KR890006626A - 고혈압치료용 벤조피란 유도체 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

고혈압치료용 벤조피란 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 일반식(Ⅰ)화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염과 용매화물.
    상기식에서, R1은 트리플루오로메록시 또는,,-트리플루오로 에톡시이고, R2및 R3은 수소, C1내지 C5의 저급 알킬, C5내지 C8의 사이틀로 저급알킬.
    이루어진 그룹으로부터 독립적으로 선택되거나, R2및 R3은 함께 결합하여 (CH2)+(여기서 n은 4 내지 7이다)
    (여기서, m은 3 내지 6이다) 또는 하기라디칼을 형성한다.
    (상기식에서, R4는 수소, C1내지 C5의 알콕시, 아미노 및 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 5인 1-또는 2-치환된 알킬아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된다)
  2. 제1항에 있어서, 트랜스-2-[2,3-디하이드로-2,2-디메틸-3-하이드록시-6-(트리플로오로메록시)-4H-1-벤조피란-4-일]-2,3-다하이드로-1H-이소인돌-1온 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  3. 제1항에 있어서, 트랜스-N-[2,3-디하이드로-2,2-디메틸-3-하이드록시-6-(트리플로오로메록시)-4H-1-벤조피란-4-일]-2-푸란카복스아미드 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  4. 제2항에 있어서, (-)-3S, 4R- 트랜스-2-[2,3-디하이드로-2,2-디메틸-3-하이드록시-6-(트리플로오로메톡시)-4H-1-벤조피란-4-일]-2,3-다하이드로-1H-이소인돌-1온 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  5. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고, 임의로 약제학적으로 허용되는 이의 염 또는 용매화물을 형성함을 특징으로 하여 제1항에서 정의한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1'은 제1항에 정의한 R1과 같거나 전환가능한 그룹 또는 원자이고, X는 염소, 브롬, 또는 요오드이며, R4는 수소, C1내지 C5의 알콕시, 아미노 및 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 5인 1- 또는 2-치환된 알킬아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택되며, P는 1 또는 2이다.
  6. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ')의 화합물과 반응시키고, 임읠 약제학적으로 허용되는 이의 염 또는 용매화물을 형성함을 특징으로 하여 제1항에서 정의한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R'1은 제1항에 정의한 R1과 같거나 전환가능한 그룹 또는 원자이고, R4는 수소, C1내지 C5의 알콕시, 아미노 및 알킬 그룹의 탄소수가 1 내지 5인 1- 또는 2-치환된 알킬아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된다.
  7. (a)일반식(Ⅰ)의 라세메이트를 광학적으로 순수한 키랄 보조제인1-(1-나프틸)에틸 이소시아네이트 또는-메틸벤질 이소시아네이트와 반응시켜 2개의 디아스 테레오머의 혼합물을 형성하고, (b)상기한 디아스테레오머를 물리적인 방법으로 분리한 다음, (c)키랄 보조제를 제거함으로써 일반식(Ⅰ)의 화합물의 에난티오머를 수득함을 특징으로 하여 일반식(Ⅰ)의 라세메이트를 광학 이성체를 분할하는 방법.
  8. 고혈압 치료에 사용하기 위한, 제1항에 따르는 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염 또는 용매화물과 약제학적으로 허용되는 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  9. 고혈압 치료를 필요로 하는 포유동물에 고혈압치료 유효량의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 투여함을 특징으로 하여 포유동물의 고혈압을 치료하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880013951A 1987-10-27 1988-10-26 고혈압 치료용 벤조피란 유도체 KR970011299B1 (ko)

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CA?146,875? 1988-01-22
US07/210,970 US4925839A (en) 1987-10-27 1988-06-24 Novel antihypertensive benzopyran derivatives
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