KR890013049A - 2',3'-디에옥시-2',2'-디플루오로뉴클레오사이드 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

2',3'-디에옥시-2',2'-디플루오로뉴클레오사이드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기 식에서, R1은 수소, C1-C4알킬 또는이고 ; R2은 하기 일반식들중의 하나에 의해 정의되는 염기이며 ;
    R3은 수소, 아미노, 아지도 또는 플루오로이고 ; R4은 수소 또는 플루오로이며 ; 각각의 R5은 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬이고 ; R6은 수소, C1-C4알킬 또는이며, R7은 수소, C1-C4알킬, C1-C4할로알킬, 아미노, 브로모, 플루오로, 클로로 또는 요오드이고 ; R8은 하이드록시 또는 아미노이며 ; R9는 수소, 브로모, 클로로 또는 요오드이고; R10은-NHR6, 브로모, 클로로, 하이드록시, 플루오로 또는 요오드이며; Z는 N 또는 C-R7이고 ; 단, R4가 플루오로일 경우, R3은 아미노 또는 아지도가 아니다.
  2. 제1항에 있어서, R3및 R4은 독립적으로 플루오로 또는 수소인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R3이 아미노 또는 아지도인 화합물.
  4. β-1-(4-아미노-2-옥소-1H-피리미딘-1-일)-2,3-디데옥시-2,2-디플루오로리보오즈 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  5. β-1-(2,6-디아미노-9H-퓨린-9-일)-2,3-디데옥시-2,2-디플루오로리보오즈 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  6. 활성 성분으로서 제1항 내지 제5항중 어느 한 항의 화합물을 이를 위한 하나 이상의 담체, 희석제 또는 부형제와 함께 함유함을 특징으로 하는 약제학적 제제.
  7. 하기 일반식(II)의 중간체.
    상기식에서, X는 하이드록시 또는 이탈 그룹이고 ; Y는 수소 또는 하이드록시 보호 그룹이며 ; R3은 수소, 아미노, 아지도 또는 플루오로이고 ; R3는 수소 또는 플루오로이며 ; 단, R4가 플루오로일 경우, R3은 아미노 또는 아지도가 아니다.
  8. 제7항에 있어서, X가 이탈 그룹이고, Y는 하이드록시 보호 그룹인 중간체.
  9. (A)하기 일반식(III)의 화합물을 탈차단(deblocking)시키거나 ; 또는(B)R1이 수소인 일반식(I)의 화합물을 산성염-형성시약과 반응시킴을 특징으로 하여, R1이 수소인 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1'는 하이드록시-보호 그룹이고 ; R2, R3및 R4는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  10. 제9항의 방법에 의해 제조된 R1이 수소인 일반식(I)의 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890001711A 1988-02-16 1989-02-15 2',3'-디에옥시-2',2'-디플루오로뉴클레오사이드 KR890013049A (ko)

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