KR790001644B1 - 5-벤질 피콜린산 유도체의 제법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음.
Description
본 발명은 우수한 혈압강하 작용을 하는 의약으로서 유용한 다음의 일반식(I)
(상기식중 R1, R2는 동일 또는 다르며, H, 저급알킬, 할로겐, OH, 저급알콕시, 아세톡시, 저급알킬, 니트로 또는 아세틸아미노기를 표시하고 R3는 저급 알킬을 표시한 것)로서 표시되는 신규피콜린산 유도체의 제법에 관한 것이다.
본 발명을 구체적으로 설명하면 다음과 같다.
즉 다음의 일반식 ……………………………(Ⅱ)
(여기서 R1, R2는 전술한 것과 같다)
로서 나타내는 화합물을 에스테르화, 즉 예로서 일반식 R3OH (R3은 저급알킬기)로 표시되는 알코올을 산촉매의 존재하에 작용시키므로서 일반식(I) 화합물을 제조하는 것으로 본 발명이 구성된다.
다음에 본 발명에 의해서 얻는 물질의 약리 데이타를 표시하면 다음과 같다. 즉, 20주~40주령 자연발증 고혈압웅 성쥐를 사용하여 검체를 50mg/kg 경구 투여하고 5시간후의 강압작용(강압율%) 및 6주령 ddY개웅성백쥐를 사용하여 검체를 복강(腹腔)내에 투여후, 1주간을 관찰하여 산출한 급성독성을 표시하면 다음표와 같다.
이하 실시예를 들어 본 발명은 더욱 상술하면 다음과 같다.
[실시예 1]
벤질피콜린산 에틸 에스테르 염산염의 제법
5-벤질피콜린산 2.0g을 에탄올 25ml에 현탁하고 빙냉하 염산가스를 포화시켜서 3시간 환류후에 반응액을 감압농축하고 에테르를 가하면 결정이 석출한다. 이를 아세톤 에테르의 혼합용매로서 재결정시키면 융점 109~111℃의 5-벤질 피콜린산 에틸에스테르 염산염 1.7g을 얻는다.
[실시예 2]
5-(4하이드록시벤질) 피콜린산 메틸 에스테르의 제법, 5-(4하이드록실벤질)피콜린산 1g을 메탄올 15ml에 혼탁시키고 염산가스를 통과시켜서 포화시킨다.
그후 5시간 가열환류후에 그 반응액을 감압농축하여 잔사에 냉수를 가하면 결정이 석출된다.
이들 초산에틸로 재결정하면 융점 184~186℃의 무색침상결정으로서 5-(4-하이드록시 벤질) 피콜린산 메틸에스테르 0.85g을 얻게된다.
Claims (1)
- 다음의 일반식(Ⅱ)로 표시되는 화합물
(상기식중 R1, R2는 동일 또는 다르며 H 저급알킬 할로겐, OH 알콕시, 아세톡시, 니트로, 또는 아세틸 아미노기를 표시한것)을 에스테르화함을 특징으로 하는 다음의 일반식(I)로 표시되는 화합물의 제조방법.
(식중 R1, R2는 전술한 치환기를 표시하고 R3은 저급알킬을 표시함)
Priority Applications (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR7500219A KR790001644B1 (ko) | 1975-02-03 | 1975-02-03 | 5-벤질 피콜린산 유도체의 제법 |
| KR7903585A KR810000360B1 (ko) | 1975-02-03 | 1979-10-18 | 5-벤질 피콜린산 유도체의 제법 |
| KR7903586A KR810000361B1 (ko) | 1975-02-03 | 1979-10-18 | 5-벤질피콜린산 유도체의 제법 |
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Related Child Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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| KR7903585A Division KR810000360B1 (ko) | 1975-02-03 | 1979-10-18 | 5-벤질 피콜린산 유도체의 제법 |
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Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR790001644B1 true KR790001644B1 (ko) | 1979-12-01 |
Family
ID=19200925
Family Applications (1)
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| KR7500219A KR790001644B1 (ko) | 1975-02-03 | 1975-02-03 | 5-벤질 피콜린산 유도체의 제법 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| KR (1) | KR790001644B1 (ko) |
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1975
- 1975-02-03 KR KR7500219A patent/KR790001644B1/ko active
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