, 탈수 알코올 USP, 및 메틸 알코올 USP 및 이소프로필 알코올 USP로 이루어진 그룹으로부터 선택되고 ; 단계 B에서 사용된 흡상제가 미세결정성 셀룰로오즈 또는 분말셀룰로오즈이고 사용된 침식 촉진제가 예비 젤라틴화된 스타아치 또는 스타아치 NF 또는 라이스(rice)(스타아치)이며 ; 단계 C에서 습윤 과립은 고전단 과립기중에서 혼합에 의해 생성되고 ; 단계 F에서 사용된 침식 촉진제가 예비젤라틴화된 스타아치 또는 스타아지 NF 또는 라이스 스타아치의 3내지 20중량부이거나 나트륨 스타아치 글리콜레이트 또는 크로스 카멜로오즈 나트륨 또는 크로스포비돈의 1내지 15중량부 이고, 사용된 윤활제가 마그네슘 스테아레이트 또는 스테아르산이고, 사용된 활주제가 콜로이드성 실리콘 디옥사이드 또는 연무된 실리콘 디옥사이드인 방법.
3. 제 2 항에 있어서, 단계 A에서 사용된 알코올이 알코올 USP이고 ; 단계 B에 사용된 흡상제가 미세결정성 셀룰로오즈이고, 사용된 침식 촉진제가 예비젤라틴화된 스타아치이고 ; 단계 F에서 사용된 침식 촉진제가 예비젤라틴화된 스타아치이고, 사용된 윤활제는 마그네슘 스테아레이트이고, 사용된 활주제는 콜로이드성 실리콘 디옥사이드인 방법.
4. 제 3 항에 있어서, 사용된 특정 성분 및 양이 하기와 같은 방법.
5. 제 1 항에 있어서, 약제학적 활성물질이 진통제, 관절염 치료제, 천식치료제, 우울증치료제, 식욕억제제, 항히스타민제, 항생제, 정신질환치료제, 궤양치료제, 소염제, 해수치료제, 협심증 치료제, 울혈증치료제 및 그의 혼합물들인 방법.
6. 제 1 항에 있어서, 약제학적 활성물질이 코페인, 아미트리프틸린, 페닐프로판올아민, 클로로페니라민 말레이트, 나프록센, 인도메타신, 암피실린, 티오리다진, 시메티딘, 테오필린, 아미노필린, 이소소르비드, 디니트레이트, 톨메틴, 슈도에페드린, 데스트로메토르판, 이부프로펜 및 카페인, 및 기타 그의 혼합물들인 방법.
7. 제 1 항에 있어서, 약제학적 활성 성분을 함유하는 하나 이상의 추가의 층이 균질한 서방성 조성물과 혼합되어 형태화 되고 압착된 다층 정제를 생성하는 방법.
8. 투여시 장시간 서서히 그리고 비교적 규칙적으로 약제학적 활성물질을 증가 방출시킴을 특징으로 하는, 매트릭스중에 혼합된 유효량의 약제학적 활성물질, 및 과립화제 및 부형제(여기에서, 과립화제 및 부형제는 2개의 중합체, 에틸셀룰로오즈 및 포비돈의 혼합물을 함유하며, 과립화제 및 부형제의 총량은 활성물질 및 결합제의 고형 매트릭스를 형성하기에 유효한 양으로 형태화되고 압착된 조성물이 33중량%미만이다)를 함유하는 형태화되고 압착된 서방성 치료제 조성물.
9. 제 8 항에 있어서, 과립화제 및 부형제의 총량이 상기의 형태화되고 압착된 조성물의 20중량% 미만인 조성물.
10. 제 8 항에 있어서, 과립화제 및 부형제의 총량이 상기의 형태화되고 압착된 조성물의 10내지 20중량% 범위인 조성물.
11. 제 8 항에 있어서, 과립화제 및 부형제의 총량이 상기의 형태화되고 압착된 조성물의 5지 33중량% 범위인 조성물.
12. 약제학적 활성성분 및 하기의 I의 부형제를 과립화제 Ⅱ와 습윤 과립화되고, 생성된 과립을 건조시키고 분쇄한 다음, 부형제 Ⅲ와 혼합하고 정제로 압착시킴으로써 제조되며 이때 약제학적 활성물질은 부형제 I에 가해지며 정제의 총중량의 66%이상을 차지하고, I, Ⅱ 및 Ⅲ의 불활성 성분이 하기 화합물을 함유하는, 형태화되고 압착된 약제학적으로 활성인 서방성정제.
13. 투여시 장시간 그리고 비교직 규칙적으로 약제학적 활성물질을 증가 방출시킴을 특징으로 하며, 약제학적 활성물질 및 약제학적으로 허용되는 부형제를 함유하는 속방성층 및 매트릭스중에 혼합된 과립화제 및 부형제를 함유하는 서방성층(여기에서, 과립화제 및 부형제는 2개의 중합체, 에틸셀룰로오즈 및 포비돈의 혼합물을 함유하고, 과립화제 및 부형제의 총량은 형태화되고 압착된 2 - 층 조성물의 서방성층 중량의 33% 미만이다)의 양층에 약제학적 활성물질을 함유하는 형태화되고 압착된 2 - 층의 속방성 및 서방성 치료제 조성물.
14. 제13항에 있어서, 속방성층이 약제학적 활성물질, 미세결정성 셀룰로오즈, 스타아치, 나트륨 스타아치글리콜레이트 및 과립화제를 함유하는 치료제 조성물.
15. 제14항에 있어서, 양층에 존재하는 약제학적 활성물질이 동일하거나 상이한 진통제, 관절염치료제, 천식치료제, 우울증치료제, 식욕억제제, 항히스타민제, 항생제, 정신질환치료제, 궤양치료제, 소염제, 해수치료제, 협심증치료제, 울혈치료제 또는 그의 혼합물들인 2 - 층화된 치료제 조성물.
16. 제13항에 있어서, 양층에 존재하는 약제학적 활성물질이 동일한 형태화되고 압착된 2 - 층 조성물.
17. 각층의 약제학적 활성물질이 상이한 제13항에 따른 2층이상의 서방성 조성물을 함유하는 형태화되고 압착된 다층의 치료제 조성물.
18. 하기 성분을 함유하는 약제학적 활성물질 및 약제학적으로 허용되는 부형제 성분 I을 함유하는 방성층을, 활성물질 및 부형제 성분 Ⅱ를 습윤 과립화되고, 생성된 과립을 건조하고 분쇄시킨 다음 부형제 Ⅲ과 혼합하여 제조된 서방성층과 배합하여 2개의 층을 정제로 압착시켜 제조한 형태화되고 압착된 2 - 층의 속방성 및 서방성 약제학적 활성정제.
19. 제17항에 있어서, 서방성 층을 함유하는 약제학적 활성물질과 같이 동일하거나 상이한 약제학적 활성물질을 함유하는 하나 이상의 추가의 속방성 조성물을 함유하는 다층의 조성물.
20. 제18항에 있어서, 하나 이상의 층이 가페인을 함유하는 2 - 층의 정제.

    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.