KR850002105A - 3-아지도세팔포스포린의 제조방법 - Google Patents

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    • C07D513/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
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Abstract

내용 없음

Description

3-아지도세팔포스포린의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 일반식(3)의 화합물을 아지드 생성제와 반응시키고, 필요에 따라 R이 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 아실화시키거나 R이 수소 이외의 기인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 탈아실화하고, 또한, 필요하면 보호기를 제거하거나/하고 생성물을 염화시킴을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 무독한 그의 염을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R은 수소 또는 일반식의 아실기로서, 이때 R1은 C1내지 C4아킬, 할로겐 또는 시아노로 치환된 C1내지 C4알킬이며; 또는 R은 아로일 또는 일반식의 아르알카노일기로서, 이때 R2는 페닐 또는 하기일반식의 모노-치환페닐기이거나,(여기서, a는 할로겐, 아미노, 하이드록시, C1내지 C4알킬, C1내지 C4알콕시, 시아노 하이드록시메틸, 아미노메틸, 카르복스아미도, 카르복시메틸 또는 C1내지 C4알콕시 카르보닐메틸이다), R2는 하기 일반식의 디-또는 트리-치환 페닐기이며,
    (여기서, a',a" 및 a"'는 서로 무관하게 수소, 할로겐, 하이드록시, C1내지 C4알킬, 또는 C1내지 C4알콕시이며 n은 0 또는 1이다); 또는 R은 일반식의 헤테로 아릴알카노일기로서, 이때 R3
    (여기서, 각 b는 아미노, 보호된-아미노, C1내지 C3알킬 또는 페닐이다); 또는 R은 아릴옥시 아세틸 또는 일반식의 아릴티오 아세틸기로서, 이때 R2는 상기 정의와 같으며, Z는 산소 또는 황이고; 또는 R은 α치환된 아르알카노일 또는 일반식의 헤테로 아릴알카노일치환기로서 이때, R4는 상기 정의한 R2와 같거나 티에닐, 푸릴, 또는 1,4-사이클로헥사디에닐이며, Q는 하이드록시, 포르밀옥시, 카르복시, -SO3H의 술포기, 또는 아미노이며; 또는 R은 옥시이미노-치환 아르알카노일 또는 일반식의 헤테로 아르알카노일기로서, 이때 R5는 각각 상기 정의한 R2및 R3이며; R6는 수소 또는 C1내지 C3알킬이며; R1은 수소 또는 카르복시 보호기이고, Z'는 할로 또는 C1내지 C4알킬 -SO2-O-이다.
  2. 제1항에 있어서, R이 아실기 R1-C(O)-인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 무독한 그의 염을 제조하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, R이 아실기인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 무독한 그의 염을 제조하는 방법.
  4. 제3항에 있어서, R3가 2-티에닐인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, R이 아실기인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 무독한 그의 염을 제조하는 방법.
  6. 제1항에 있어서, 7β-(2-티에닐아세트아미도)-3-아지도-3-세펨-4-카르복실산;7β-(페녹시아세트아미노)-3-아지도-3-세펨-4-카르복실산;7β-(아세트아미도)-3-아지도-3-세펨-4-카르복실산;7β-아미노-3-아지도-3-세펨-4-카르복실산중에서 선택된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 무독한 그의 염을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019840005959A 1983-09-28 1984-09-27 3-아지도 세팔로스포린의 제조방법 KR870000528B1 (ko)

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