KR880011064A - 스티릴 케톤 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (26)
- 일반식 (I)의 스티릴 케톤 및, 일반식 (I)의 산성화합물과 염기와의 약제학적으로 허용되는 염 및 일반식 (I)의 염기성 화합물과 산과의 약제학적으로 허용되는 염.상기 식에서, R1,R2,R3,R4및 R5는 각각 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시-저급알킬, 하이드록시, 저급알콕시, 저급알케닐옥시, 저급알키닐옥시, 저급알콕시-저급알콕시, 아실옥시, 아릴-저급알콕시, 저급알킬티오, 저급알콕시-저급알킬티오, 저급알케닐티오, 저급알키닐티오, 아릴-저급알킬티오, 임의 치환된 아미노 또는 트리플루오로메틸이거나, 이들 치환체중의 둘은 인접하게 연결되어 있으며 이들이 부착된 탄소원자와 함께 5-내지 7-원 환을 나타내며, 이로 인해 치환체 R1내지 R5중 2개 이상은 수소이고 하나 이상은 수소가 아니며 , R6및 R7은 각각 수소 또는 저급알킬이며 , R8및 R9는 각각 수소 또는 저급알킬이거나, 함께 추가의 탄소-탄소 결합을 나타내고 ; R10은 일반식 -COOR11, -CONR12R13, -C(R14)=O,-C(R15)(OR16)2, -COR17)3또는 -CR18) (R19)OR20(f)의 잔기이며 ; R11은 수소, 저급알킬, 저급알케닐, 저급알꼭시-저급알킬, 저급알콕시-저급알콕시-저급알킬, 아릴 또는 아릴-저급알킬이고 ; R12및 R13은 각각 수소 또는 저급알킬이거나 연결되어 질소원자와 함께 5-내지 7-원 포화 헤테로사이클릭 잔기를 나타내며 ; R16는 저급알킬 아릴 또는 아릴-저급알킬이고 , R15는 수소, 저급알킬, 아릴 또는 아릴-저급알킬이며 ; R20은 저급알킬 또는 저급알콕시-저급알킬이고 ; R17은 저급알킬이며 , R18및 R19는 각각 수소, 저급알킬, 아릴 또는 아릴-저급알킬이고 ; R20은 수소, 저급알킬, 저급알콕시-저급알킬, 저급알케닐, 저급알키닐, 아실 또는 아릴-저급알킬이며 ; 이로 인해 분자내 존재하는 이중결합(들)은 E- 및/또는 Z- 배열을 갖는다
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 각각 수소이고, R3,R4및 R5가 각각 저급알콕시이거나 ; R1및 R5각각 수소이며 R2,R3및 R4가 각각 저급알콕시이거나 ; R1,R2및 R4가 각각 수소이고 R3및 R5가 각각 저급알콕시이거나 ; R1,R2및 R4가 각각 수소이고 R3및 R5가 각각 저급알콕시이거나 ; R1,R2및 R5가 각각 수소이고 R3가 하이드록시이며 R4가 저급알콕시이거나 R3및 R4가 함께 저급알킬렌디옥시이거나 ; R1,R2,R4및 R5가 각각 수소이고 R3가 할로겐, 저급알콕시, 저급알킬티오 또는 트리플루오로메틸이거나 ; R1,R2,R3및 R5가 각각 수소이고 R4가 저급알콕시인 화합물.
- 제2항에 있어서, R1,R2,R4및 R5가 각각 수소이고 R3가 불소 또는 메톡시이거나 ; R1,R2,R3및 R5가 각각 수소이고 R4가 메톡시인 화합물.
- 제1항 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, R6및 R7가 각각 수소인 화합물.
- 제1항 내지 4항중 어느 한 항에 있어서, R8및 R9가 각각 수소이거나, 함께 추가의 탄소-탄소 결합인 화합물.
- 제1항 내지 5항중 어느 한 항에 있어서, R10이 일반식 (a), (b), 또는 (f)의 잔기이고 R11이 수소, 저급알킬 또는 저급알콕시-저급알콕시-저급알킬이며 R15가 수소이고 R16이 저급알킬이며 R18및 R19가 각각 수소이고 R10이 수소 또는 1-에톡시에틸인 화합물.
- 제6항에 있어서, R10이 일반식 (a) 또는 (f)의 잔기이고 R11이 수소, 메틸 또는 메톡시에톡시에틸이며 R20이 수소 또는 1-에톡시에틸인 화합물.
- (E, E)-6-(3-메톡시페닐)-4-옥소-2,5-헥사디에노산.
- (E, E)-6-(4-메톡시페닐)-4-옥소-2,5-헥사디에노산.
- 메틸 (2Z,5E)-6-(4-메톡시페닐)-4-옥소-2,5-헥사디에노에이트
- (E)-6-(4-메톡시페닐)-4-옥소-5-헥센-2-이노산.
- (E,E)-6-(4-플루오로페닐)-4-옥소-2,5-헥사디에노산 ; (2Z,5E)-6-(4-메톡시페닐)-4-옥소-2,5-헥사디에노산 , 2-(2-메톡시에톡시)에틸 (E,E)-6-(3-메톡시페닐)-4-옥소-2,5-헥사디에노에이트 ; 및 2-(2-메톡시에톡시)에틸 (E)-6-(4-메톡시페닐)-4-옥소-5-헥센-2-이노에이트.
- 일반식 (Ⅱl)의 화합물.상기 식에서, R1, R2,R3, R4,R5, R6및 R7은 제1항에서 정의한 바와 같고 ; R10'는 제1항에 정의한 일반식 (a), (b), (d) 또는 (e)의 잔기이거나 일반식 -C(R18) (R19)OR20'(f') (여기에서, R18및 R19는 제1항에서 정의한 바와 같고 ; R20'는 R10에 대해 제1항에서 정의한 바와 같으나 R18및/또는 R19가 수소인 경우에는 수소가 아니다)의 잔기이다.
- 제13항에 있어서, R10'가 제1항에서 정의한 일반식 (a)의 잔기인 화합물.
- 제14항에 있어서, R11이 저급알킬 또는 저급알콕시-저급알콕시-저급알킬인 화합물.
- 메틸 (E)-4-하이드록시-6-(4-메톡시페닐)-5-헥센-2-이노에이트.
- 2-(2-메톡시에톡시) 에틸 (E)-4-하이드록시-6-(4-메톡시페닐)-5-헥센-2-이노에이트.
- 제1항 내지 17항중 어느 한 항에 있어서, 요법상 활성 물질, 특히 점막-보호 및/또는 위산 분비-억제 활성 물질로서 유용한 화합물.
- 일반식 (Ⅱ)의 화합물을 산화시키거나 ; R10'가 제1항에서 정의한 일반식 (a) (여기에서, R11은 수소가 아니다)의 잔기인 일반식 (Ⅱ)의 화합물을 염기로 처리하거나 ; 일반식 (Ⅲ)의 화합물을 일반식 (Ⅳ)의 화합물과 반응시키거나, 일반식 (V)의 화합물을 일반식 (Ⅵ)의 화합물과 반응시키거나, 일반식 (Ⅶ)의 화합물을 일반식 (Ⅶ)의 화합물과 반응시키거나 ; 일반식 (IX)의 화합물로부터 보호그룹(들)을 제거하거나 ; R10이 제1항에서 정의한 일반식 (a) (여기에서, R11은 수소가 아니다)의 잔기인 일반식 (I)의 화합물을 상응하는 카복실산으로 가수분해시키거나 ; R10이 제1항에서 정의한 일반식(f) (여기에서, R20은 수소이다)의 잔기인 일반식 (I)의 화합물을 아실화시키거나 ; R8및 R9가 함께 추가의 탄소-탄소 결합이고 R10이 제1항에서 정의한 일반식(d) (여기에서, R15는 수소이다)의 잔기인 일반식(I)의 화합물을, R8및 R9가 각각 수소이고 R10은 제1항에서 정의한 일반식(a) (여기에서, R11은 수소이다)의 잔기인 상응하는 일반식 (I)의 화합물로 전환시키거나 ; R10이 제1항에서 정의한 일반식 (d)의 잔기인 일반식 (I)의 화합물을 R10이 제1항에서 정의한 일반식 (c)의 잔기인 상응하는 일반식 (I)의 화합물로 전환시키거나 , 일반식 (I)의 산성 화합물을 염기를 사용하여 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시키거나, 일반식 (I)의 염기성 화합물을 산을 사용하여 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하는, 제1항 내지 12항중 어느 한 항에 따른 화합물의 제조방법.상기 식에서, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8및 R9는 제1항에서 정의한 바와 같고 ; R10'는 제1항에서 정의한 일반식 (a), (b), (d) 또는 (e)의 잔기이거나, 일반식 -C(R18) (R20)OR20'(f') (여기에서, R18및 R19는 제1항에서 정의한 바와 같고 ; R20'는 R20에 대해 제1항에서 정의한 바와 같으나 R18및/또는 R19가 수소인 경우에는 수소가 아니다)의 잔기이며 , R8'및 R9'는 수소 또는 저급알킬이고 ; R10"는 제1항에서 정의한 일반식(a) (여기에서, R11)의 잔기이며 ; R21은 이탈그룹이고 ; R10"는 제1항에서 정의한 일반식(a), (b), (d), (e) 또는 (f)의 잔기이며 ; R22는 할로겐이고, R23은 아릴잔기이며 ; R10iv는 제1항에서 정의한 일반식 (a), (b), (d), (e) 또는 (f)의 잔기이지만, 여기에서 R11및 R20은 수소가 아니고 , R1', R2', R3', R4'및 R5'는 R1, R2, R3, R4및 R5에 대해 제1항에서 정의한 바와 같고, 이들중 최대한 3개는 보호된 하이드록시, 보호된 아미노 또는 보호된 저급알킬아미노를 추가로 의미할 수 있고 , R10v는 제1항에서 정의한 일반식 (a), (b), (c), (d) 또는 (e)의 잔기이거나, 일반식 -C(R18) (R19)OR20"(f") (여기에서, R18및 R19는 제1항에서 정의한 바와 같고 ; R20"는 R20에 대해 제1항에서 정의한 바와 같으니 보호그룹을 추가로 의미할 수 있다)의 잔기이며, 이로인해 분자는 하나 이상의 보호그룹을 함유한다.
- 일반식 (X)의 화합물을 일반식 (XI)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하는, 제13항 내지 17항중 어느한 항에 따른 화합물의 제조방법.상기 식에서, R1,R2,R3,R4,R5,R6및 R7은 제1항에서 정의한 바와 같고 ; R10vi는 제1항에서 정의한 일반식(a), (b), (d) 또는 (e)의 잔기이거나 제19항에서 정의한 일반식(f')의 잔기이다.
- 제1항 내지 17항중 어느 한 항에서 따른 화합물 및 요법상 불활성 부형제를 함유하는 약제.
- 제21항에 있어서, 위궤양 및/또는 십이지장궤양의 치료 또는 예방을 위한 점막-보호 및/또는 위산분비-억제 특성을 갖는 약제.
- 질병, 특히 위궤양 및/또는 십이지장궤양의 치료 또는 예방에 있어서, 또는 위궤양 및/또는 십이지장궤양용 약제제조를 위한 제1항 내지 17항중 어느 한 항에 따른화합물의 용도.
- 제1항 내지 12항중 어느 한 항에 있어서, 제19항에 청구한 방법 또는 이의-화학적으로 명백히 균등한 방법에 의해 제조된 화합물.
- 제13항 내지 17항중 어느 한 항에 있어서, 제20항에 청구한 방법 또는 이의-화학전으로 명백히 균등한 방법에 의해 제조된 화합물.
- 상술한 바와 같은 발명.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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