KR880001691A - 아미노글리코 사이드계 항생물질 유도체의 제조 방법 - Google Patents

아미노글리코 사이드계 항생물질 유도체의 제조 방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

아미노글리코사이드계 항생물질 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 다음 구조식(Ⅱ) 화합물의 1위치 아이노기를 제외한 나머지 아미노기 0-3개를 보호한 다음 실릴화하고 여기에 구조식(III) 화합물과 구조식(IV) 화합물을 반응시켜 구조식(I)로 표시되는 아미노글리코사이드계 항생물질 유도체 또는 그의 제약상 유효한 비독성 산부가염을 제조하는 방법.
    여기서 R은 -H, OH 또는 에피머-OH이고,
    R1>1 이고
    (여기서 R7은 -H 또는-CH3이고, R8은 -H 또는-CH3이고, R9는-H 또는-OH이고, R10은-H 또는-OH이고, Rl1은-OH 또는-NH2이다.)
    R2는-CH2OH 또는-H이고, R3는-H,-OH,-OCH3또는-CH3이고, R4는-H,-OH,-OCH3또는-CH3이고, R5는-H 또는-CH3이고, R6은-OH 또는-NH2이고, n은 0 에서 4의 정수이다.
    여기서, R,R1,R2,R3,R4,R5및 R6는 전술한 바와같다.
    여기서 B는 벤족시카르보닐, P-니트로벤질옥시카르보닐 등의 아릴옥시카르보닐기, 부톡시카르브닐기와 같은 알콕시카르브닐기, 트리클로로에톡시카르보닐과 같은 할로알콕시카르보닐기 등이며, n은 0에서 3의 정수이다.
    여기서 Z는 알킬옥시, 페녹시, 벤질옥시, 아릴옥시 등을 나타낸다.
  2. 제 1 항에 있어서, R이-OH, R1이
    이고, R2가-CH2OH, R3가 수소, R4가-OH, R5가 수소, R6가-OH이고, n이 2인 경우의 구조식(I) 화합물의 제조방법.
  3. 제 1 항 또는제 2 항에 있어서,
    R1이
    인 경우의 구조식(I) 화합물의 제조방법.
  4. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,
    인 경우의 구조식(I) 화합물의 제조방법.
  5. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, R이-H 또는-OH이고, R1이
    인 경우의 구조식(I) 화합물의 제조방법.
  6. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, R이-H 또는-OH이고, R1이
    인 경우의 구조식(I) 화합물의 제조방법.
  7. 제 1 항에 있어서, R이-OH(또는 에피머 -OH), R1이
    R2가 수소, R3가-OH, R4가-CH3, R5가-CH3, R6가-OH, n이 2인 경우의 구조식(I) 화합물의 제조방법.
  8. 제 1 항 또는 제 7 항에 있어서, R1이(여기서 R7, R8은 각각 -H 또는-CH3이다)인 경우의 구조식(Ⅰ) 화합물의 제조방법.
  9. 제 1 항 또는 제 7 항에 있어서, n이 1 또는 2이고, R1이(여기서 R7, R8은 각각 -H 또는 -CH3이다)인 경우의 구조식(I) 화합물의 제조방법.
  10. 제 1 항에 있어서, Z가 에톡시기인 경우의 구조식(I) 화합물의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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