KR890001508A - 종양에 대한 높은 친화성을 지닌 비히클의 용도 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 폐암의 뇌 전이에 있어서 상당량의131I-tPA 축적을 나타낸다.
제2도는 좌상환(left upper arm)으로 폐암의 전이에 있어서 상당량의131I-tPA 축적을 나타낸다.
제3도는 남자 환자에게131I- 표지된 tPA(190MBq)을 정맥 투여한후, 간, 심장 및 지라에서의 시간/활성 커브를 나타낸다.(a=간, b=심장, c=지라)
Claims (23)
- 활성 성분으로서 tPA 또는 이의 실질적 단편을 함유하는, 악성 종양의 진단 및 예후 연구용 제제.
- 제1항에 있어서, 함유된 tPA또는 이의 단편이 천연의 것으로부터 유래되고, 진핵 세포 배양물로부터 분리됨을 특징으로 하는 제제.
- 제1항에 있어서, 함유된 tPA또는 이의 단편이 DNA제조합에 의해 변형된 원핵 및 진핵 세포로부터 유래함을 특징으로 하는 제제.
- 제1내지 3항중에 어느 한항에 있어서, 함유된 tPA또는 이의 단편이 주로 종양-결합 성분으로 구성되고 단백 분해활성을 지니지 않는 제제.
- 제1내지 4항중 어느 한 항에 있어서, 함유된 tPA또는 이의 단편이 조절된 돌연변이 유발에 의해 변형된 유도체이고, 이 유도체의 종양 조직에 대한 특이 활성 또는 친화성은 원래의 순종 형태의 tPA의 특이 활성 또는 친화성과 적어도 동일함을 특징으로 하는 제제.
- 제1항내지 5항중 어느 한 항에 있어서, 함유된 tPA또는 이의 단편이 다수의 대립인자 또는 다형 현상에 의해 유발된 변이체로부터 수득됨을 특징으로 하는 제제.
- 제1내지 6항중 어느 한 항에 있어서, 함유된 tPA가 대립 인자 변이체, 또는 하나 이상의 핑거 및/또는 상피 성장 인자 도메인을 갖거나 하나 이상의 N-말단부 또는 이들 부분들의 배합물로만 조성된 이의 유도체 또는 단편임을 특징으로 하는 제제.
- 제1항 내지 7항중 어느 한, 항에 있어서, 존재하는 tPA단편이 10KDa종류임을 특징으로 하는 제제.
- 제1항 내지 8항중 어느 한 항에 있어서, 함유된 tPA, 이외의 대립 인자 변이체 또는 단편이 측히,131I,99mTC, 및/또는123IW으로 방사성 표지됨을 특징으로 하는 제제.
- 제1항 내지 9항에 있어서, 전신성 경로로 투여됨을 특징으로 하는, tPA, 또는 이의 유도체, 대림 인자 변이체 또는 단편을 함유하는 제제.
- 제1항 내지 9항중 어느 한 항에 있어서, 질환조직 내에 또는 그 위에 국부적으로 투여됨을 특징으로 하는 tPA, 또는 이의 유도체, 대립 인자 변이체 또는 단편을 함유하는 제제.
- 제1항 내지 11항에 청구된 악성 종양의 진단 및 예후 연구용 제제를 제조하기 위한, tPA, 또는 이의 대립 인자 변이체, 유도체 또는 단편의 용도.
- 제1항 내지 11항중의 어느 하나에 따르는 tPA, 또는 이의 대립인자 변이체, 유도체 또는 단편을 함유함을 특징으로 하는, 악성종양을 치료하기 위한 제제.
- 제13항에 있어서, tPA, 또는 이의 대립 인자 변이체, 결합체, 유도체 또는 단편이 천연 또는 합성 세표성장 억제제 또는 살세포제와 결합됨을 특징으로 하는 제제.
- 제13항 또는 14항에 있어서, tPA, 또는 이의 대립 인자 변이체, 결합체, 유도체 또는 단편이 방사성 표지됨을 특징으로 하는 제제.
- 제15항에 있어서, 방사능양이 500MBq 이상임을 특징으로 하는 제제
- 제13항 내지 16항중 어느 한 항에 있어서 전신성 경로로 투여됨을 특징으로 하는 제제.
- 13항 내지 16항중 어느 한 항에 있어서, 질환 조직 내로 또는 그 위에 국부적으로 투여됨을 특징으로 하는 제제.
- 악성 종양의 치료를 위한 약제를 제조하는데 있어서의 제13항 내지 18항중 어느 한 항에 따르는 tPA, 또는 이의 대립 인자 변이체, 유도체, 결합체 또는 단편의 용도.
- a) tPA 분자, 또는 이의 대립 인자 변이체, 유도체 또는 단편을 분리하거나 제조하고, b)상기 물질을 방사성 표지하며, c)방상능량의 범위는 10내지 1000MBq가 되도록 선택하고, d)상기와 같이 표지된 물질을 신티그래피(Scintgraphy)에 적합한 용액으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 11항중 어느 한 항에 따르는 종양의 진단 또는 예후 연구용 제제를 제조하는 방법.
- 제20항의 단계 a)내지 c)의 공정에 따라 수행하고, 생성된 물질을 주입 또는 주사에 적합한 용액으로 전환시켜 수득할 수 있는, 종양의 진단 및 예후 연구용 제제.
- a) tPA 분자, 또는 이의 대립 인자 변이체, 유도체 또는 단편을 분리하거나 제조하고, b)상기 물질을 방사성 표지하며, c) 방사능량의 범위는 500MBq 이상이 되도록 선택하고, d) 경우에 따라, 상기 단계 a)또는 b) 또는 c)에 따라 수득된 물질을 세포 독성 활성제와 결합시킨후, e) 방사성 표지되고/되거나 결합된 물질을 적합한 수용액으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제13항 내지 18항중 어느 한 항에 따른 종양 치료용 제조하는 방법.
- 제22항의 단계 a) 내지 d)의 공정에 따라 수행하고, 생성된 물질을 주입 또는 주사에 적합한 용액으로 전환시켜 수득할 수 있는 종양 치료용 약학적 제제.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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