KR850002105A - 3-아지도세팔포스포린의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (6)
- 일반식(3)의 화합물을 아지드 생성제와 반응시키고, 필요에 따라 R이 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 아실화시키거나 R이 수소 이외의 기인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 탈아실화하고, 또한, 필요하면 보호기를 제거하거나/하고 생성물을 염화시킴을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 무독한 그의 염을 제조하는 방법.상기 식에서, R은 수소 또는 일반식의 아실기로서, 이때 R1은 C1내지 C4아킬, 할로겐 또는 시아노로 치환된 C1내지 C4알킬이며; 또는 R은 아로일 또는 일반식의 아르알카노일기로서, 이때 R2는 페닐 또는 하기일반식의 모노-치환페닐기이거나,(여기서, a는 할로겐, 아미노, 하이드록시, C1내지 C4알킬, C1내지 C4알콕시, 시아노 하이드록시메틸, 아미노메틸, 카르복스아미도, 카르복시메틸 또는 C1내지 C4알콕시 카르보닐메틸이다), R2는 하기 일반식의 디-또는 트리-치환 페닐기이며,(여기서, a',a" 및 a"'는 서로 무관하게 수소, 할로겐, 하이드록시, C1내지 C4알킬, 또는 C1내지 C4알콕시이며 n은 0 또는 1이다); 또는 R은 일반식의 헤테로 아릴알카노일기로서, 이때 R3는(여기서, 각 b는 아미노, 보호된-아미노, C1내지 C3알킬 또는 페닐이다); 또는 R은 아릴옥시 아세틸 또는 일반식의 아릴티오 아세틸기로서, 이때 R2는 상기 정의와 같으며, Z는 산소 또는 황이고; 또는 R은 α치환된 아르알카노일 또는 일반식의 헤테로 아릴알카노일치환기로서 이때, R4는 상기 정의한 R2와 같거나 티에닐, 푸릴, 또는 1,4-사이클로헥사디에닐이며, Q는 하이드록시, 포르밀옥시, 카르복시, -SO3H의 술포기, 또는 아미노이며; 또는 R은 옥시이미노-치환 아르알카노일 또는 일반식의 헤테로 아르알카노일기로서, 이때 R5는 각각 상기 정의한 R2및 R3이며; R6는 수소 또는 C1내지 C3알킬이며; R1은 수소 또는 카르복시 보호기이고, Z'는 할로 또는 C1내지 C4알킬 -SO2-O-이다.
- 제1항에 있어서, R이 아실기 R1-C(O)-인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 무독한 그의 염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, R이 아실기인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 무독한 그의 염을 제조하는 방법.
- 제3항에 있어서, R3가 2-티에닐인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, R이 아실기인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 무독한 그의 염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 7β-(2-티에닐아세트아미도)-3-아지도-3-세펨-4-카르복실산;7β-(페녹시아세트아미노)-3-아지도-3-세펨-4-카르복실산;7β-(아세트아미도)-3-아지도-3-세펨-4-카르복실산;7β-아미노-3-아지도-3-세펨-4-카르복실산중에서 선택된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 무독한 그의 염을 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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