KR890006629A - 정신분열증치료에 유용한 1-((5-((4-치환된-1-피페라지닐)메틸)-피롤-2일 또는 푸란-2-일)메틸-2-피페리디논 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (24)
- 일반식(I)의 만니히(Mannich) 염기 및 약제학적으로 허용되는 그의 산 부가염.상기식에서, X는 산소 또는 NR2(여기서, R2는 수소, 알킬, 페닐알킬, 페닐, 페닐 환상에서 치환된 페닐 알킬 또는 치환된 페닐이다)이고; R1은 비치환된다거나 치환된 방향족 환이다.
- 제1항에 있어서, R1이 비치환되거나 치환된 페닐환 또는 1,2 또는 3개의 산소, 황 또는 질소원자를 갖는 5 내지 10원의 비치환되거나 치환된 방향족 헤테로사이클릭 환계인 만니히 염기.
- 제2항에 있어서, R1이 페닐 환 또는 방향족 헤테로사이클릭 환상에서의 치환체가 독립적으로 하나 또는 그 이상의 탄소수 약 1 내지 6의 알콕시; 탄소수 약 1 내지 6의 알킬티오; 할로; 탄소수 약 1 내지 6의 알킬; 탄소수 약 1 내지 6의 할로알킬; 하이드록시; 탄소수 약 1 내지 6의 하이드록시알킬; 탄소수 약 2 내지 6의 알카노일 ; 탄소수 약 2 내지 6의 알카노일옥시; 시아노; 페녹시 또는 (치환된 페닐)옥시 (여기서, 치환체는 탄소수 약 1 내지 6의 알킬, 할로, 탄소수 약 1 내지 6의 알콕시 또는 CF3이다); 니트로; 아미노; 탄소수 약 1 내지 6의 알킬아미노; 각각의 알킬이 탄소원자 약 1 내지 6개를 갖는 디알킬 아미노; 탄소수 약 2 내지 8의 알카노일아미노; 일반식 R3SO2NR4(여기서 R3는 페닐 또는 독립적으로 하나 또는 그 이상의 탄소수 약 1 내지 6의 알킬, 할로, 탄소수 약 2 내지 6의 알콕시 또는 CF3로 치환된 페닐이고, R4는 수소 또는 탄소수 약 1 내지 6의 알킬이다)의 설폰아미도; 탄소수 약 3 내지 6의 사이클로 알킬; 또는 탄소수 약 3 내지 6의 사이클로알킬옥시인 만니히 염기.
- 제1항에 있어서, R1이 비치환되거나 치환된 페닐환인 만니히 염기.
- 제1항에 있어서, R2가 수소, 탄소수 약 1 내지 6의 알킬, 페닐 또는 페닐(탄소수 약 1 내지 6의 알킬), 또는 페닐환이 독립적으로 하나 또는 그 이상의 탄소수 약 1 내지 6의 알킬, 탄소수 약 1 내지 6의 알콕시, 할로 또는 CF3로 치환된 페닐알킬 또는 페닐인 만니히 염기.
- 제1항에 있어서, R2가 탄소수 약 1 내지 6의 알킬인 만니히 염기.
- 제1항에 있어서, R1이 오르토 위치에서 일-치환된 페닐환인 만니히 염기.
- 제1항에 있어서, R1이 알콕시로 일치환된 페닐(여기에서, 알콕시 그룹은 오르토 위치에서 치환된다)인 만니히 염기.
- 제8항에 있어서 알콕시 그룹이 오르토 위치에서 치환된 만니히 염기.
- 제1항에 있어서, Alk가 탄소수 약 1 내지 8의 직쇄 또는 측쇄의 2가 알킬인 만니히 염기.
- 제1항에 있어서, X가 NR2이고, R1이 치환된 페닐환이고 R2가 알킬인 만니히 염기.
- 제1항에 있어서, X가 NR2인 만니히 염기.
- 제1항에 있어서, (1) 1-[[1-메틸-5-[[4-[2-(1-메틸에톡시)페닐]-1-피페라지닐]메틸-1H-피롤-2-일]메틸]-2-피페리디논; (2) 1-[[1-메틸-5-[[4-[2-(1-메틸에틸)페닐]-1-피페라지닐]메틸-1H-피롤-2-일]메틸]-2-피페리디논; (3) 1-[[5-[[4-[2-(2-메톡시페닐]-1-피페라지닐]메틸-1-메틸-1H-피롤-2-일]메틸]-2-피페리디논; (4) 1-[[1-메틸-5-[[4-(3-니트로페닐)-1-피페라지닐]메틸]-1H-피롤-2-일]메틸]-2-피페리디논; (5) 1-[[5-[[4-(3-클로로페닐)-1-피페라지닐]메틸]-1-메틸-1H-피롤-2-일]메틸]-2-피페리디논; (6) 1-[[5-[[4-[2-(1-메틸에톡시)페닐]-1-피페라지닐]메틸]-1H-피롤-2-일]메틸]-2-피페리디논; (7) 1-[[5-[[4-(2-에틸페닐)-1-피페라지닐]메틸]-1-메틸-1H-피롤-2-일]메틸]-2-피페리디논; (8) 1-[[1-메틸-5[[4-[2-(1-메틸프로폭시)페닐]-1-피페라지닐]메틸]-1H-피롤-2-일]메틸]-2-피페리디논; (9) 1-[[5-[[4-(1,2-벤즈이소티아졸-3-일)-1피페라지닐]메틸]-1H-피롤-2-일]에틸]-2-피페리디논; (10) 1-[[1-메틸-5-[[4-[2-(메톡시)페닐]-1피페라지닐]메틸]-1H-피롤-2-일]에틸]-2-피페리디논; (11) 1-[[1-메틸-5-[[4-[2-(1-메틸에톡시)페닐]-1-피페라지닐]메틸]-1H-피롤-2-일]에틸]-2-피페리돈 또는 (12) 1-[1-메틸-5-[[4-[2-(1-메틸에톡시)페닐]-1-피페라지닐]메틸]-1H-피롤-2-일]에틸]-2-피페리디논; 또는 약제학적으로 허용되는 그의 산 부가염인 만니히 염기.
- 제1항에 있어서, 1-[[1-메틸-5-[[4-[2-(1-메틸에톡시)페닐]-1-피페라지닐]메틸]-1H-피롤-2-일]에틸]-2-피페리디논; 또는 약제학적으로 허용되는 그의 산 부가염인 만니히 염기.
- 제1항에 있어서, 1-[[1-메틸-5-[[4-[2-(1-메틸에톡시)페닐]-1-피페라지닐]메틸]-1H-피롤-2-일]메틸]-2-피페리디논; 또는 약제학적으로 허용되는 그의 산 부가염인 만니히 염기.
- 제1항에 있어서, R1이 1,3-벤조디옥솔린, 피리디닐, 피리미디닐, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 1,2-벤즈이소티아졸릴, 1,2-벤즈이속사졸릴, 인돌릴, 티오페닐, 푸라닐, 피롤릴, 피라졸릴, 이미다졸릴, 및 트리아졸릴로 이루어진 그룹으로부터 선택된 비치환되거나 치환된 페닐환 또는 비치환되거나 치환된 방향족 헤테로사이클릭 환계이고 R1의 상기 페닐환 또는 방향족 헤테로사이클릭 환상에서의 치환체는 독립적으로 하나 또는 그 이상의 탄소수 약 1 내지 6의 알콕시; 탄소수 약 1 내지 6의 알킬티오; 할로; 탄소수 약 1 내지 6의 알킬; 탄소수 약 1 내지 6의 할로알킬; 하이드록시 ; 탄소수 약 1 내지 6의 하이드록시알킬; 탄소수 약 2 내지 6의 알카노일; 탄소수 약 2 내지 6의 알카노일옥시; 시아노; 페녹시 또는 (치환된 페닐)옥시 (여기서, 치환체는 탄소수 약 1 내지 6의 알킬, 할로, 탄소수 약 1 내지 6의 알콕시 또는 CF3이다); 니트로, 아미노; 탄소수 약 1 내지 6의 알킬아미노; 각각의 알킬이 탄소원자 약 1 내지 6개를 갖는 디알킬 아미노; 탄소수 약 2 내지 8의 알카노일아미노; 일반식 R3SO2NR4(여기서 R3는 페닐 또는 독립적으로 하나 또는 그이상의 탄소수 약 1 내지 6의 알킬, 할로, 탄소수 약 2 내지 6의 알콕시 또는 CF3로 치환된 페닐이고, R4는 수소 또는 탄소수 약 1 내지 6의 알킬이다)의 설폰아미도; 탄소수 약 3 내지 6의 사이클로알킬; 또는 탄소수 약 3 내지 6의 사이클로알킬옥시인 만니히 염기.
- 제2항에 있어서, 상기 방향족 헤테로사이클릭 환계가 1 또는 2개의 산소, 황 또는 질소원자를 갖는 만니히 염기.
- 제17항에 있어서, 상기 방향족 헤테로사이클릭 환계가 1개의 산소, 황 또는 질소원자를 갖는 만니히 염기.
- 제16항에 있어서, R1의 상기 페닐 환 또는 방향족 헤테로사이클릭 환상에서의 치환체가 제16항에서 언급한 그룹중에서 선택된 하나의 단일 치환체인 만니히 염기.
- 일반식(Ia)의 만니히 염기 및 약제학적으로 허용되는 그의 산 부가염.상기식에서, X는 산소 또는 NR2(여기에서, R2는 수소, 알킬, 페닐알킬, 페닐, 페닐 환상에서 치환된 페닐알킬 또는 치환된 페닐이다)이고; R1은 비치환되거나 치환된 방향족 환이다.
- 제1항의 만니히 염기를 약제학적으로 허용되는 희석제 또는 담체와 함께 혼합 함유하는 약제학적 조성물.
- 제21항의 약제학적 조성물을 치료를 필요로 하는 포유동물에게 투여함을 특징으로 하는 정신분열증을 치료하는 방법.
- 일반식(Ⅱ)의 화합상기식에서, X는 산소 또는 NR2(여기에서, R2는 수소, 알킬, 페닐알킬, 페닐, 페닐 환상에서 치환된 페닐알킬 또는 치환된 페닐이다)이고; Alk는 직쇄 또는 측쇄의 2가 알킬이다.
- 제22항에 있어서, 1-(1-메틸피롤-2-일-메틸)-2-피페리디논인 화합물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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