KR890017254A - 3-트리플릴 세펨류로부터 유도된 3-불포화 알킬 세펨류 - Google Patents
3-트리플릴 세펨류로부터 유도된 3-불포화 알킬 세펨류 Download PDFInfo
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- C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
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- C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
- C07D501/22—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached in position 3
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내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (12)
- (a) 비교적 극성인 아프로틴 용매중에서 출발화합물인 3-트리플루오로메탄술포닐옥시-3-세펨을 제공하고, (b) 화학반응성을 유도하는데 효과적인 조건하에서 팔라듐 화합물 약 1-10mole%, 포스핀시약 약 3-30mole% 및 할로겐화금속 약 0-7몰당량의 존재하에서 상기 (a)단계로부터 얻은 출발화합물을 동물량 이상의 히드로카르빌 트리알킬스태난과 접촉시키며, (c) (b)단계의 반응혼합물로부터 3-히드로카르빌-3-세펨 생성물을 회수하는 단계로 이루어짐을 특징으로하는 다음의 구조식으로 나타내지는 3-히드르카르빌-3-세펨 유도체 및 약리적으로 허용되는 그의 산부가염, 염기성염 및 에스테르류의 제조방법.상기 구조식중, R1은 치환되거나 치환되지 않은 1-알케닐, 결합되거나 결합되지 않은 1-폴리알케닐, 1-알키닐, 및 카르보시클릭 아릴 및 헤테로시클릭 아릴을 나타내고 Q는 H ; 아실기 즉 R-CO-(여기서 R은 탄소원자 1-20개를 갖는 유기기이고, (a) 치환하거나 치환되지 않은 카르보시클릭 아릴, 헤테로시클릭아릴, (b) 치환되거나 치환되지 않은 직쇄 및 측쇄 알킬, (c) 치환되거나 치한되지 않은 카르보시클릭 아르알킬 및 헤테로시클릭아르알킬, (d) 치환되거나 치환되지 않은 카르보시클릭 시클로알킬 및 헤테로시클릭 시클로알킬 (e) 치환되거나 치환되지 않은 알케닐, (f) 치환되거나 치환되지 않은 시클로알케닐 및 (g) 치환되거나 치환되지 않은 알키닐 중에서 선택됨) 치환되거나 치환되지 않은 트리알킬실릴옥시카르보닐 및 트리아릴실릴옥시카르보닐 및 트리알킬실릴기 및 트리아릴실릴기 중에서 선택되며, 치환되는 경우, 알킬, 시클로알킬, 알케닐, 시클로알케닐 및 알키닐기는 할로, 히드록시, 알콕시, 아미노, 모노- 및 디알킬아미노, 니트로, 카르복실, 알콕시 카르보닐, 옥시미노 및 시아노기중에서 선택된 1-3치환체로 치환될 수 있으며, 아릴기는 1-3개의 알킬, 히드록시, 알콕시, 할로, 아미노, 모노- 및 디알킬아미노, 니트로, 카르복실, 알콕시카르보닐 및 시아노기로 치환될 수 있다.
- 제 1 항에 있어서, (b)단계에서 사용된 포스펀이 트리페닐포스핀, 트리-(3-플루오로페닐)-포스핀, 트리-(4-클로로페닐)포스핀, 트리-(3-매톡시-페닐)-포스핀, 디페닐메틸포스핀, 디메틸페닐포스핀, 트리부틸포스핀, 트리-(2-티에닐)-포스핀 및 트리-(2-퓨릴)-포스핀중에서 선택되는 것이 특징인 3-히드로카르빌-3-세펨 유도체 및 약리적으로 허용되는 그외 산부가염, 염기성염 및 에스테르류의 제조방법.
- 제 2 항에 있어서, 포스핀이 트리-(2-퓨릴)-포스핀인 것이 특징인 3-히드로카르빌-3-세펨 유도체 및 약리적으로 허용되는 그의 산부가염, 염기성염 및 에스테르류의 제조방법.
- 제 1 항에 있어서, (b)단계에서 사용된 불포화 히드로카르빌스태난이 H2C=CH-SnBu3, CH3CH=CH-SnBu3, (CH3)2=CH-SnBu|3, CH3-C-C SnBu3, CH3O-C6H4-SnBu3및 H2C=C(OC2H5)-SnBu3기 중에서 선택되는 것이 특징인 3-히드로카르빌-3-세펨 유도체 및 약리적으로 허용되는 그의 산부가염, 염기성염 및 에스테르류의 제조방법.
- 제 2 항에 있어서, (b)단계에서 사용된 불포화 히드로카르빌스태난이 H2C=CH-SnBu3, CH3CH=CH-SnBu3, (CH3)2C=CH-SnBu|3, CH3-C-C SnBu3, CH3O-C6H4-SnBu3및 H2C=C(OC2H5)-SnBu3기중에서 선택되는 것이 특징인 3-히드로카르빌-3-세펨 유도체 및 약리적으로 허용되는 그의 산부가염, 염기성염 및 에스테르류의 제조방법.
- 제 3 항에 있어서, (b)단계에서 사용된 불포화 히드로카르빌스태난이 H2C=CH-SnBu3, CH3CH=CH-SnBu3, (CH3)2C=CH-SnBu3, CH3-C-C SnBu3, CH3O-C6H4-SnBu3및 H2C=C(OC2H5)-SnBu3기중에서 선택되는 것이 특징인 3-히드로카르빌-3-세펨 유도체 및 약리적으로 허용되는 그의 산부가염, 염기성염 및 에스테르류의 제조방법.
- 제 1 항에 있어서, (b)단계에서 사용된 pd화합물이 pdo및 PdⅡ화합물들중에서 선택되는 것이 특징인 3-히드로카르빌-3-세펨 유도체 및 약리적으로 허용되는 그의 산부가염, 염기성염 및 에스테르류의 제조방법.
- 제 7 항에 있어서, pd화합물이 pd(dba)2, pd(OAc)2및 pdCl2중에서 선택되는 것이 특징인 3-히드로카르발-3-세펨 유도체 및 약리적으로 허용되는 그의 산부가염, 염기성염 및 에스테르류의 제조방법.
- 제 8 항에 있어서, pd화합물이 pd(dba)2인 것이 특징인 3-히드로카르빌-3-세펨 유도체 및 약리적으로 허용되는 그의 산부가염, 염기성염 및 에스테르류의 제조방법.
- 제 6 항에 있어서, pd화합물이 pd(dba)2인 것이 특징인 3-히드로카르빌-3-세펨 유도체 및 약리적으로 허용되는 그의 산부가염, 염기성염 및 에스테르류의 제조방법.
- 다음의 구조식을 갖는 3-트리플루오로메탄술포닐옥시-3-세펨 및 약리적으로 허용되는 그의 산부가염, 염기성병 및 에스테르류.상기 구조식중, Tf는 트리플루오로메탄술포닐옥시, CF3S(0)2-기를 나타내고, Q는 H : 아실기, 즉 R-CO-(여기서 R이 탄소원자 1-20개를 갖는 유기기이며 (a) 치환되거나 치환되지 않은 카르보시클릭 아릴, 헤테로시클릭아릴, (b) 치환되거나 치환되지 않은 직쇄 및 측쇄 알킬, (c) 치환되거나 치환되지 않은 카르보시클릭 아르알킬 및 헤테로시클릭 아르알킬, (d) 치환되거나 치한되지 않은 카르보시클릭 시클로알킬 및 헤테로시클릭 시클로알킬, (e) 치환되거나 친환되지 않은 알케닐 (f) 치환되거나 치환되지 않은 시클로알케닐 및 (g) 치환되거나 치환되지 않은 알키닐 중에서 선택됨) : 치환되거나 치환되지 않은 트리알킬실릴옥시카르보닐 및 트리아릴실릴옥시카르보닐 : 및 트리알킬실릴기 및 트리아릴실릴기 중에서 선택되며, 치환되는 경우 알킬, 시클로알킬, 알케닐, 시클로알케닐 및 알키닐기는 할로, 히드록시, 알콕시, 아미노, 모노- 및 디알킬아미노, 니트로, 카르복실, 알콕시카르보닐, 옥시미노 및 시아노기중에서 선택된 1-3개의 치환제로 치환될 수 있으며, 아릴기는 1-3개의 알킬, 히드록시, 알콕시, 할로, 아미노, 모노- 및 디알킬아미노, 니트로, 카르복실, 알콕시카르보닐 및 시아노기로 친환될 수 있다.
- 다음은 구조식으로 표시되는 화합물 및 약리적으로 허용되는 그의 산부가염, 염기성염 및 에스테르류.상기 구조식중, R1은 (CH3)2C=CH, CH3-CC-및 H2C=C(OC2H5)-중에서 선택되는 히드로카르빌기이고, Q는 H : 아실기, 즉 R-CO-(여기서 R은 탄소원자 1-20개를 갖는 유기기이며 (a) 치환되거나 치환되지 않은 카르보시클릭아릴, 헤테로시클릭아릴, (b) 치환되거나 치환되지 않은 직쇄 및 측쇄 알킬, (c) 치환되거나 치환되지 않은 카르보시클릭 아르알킬, 히테로 시클릭 아르알킬, (d) 치환되거나 치환되지 않은 카르보시클릭 시클로 알킬, 헤테로시클릭 시클로알킬, (e) 치환되거나 치환되지 않은 알케닐, (f) 치환되거나 치환되지 않은 시클로알케닐, 및 (g) 치환되거나 치환되지 않은 알키닐 중에서 선택됨) : 치환되거나 치환되지 않은 트리알킬실릴옥시카르보닐 및 트리아릴실릴옥시 카르보닐 : 및 트리알킬실릴기 및 트리아릴실릴기중에서 선택되며, 치환되는 경우, 알킬, 시클로알킬, 알케닐, 시클로알케닐 및 알키닐기는 할로, 히드륵시, 알콕시, 아미노, 모노- 및 디아킬아미노, 니트로, 카르복실, 알콕시카르보닐, 옥시미노 및 시아노기중에서 선택된 1-3개의 치환제로 치환될 수 있으며, 아릴기는 1-3개의 알킬, 히드록시, 알콕시, 할로, 아미노, 모노- 및 디알킬아미노, 니트로, 카르복실, 알콕시카르보닐 및 시아노기로 치환될 수 있다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
Applications Claiming Priority (1)
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---|---|---|---|
US07/019,396 US4870168A (en) | 1987-02-26 | 1987-02-26 | 3-Unsaturated alkyl cephems from 3-triflyl cephems |
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Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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1988
- 1988-05-10 KR KR1019880005415A patent/KR910001008B1/ko not_active IP Right Cessation
Also Published As
Publication number | Publication date |
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KR910001008B1 (ko) | 1991-02-19 |
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