KR840006995A - 화학적 방법 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (21)
- 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법 :또는 조제학적으로 받아들일 수 있는 그것의 염을 제조하는 방법인데 여기에서 R1은 C1-6알킬, 할로, 트리플루오로 메틸 또는 하이드록시메틸로, 임의로 치환된 2-이미다졸릴 또는 4-이미다졸릴 ; 2-티아조릴 ; 클로로, 브로모 또는 C1-6알킬로서 임의로 치환된 2-구아니디노-4-티아조릴 ; 2-(5-아미노-1,3,4-티아디아조릴) ; 클로로 또는 브로모로서 임의로 치환된 3-이소티아조릴 ; 클로로 또는 브로모로서 임의로 치환된 3-(1,2,5)-티아디아조릴 ; 하나 또는 그 이상의 C1-6알킬, C1-6알콕시, 할로, 아미노 또는 하이드록시 성분에 의해서 임으로 치환되거나 또는 R3R4N(CH2)m6-그룹으로서 4번 위치에서 치환된 2-피리딜인데 ; 여기에서 R3와 R4는 각기 수소, C1-6알킬, 아릴(C1-6) 알킬, 헤테로아릴(C1-6) 알킬, 하이드록시(C1-) 알킬, 할로(C1-6) 알킬 또는 C3-8씨클로알킬이거나 함께 질소원자에 부착되어서 5-8원 포화고리를 형성하고 m는 1에서 6까지의 수이다 ; R5R6N(CH2)m-으로서 5번 위치에서 임의로 치환된 2-푸릴 또는 2-티에닐인데, 여기에서 R5과 R6은 각기 수소, C1-6알킬, C3-8씨클로알킬, 할로(C1-6) 알킬, C3-6알케닐, 아릴(C1-6) 알킬, C3-6알키닐, 하이드록시(C1-6)알킬, C1-3알콕시(C1-6)알킬, 트리플루오로(C1-6) 알킬, 아미노(C1-6) 알킬, C1-3알킬아미노(C1-6) 알킬 또는 디-(C1-3) 알킬아미노-(C6-6) 알킬이거나 또는 R5와 R6가 함께 질소원자에 부착되어서 5-8원 포화고리를 형성한다 ;C1-6알킬, C1-6알콕시, 하이드록시, 할로, 트리플루오로메틸, 니트로, 아미노 C1-6알킬아미노, C1-6알카노일아미노, 디-(C1-6) 알킬아미노 또는 시아노로서 임의로 치환된 페닐이고 게다가 -(CH2)mNR5R6, -OCH2CH2NR5R6또는 -OCH2CH2CH2NR5R6로서 3번, 4번 또는 5번 위치의 어느 하나에서 임의로 치환된페닐 ;X는 메틸렌이거나, 또는 R1이 임의로 치환된 피리딜 또는 페닐이라면 X 는 또한 산소일 수 있다 ;Y는 X와 Y중의 적어도 하나가 메틸렌이라는 조건하에서 유황 또는 메틸렌이다 ;Z는 수소 또는 C1-6알킬 ;A는 C1-5메틸렌이거나 또는 -(CH2)pW(CH2)q인데, 여기에서 X는 산소 또는 유황이고, p와 q는 그것의 합계가 1에서 4까지의 수이다 ;R2는 R8그룹으로서 질소원자에 치환된 피리돈 성분인데, 여기에서 R8은 -(CH2)rNR8R9이고, 여기에서 R8와 R9는 각기 수소, C1-6알킬, C6-8씨클로알킬, C3-6알케닐, 아릴(C2-6) 알킬, C3-6알키닐, 하이드록시(C1-6) 알킬, C1-3알콕시(C1-6)알킬, 트리플루오로(C1-6) 알킬, 아미노(C1-6) 알킬, C1-3알킬아미노(C1-6) 알킬 또는 디-(C1-3) 알킬아미노(C1-6) 알킬이거나 ; 또는 R8와 R9이 함께 질소원자에 부착되어서 피롤리디노, 피페리디노 또는 헥사하이드로 아제피노고리를 형성하고, r은 2에서 6까지의 수이다 ; 또는 R7은 C1-6알킬, C3-7씨클로알킬, C1-6알킬, 하이드록시-(C2-6) 알킬, C1-6알콕시C2-6알킬, 아릴(C1-6) 알콕시 C2-6알킬, 아릴옥시 C2-6알킬 또는 아릴(C1-6) 알킬이고 ; 그리고 피리돈 성분은 C1-4알킬, C1-4알콕시, 하이드록시, 할로, 아미노 또는 페녹시로서 임의로 치환된다 :X, Y와 A가 각기 메틸렌을 나타낼 때 R7이 하이드록시, C1-4알콕시 또는 아릴로서 임의로 치환된 C1-4알킬이고, Z가 수소이고, R1은 할로, 아미노 C1-4알킬 또는 C3-4알콕시로서 3번 위치에서, 할로, 아미노 또는 C1-4알킬로서 5번 위치에서 이중치환된 2-피리딜이 아니라는 조건부로 다음 방법을 포함한다 :(a) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물로 반응시킨다.여기에서 R1, X, A, Y, Z와 R2는 앞서 정의된 것과 같고 Q는 아민으로서 치환할 수 있는 그룹이다 ; 또는 (b) X 가 메틸렌이고, Y가 유황인 일반식(Ⅰ)의 화합물에 일반식(Ⅳ)의 화합물을 반응시킨다 :여기에서 R1은 앞서 정의된 것과 같고, L은 티올로서 치환할 수 있는 성분으로 일반식(Ⅴ)의 화합물을 갖는다 :여기에서 A, Z와 R2는 앞서 정의된 것과 같다 ; 또는(c) 일반식(Ⅵ)의 화합물을 반응시킨다 ;여기에서 R1, X와 Y는 앞서 정의된 것과 같은데, 일반식(Ⅶ)의 화합물을 갖는다 :여기에서 Z.A와 R2는 앞서 정의된 것과 같고, R17은 C1-6알킬이다 : 또는(d) R1이 R3R4(CH2)m또는치환물을 갖는 일반식(Ⅰ)의 화합물에 일반식(Ⅷ)의 화합물을 환원시킨다 :여기에서 R2, A, Z, X와 Y는 앞서 정의된 것과 같고, R18은 R3R4N(CH2)m- 또는 R5R6N(CH2)m-치환물을 갖는 R1그룹에 환원할 수 있는 그룹이다 : 또는(e) 일반식(Ⅸ)의 화합물을 환원시킨다 :여기에서 R1, X, Y, Z와 A 앞서 정의된 것과 같고, R19은 -CONH- 또는 -C=NH 그룹이다 ; 또는(f) R1이 임의로 치환된 페닐렌이고, X가 산소인 화합물을 제조하는데, 일반식(X)의 화합물 또는 그것과 화학적 등가인 화합물을 일반식(ⅩⅠ)의 화합물로 반응시킨다 :여기에서 R1, Z, A, R2는 앞서 정의된 것과 같고, Q1은 페놀 또는 그것과 화학적 등가인화합물로서 치환할 수 있는 성분이다 ; 또는(g) X가 메틸렌이고, Y가 유황인 화합물을 제조하는데, 일반식(ⅩⅡ)의 화합물을 일반식(ⅩⅢ)의 화합물 또는 그것과 화학적 등가인 화합물로 반응시킨다 :여기에서 R1, R2, A와 Z는 앞서 정의된 것과 같고, Q2는 티올 또는 그것과 화학적 등가인 화합물로서 치환할 수 있는 그룹이다 ;그후에 임의로 조제학적으로 받아들일 수 있는 염을 형성한다.
- 칭구범위 1에서 X가 메틸렌이고, R1이 임의로 치환된 2-피리딜일때의 방법으로 이 방법은 청구범위 1에서 정의된 a)에서 c)까지의 반응중의 어느 하나를 포함한다.
- 칭구범위 1에서 R1이 준일반식(ⅰ)의 갖을때의 방법여기에서 R14과 R1은 각기5C1-6알킬이거나 또는 함께 질소원자에 부착되어서 피롤리디노 또는 피페리디노고리를 형성한다 ;그리고 R16은 4-피리드-2-일, 5-푸란-2-일 또는 1,3-페닐렌이다.
- 칭구범위 3에서 R16이 5-푸란-2-일 또는 1,3-페닐렌일때의 방법.
- 칭구범위 1에서 R1-X-Y가 다음과 같을때의 방법 :3-디메틸아미노 메틸페녹시메틸,3-피페리디노 메틸페녹시메틸,5-디메틸아미노 메틸푸란-2-일메틸티오,4-디메틸아미노 메틸피리드-2-일메틸티오,4-피페리디노 메틸피리드-2-일메틸티오,4-디메틸아미노 메틸피리드-2-일옥시메틸, 또는4-피페리디노 메틸피리드-2-일옥시메틸.
- 청구범위 1에서 5 사이의 어느 하나에서 A가 메틸렌일때의 방법.
- 청구범위 1에서 6 사이의 어느 하나에서 Z가 수소일때의 방법.
- 청구범위 1에서 7 사이의 어느 하나에서 R2가 다음 형태일때의 방법 :
- 청구범위 1에서 8 사이의 어느 하나에서 R8이 메틸, 에틸, n-부틸, 벤질 또는 디메틸아미노 에틸일때의 방법 :
- 청구범위 1 또는 2에서 다음의 것을 제조하는 방법 :2ㅡ[2ㅡ(5ㅡ메틸ㅡ4ㅡ이미다조릴메틸티오)에틸아미노]ㅡ5ㅡ(1ㅡ메틸ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)피리미딘ㅡ4ㅡ온 또는 조제학적으로 받아들일 수 있는 그것의 염.2ㅡ[2ㅡ(2ㅡ디메틸아미노케틸ㅡ5ㅡ푸릴메틸티오)에틸아미노]ㅡ5ㅡ(1ㅡ메틸ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)피리미딘ㅡ4ㅡ온 또는 조제학적으로 받아들일 수 있는 그것의 염.2ㅡ[2ㅡ(5ㅡ메틸ㅡ4ㅡ이미다조릴메틸티오)에틸아미노]ㅡ5ㅡ(1ㅡnㅡ부틸ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)피리미딘ㅡ4ㅡ온 또는 조제학적으로 받아들일 수 있는 그것의 염.2ㅡ[2ㅡ(2ㅡ디메틸아미노메틸ㅡ5ㅡ푸릴메틸티오)에틸아미노]ㅡ5ㅡ(1ㅡnㅡ부틸ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)피리미딘ㅡ4ㅡ온 또는 조제학적으로 받아들일 수 있는 그것의 염.2ㅡ[2ㅡ(2ㅡ구아니디노ㅡ4ㅡ티아조릴메틸티오)에틸아미노]ㅡ5ㅡ(1ㅡnㅡ부틸ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)피리미딘ㅡ4ㅡ온 또는 조제학적으로 받아들일 수 있는 그것의 염.2ㅡ[2ㅡ(5ㅡ메틸ㅡ4ㅡ이미다조릴메틸티오)에틸아미노]ㅡ5ㅡ(1ㅡ벤질ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)피리미딘ㅡ4ㅡ온 또는 조제학적으로 받아들일 수 있는 그것의 염.2ㅡ[2ㅡ(2ㅡ디메틸아미노메틸ㅡ5ㅡ푸릴메틸티오)에틸아미노]ㅡ5ㅡ(1ㅡ벤질ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)피리미딘ㅡ4ㅡ온 또는 조제학적으로 받아들일 수 있는 그것의 염.2ㅡ[2ㅡ(2ㅡ디메틸아미노메틸ㅡ5ㅡ푸릴메틸티오)에틸아미노]ㅡ5ㅡ[1ㅡ(2ㅡ디메틸아미노에틸ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)피리미딘ㅡ4ㅡ온 또는 조제학적으로 받아들일 수 있는 그것의 염.2ㅡ[3ㅡ[3ㅡ피페리디노메틸)페녹시]프로필아미노]ㅡ5ㅡ(1ㅡnㅡ부틸ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)피리미딘ㅡ4ㅡ온 또는 조제학적으로 받아들일 수 있는 그것의 염.2ㅡ[3ㅡ[3ㅡ피페리디노메틸)페녹시]프로필아미노]ㅡ5ㅡ(1ㅡ메틸ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)피리미딘ㅡ4ㅡ온 또는 조제학적으로 받아들일 수 있는 그것의 염.2ㅡ[3ㅡ[4ㅡ피페리디노메틸)피리드ㅡ2ㅡ일옥시]프로필아미노]ㅡ5ㅡ(1ㅡ메틸ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)피리미딘ㅡ4ㅡ온 또는 조제학적으로 받아들일 수 있는 그것의 염.2ㅡ[2ㅡ[4ㅡ디메틸아미노메틸)피리드ㅡ2ㅡ일메틸티오]에틸ㅡ아미노]ㅡ5ㅡ(1ㅡnㅡ부틸ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)피리미딘ㅡ4ㅡ온 또는 조제학적으로 받아들일 수 있는 그것의 염.2ㅡ[2ㅡ[4ㅡ디메틸아미노메틸)피리드ㅡ2ㅡ일메틸티오]에틸ㅡ아미노]ㅡ5ㅡ(1ㅡnㅡ부틸ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)피리미딘ㅡ4ㅡ온 또는 조제학적으로 받아들일 수 있는 그것의 염.
- 청구범위 1에서 10사이의 어느 하나에서 2ㅡ[2ㅡ(디메틸아미노메틸ㅡ5ㅡ푸란ㅡ2ㅡ일ㅡ메틸티오)에틸아미노]ㅡ5ㅡ(1ㅡ메틸ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)ㅡ피리미딘ㅡ4ㅡ온을 제조하는 방법.
- 2ㅡ[2ㅡ(디메틸아미노메틸ㅡ5ㅡ푸란ㅡ2ㅡ일메틸티오)에틸아미노]ㅡ5ㅡ(1ㅡ메틸ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)ㅡ피리미딘ㅡ4ㅡ온제조하는 방법인데, 이 물질이 2-니트로아미노-5-(1-메틸-2-옥소피리딘-4-일-메틸)피리미딘-4-온과 2-(2-디메틸아미노메틸-5-푸릴메틸티오)에틸아민과 반응하는 것을 포함하는 방법.
- 청구범위 1에서 10사이의 어느 하나에서 2ㅡ[3ㅡ[4ㅡ피페리디노메틸)피리드ㅡ2ㅡ일ㅡ옥시]프로필아미노]ㅡ5ㅡ(1ㅡ메틸ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)피리미딘ㅡ4ㅡ온제조하는 방법.
- ㅡ[3ㅡ[4ㅡ피페리디노ㅡ메틸)피리드ㅡ2ㅡ일옥시]프로필아미노]ㅡ5ㅡ(1ㅡ메틸ㅡ2ㅡ옥소피리딘ㅡ4ㅡ일메틸)ㅡ피리미딘ㅡ4ㅡ온을 제조하는 방법인데, 이 물질이 2-니트로아미노-5-(1-메틸-2-옥소피리딘-4-일메틸)피리미딘-4-온과 3-〔3-(피페)리디노메틸)페녹시〕프로필아민과 반응하는 것을 포함하는 방법.
- 청구범위 1에서 정의된 것과 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물과 조제학적으로 받아들일 수 있는 반송체의 결합을 초래하는 것을 포함하는 조제학적으로 받아들일 수 있는 성분을 제조하는 방법.
- 청구범위 1에서 정의된 것과 같은 일반식(Ⅰ)의 환합물과 조제학적으로 받아들일 수 있는 반송체를 포함하는 조제학적 성분.
- 일반적(Ⅲ)의 화합물 :여기에서 Q, A, Z와 R2는 청구범위 1에서 정의된 것과 같다.
- 청구범위 17에서 Q가 니트로아미노일때의 화합물.
- 청구범위 18에서 정의된 것과 같은 일반식(Ⅲ)의 화합물을 제조하는 방법인데, 이 물질이 니트로구아니딘과 청구범위 1에서 정의된 것과 같은 일반식(Ⅶ)의 화합물과 반응하는 것을 포함하는 방법.
- Q가 C1-6알킬티오 또는 벤질티오인 청구범위 1에서 정의된 것과 같은 일반식(Ⅲ)의 화합물을 제조하는 방법인데, 청구범위 1에서 정의된 것과 같은 일반식(Ⅶ)의 화합물을 티오유리아로 반응시키고, 연속적으로 알킬화반응 또는 벤질화반응을 하는 것을 포함하는 방법.
- 청구범위 1에서 정의된 것과 같은 일반식(Ⅴ), (Ⅷ), (Ⅸ), (ⅩⅠ) 또는 (ⅩⅢ)의 화합물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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