KR20240040151A - 바이오틴 유도체 및 이를 함유하는 탈모 예방, 치료용 또는 개선용 조성물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 탈모 방지 효과가 우수하고 부작용이 경감된 바이오틴 유도체 및 이를 함유하는 탈모 예방, 치료용 또는 개선용 조성물에 관한 것이다.

Description

바이오틴 유도체 및 이를 함유하는 탈모 예방, 치료용 또는 개선용 조성물 {Biotin derived compound to treat alopecia}
본 발명은 바이오틴 유도체 및 이를 함유하는 탈모 예방, 치료용 또는 개선용 조성물에 관한 것이다.
시대가 변하면서 미용에 대한 관심이 날로 높아가는 과정에 모발은 중요한 한 부분을 차지하고 있다. 모발은 피부 표면에서 생산된 가늘고 각질화된 구조다. 이것은 외부충격에 대한 쿠션 역할과 더불어 직사광선, 한랭, 마찰, 위험 등 외부 자극으로부터 인체를 보호하고 신체에 유해한 비소, 수은, 아연 등의 중금속이 체외로 배출되는 기능을 하며 현대에 와서는 장식의 미용 측면도 강조되고 있다.
그러나 식생활 변화나 내외적 스트레스 증가를 비롯하여 여러 원인에 의해 탈모를 호소하는 사람들이 늘어나고 있다. 탈모는 유전적 요인이 가장 주요한 원인으로 작용한다고 알려져 있지만 앞서 말한 바와 같이 사회적 스트레스의 증가, 환경오염, 잦은 파마와 염색, 및 잘못된 두피관리들도 탈모의 원인으로 대두되고 있다.
사람의 모발은 약 10만 내지 15만 개 정도이며, 각각의 모발은 서로 다른 성장주기를 가진다. 처음 생성된 모발은 성장기 시기를 거쳐 퇴화기, 휴지기로 들어가며, 이후 모발이 탈락된 후 다시 성장기로 들어가는 주기를 돈다. 모발성장주기는 3단계로 구성되는데, 모발이 가장 활발하게 성장하는 성장기(anagen stage), 모발의 퇴화가 시작되는 퇴화기(catagen stage) 및 모발의 성장이 멈추거나 휴식에 접어드는 휴지기(telogen stage)로 분류된다.
일반적으로 탈모증(Alopecia)이라 함은 이러한 주기 중에서 성장기의 모발 비율이 짧아지고 퇴행기 또는 휴지기의 모발이 많아져 비정상적으로 모발이 탈락하는 숫자가 많아지는 것을 일컫는다. 탈모는 정상적인 현상이나 정상인 사람이 성장기 상태의 모발이 많은 데에 비해 보통 탈모증인 사람은 휴지기 상태의 모발이 많아 눈으로 보이는 탈모현상이 나타내게 된다. 탈모증을 나타내는 사람들의 특징은 모발의 소형화에 있다. 탈모가 진행될수록 성장기의 기간이 짧아지고 퇴행기, 휴지기로의 이행이 촉진되며 뒤이은 모유두의 부피가 작아져 모낭은 점점 소형화된다. 따라서 탈모의 치료를 위해서는 휴지기 상태의 모낭을 성장기로 빨리 갈 수 있도록 하고, 짧아진 성장기를 늘려주는 것이 중요하다.
앞서 언급했듯이 탈모의 원인으로는 남성호르몬 작용, 피지 분비 과다, 혈액순환 불량, 과산화물이나 세균 등에 의한 두피 기능 저하, 유전적 요인, 노화, 스트레스 등이 논의되어 왔다. 그러나 현재까지 탈모에 관한 명확한 원인은 밝혀져 있지 않은 상태이며, 매우 복잡한 작용이 얽혀 있는 것으로 알려져 있다.
이처럼 다양하고 복잡한 탈모 원인에 대하여, 현재까지 알려진 탈모 방지 제품에는 유효성분으로 혈행 촉진, 모근 기능 강화, 두피 보습 효과, 비듬 방지 효과, 항산화 효과, 모발성장기 연장 효과, 남성호르몬 작용 억제 등을 목적으로 하는 성분 등이 포함되어 있으나, 효과 면에서 뚜렷한 효과를 지닌 것은 아직까지 없는 상태이고 부작용의 문제도 제기되어 왔다.
현재 비타민 복합체인 바이오틴(Biotin) 물질이 두피의 혈액순환을 원활하게 만들고 케라틴의 생성을 촉진하며 두피와 모발에 영양을 공급하는 기능을 하고 있는 것으로 알려져 탈모 치료제 등으로 사용되고 있으나, 물에 잘 용해되지 못하는 부분이 있으므로 개선이 필요하다
따라서, 이러한 용해 문제점을 개선하여, 인체에 대하여 안전하면서도 모발성장 또는 발모촉진에 효과적으로 작용할 수 있는 조성물에 대한 개발이 요구되고 있는 실정이다.
본 발명은 상기와 같은 종래기술의 문제점을 해결하고자 창출된 것으로서, 본 발명의 목적은 탈모 방지에 효과적인 바이오틴 유도체 또는 이의 허용 가능한 염을 제공하는 데 있다.
본 발명의 또 다른 목적은 상기 바이오틴 유도체 또는 이의 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 탈모 예방, 치료용 또는 개선용 조성물을 제공하는 데 있다.
본 발명은 하기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 제공한다.
[화학식 1]
상기 화학식 1에서,
X는 설폰산; 설핀산; 포스포닉산; 설폰기로 이루어진 군으로부터 선택된다.
본 발명의 일 구현예로, 상기 화합물은 하기 화학식 2 내지 4의 화합물 중 어느 하나일 수 있다.
[화학식 2]
[화학식 3]
[화학식 4]
또한, 본 발명은 상기 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 탈모 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공한다.
본 발명의 일 구현예로, 상기 약학 조성물은 화학식 1 내지 4의 화합물 중 어느 하나의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 0.1 내지 25%의 농도로 포함할 수 있다.
본 발명은 상기 화합물 또는 이의 화장품학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 탈모 예방 또는 개선용 화장료 조성물을 제공한다.
본 발명의 일 구현예로, 상기 화장료 조성물은 화학식 1 내지 4의 화합물 중 어느 하나의 화합물 또는 이의 화장품학적으로 허용 가능한 염을 0.1 내지 25%의 농도로 포함할 수 있다.
본 발명의 일 구현예로, 상기 화장료 조성물은 유연화장수, 수렴화장수, 영양화장수, 아이 크림, 영양 크림, 마사지 크림, 클렌징 크림, 클렌징 폼, 클렌징 워터, 파우더, 에센스 또는 팩으로 제형화될 수 있다.
본 발명의 일 구현예로, 상기 식품 조성물은 화학식 1 내지 4의 화합물 중 어느 하나의 화합물 또는 이의 식품학적으로 허용 가능한 염을 0.1 내지 25%의 농도로 포함할 수 있다.
본 발명의 일 구현예로, 상기 식품 조성물은 정제, 캡슐, 분말, 과립, 액상 또는 환으로 제형화될 수 있다.
본 발명의 바이오틴 유도체 또는 이의 허용 가능한 염은 바이오틴의 수용성을 향상시켜 용해도를 높이므로 기존 바이오틴 화합물 대비 우수한 탈모 방지 효과가 있으며, 인체에 무해하여 약학적 조성물, 화장료 조성물 또는 식품 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
본 발명의 일 측면은 바이오틴 유도체, 즉 하기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 제공한다.
[화학식 1]
상기 화학식 1에서,
X는 설폰산; 설핀산; 포스포닉산; 설폰기로 이루어진 군으로부터 선택된다.
본 발명의 일 구현예로, 상기 화합물은 하기 화학식 2 내지 4의 화합물 중 어느 하나일 수 있다.
상기 화학식 1의 화합물은 염 형태로 사용될 수 있으며, 예컨대 설폰염, 설핀염, 포스포닉염 등으로 이루지면서 염은 소듐, 칼륨, 마그네슘, 리듐에서 가능하다
본 발명에 따른 바이오틴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 기존 바이오틴보다 용해도가 높으므로 물과 잘 섞여 모낭 주변의 혈관이 더욱 확장되고 깊숙이 들어있는 이물질을 보다 효과적으로 제거할 수 있어, 기존 바이오틴 화합물 대비 우수한 탈모 방지 효과가 있다.
본 발명의 일 실시예에 있어서, 상기 화학식 1은 하기 화학식 2 내지 4 중 어느 하나로 표시될 수 있다.
[화학식 2]
[화학식 3]
[화학식 4]
본 발명의 다른 측면은 상기 화학식 1 내지 4의 화합물 중 어느 하나의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 탈모 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공한다.
상기 약학 조성물은 화학식 1 내지 4의 화합물 중 어느 하나의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 0.1 내지 25%의 농도로 포함할 수 있다.
상기 약학 조성물은 모낭의 재생을 촉진하거나 모발의 성장을 촉진할 수 있다.
상기 약학 조성물은 약학적으로 유효한 양으로 투여될 수 있으며, 상기 "약학적으로 유효한 양"이란, 의학적 치료에 적용 가능한 합리적인 수혜/위험 비율로 질환을 치료하기에 충분한 양을 의미한다. 이는 환자의 질병 종류, 중증도, 연령, 성별, 약물의 활성, 약물에 대한 민감도, 투여 시간, 투여 경로 및 배출 비율, 치료 기간, 동시 사용되는 약물을 포함한 요소 및 기타 의학 분야에 잘 알려진 요소에 따라 결정될 수 있다.
상기 약학 조성물은 단독 또는 다른 치료제와 병용하여 투여될 수 있고 종래의 치료제와는 순차적으로 또는 동시에 투여될 수 있다. 상기 요소를 모두 고려하여 부작용 없이 최소한의 양으로 최대 효과를 얻을 수 있는 양을 투여하는 것이 중요하며, 이는 당업자에 의해 용이하게 결정될 수 있다. 예컨대, 투여 경로, 질병의 중증도, 성별, 체중, 연령 등에 따라서 증감될 수 있으므로 상기 투여량이 어떠한 방법으로도 본 발명의 범위를 한정하는 것은 아니다.
상기 약학 조성물은 약학적 조성물의 제조에 통상적으로 사용하는 적절한 담체, 부형제 및 희석제를 더 포함할 수 있다. 상기 조성물은 멸균되거나 무균성이고, 이러한 용액은 멸균되거나 무균성이고, 물, 완충제, 등장제 또는 동물 또는 사람에게 적용할 경우, 알레르기 또는 기타 유해한 반응을 일으키지 않는, 당해 기술 분야의 숙련가에게 공지된 기타 성분을 포함할 수 있다.
상기 약학 조성물은 탈모 예방 또는 개선을 목적으로 로션, 연고, 겔, 크림, 패취, 분무제 등으로 구성된 군으로부터 선택되는 제형으로 제형화되는 것일 수 있다.
본 발명의 다른 측면은 상기 화학식 1 내지 4의 화합물 중 어느 하나의 화합물 또는 이의 화장품학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 탈모 예방 또는 개선용 화장료 조성물을 제공한다.
상기 화장료 조성물은 화학식 1 내지 4의 화합물 중 어느 하나의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 0.1 내지 25%의 농도로 포함할 수 있다.
상기 화장료 조성물은 탈모 예방 또는 개선을 목적으로 유연화장수, 수렴화장수, 영양화장수, 아이 크림, 영양 크림, 마사지 크림, 클렌징 크림, 클렌징 폼, 클렌징 워터, 파우더, 에센스, 샴푸, 린스, 팩 등으로 구성된 군으로부터 선택되는 제형으로 제형화되는 것일 수 있다.
이하, 본 발명을 하기 실시예에 의하여 더욱 상세하게 설명한다. 단, 하기 실시예는 본 발명을 예시하기 위한 것일 뿐, 본 발명의 범위가 이들만으로 한정되는 것은 아니다.
실시예
1. 바이오틴 유도체 제조
도 1은 바이오틴 유도체 및 바이오틴의 화학식을 나타내는 도면이다.
도 1에서 실시예 1 내지 4는 각각 상기 화학식 2 내지 4에 대응되는 화합물이다.
2. 모낭 확장 효과
하기 표 1은 본 발명의 실시예에 따른 바이오틴 유도체 화합물과 비교예에 따른 바이오틴 화합물의 함량별 모낭 확장 결과를 나타낸다.
구분 0%
(standard)
1% 3% 5% 10%
바이오틴 유도체 실시예 1 4.16 5.66 6.89 8.93 9.15
실시예 2 4.16 5.41 6.15 8.00 8.58
실시예 3 4.16 5.55 6.47 7.54 9.02
바이오틴 비교예 4.16 4.22 4.41 4.58 4.61
표 1을 참조하면, 실시예의 바이오틴 유도체 화합물은 함량의 증가에 따른 모낭 확장 정도가 비교예의 바이오틴 화합물에 비해 컸고, 특히 실시예 1에서 모낭 확장 효과가 가장 큰 것을 확인할 수 있었으며, 이는 모낭이 더욱 확대됨에 따라 모낭에 전달되는 영양분이 많아져 탈모 예방 또는 치료에 효과적일 수 있음을 시사한다.

Claims (5)

  1. 하기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염.
    [화학식 1]

    상기 화학식 1에서,
    X는 설폰산; 설핀산; 포스포닉산; 설폰기로 이루어진 군으로부터 선택된다.
    본 발명의 일 구현예로, 상기 화합물은 하기 화학식 2 내지 4의 화합물 중 어느 하나일 수 있다.
  2. 제1항에 있어서,
    상기 화합물은 하기 화학식 2 내지 6의 화합물 중 어느 하나인 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염.

    [화학식 2]



    [화학식 3]


    [화학식 4]
  3. 제1항 내지 제2항 중 어느 한 항에 기재된 화합물 또는 이의 화장품학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 탈모 예방 또는 개선용 화장료 조성물.
  4. 제3항에 있어서,
    상기 약학 조성물은 화학식 1 내지 4의 화합물 중 어느 하나의 화합물 또는 이의 화장료로 허용 가능한 염을 0.1 내지 25%의 농도로 포함하는 것인 탈모 예방 또는 치료용 약학 조성물.
  5. 제4항에 있어서,
    상기 화장료 조성물은 유연화장수, 수렴화장수, 영양화장수, 아이 크림, 영양 크림, 마사지 크림, 클렌징 크림, 클렌징 폼, 클렌징 워터, 파우더, 에센스 또는 팩으로 제형화되는 것인 탈모 예방 또는 개선용 화장료 조성물.
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