제1항 또는 제4항에 있어서, ACE 억제제가 하기 일반식(a) 내지 (t)의 ACE 억제제로부터 선택되는 조성물.
[상기 식에서, R8는 하이드록시 NH2또는 저급알콕시이고, Ra및 Ra 4는 각각 수소, 저급알킬, 페닐 또는 페닐저급알킬이며, Ra 2는 수소, 저급알킬, 페닐, 치환된 페닐(여기서, 페닐의 치환체는 할로, 저급알킬 또는 저급알콕시이다). 페닐-저급알킬, 디페닐-저급알킬, 트리페닐-저급알킬, 저급알킬티오메틸, 페닐-저급알킬티오메틸, 저급알카노일아미도 메틸,
Ra 6-S-, 또는 Ra 7이고, Ra 3는 수소, 하이드록시 또는 저급알킬이며, Ra 5는 저급알킬, 페닐 또는 페닐-저급알킬이고, Ra 6저급알킬, 페닐, 치환된 페닐(여기서, 페닐의 치환체는 할로, 저급알킬 또는 저급알콕시이다). 하이드록시-저급알킬 또는 아미노(카복시)-저급알킬이며,
Ma는 산소 또는 황이며, ma는 1 내지 3이고, na및 Pa는 각각 0 내지 2이다]
[상기 식에서, Rb 1는 알킬, 아릴, 아르알킬, 사이클로알킬 또는 사이클로알킬 알킬이고, Rb 2는 사이클로알킬, 3-사이클로헥세닐 또는 2-알킬-3-사이클로헥세닐이며, Rb 3는 알킬, 사이클로알킬 또는 페닐이고, Rb 4는 수소 또는 알킬이며, Rb 5및 Rb중의 하나는 수소이며 다른 하나는알킬-Xb-, 페닐-Xb-알콕시, 펜옥시, 페닐, 사이클로알킬, 알킬 또는 페닐알킬이거나, Rb 5및 Rb는 함께 -XbCH2CH2Xb-(여기서, Xb는 S, SO 또는 SO2이다)를 형성하고, Rb 7는 수소 또는 CH(Rb 2) OCORb 3이며, nb는 0 또는 1이고, 여기에서 '아릴'은 할로, 알킬, 알콕시, 알킬티오, OH, 알카노일, NO2, 아미노, 디알킬아미노 및/또는 CF3로 임으 치환된 페닐이며, '알킬'은 1 내지 10개의 탄소원자를 함유하고, '사이클로알킬'은 3 내지 7개의 탄소원자를 함유하며, '알콕시'는 1개 내지 8개의 탄소원자를 함유하고, '알카노일'은 2 내지 9개의 탄소원자를 함유한다]
[상기 식에서, Rc 1및 Rc 2는 수소,1-7알킬,1-7할로알킬, (CH2)mc-Dc,1-7아미노알킬 또는
의 그룹이고, Dc는 사이클로알킬, 푸릴, 티에닐, 또는 피리디닐이고, Ac는 (CH2)n-CHRc 21, NRc 21-CHRc 23또는 O-CHRc 23이고, nc는 0 또는 1이고, gc는 0 또는 7이고, Rc 21는 수소, C1-7알킬, C1-7할로알킬, 벤질 또는 펜에틸이고, Rc 22는 수소 또는 C1-7알킬이고, Rc 23는 수소, C1-7알킬, C1-7할로알킬 또는(CH2)rcDc이고 Dc는 페닐, 4-하이드록시페닐, 3,4-디하이드록시페닐, 3-인돌릴, 4-이미다졸릴, NH2, SH,1-7알킬티오, 구아니디노 또는 CONH2이고, Xc는 하기 일반식(II)c내지 (V)c의 그룹이거나 NRc 4-CHRc 5-COORc 6이고,
Rc 9및 Rc 8는 수소이고 Rc 7는 이하에서 정의하는 바와 같거나, Rc 9및 Rc 7는 수소이고, Rc 8는 이하에서 정의하는 바와 같거나, Rc 7및 Rc 8는 수소이고 Rc 9는 이하에서 정의하는 바와 같거나, Rc 9및 Rc 8는 수소이고 -CHRc 7- 는 -CRc 10Rc 10로 대체되거나, Rc 9는 수소이고, Rc 7와 Rc 8는 함께 이중결합을 형성하거나, Rc 9는 수소이고, Rc 7와 Rc 8는 함께 융합 벤젠환을 형성거나, Rc 8는 수소이고, Rc 9와 Rc 7는 함께 융합 벤젠환을 형성하고, E′c및 E″c는 수소이거나, E′c및 E″c는 함께 융합 벤젠환을 형성하며, Rc 7는 수소,1-7알킬, 할로겐, 케토, OH, C2-8알카노일-아미노, N3, NH2, NRc 19, NRc 20, (CH2)mc-Dc, O-CONRc 15, C1-7알콕시, C1-7알킬티오 또는 일반식(V)c, (VII)c또는 (VIII)c의 그룹이고,
B′c는 하나의 결합이거나, 산소 또는 황이며, Rc 8는 케토, 할로겐, O-CONRc 15Rc 15, C1-7알콕시, C1-7알킬티오 또는 일반식 (VII)c또는 (VIII)c의 그룹(여기서, B′c는 산소 또는 황이다)이고, Rc 9는 케토 또는 일반식 (VII)c의 그룹(여기서, B′c는 하니의 결합이다)이며, Rc 10는 할로겐 또는 YcRc 16이고, Rc 11, R′c 11, Rc 12및 R′c 12는 수소 또는 C1-7알킬이거나, Rc 11는 일반식(IX)c의 그룹이고, 나머지 셋은 수소이고, Rc 13는 수소, C1-4알킬, C1-4알콕시, C1-4알킬리오, Cl, Br, F, CF3, OH, Ph, PhO, PhS 또는 PhCH2이며, Rc 14는 수소, C1-4알킬, C1-4알콕시, C1-4알킬리오, Cl, Br, F, CF3, 또는 OH이고, nc는 0 내지 3이고, Pc는 1 내지 3이며, 단 Rc 13또는 Rc 14가 수소, Me, MeO, Cl 또는 F인 경우에는 Pc는 2 또는 3이며, Rc 15는 수소 또는 C1-4알킬이고, Yc는 또는 황이며, Rc 16는 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 일반식 (VII)c의 그룹(여기서, B′c는 하니의 결합이다)이거나, 두 개의 Rc 16그룹은 5원 또는 6원 환(여기서, 탄소원자는 각각 탄소수 1 내지 4의 알킬 하나 또는 두 개를 함유할 수 있다)을 형성하고, Rc 4는 수소, C1-7알킬, 사이클로알킬 또는 (CH2)rcPh이며, Rc 5는 수소, C1-7알킬 또는 (CH2)rc-Dc이고 rc는 1 내지 4이며, Rc 3및 Rc 6는 수소, C1-7알킬, PhCH2, PhCH 또는 CHRc 17-O-CHRc 18이고, Rc 17는 수소, C1-7알킬, Ph이고, Rc 18는 수소, C1-7알킬, C1-7알콕시 또는 Ph이거나, Rc 17와Rc 18는 함께 (CH2)2, (CH2)3, -CH=CH 또는 O-페닐렌을 형성하고, Rc 19는 C1-7알킬, 벤질, 또는 팬에틸이고, Rc 20는 수소 또는 Rc 19]
및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
[상기 식에서, Rd및 R6d는 동일하거나 상이하며, 하이드록시, 저급알콕시, 저급 알켄옥시, 디저급 알킬아미노 저급 알콕시(디메틸 아미노에톡시), 아실아미노 저급 알콕시(아세틸아미노 에톡시), 아실옥시 저급 알콕시(피발로 일옥시메톡시), 아릴옥시(예:펜옥시), 아르저급알콕시(예:벤질옥시), 치환된 알릴옥시 또는 치환된 아르저급알콕시(여기서, 치환체는 메틸, 할로 또는 메톡시이다), 아미노, 저급알킬아미노, 디저급알킬아미노, 하이드록시아미노, 또는 아르저급알킬아미노(예:벤질아미노)이고, Rld는 수소, 측쇄, 사이클릭 및 불포화(예:아릴)알킬 그룹을 포함하는 탄소수 1 내지 20의 알킬, 치환된 저급알킬[여기서, 치환체는 할로, 하이드록시, 저급 알콕시, 아릴옥시(예:펜옥시), 아미노, 디저급알킬아미노, 아실아미노(예:아세트아미도 및 벤즈아미노), 아릴아미노, 구아니디오, 이미다졸릴, 인돌릴, 머캅토, 저급알킬티오, 아릴티오(예:페닐티오), 카복시 또는 카복스아미도일 수 있다], 카보저급알콕시, 아릴(예:페닐 또는 나프틸), 치환된 아릴(예를들어, 저급알킬, 저급알콕시 또는 할로로 치환된 페닐), 아르저급알킬, 아르저급알킬, 아르저급알케닐, 헤테로 아르저급알킬 또는 헤테로 아르저급알케닐(예:벤질, 스트릴 또는 인돌릴 에틸), 치환된 아르저급알킬, 치환된 아르저급알케닐, 치환된 헤테로 아르저급알킬 또는 치환된 헤테롱르저급알케닐[여기서, 치환체(들)은 할로, 디할로, 저급알킬, 하이드록시, 저급알콕시, 아미노, 아미노메틸, 아실아미노(아세틸아미노 또는 벤조일아미노), 디저급알킬아미노, 저급알킬아미노, 카복실, 할로저급알킬, 시아노 또는 설폰아미도이다], 알킬부위가 아미노 또는 아실아미노(아세틸 아미노 또는 벤조일아미노)로 치환된 아르저급알킬 또는 헤테로저급알킬이며, R2d및 R7d동일하거나 상이하며, 수소 또는 저급알킬이고, R3d는 저급알킬, 페닐 저급알킬, 아미노메틸페닐 저급알킬, 하이드록시페닐 저급알킬, 하이드록시 저급알킬, 아실아미노 저급알킬(예:벤조일아미노 저급알킬, 아세틸아미노 저급알킬), 아미노 저급알킬, 디메틸아미노 저급알킬, 할로 저급알킬, 구아니디노 저급알킬, 이미다졸릴 저급알킬, 인돌릴 저급알킬, 머캅토 또는 저급알킬티오이며, R4d는 수소 또는 저급알킬이고, R5d는 수소, 저급알킬, 페닐 저급알킬, 하이드록시페닐 저급알킬, 하이드록시 저급알킬, 아실아미노 저급알킬, 구아니디노 저급알킬, 이미다졸릴 저급알킬, 인돌릴 저급알킬, 머캅토 저급알킬 또는 저급 알킬티오 저급알킬이거나, R4d및 R5d는 함께 결합되어 탄소수 2 내지 4의 알킬렌쇄, 2 내지 3개의 탄소원자오 1개의 황원자를 함유하는 알킬렌 쇄, 하나의 이중결합을 함유하는 탄소수 3 내지 4의 알킬렌 쇄, 또는 하이드록시, 저급알콕시, 저급알킬 또는 디저급 알킬로 치환된 상기 알킬렌 쇄를 형성할 수 있다]
[상기 식에서, Re 4는 하기 일반식의 치환된 프롤린이고,
Re 6는 할로겐, 케토, 아지도,
또는 하기 일반식의 1-또는 2-나프틸티오이며,
또는 하기 일반식의 1-또는 2-나프틸티오이고,
이며, Re 9는 할로겐 또는 -Ye-Re 13이고, me는 0,1,2 또는 3이며, Re 10는 수소, C1-4저급알킬, C1-4저급 알콕시, C1-4저급 알킬티오, 클로로, 브로모, 플루오로, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 페닐, 펜옥시, 페닐티오 또는 페닐메틸이고, Re 11는 수소, C1-4저급알킬, C1-4저급 알콕시, C1-4저급 알킬티오, 클로로, 브로모, 플루오로, 트리플루오로메틸 또는 하이드록시이고, ne는 1,2 또는 3이고 단 Re 10또는 Re 11가 수소, 메틸, 메톡시, 클로로 또는 플루오로인 경우에만, n은 1보다 크고, Re 12는 수소 또는 C1-4저급알킬이며, Ye는 산소 또는 황이고,e 13는 C1-7저급알킬이거나,
그룹 Re 13는 비치환된 5- 또는 6-원 환 또는 탄소원자 1개 이상이 C1-4저급알킬 또는 디(C1-4저급알킬)치환체를 갖는 5- 또는 6-원 환을 완성하도록 결합되고, Re및 Re 4는 독립적으로 하이드록시 : 저급알콕시, 디(저급알킬)-아미노-저급 알콕시(예:디메틸아미노에톡시), 저급알킬-카보닐-아미노-저급 알콕시(예:아세틸아미노에톡시), 저급알킬-카보닐옥시-저급알콕시(예:피발로일옥시메톡시),
(여기서, me,ne및 Re 13는 상기에서 정의한 바와 같다), 아미노, 저급알킬-아미노, 디(저급알킬)-아미노, 하이드록시아미노, 벤질아미노, 또는 펜에틸아미노 중에서 선택되며, Re 1는 수소, 저급알킬,
할로 치환된 저급알킬, 하이드록시 치환된 저급알킬, -(CH2)e q-S- 사이클로알킬, -(CH2)e q-카복시, -(CH2)e q-S-저급알킬,
-(CH2)e q-구아니딜, -(CH2)e q-NH2-, -(CH2)q-N-(저급알킬)2,저급알킬,
Re 10및 Re 11는 상기에서 정의한 바와 같으며,e 14는 저급알킬, 사이클로알킬 또는
이며, qe는 정수 1 내지 4이다)이고, Re 2는 수고 또는 저급알킬이며, Re 3는 수소, 저급알킬, 할로 치환된 저급알킬, 하이드록시 치환된 저급알킬, -(CH2)e q-NH2-, -(CH2)e q-N-(저급알킬)2, -(CH2)e q-구아니디닐, -(CH2)e q-SH-, -(CH2)e q-S-저급알킬,
[상기 식에서, Xf는 하기 일반식의 아미노 또는 이미노산이고,
Rf 7는 수소, 저급알킬, 할로겐, 케토, 하이드록시,
하기 일반식의 1-또는 2-나프틸,
또는 하기 일반식1- 또는 2-나프틸티오이며,
-O-저급알킬, 하기 일반식의 1-또는 2-나프틸옥시,
또는 하기 일반식의 1- 또는 2-나프틸티오이고,
이며, Rf 13는 할로겐 또는 -Yf-Rf 16이고, Rf 11, R′f 11, Rf 12및 R′f 12는 독립적으로 수소 및 저급알킬 중에서 선택되거나, R′f 11, Rf 12및 R′f 12는 수소이고,
Rf 13는 수소, 탄소수 1 내지 4의 저급알킬, 탄소수 1 내지 4의 저급알콕시, 탄소수 1 내지 4의 저급알킬티오, 클로로, 브로모, 플루오로, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 페닐, 펜옥시, 페닐티오 또는 페닐메틸이고, Rf 13는 수소, 탄소수 1 내지 4의 저급알킬, 탄소수 1 내지 4의 저급알콕시, 탄소수 1 내지 4의 저급알킬티오, 클로로, 브로모, 플루오로, 트리플루오로메틸 또는 하이드록시이며, mf는 0,1,2,3 또는 4이고, 저급알킬티오, 클로로, 브로모, 플루오로, 또는 플루오로인 경우에만, n은 1보다 크고, Pf는 1,2 또는 3이며, 단 Rf 13또는 Rf 14가 수소 , 메틸, 메톡시, 클로로 또는 플로오로인 경우에만 Pf는 1보다 크며, Rf 15는 수소, 또는 탄소수 1 내지 4의 저급알킬이고, Yf는 산소 또는 황이며, Rf 16는 탄소수 1 내지 4의 저급알킬.
Rf 16그룹은 비치환된 5-또는 6-원환 또는 탄소원자 1개 이상이 탄소수 1 내지 4의 저급알킬 또는 디(탄소수 1 내지 4의 저급알킬)치환체를 갖는 5-또는 6-원 환을 완성하기 위해 결합되고, Rf 14는 수소, 저급알킬,
-(CH2)f r-NH2-, -(CH2)f r-SH-, -(CH2)f r-S- 저급알킬,
이고, rf는 1 내지 4의 정수이며, Rf 19는 저급알킬, 벤질 또는 펜에틸이고, Rf 20는 수소, 저급알킬, 벤질 또는 펜에틸이며, Rf는 수소, 저급알킬, 사이클로알킬,
-(CH2)f r-OH-, -(CH2)f r-S- 저급알킬,
이며, 단, Rf가 수소가 아닌 경우에만 Rf 1는 수소이고,
이며, Rf 3는 수소, 저급알킬,
-(CH2)Rf c-사이클로알킬,
(여기서, mf, Rf 14, Pf및 rf는 상기 정의한 바와 같다)이고, Rf 6는 수소, 저급알킬, 벤질, 벤즈하이드릴,
Rf 17는 수소, 저급알킬, 사이클로알킬 또는 페닐이고, Rf 18는 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 또는 페닐이거나, Rf 6및 Rf 18는 함께 -(CH2)+-, -(CH2)3-
Rf 21및 Rf 22는 독립적으로 수소 또는 저급알킬이며, Rf 23는 저급알킬이고,
[상기 식에서, (A) Rg내지 Rg 9는 OH, C1-6알콕시, C2-6알케닐옥시, 디-(C1-6알킬)아미노-(C1-6)알콕시, C1-6하이드록시알콕시, 아시아미노-(C1-6)알콕시, 아실옥시-(C1-6)알콕시, 아릴옥시, 아릴옥시-(C1-6)알콕시, NH2, 모노-또는-디-(C1-6알킬)아미노, 하이드록시아미노 또는 아릴-(C1-6)알킬 아미노이고, Rg 1내지 Rg 7및 Rg 8는 C1-20알킬, C2-20알케닐, C2-20알키닐, 아릴, 탄소수 7 내지 12의 아릴-(C1-6)알킬 또는 탄소수 7 내지 12의 헤테로사이클릭-(C1-6)알킬이며, Rg 6는 사이클로알킬, 폴리사이클로알킬, 부분적으로 포화된 사이클로알킬 또는 폴리사이클로알킬, 탄소수 3 내지 20의 사이클로알킬-(C1-6)알킬, C1-10아릴, 아릴-(C1-6)알킬, 아릴-(C2-6)알케닐 또는 아릴-(C2-6)알키닐이거나, Rg 2및 Rg 3는 이들이 결합된 인접한 탄소 및 질소원자와 함께 또는 Rg 3및 Rg 5는 이들이 결합된 인접한 탄소 및 질소원자와 함께 3 내지 5개의 탄소원자 또는 2 내지 4개의 탄소원자와 1개의 황원자를 함유하는 N-헤테로사이클릭을 형성하고, 모든 알킬, 알케닐 및 알키닐은 임의로 OH, C1-6알콕시, 티오(sic), C1-6알킬티오, NH2, 모노-또는 디(C1-6알킬)아미노, 할로겐 또는 NO2로 치환되며, 모든 '사이클로알킬'그룹(다중 및 부분적 불포화 포함)은 임의로 할로겐, C1-6하이드록시알킬, C1-6알콕시, 아미노-(C1-6알킬)아미노, SH, C1-6알킬티오, NO3또는 CF3로 치환되고, 아릴 그룹은 임의로 OH, C1-6알콕시, NH2, 모노-또는 디-(C1-6알킬)아미노, SH, C1-6알킬티오, C1-6하이드록시알킬, C1-6아미노알킬, C1-6티오알킬, NO2, 할로겐, CF3, OCH2O, 우레이도 또는 구아니디노로 치환되거나 : 또는 (B)Rg및 Rg q는 수소 또는 C1-6알콕시이고, Rg 1및 Rg 2는 수소, C1-6알킬, 탄소수 7 내지 12의 아릴-(C1-6)알킬 또는 탄소수 6 내지 12의 헤테롯이클릴-(C1-6)알킬이고, Rg 3내지 및 Rg 5, Rg 7및 Rg 8는 수소 또는 C1-6알킬이며 : Rg 6는 사이클로알킬 또는 폴리사이클로알킬, 부분적으로 포화된 사이클로알킬 또는 폴리사이클로알킬 탄소수 3 내지 20의 사이클로알킬-(C1-6)알킬, 아릴 또는 아릴-(C1-6)알킬이고 : 아릴은 6 내지 10개의 탄소원자를 가지며 임의로 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, OH, C1-6알콕시, NH3, 모노-또는 디-(C1-6알킬아미노, SH, C1-6알킬티오, C1-6하이드록시알킬, C1-6아미노알킬, C1-6티오알킬, NO2, 할로겐, CF3, OCH2O, 우레이도 또는 구아니디노로 치환된]
및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
[상기 식에서, Rh는 저급알킬, 벤질, 벤질티오, 벤질옥시, 페닐티오 또는 펜옥시이고, R1 H는 하이드록시 또는 저급 알콕시이며, R2 h는 수소, 저급알킬 또는 아미노 저급알킬이다]
또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
[상기 식에서, Rf및 Rf는 동일하거나 상이하며, 하이드록시, 저급알콕시, 저급 알케닉옥시, 디저급 알킬아미노 저급 알콕시, 아실아미노 저급 알콕시, 아실옥시 저급알콕시, 아릴옥시, 아릴저급알콕시, 아미노, 저급알킬아미노, 디저급알킬아미노, 하이드록시아미노, 아릴저급 알킬아미노 또는 치환된 아릴옥시 또는 치환된 아릴저급 알콕시(여기서, 치환체는 메틸, 할로 또는 메톡시이다)이고 : R1 7는 수소, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 치환된 저급알킬(여기서, 치환체는 하이드록시이다. 저급 알콕시, 아릴옥시, 치환된 아릴옥시, 헤테로아릴옥시, 치환된 헤테로아릴옥시, 아미노, 저급알킬아미노, 디저급 알킬아미노, 아실아미노, 아릴아미노, 치환된 아릴아미노, 구아니디오, 이미다졸릴, 인돌릴, 저급알킬티오, 아릴티오, 치환된 아릴티오, 카복시, 카바모일, 저급알콕시 카보닐, 아릴, 치환된 아릴, 아르알킬옥시, 치환된 아르알킬옥시, 아르알킬티오 또는 치환된 아르알킬티오(여기서, 치환된 아릴옥시, 헤테로아릴옥시, 아릴아미노, 아릴아미노, 아릴티오, 아릴, 아르알킬옥시, 아르알킬티오 그룹의 아릴 또는 헤테로아릴 부위는 할로, 저급알킬, 하이드록시, 저급알콕시, 아미노, 아미노메틸, 카복실, 시아노, 또는 설파모일로부터 선택된 그룹으로 치환된다)이며 : R2i및 R7 i는 동일하거나 상이하고, 수소 또는 저급알킬이고, R3은 수소, 저급알킬, 페닐 저급알킬, 아미노메틸페닐 저급알킬, 하이드록시페닐 저급알킬, 하이드록시 저급알킬, 아실아미노 저급알킬, 아미노 저급알킬, 디메틸아미노 저급알킬, 구아니디노 저급알킬, 이미다졸릴 저급알킬, 인돌릴 저급알킬, 또는 저급알킬티오 저급알킬이고 : R4i및 R5i는 동일하거나 상이하며, 수소, 저급알킬 또는 Zi이거나, R4i및 R5i는 함께 Qi, Ui, Vi, D1, 또는 Ei의 그룹을 형성한다[여기서, Zi는
이고 : (상기 식에서, X1i및 X2i는 각각 독립적으로 산소, 황 또는 CH2이고, R8i및 R9i는 각각 독립적으로 저급알킬, 저급알케닐, 저급알키닐, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 하이드록시 저급알킬 또는 -(CH2)niAi r(여기서, ni은 0,1,2 또는 3이고, Ai r는 비치환 되거나 치환된 페닐, 푸릴, 티에닐 또는 피리딜이며, 여기에서 치환된 페닐, 푸릴, 티에닐 또는 피리딜 그룹은 독립적으로 C1내지 C4알킬, 저급알콕시, 저급알키티오, 할로, CF3및 하이드록시로부터 선택된 적어도 하나의 그룹으로 치환된다)이거나, R8i및 R9i는 함께 쇄 W1(여기서, W1는 단일 결합이거나, X1f및 X2f중의 하나 이상이 메틸렌인 경우에는 메틸렌 쇄 또는 치환된 메틸렌 쇄이거나, 탄솟 2 내지 3의 알킬렌 또는 치환된 알킬렌 쇄이고, 치환된 메틸렌 쇄 또는 치환된 알킬렌 쇄는 저급알킬, 아릴 및 저급알킬 그룹으로부터 선택된 하나 또는 두 개의 최환체를 갖는다)를 형성하며 : Pi는 0,1 또는 2이고 : 단, 적어도 R4및 R5중의 하나는 Zi이고, 단 Ri가 Z′이고, Pi가 0이면 X1f및 X2f는 모두 메틸렌이며, 단 X1f및 X2f가 모두 메틸렌이면 R8i및 R9i알킬렌 쇄 Wi를 형성하여야 한다)
(상기 식에서, R8i, R9i, X1f및 X2f는 상기에서 정의한 바와 같고, Pi는 0,1, 또는 2이고, qi는 0,1 또는 그로서, 단 Pi와 qi의 합은 1,2 또는 3이어야 하고, 단 Pi가 0일 경우에는 X1f및 X2f는 메틸렌이어야 하고, 단 X1f및 X2f가 메틸렌일 경우에는 R8i및 R9i는 함께 쇄 Wi(여기서, Wi는 상기에서 정의한 바와 같다)를 형성한다)
(상기 식에서, R8i, R9i, X1f및 Xqⓛ기에서 정의한 바와 같고, Pi는 0,1, 또는 2이며, qi는 0,1 또는 2로서, 단 Pi와 qi의 합은 1,2 또는 3이어야 하며, X1f및 X2f가 CH2일 경우에는 R8i및 R9i는 함께 쇄 Wi(여기서, Wi는 상기에서 정의한 바와 같다)를 형성한다)
U1는
(상기 식에서, Wi는 상기에서 정의한 바와 같고(X1f및 X2f가 산소 또는 황인 경우에는 Wi는 역시 메틸렌이 된다.)
X1f및 X2f는 상기에서 정의한 바와 같으며, Pi는 0,1, 또는 2이고, qi는 0,1 또는 2로서, 단 Pi와 qi의 합은 1 또는 2이고, 단 Pi가 0일 경우에는 X1f은 CH2이어야만 한다)
(상기 식에서, G1는 산소, 황 또는 CH2이며, a1는 2,3 또는 4이고, b1는 1,2,3,4 또는 5로서, 단, a1및 b1의 합은 5,6 또는 7이어야만 하고, 또는 G1는 CH2이며, a1는0,1,2 또는 3이고, b1는 0,1,2 또는 3로서, 단, a1및 b1의 합은 1,2 또는 3이어야 하고, 단 R1f가 아르알킬티오 또는 아르알킬옥시로 치환된 저급알킬인 경우에만 a1및 b1의 합은 1,2 또는 3일 수 있다)
(상기 식에서, Fi는 산소 또는 황이고, Ji는 0,1 또는 2이며, Ki가 0,1 또는 2로서, 단 ji및 ki의 합은 1,2 또는 3이어야 하고, mi가 1,2 또는 3으로서, mi및 ti의 합은 2,3 또는 4이어야 한다)
(상기 식에서, Li는 산소 또는 황이고, Ui가 0,1 또는 2이며, Vi가 0,1 또는 2로서, 단 Ui및 Vi의 합은 1 또는 2이어야 하고, hi가 1 또는 2이며 Si가 1 또는 2로서, 단, hi및 Si의 Si합은 2 또는 3이어야 한다)]
및 약제학적으로 허용되는 염(단, Rj가 수소이며 Rj 3가 질소원자수 1 또는 2의 헤테로 아릴인 경우).
[상기 식에서, Ri는 수소 또는 저급알킬이고,j 1는 수소, 저급알킬 또는 벤질이고 : Rj 2는 수소 또는 Rj 3-C-인데, 여기서 Rj 3는 저급알킬, 4 내지 9개의 탄소원자와 1 또는 2개의 질소, 산소 또는 황원자를 함유하는 헤테로 아릴, 페닐, 또는 염소, 플루오로, 브롬, 저급알킬 또는 알콕시로 이루어진 그룹 중에서 선택된 하나 또는 두 개의 치환체를 갖는 치환된 페닐이며 : nj는 0 또는 1이고 : 상기의 저급알킬 및 저급알콕시는 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 측쇄이다] :
및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
[상기 식에서, Rk 4는 수소 또는 저급알킬이고, Rk 5는 수소, 저급알킬 또는 벤질이며 : Rk 6는 수소 또는 저급알킬이고 : Ak r는 페닐이거나 불소, 염소, 브롬, 저급알킬, 저급알콕시, 하이드록시 및 아미노로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나 또는 두 개의 치환체로 치환된 페닐로서 : 상기의 저급알킬 및 저급알콕시는 탄소원자수 1 내지 4의 직쇄 또는 측쇄이고 m은 0 내지 3이다]
및 약제학적으로 허용되는 염.
[상기 식애서, RL및 R2L은 각각 수소, 저급알킬, 아르알킬 또는 아릴이며, R1L은 수소, 측쇄 또는 직쇄인 C1-12알킬 및 알케닐, C3-9사이클로 알킬 및 벤조 융합된 알킬, 치환된 저급알킬(여기서, 치환체는 할로, 하이드록시 저급알콕시, 아릴옥시, 아미노, 모노-또는 디저급알킬아미노, 아실아미노, 아릴아미노, 그아니디노, 머캅토, 저급알킬티오, 아릴티오, 카복시, 카복스아미도, 또는 저급알콕시 카보닐이다), 아리, 치환된 아릴(여기서, 치환체는 저급알킬, 저급알콕시, 또는 할로이다), 아르저급알킬, 아르저급알케닐, 헤테로 아르저급알킬, 헤테로아르저급 알케닐, 치환된 아르저급알킬, 치환된 아르저급알케닐, 치환된 헤테로아르저급알킬, 또는 치환된 헤테로아르저급알케닐(여기서, 아릴 및 헤테로아릴 치환체는 할로, 디할로, 저급알킬, 하이드록시, 저급알콕시, 아미노, 아미노저급알킬, 아실아미노, 모노-또는 디저급알킬아미노, 카복실, 할로 저급알킬, 니트로, 시아노 또는 설폰아미동;며, 아르저급알킬의 저급알킬 부분은 아미노, 아실아미노 또는 하이드록실로 치환될 수 있다).
R4L은 수소, 저급알킬, 아릴, 치환된 아릴이며, R5L은 수소, 저급알킬, 아릴, 치환된 아릴이고, nL은 1 내지 3이며, WL은 부재하거나, -CH2또는 -C-이고, ZL은 -(CH2)mL(여기서, mL은 0 내지 2이다)이며, 단 동시에 m이 0이 아니고 W2이 존재할 수 있으며,R6L은 수소, 저급알킬, 할로 또는 OR4L이고, R2L은 -(CH2)rL-BL-(CH2)sL-NR7LR15L(여기서, rL및 sL은 독립적으로 0 내지 3이다)이며 : BL은 부재하거나, -O-, -S-, 또는 -NR8L(여기서, R8L은 수소 : 저급알킬 : 알카노일 또는 아로일)이고 : R7L은 -C-, -R9L, -C-NHR10L: 또는
(여기서, R9L은 저급알킬, 아르알킬, 아릴, 헤테로아릴 또는 헤테로아르저급알킬, 및 하이드록시, 저급알콕시 또는 할로로 치환된 이들 그룹, 카복실, 카복스아미도 : 또는 니트로메테닐이고, R10L은 수소 : 저급알킬 : 아릴 또는 아미디노이며, R11L은 수소 : 저급알킬 : 시아노 : 아미디노 : 아릴 : 아로일 : 저급알카노일 : -C-NHR13L: -C-OR13L: -NO2: -SO2NH2: 또는 SO2R13L이고, R12L은 수소 : 저급알킬 : 할로 : 아르알킬 : 아미노 : 시아노 : 모노-또는 디저급알킬아미노 : 또는 OR4L이며, R13L은 수소 : 저급알킬 : 아르알킬 또는 아릴이다)이며, R15L은 수소, 저급알킬, 아르저급알킬 또는 아릴이고,은 원자수 5 내지 6의 염기성 헤테로사이클이거나 이의 벤조 융합된 동족체로 구성되며, 아미노, 저급알킬아미노, 디저급알킬아미노, 저급알콕시 또는 아르알킬 그룹에 의해 임의로 치환된 1 내지 3개의 질소원자, 산소, 황, S=0 또는 SO2그룹을 임의로 함유하고, R1L은 C3-8사이클로알킬 및 벤조 융합된 C3-8사이클로알킬 : 퍼하이드로 벤조 융합된 C3-8사이클로알킬 : 아릴 : 헤테로아릴 : 치환된 헤테로아릴이며, R14L은 수소 또는 저급알킬이다.]
및 이의 비독성, 약학적으로 허용되는 알칼리 금속, 알칼리 토금속 및 아민염.
[상기 식에서, Rm 1, Rm 2, Rm 3, Rm 4, Rm 5및 Rm 6
은 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 페닐-알킬 및 사이클로알킬이며, 동일하거나 상이하며, nm은 0 내지 4이고, Mm은 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 사이클로알킬-알킬, 폴리사이클로알킬, 폴리사이클로알킬-알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴-알킬, 헤테로-사이클로알킬, 헤테로-사이클로알킬알킬, 융합된 아릴-사이클로알킬, 융합된 아릴-사이클로알킬-알킬, 융합된 헤테로아릴-사이클로알킬, 융합된 헤테로아릴-사이클로알킬-알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬, 알킬아미노-알킬 또는 디알킬아미노알킬이며, Ym은 하이드록시, 알콕시, 아미노 또는 치환된 아미노, 아미노알카노일, 아릴옥시, 아미노알콕시 또는 하이드록시알콕시이고, RL 7은 수소, 알카노일, 카복시알카노일, 하이드록시알카노일, 아미노알카노일, 시아노, 아미디노, 카브알콕시, ZmS 또는 ZmSO {여기서, Zm은 수소, 알킬, 하이드록시알킬 또는
라디칼(Rm 1,Rm 2,Rm 3,Rm 4,Rm 5,Rm 6및 Ym은 상기에서 정의한 바와 같다)이고, Ym은 하이드록시이다}이다.]
및 약제학적으로 허용되는 이의 산염.
[상기 식에서, Rn은 수소, 저급알킬 또는 아르알킬이고 : Rn 1은 수소, 저급알킬 또는 벤질이며 : An r은 페닐이거나, 불소, 염소, 브롬, 저급알킬, 저급알콕시, 하이드록시 또는 아미노로 구성된 그룹에서 선택된 1 또는 2개의 치환된 페닐이며 : Xn및 Yn은 독립적으로 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 저급알킬티오, 저급알킬설피닐, 저급알킬설포닐, 하이드록시이거나 Xn및 Yn이 함께는 메틸렌디옥시이고 : mn은 0 내지 3이다.]
[상기 식에서, 1 및 5부위의 환에 위치한 수소원자는 서로 시스(cis) 이며, 3-카복시그룹은 엔도 배향이고: R0 1은 수소, 알릴, 비닐 또는 임의로 보호된 천연 ??-아미노산의 측쇄이며 : R0 2은 수소, Z0은 수소탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 2 내지 6의 알케닐 또는 아릴(탄소수 1 내지 4의 알킬)이고 : Y0은 수소 또는 OH이며 ; Z0은 수소이거나 ; Y0및 Z0은 함께 산소이며 : X0는 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 2 내지 6의 알케닐, 탄소수 5 내지 9의 사이클로알킬, 탄소수 6 내지 12의 아릴 임의로 1 내지 3개의 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 알콕시 OH, 할로, 니트로, 아미노(1 또는 2개의 탄소수 1 내지 4의 알킬에 의해 임의로 치환된) 또는 메틸렌디옥시에 의해 치환됨) 또는 인돌-3-일)이다.]
[상기 식에서, np는 0 또는 1이고 : Ap는 벤젠 또는 사이클로헥산이고 : Rp 1및 Rp 2는 각각 C1-6알킬, C2-6알케닐, C5-7사이클로알킬, C5-7사이클로알케닐, C7-12사이클로알킬알킬, 임의로 부분적으로 수수화된 C6-10아릴, C5-7아르알킬이거나, 1 또는 2개의 황원자 또는 산소원자를 함유하고/하거나 1 내지 4개의 질소원자를 함유하는 5 내지 7원 모노사이클릭 또는 8 내지 10원 비사이클릭 헤테로사이클릴이고 : 모든 Rp 1및 Rp 2그룹은 임의로 치환되었으며 : Rp 3는 수소, C1-6알킬,2-6알케닐 또는 C7-14아르알킬이다.]
및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
[상기 식에서, Aq환은 포화되었고, nq는 0 또는 1이거나, Aq환은 벤젠환이고 nq는 1이며, Rp 1는 아미노 그룹을 가질 수 있는 탄소수 1 내지 4의 저급알킬 그룹이고, Rp 2는 수소원자 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬 그룹이며, Rp 3는 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹, 총 탄소수가 9 이하인 모노-또는 디사이클로알킬 또는 페닐 알킬그룹, 또는 하기 일반식의 치환된 알킬그룹이고,
Yq-CH-Rq 5-(CH2)pq-
Rq 4
Rq 4는 수소, 저급알킬(C1내지 C4) 또는 사이클로알킬(C3내지 C6) 그룹이며, Rq 5는 수소, 저급알킬(C1내지 C4) 또는 사이클로알킬(C3내지 C6) 또는 알콕시카보닐 그룹이고, Yq는 황 또는 >N-Qq(여기서, Qq는 수소, 또는 아세틸 또는 벤질옥시카보닐 그룹이다)이며, Pq는 1 또는 2이고, qq는 0 또는 1이다]
및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
[상기 식에서, Br은 메틸렌(-CH2-), 에틸렌 또는 비닐렌 그룹이며, R1r은 수소원자 또는 알킬, 아르알킬, 아미노-알킬, 모노알킬아미노-알킬, 아실아미노-알킬, 프탈아미도-알킬, 알콕시카보닐아미노-알킬, 아릴옥시카보닐-아미노-알킬, 아르알콕시카보닐-아미노-알킬, 알킬아미노 카보닐아미노-알킬, 알킬설포닐아미노-알킬 또는 아릴설포닐아미노-알킬 그룹이고, R2r은 카복실, 알콕십비닐 또는 아르알콕시카보닐 그룹 또는 하기 일반식의 그룹이며,
R3r은 카복실, 알콕시카보닐 또는 아르알콕시카보닐 그룹이고, R4r및 R5r은 각각 수소원자이거나, R4r및 R5r은 함께 옥소 그룹이며, R6r및 R7r은 각각 수소원자, 또는 알킬 또는 아르알킬 그룹이거나, R6r및 R7r은 이들이 결합된 질소원자와 함께 또다른 질소원자 또는 산소 또는 황원자를 함유할 수 있는 5원 또는 6원의 포화 헤테로모노사이클릭 환을 형성하고, nr은 0,1 또는 2이다.
이의 염 및 화합물.
[상기 식에서, Rs A및 Rs B는 하기 일반식의 라디칼이며,
Rs는 카복시 또는 관능성 변형 카복시이고, Rs 1은 수소, 저급알킬, 아미노(저급)알킬, 아릴, 아릴(저급)알킬, 사이클로알킬 또는 사이클로알킬(저급)알킬이며, Rs 2은 수소, 저급알킬이고, Rs 3및 Rs 4는 각각 독립적으로 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 저급알카노일옥시, 하이드록시, 할로겐 또는 트리플루오로메틸이거나, Rs 3및 Rs 4는 함께 저급 알킬렌디옥시이며, Rs 5는 수소 또는 저급알킬이고, Xs는 옥소, 2개의 수소 또는 1개의 수소를 갖는 하이드록시이며, 카보사이클릭환을 헥사이드로 또는 6,7,8,9-테트라하이드로일 수 있다.]
및 이의 아미드 모노-또는 디-저급알킬아미드, 저급알킬 에스테르, (아미노 모노-또는 디-저급알킬아미노, 카복시 또는 저급카브알콕시)-저급알킬에스테르, 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
[상기 식에서, Pht는 저급알킬, 저급알콕시, 저급알킬렌디옥시, 하이드록시, 할로겐 및 트리플루오로메틸로부터 선택된 1 내지 3개의 동일하거나 상이한 치환체에 의해 치환된 1,2-페닐렌 또는 비치환 1,2-페닐렌이며, Rt 0는 수소 또는 HPht이고, Rt 1, Rt 2및 Rt 3는 각각 수소 또는 저급알킬이며, nt는 1 내지 10이 정수이다]