KR890008149A - 항균성 화합물과 그 제조방법 및 그를 함유하는 조성물 - Google Patents

항균성 화합물과 그 제조방법 및 그를 함유하는 조성물 Download PDF

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KR890008149A
KR890008149A KR1019870012798A KR870012798A KR890008149A KR 890008149 A KR890008149 A KR 890008149A KR 1019870012798 A KR1019870012798 A KR 1019870012798A KR 870012798 A KR870012798 A KR 870012798A KR 890008149 A KR890008149 A KR 890008149A
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미쉘 베르트랑디 알랭
엉리 정 프레드리
제프리 콜릭 버드 토마스
마르셀 로망 쟝-쟈끄
Original Assignee
원본미기재
임페리얼 케미칼 인더스트리스 파르마 프랑스
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Abstract

내용 없음

Description

항균성 화합물과 그 제조방법 및 그를 함유하는 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 3-위치의 치환체가 하기식(I)인 세팔로스포린 화합물.
    -CH2-Y-Q (Ⅰ)
    상기식에서 Q는 (i) 벤젠고리(또는 다른 벤젠고리와 연결되어 나프틸기를 형성하거나 질소, 산소 및 황에서 선택된 1,2 또는 3개의 헤테로원자를 함유하는 5 또는 6원의 헤테로 시클릭 방향족 고리와 결합됨)로서 상기 벤젠고리(또는 나프틸이거나 벤젠고리의 경우)는 서로에게 오르토위치인 R1과 R2에 의하여 치환되며 R1은 히드록시 또는 생체내에서 가수분해 가능한 에스테르, R2는 히드록시 또는 생체내에서 가수분해 가능한 에스테르, 카르복시, 설포, 히드록시메틸, 메탄 설폰폰아미도 또는 우레이도 ; (ii) 하기식(II)의 기
    또는 (iii)하기식 (III)의 기
    상기식에서 M은 산소 또는 NR3R3은 수소 또는 C1-4은 알킬 고리 Q(또는 고리 Q가 벤젠고리이고 다른 벤젠고리와 결합되었거나 벤젠고리인 경우)는 C1-4알킬, 할로, 히드록시, 히드록시 , C1-4알킬, 시이노, 트리플루오로메틸, 니트로, 아미노, C1-4알킬아미노, 디-C1-4알킬아미노, 아미노 C1-4알킬, C1-4알킬아미노 C1-4알킬, 디-C1-4알킬아미노 C1-4알킬, C1-4알카노일, C1-4알콕시, C1-4알킬티오, C1-4알카노일옥시, 카르바모일, C1-4알킬카르바모일, 디-C1-4알킬카바모일, 카르복시, 카르복시 C1-4알킬, 설포, 설포 C1-4알킬, C1-4알칸설폰아미도, C1-4알콕시카르보닐, C1-4알카노일아미노, 니트로소, 티오우레이도, 아미디노, 암묘늄, 모노-, 디- 또는 트리-C1-4알킬암모늄 또는 피리디늄으로 치환되거나 1,2 또는 3C1-4알킬 또는 C1-4알콕시기에 의하여 치환된 산소, 질소와 황에서 선택된 1-4헤테로 원자를 함유하는 5-원의 헤테로 시클릭고리 ; 벤젠고리 또는 식(II) 또는 (III)의 고리에 연결된 Y는 -N(R4)CO-Y1-, -N(R4)SO2-Y1-, -SCO-Y1- 또는 -OCO-Y1- 인데 상기식에서 R4는 수소, 또는 할로겐, 히드록시, C1-4알콕시, 카르복시, 아미노, 시아노, C1-4알카노일아미노, 페닐 또는 헤테로아릴에 의하여 치환된 또는 R4는 C2-6알콕시카르보닐, 니트로, 아미노, C1-4알킬아미노, 디-C1-4알킬아미노, C1-4알카노일아미노, C1-4알콕시카르보닐, 히드록시, 할로, 카르바모일, C1-4알킬카르바모일, 디-C1-4알킬카르바모일 또는 트리플루오로메틸에 의하여 치환된 C1-4알킬렌, 또는 Y1은 카르보닐 또는 C1-4알킬에 의하여 치환된 C2-4알케닐렌.
  2. 제1항에 있어서, Q가 각각 히드록시인 R1과 R2가 서로에게 오르토 위치인 R1과 R2에 의하여 치환된 벤젠고리이며 벤젠고리 또는 고리들이 다른 치환체를 함유하기도 하는 화합물 또는 생체내 가수분해가 가능한 에스테르.
  3. 제2항에 있어서, Q가 클로로, 브로모, 플루오로, 히드록시, 니트로와 시아노에서 선택된 하나 또는 2개의 원자 또는 기로 치환된 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항의 어느 한항에 있어서, Y가 -NR4-CO-Y1- 또는 -NR4-SO2-Y1- 인 화합물.
  5. 전항중 어느 한항에 있어서, R4가 수소, 메틸 또는 에틸일 화합물.
  6. 전항중 어느 한항에 있어서, Y가 -NHCO-, -NHCO2- 또는 -N(C2H5)CO-인 화합물.
  7. 전항중 어느 한항에 있어서, 하기식(IV)인 화합물 또는 그의 에스테르 또는 염.
    상기식에서 Y와 Q는 정의된 바와 같으며 X는 황, 산소, 메틸렌 또는 설피닐 ; R6는 수소, 메톡시 또는 포름아미도 ; R5는 2-아미노티아졸-4-일 또는 2-아미노옥사졸-4-일로서 각각 5위치가 불소, 염소 또는 브롬에 의하여 치환되었거나 R4는 5-아미노이소티아졸-3-일, 5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일, 3-아미노파라졸-5-일, 3-아미노피라졸-4-일, 2-아미노피리미딘-5-일, 2-아미노피리드-6-일, 4-아미노피리미딘-2-일, 2-아미노-1,3,4-티아디아졸-5-일 또는 5-아미노-1-메틸-1,2,4-티아졸-3-일 ; R7은 = N.O.R8(2중 결합에 대하여 신(syn)이성체)인데 R8은 수소, (1-6C)알킬, (3-8C)시클로알킬, (1-3C)알킬 (3-6C)시클로알킬, (3-6C)시클로알킬 (1-3C)알킬, (3-6C)알케닐로서 카르복시에 의하여 선택적으로 치환되었거나 (5-8C)시클로알케닐, (3-6C)알키닐, (2-5C)알킬카르바모일, 페닐카르바모일, 벤질카르바모일, (1-4C)알킬카르바모일 (1-4C)알킬, 디(1-4C)알킬카르바모일 (1-4C)알킬, (1-4C)할로알킬 카르바모일 (1-4C)알킬, (1-3C)할로알킬, (2-6C)히드록시알킬, (1-4C)알콕시 (2-4C)알킬, (1-4C)알킬티오 (2-4C)알킬, (1-4C)알칸설피닐 (1-4C)알킬, (1-4C)알칸설포닐 (1-4C)알킬, (2-6C)아미노알킬, (1-4C)알킬아미노 (1-6C)알킬, (2-8C)디알킬아미노 (2-6C)알킬, (1-5C)시아노알킬, 3-아미노-3-카르복시프로필, 2-(아미디노티오)에틸, 2-(N-아미노아미니노티오)에틸, 테트라히드로피란-2-일, 티에탄-3-일, 2-옥소피롤리디닐 또는 2-옥소 테트라히드로푸라닐 또는 R8은 하기식(V)인데
    상기식에서 q는 (또는 2,R9와 R10은 각각 수소 또는 C1-4알킬 또는 R8은 하기식(IV)인데
    -CR11R12-(CH2)r-COR13(Ⅵ)
    상기식에서 r은 0-3, R11은 수소, (1-3C)알킬 또는 메틸티오, R12는 수소(1-3C)알킬, (3-7C)시클로알킬, 시아노, 카르복시, (2-5C)카르복시알킬 또는 메탄설포닐아미노 또는 R11과 R12는 그들이 결합된 탄소원자와 함께 (3-7C)카르복시고리를 형성, R13은 히드록시, 아미노, (1-4C)알콕시, (1-4C)알킬아미노 또는 R14가 수소 또는 (1-4C)알킬인 NHOR14; R7은=CH.R15로서 R15는 수소, 할로겐, (1-6C)알킬, (3-7C)시클로알킬, (2-6C)알케닐, (3-7C)시클로알케닐, 페닐 또는 벤질.
  8. 제1항에 있어서, 다음의 화합물 : 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((Z-에톡시이미노)아세트아미도]-3-(3-브로모-4,5-디히드록시벤조일아미노메틸)세프-3-엠4-카르복실산, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((Z)-1-카르복시-1-메틸에톡시이미노)아세트아미도]-3-(3-브로모-4,5-디히드록시벤조일아미노메틸)세프-3-엠-4-카르복실산, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((Z)-1-카르복시-1-메틸에톡시이미노)아아아아세트아미도]-3-(3,4-디히드록시-5-니트로벤조일아미노메틸)세프-3-엠-4-카르복실산, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((Z)-1-카르복시시클로부톡시이미노)아세트아미도]-3-(3,4-디히드록시-5-니트로벤조일아미노메틸)세프-3-엠-4-카르복실산, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((Z)-1-카르복시시클로부톡시이미노)아세트아미도]-3-(3-시아노-4,5-디히드록시벤조일아미노메틸)세프-3-엠-4-카르복실산, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((Z)-1-카르복시-1-메틸에톡시이미노)아세트아미도]-3-(3-플루오로-4,5-디히드록시벤조일아미노메틸)세프-3-엠-4-카르복실산, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((Z)-1-카르복시시클로펜톡시이미노)아세트아미도]-3-(3-플루오로-4,5-디히드록시벤조일아미노메틸)세프-3-엠-4-카르복실산, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((Z)-1-킬, 카르복시-1-메틸에톡시이미노)아세트아미도]3-2,3-디히드록시-5-플루오로벤조일아미노메틸)세프-3-엠-4-카르복실산, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((Z)-1-카르복시-1-메틸에톡시이미노)아세트아미도]-3-((2-브로모-4,5-디히드록시페닐)에테닐아미노메틸)세프-3-엠-4-카르복실산, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((Z)-1-카르복시-1-메틸에톡시이미노)아세트아미도]-3-(2,3-디히드록시-5-브로모벤조일아미노메틸)세프-3-엠-4-카르복실산, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((Z)-1-카르복시시클로-부톡시이미노)아세트아미도]-3-(2,3-디히드록시-5-브로모벤조일아미노메틸)세프-3-엠-4-카르복실산, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((Z)-1-카르복시시클로펜톡시이미노)아세트아미도]-3-(2,3-디히드록시-5-브로모벤조일아미노메틸)세프-3-엠-4-카르복실산, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((Z)-1-카르복시-1-메틸에톡시이미노)아세트아미도]-3-(1,4-디브로모-2,3-아세톡시나프트-카르복스아미도메틸)세프-3-엠-4-카르복실산, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((Z)-1-카르복시-1-메틸에톡시이미노)아세트아미도]-3-(2,3-디히드록시나프트-6-일)카르복스아미도메틸)세프-3-엠-4-카르복실산, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((Z)-1-카르복시-1-메틸에톡시아미노)아세트아미도]-3-(3,4-디히드록시-5-이소프로필벤조일마이노메틸)세프-3-엠-4-카르복실산, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((Z)-1-카르복시시클로펜톡시이미노)아세트아미도]-3-(3,4-디히드록시피리디닐카르복스아미도메틸)세프-3-엠-4-카르복실산.
  9. 전항중 어느 한항의 화합물과 약학적으로 허용가능한 담체로 구성된 약학적 조성물.
  10. (a) -CH2NHR4, -CH2OH 또는 -CH2SH와 같은 보호된 3-위치 치환체를 갖는 세팔로스포린 화합물을 하기식(VIII)의 화합물과 반응시키거나 (b) 하기식(IV)의 화합물을 하기식 (IV)화합물과 반응시켜 식(IV)의 화합물을 제조하거나 (c) R7이 = NOR8인 식(IV)의 화합물을 위하여 하기식(X)의 화합물을 식(R8ONH2)의 화합물과 반응시키거나 (d) R7이 = NOR8이고 R8이 수소가 아닌 식(IV)의 화합물을 위하여 R7이 = NOH인 식(VI)의 화합물을 하기식(VI)의 화합물과 반응시키거나 (e) 알맞는 전구체를 고리화하여 R5를 형성하는 식 (IV)의 화합물을 제조하는데 모든 기능기는 선택적으로 보호한뒤 (i) 모든 보호된 기를 제거하고 (ii) 대응되는 히드록시기를 에스테르화하여 생체내에서 가수분해되는 에스테르기를 제조하고 (iii) X가 S인 화합물을 X가 설피닐인 화합물로 전환하거나 그역으로 전환시키고 (iv) 약학적 허용가능한 염을 형성하는 것으로 구성된, 3-위치에 하기식(I)의 치환체를 갖는 세팔로스포린 화합물의 제조방법.
    상기식에서 Q는 (i) 벤젠고리(또는 다른 벤젠고리와 연결되어 나프틸기를 형성하거나 질소, 산소 및 황에서 선택된 1,2 또는 3개의 헤테로원자를 함유하는 5 또는 6원의 헤테로 시클릭 방향족고리와 결합됨)로서 상기 벤젠고리(또는 나프틸이거나 벤젠고리의 경우)는 서로에서 오르토위치인 R1과 R2에 의하여 치환되며 R1은 히드록시 또는 생체내에서 가수분해 가능한 에스테르, R2는 히드록시 또는 생체내에서 가수분해 가능한 에스테르, 카르복시, 설포, 히드록시메틸, 메탄솔폰아미도 또는 우레이도 ;
    (ii) 하기식(II)의 기
    (iii) 하기식(III)의 기
    상기식에서 M은 산소 또는 NR3R3은 수소 또는 C1-4알킬 고리 Q(또는 고리 Q가 벤젠고리이고 다른 벤젠고리와 결합되었거나 벤젠고리인 경우)는 C1-4알킬, 할로 히드록시, 히드록시 C1-4알킬, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 아미노, C1-4알킬아미노, 디-C1-4알킬아미노, 아미노C1-4알킬, C1-4알킬아미노 C1-4알킬, 디-C1-4알킬알킬아미노 C1-4알킬, C1-4알카노일, C1-4알콕시, C1-4알킬티오, C1-4알카노일옥시, 카르바모일 C1-4알킬카르바모일, 디-C1-4알킬카르바모일, 카르복시, 카르복시 C1-4알킬, 설포, 설포 C1-4알킬, C1-4알칸설폰미도, C1-4알콕시카트보닐, C1-4알카노일아미노, 니트로소, 티오우레이도, 아미디노, 암모늄, 모노-, 디- 또는 트리-C1-4알킬암모늄 또는 피리디늄으로 치환되거나 1,2 또는 3 C1-4알킬 또는 C1-4알콕시기에 의하여 치환된, 산소, 질소와 황에서 선택된 1-4헤테로 원자를 함유하는 5-원의 헤테로 시클릭고리 ; 벤젠고리 또는 식(II) 또는 (III)의 고리에 연결된 Y는 -N(R4)CO-Y1-, -N(R4)SO2-Y1-, -SCO-Y1- 또는 -OCO-Y1- 인데 상기식에서 R4는 수소, 또는 할로겐, 히드록시, C1-4알콕시, 카르복시, 아미노, 시아노, C1-4알카노일아미노, 페닐 또는 헤테로아릴에 의하여 치환된 또는 R4는 C2-4알케닐 ; Y1은 직접공유결합, C1-4알킬, 시아노, 카르복시, C1-4알콕시카트보닐, 니트로, 아미노, C1-4알킬아미노 디-C1-4알킬아미노, C1-4알카노일아미노, C1-4알콕시카르보닐아미노, 히드록시, 할로, 카르바모일, C1-4알킬카르바모일, 디-C1-4알킬카르바모일 또는 트리플루오로메틸에 의하여 치환된 C1-4알킬렌 또는 Y1은 카르보닐 또는 C1-4알킬에 의하여 치환된 C2-4알케닐렌.
    X는 황, 산소, 메틸렌 또는 설피닐 ; R6은 수소, 메톡시 또는 포름아미도 ; R5는 2-아미노티아졸-4-일 또는 2-아미노옥사졸-4-일로서 각각 5위치가 불소, 염소 또는 브롬에 의하여 치환되었거나 R5는 5-아미노이소티아졸-3-일, 5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일, 3-아미노피라졸-5-일, 3-아미노피라졸-4-일, 2-아미노피리미딘-5-일, 2-아미노피리드-6-일, 4-아미노피리미딘-2-일, 2-아미노-1,3,4-티아디아졸-5-일 또는 5-아미노-1-메틸-1,2,4-티아졸-3-일 ; R7은 = N.O.R8(2중 결합에 대하여 신(syn)이성체)인데 R8은 수소, (1-6C)알킬, (3-6C)시클로알킬, (1-3C)알킬 (3-6C)시클로알킬, (3-6C)시클로알킬 (1-3C)알킬, (3-6C)알케닐로서 카르복시에 의하여 선택적으로 치환되었거나 (5-8C)시클로알케닐, (3-6C)알키닐, (2-5C)알킬카르바모일, 페닐카르바모일, 벤질카르바모일, (1-4C)알킬카르바모일(1-4C)알킬, 디(1-4C)알킬카르바모일(1-4C)알킬, (1-4C)할로알킬카르바모일, (1-4C)알킬, (1-3C)할로알킬, (2-6C)히드록시알킬, (1-4C)알콕시 (2-4C)알킬, (1-4C)알킬티오 (2-4C)알킬, (1-4C)알칸설피닐 (1-4C)알킬, (1-4C)알칼설포닐 (1-4C)알킬, (2-6C)아미노알킬, (1-4C)알킬아미노 (1-6C)알킬, (2-8C)디알킬아미노 (2-6C)알킬, (1-5C)시아노알킬, 3-아미노-3-카르복시프로필, 2-(아미디노티오)에틸, 2-(N-아미노아미니티오)에틸, 테트라히드로피란-2-일, 티에탄-3-일, 2-옥소피롤리디닐 또는 2-옥소테트라히드로푸라닐 또는 R8은 하기식 (V)인데
    상기식에서 q는 (또는 2, R9와 R10은 각각 수소 또는 C1-4알킬 또는 R8은 하기식(VI)인데
    -CR11R12-(CH2)r-COR23(Ⅴ)
    상기식에서 r은 0-3, R11은 수소, (1-3C)알킬 또는 메틸티오, R12는 수소(1-3C)알킬, (3-7C)시클로알킬, 시아노, 카르복시, (2-5C)카르복시알킬 또는 메탄설포닐아미노 또는 R11과 R12는 그들이 결합된 탄소원자와 함께 (3-7C)카르복시고리를 형성, R23은 히드록시, 아미노, (1-4C)알콕시, (1-4C)알콕시, (1-4C)알킬아미노 또는 R14가 수소 또는 (1-4C)알킬인 NHOR14; R7은 = CH.R15로서 R15는 수소, 할로겐, (1-6C)알킬, (3-7C)시클로알킬, (2-6C)알케닐, (3-7C)시클로알케닐, 페닐 또는 벤질.
    L은 이탈기, L1은 이탈기, R16은 수소가 아닌 R8
  11. 하기식(VIII) 또는 (X)화합물 또는 하기식(VII)의 화합물.
    상기식에서 Q는 (i) 벤젠고리(또는 다른 벤젠고리와 연결되어 나프틸기를 형성하거나 질소, 산소 및 황에서 선택된 1,2 또는 3개의 헤테로 원자를 함유하는 5 또는 6원의 헤테로시클릭 방향족 고리와 결합됨)로서 상기 벤젠고리(또는 나프틸이거나 벤젠고리의 경우)는 서로에게 오르토위치인 R1과 R2에 의하여 치환되며 R1은 히드록시 또는 생체내에서 가수분해 가능한 에스테르, R2는 히드록시 또는 생체내에서 가수분해 가능한 에스테르, 카르복시, 설포, 히드록시메틸, 메탄설폰아미도 또는 우레이도 ;
    (ii) 하기식(II)의 기
    (iii) 하기식(III)의 기
    상기식에서 M은 산소 또는 NR3R3은 수소 또는 C1-4알킬 고리 Q(또는 고리 Q가 벤젠고리이고 다른 벤젠고리와 결합되었거나 벤젠고리인 경우)는 C1-4알킬, 할로, 히드록시, 히드록시 C1-4알킬, 시아노, 트리틀루오로메틸, 니트로, 아미노, C1-4알킬아미노, 디-C1-4알킬알킬아미노, 아미노 C1-4알킬, C1-4알킬아미노 C1-4알킬, 디-C1-4알킬아미노 C1-4알킬, C1-4알카노일, C1-4알콕시, C1-4알킬티오, C1-4알카노일옥시, 카르바모일, C1-4알킬카르바모일. 디-C1-4알킬카르바모일, 카르복시, 카르복시 C1-4알킬, 설포, 설포 C1-4알킬, C1-4알킬, C1-4알칸설폰아미도, C1-4알콕시카르보닐, C1-4알카노일아미노, 니트로소, 티오우레이도, 아미디노, 암모늄, 모노-, 디- 또는 트리-C1-4알킬암모늄 또는 피리디늄으로 치환되거나 1,2 또는 3 C1-4알킬 또는 C1-4알콕시기에 의하여 치환된, 산소, 질소와 황에서 선택된 1-4헤테로 원자를 함유하는 5-원의 헤테로 시클릭고리 ; 벤젠고리 또는 식(II) 또는 (III)의 고리에 연결된 Y는 -N(R4)CO-Y1-, -N(R4)SO2-Y1-, -SCO-Y1- 또는 OCO-Y1- 인데 상기식에서 R4는 수소, 또는 할로겐, 히드록시, C1-4알콕시, 카르복시, 아미노, 시아노, C1-4알카노일아미노, 페닐 또는 헤테로아릴 C1-4알킬, 또는 R4는 C2-6알케닐 ; Y1은 직접 공유결합, C1-4알킬, 시아노, 카르복시, C1-4알콕시카르보닐, 니트로, 아미노, C1-4알킬아미노, 디-C1-4알킬아미노, C1-4알카노일아미노, C1-4알콕시카르보닐아미노, 히드록시, 할로, 카르바모일, C1-4알킬카르바모일, 디-C1-4알킬카르바모일 또는 트리플루오로메틸에 의하여 치환된 C1-4알킨렌, 또는 Y1은 카르보닐 또는 C1-4알킬에 의하여 치환된 C2-4알케닐렌, X는 황, 산소, 메틸렌 또는 설피닐 ; R6는 수소, 메톡시 또는 포름아미도 ; R5는 2-아미노티아졸-4-일 또는 2-아미노옥사졸-4-일로서 각각 5위치가 불소, 염소 또는 브롬에 의하여 치환되었거나 R5는 5-아미노이소티아졸-3-일, 5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일, 3-아미노피라졸-5-일, 3-아미노피라졸-4-일, 2-아미노피리미딘-5-일, 2-아미노피리드-6-일, 4-아미노피리미딘-2-아미노-1,3,4-티아디아졸-5-일 또는 5-아미노-1-메틸-1,2,4-티아졸-3-일 ; R7은 = N.O.R8(2중 결합에 대하여 신(syn)이성체)인데 R8은 수소, (1-6C)알킬, (3-8C)시클로알킬, (1-3C)알킬 (3-6C)시클로알킬, (3-6C)시클로알킬, (1-3C)알킬, (3-6C)알케닐로서 카르복시에 의하여 선택적으로 치환되었거나 (5-8C)시클로알케닐 (3-6C)알키닐, (2-5C)알킬카르바모일, 페닐카르바모일, 벤질카르바모일 (1-4C)알킬카르바모일 (1-4C)알킬, 디(1-4C)알킬카르바모일 (1-4C)알킬, (1-4C)할로알킬카르바모일 (1-4C)알킬, (1-3C)할로알킬, (2-6C)히드록시알킬, (1-4C)알콕시 (2-4C)알킬, (1-4C)알킬티오 (2-4C)알킬, (1-4C)알칸설피닐 (1-4C)알킬, (1-4C)알칸설포닐 (1-4C)알킬, (2-6C)아미노알킬, (1-4C)알킬아미노 (1-6C)알킬, (2-8C)디알킬아미노 (2-6C)알킬, (1-5C)시아노알킬, 3-아미노-3-카르복시프로필, 2-(아미디노티오)에틸, 2-(N-아미노아미니노티오)에틸, 테트라히드로피란-2-일, 티에탄-3-일, 2-옥소피롤리디닐 또는 2-옥소테트라히드로푸라닐 또는 R8은 하기식(V)인데
    상기식에서 q는 (또는 2, R9와 R10은 각각 수소 또는 C1-4알킬 또는 R8은 하기식(VI)인데
    -CR11R12-(CH2)r-COR13(Ⅵ)
    상기식에서 r은 0-3, R11은 수소, (1-3C)알킬 또는 메틸티오, R12는 수소(1-3C)알킬, (3-7C)시클로알킬, 시아노, 카르복시, (2-5C)카르복시알킬 또는 메탄설포닐아미노 또는 R11과 R12는 그들이 결합된 탄소원자와 함께 (3-7C)카르복시고리를 형성, R13은 히드록시, 아미노, (1-4C)알콕시, (1-4C)알킬아미노 또는 R14가 수소 또는 (1-4C)알킬인 NHOR14; R7은 = CH.R15로서 R15는 수소, 할로겐, (1-6C)알킬, (3-7C)시클로알킬, (2-6C)알케닐, (3-7C)시크로알케닐, 페닐 또는 벤질, L2는 이탈기.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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