KR870000302A - 퀴놀론의 제조방법 - Google Patents

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KR870000302A
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빅터 데이비스 로이
프래서 제임스
존니콜 케네쓰
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데레크 노만 에드문드슨
더 부츠 캄파니 피엘씨
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Abstract

내용 없음.

Description

퀴놀론의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. (a) 일반식(III)의 설포닐 클로라이드를 일반식 R1R2NH의 아민과 반응시켜, 임의의 2.3-결합이 존재하며 R3이 수소인 일반식(I)의 화합물을 수득하거나;
    (b) 일반식(VA)의 화합물을 일반식 R3C(OR3)3(여기에서, R3은 저급알킬이다)의 트리(저급 알킬) 오르토알카노에이트와 반응시켜, 임의의 2,3-결합이 존재하는 일반식(I)의 화합물을 수득하거나;
    (c) 일반식(X) 화합물을 알킬화하여, 임의의 2,3-결합이 존재하며 R3이 수소인 일반식(I)의 화합물을 수득하거나;
    (d) 일반식(XI)의 화합물을 탈벤질화하여, R1이 수소 또는 저급 알킬이고 R2이 수소인 일반식(I)의 화합물을 수득하거나;
    (e) R1및 R2이 수소이거나, R1이 수소이고 R2이 저급알킬인 일반식(I)의 화합물을 알킬화하여, R1이 수소 또는 저급알킬이고 R2이 저급알킬인 상응하는 일반식(I)의 화합물을 수득하거나;
    (f) 일반식(VA)의 화합물을 일반식 R3CHO의 알데하이드 또는 그의 디(저급 알킬) 아세탈과 반응시켜, 임의의 2,3-결합이 존재하지 않는 일반식(I)의 화합물을 수득하거나;
    (g) 임의의 2,3-결합이 존재하지 않는 일반식(I)의 화합물을 산화시켜, 임의의 2,3-결합이 존재하는 상응하는 일반식(I)의 화합물을 수득함을 특징으로 하여 일반식(I)의 퀴놀론을 제조하는 방법.
    상기 식에서, X는 임의로 치환된 벤젠환의 잔기이고; R은 저급 알킬이고; R3은 수소 또는 저급 알킬이고; R1및 R2은 동일 또는 상이할 수 있으며, 수소 또는 저급 알킬이거나, 그들이 결합된 질소원자와 함께 질소, 산소 및 황중에서 선택된 헤테로원자를 추가로 임의 함유하며 하나이상의 저급 알킬그룹으로 임의 치환된 5원 내지 7원의 포화 헤테로사이클릭 환을 형성하고; 퀴놀론 핵의 2위치와 3위치 사이에 있는 점선은 임의의 결합을 나타내는데, 단 점선이 하나의 결합을 나타내고, R이 메틸이며, R1및 R3이 수소인 경우에 있어서, (a) R2이 수소인 경우, 4-퀴놀론 핵의 융합된 벤즈환은 6,7-디메틸시가 아닌 다른 치환체를 하나 이상 함유하며, (b) R2이 메틸인 경우, 융합된 벤즈환은 적어도 하나 이상의 치환체를 함유하고; R10은 수소 또는 저급 알킬이거나, R11이고, R11은 벤질 또는 탈벤질화할 수 있는 치환된 벤질이다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(I)의 화합물이 일반식(IIA)의 화합물인 방법.
    상기 식에서, 점선은 임의의 결합이고, R은 메틸이고, R3은 수소 또는 메틸이고, R1은 수소 또는 메틸이고, R2은 메틸이고, R4은 수소, 저급 알콕시 또는 할로이고, R5은 수소, 저급 알킬, 할로 또는 불소화 저급 알킬이다.
  3. 제2항에 있어서, 일반식(IIIA)의 화합물을 일반식 R1R2NH의 아민과 반응시킴을 특징으로 하여, 임의의 2,3-결합이 존재하고, R3이 수소이며, R,R1,R2,R4및 R5이 제2항에서 정의한 바와같은 일반식(IIA)의 화합물을 제조하는 방법.
  4. 제2항에 있어서, 일반식(VB)의 화합물을 트리(저급 알킬)오르토포르메이트와 반응시킴을 특징으로 하여, 임의의 2,3-결합이 존재하고, R3이 수소이며, R,R1,R2,R4및 R5이 제2항에서 정의한 바와 같은 일반식(IIA)의 화합물을 제조하는 방법.
  5. 제2항에 있어서, 일반식(XA)의 화합물을 알킬화시킴을 특징으로 하여, 임의의 2,3-결합이 존재하고 R3이 수소이며, R,R1,R2,R4및 R5이 제2항에서 정의한 바와같은 일반식(IIA)의 화합물을 제조하는 방법.
  6. 제2항에 있어서, 일반식(XIA)의 화합물을 탈벤질화시킴을 특징으로 하여, 임의의 결합이 존재하고, R이 메틸이며, R3이 수소이고, R1이 수소 또는 메틸이며, R2이 수소이고, R4및 R5이 제2항에서 정의한 바와 같은 일반식(IIA)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R10은 수소, 메틸 또는 R11이고, R11은 벤질 또는 탈벤질화할 수 있는 치환된 벤질이다.
  7. 제2항에 있어서, 일반식(VB)의 화합물을 포름알데하이드와 반응시킴을 특징으로 하여, 임의의 2,3-결합이 존재하지 않고, R3이 수소이며, R,R1,R2,R4및 R5이 제2항에서 정의한 바와같은 일반식(IIA)의 화합물을 제조하는 방법.
  8. 제2항에 있어서, 이중결합이 존재하지 않는 상응하는 일반식(IIA)의 화합물을 산화시킴을 특징으로 하여, 임의의 결합이 존재하고, R3이 수소이며, R,R1,R2,R4및 R5이 제2항에서 정의한 바와같은 일반식(IIA)의 화합물을 제조하는 방법.
  9. 제2항에 있어서, 일반식(I)의 화합물이 7-클로로-1,N-4-디메틸-1,4-옥소디하이드로퀴놀린-3-설폰아미드인 방법.
    ※ 참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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