KR850004396A - 네오카르지노스타틴 유도체의 제조방법 - Google Patents

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KR850004396A
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Abstract

내용 없음

Description

네오카르지노스타틴 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 스티렌-말레산 무수물 공중합체의 NMR스펙트럼.
제2a 및 2b도는 겔투과 크로마토그래피.
제3도는 반응 생성물의 겔여과 프로필.

Claims (7)

  1. 수용성 매질에서 네오카르지노스타틴 과스 티린잔기
    반쪽이 에스테르화된 말레산 잔기
    (식중에서, R은 1∼4탄소원자를 갖는 알칸올로부터 수신기가 제거된 알코올, 알킬기가 1∼2탄소원자를 갖는 에틸렌글리콜 모노알킬에테르, 또는 알킬기가 1∼2탄소원자를 갖는 글리세린 디알킬 에테르이다);
    및 말라산 무수물 잔기
    로 구성되고, 하식(Ⅳ)와 (V)를 만족하는 부분적으로 반쪽이 에스테르화된스티렌-말레산 무수물 공중합체
    (식중에서는 상기 공중합체의 무게 평균 분자량이고은 상기 공중합체의 수평균 분자량이다)
    몰 과량과 반응시킴을 특징으로 하고, 반응혼합물을 게 여과하여 분리함을 특징으로 하는 하기 일반식 (A)의 네오카르지 노스타틴 유도체의 제조방법.
    (SMA)-(NCS)-(SMA) (A)
    식중에서, (NCS)는 네오카르지노스타틴의 N-터미날에서의 알라닌 잔기 및 네오카르지노스타틴의 N-터미날에서 20번째의 리신잔기중의 1차 아미노기 각각으로부터 수소원자 1개씩 제거된 2가의 네오카르노스타틴 잔기이고 (SMA)는 중량평균분자량이 800∼2,500이고, (a) 스티렌잔기
    (b) 반쪽이 에스테르화된 말레산 잔기
    (식중에서, R은 1∼4탄소원자를 갖는 알칸올로부터 수신기가 제거된 알코올, 알킬기가 1∼2탄소원자를 갖는 에틸렌글리콜 모노알킬 에테르, 또는 알킬기가 1∼2탄소원자를 갖는 글리세린 디알킬 에테르이다);
    (c) 말레산잔기
    ; 및
    (d) 말레산 잔기중의 하나의 카르복실기의 수산기가 제거되어 네오카르지노스타틴 잔기에 결합된 하기 일반식을 갖는 잔기
    (식중에서, 카르보닐기 중의 탄소원자가 네오카르지노스타틴에 결합된다)로 구성되는 1가의 부분적으로 반쪽이 에스테르화된 스티렌-말레산 공중합잔기이다.
  2. 제1항에 있어서, 3∼15중량부의 부분적으로 반쪽이 에스테르화된 스티렌-말레산 무수물 공중합체와 네오카르지노스타틴 1중량부와 반응시킴을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 반응계에 첨가된 네오카르지노스타틴과 부분적으로 반쪽이 에스테르화된 스티렌-말레산 무수물 공중합체의 전체농도가 10∼35중량%임을 특징으로 하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 수용성 매질의 pH가 7.5∼9.5임을 특징으로 하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 네오카르지노스타틴과 부분적으로 반쪽이 에스테르화된 말레산 무수물 공중합체와의 반응을 어두운 곳에서 15℃이하의 온도로 수행함을 특징으로 하는 방법.
  6. 제1항에 있어서, 네오카르지노스타틴과 부분적으로 반쪽이 에스테르화된 말레산 무수물 공중합체와의 반응이 완결된 후에 반응 혼합물을 밀 투석, 한외 여과 또는 겔여과로 정제한 후 겔여과하여 네오카르지노스타틴 유도체를 수득함을 특징으로 하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 겔여과를 분자량의 기준으로서 구상 단백질을 사용하여 제한 한계가 50,000∼150,000인 기질로부터 선택한 하나의 기질을 사용하여 수행함을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019840004738A 1983-08-08 1984-08-08 네오카르 지노스타틴 유도체의 제조 방법 KR860001965B1 (ko)

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