KR20230021981A - 난용성 효능성분의 안정도가 개선된 다중유화 조성물 - Google Patents
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Abstract
본 개시는 난용성 효능성분에 대한 안정도가 개선된 다중유화 조성물에 관한 것으로, 본 개시에 따르면 난용성 효능성분의 석출을 방지하고 상기 성분의 변색, 변취 또는 효능저하를 방지할 수 있는 P/O/W(polyol-in-oil-in-water) 다중유화 제형의 조성물을 제공할 수 있다. 또한 본 개시는 크림 타입뿐만 아니라 에센스 및 로션 타입과 같은 흐름성이 있는 제형에서도 제형 안정성이 우수하여 다양한 제형과 이를 통한 다양한 사용감을 구현할 수 있다.
Description
본 명세서는 난용성 효능성분을 안정하게 포함하는 다중유화 조성물에 관하여 기재한다.
유화 조성물은 섞이지 않는 연속상과 분산상에 대해서 분산상의 물질이 연속상에 고르게 분포되어 있는 형태로, 통상적으로 조성물내 수상부와 유상부의 위치에 따라 수중유(oil in water), 유중수(water in oil)로 나뉠 수 있다. 다중유화 조성물은 일반적으로 섞이지 않는 서로 다른 상이 2개 이상인, 예를 들어 W/O/W(Water in Oil in Water) 또는 O/W/O(Oil in Water in Oil)과 같은 형태를 갖는 에멀젼 조성물을 의미한다. 다중유화 조성물은 장기적으로 안정하지 못하여 그 형태를 유지 하기 어렵기 때문에 화장품 산업에서 이와 같은 제형을 가진 제품들이 많지 않았으며, 흐름성이 있는 낮은 점도의 제형은 전무하였다. 또한, 물이나 오일에 대한 용해도가 낮은 난용성의 유효 성분의 경우 유화 조성물에 포함된 물 또는 오일로 인해 장기적으로 난용성의 유효 성분이 석출되어 결정화되는 현상이 발생하게 되어, 리포좀화를 하거나 물이 없는 제형을 통해 석출 현상을 방지한 제형이 아닌 다중유화 조성물 제형에는 적용되지 못하는 한계가 있었다.
일 관점에서, 본 개시가 해결하고자 하는 과제는 난용성 효능성분에 대한 안정성이 개선된 다중유화 조성물 및 이의 제조방법을 제공하는 것이다.
상기 과제를 해결하기 위하여, 본 개시의 일 실시예는 내상 및 외상을 포함하는 액적; 및 최외상을 포함하는 다중유화 제형이며,
상기 내상은 난용성 효능성분 및 폴리올을 포함하고,
상기 외상은 W/O(water-in-oil)형 유화제, 에몰리언트, 분체 및 겔화제를 포함하는 유상부이며,
상기 최외상은 물을 포함하는 수상부이고,
상기 겔화제는 친유성 폴리우레탄계 오일겔화제인,
P/O/W(polyol-in-oil-in-water) 다중유화 조성물을 제공한다.
또한, 본 개시의 일 실시예는 상기 다중유화 조성물의 제조방법으로,
난용성 효능성분이 용해된 폴리올을 W/O(water-in-oil)형 유화제, 에몰리언트, 분체 및 겔화제를 포함하는 유상부에 분산시켜 P/O (polyol in oil) 에멀전을 제조하는 단계; 및
상기 제조된 P/O 에멀전을 물을 포함하는 수상부에 분산시킨 후, 냉각 및 중화시키는 단계;
를 포함하는, 제조방법을 제공한다.
본 명세서는 물 또는 기름에 대한 용해도가 낮은 난용성 효능성분에 대한 안정도가 개선되어 상기 효능성분의 석출을 방지할 수 있는 다중유화 조성물에 대하여 기술한다. 본 개시의 조성물은 난용성 효능성분의 석출을 방지하여 상기 성분의 변색, 변취 또는 효능저하를 방지하면서도 안정적인 제형이 유지되는 P/O/W(polyol-in-oil-in-water) 다중유화 제형을 제공할 수 있다. 또한 종래 다중유화 제형이 흐름성이 없는 고점도의 크림타입으로 제공되었던 것을 개선하여, 에센스 및 로션 타입과 같은 흐름성이 있는 제형에서도 제형 안정성이 우수하여 다양한 제형과 이를 통한 다양한 사용감을 구현할 수 있다.
도 1은 본 개시의 일 실시예에 따른 조성물의 현미경 이미지이다(Nikon ECLIPSE LV100POL, 200배율).
도 2는 본 개시의 일 실시예에 따른 조성물의 제형 외관을 촬영한 이미지이다.
도 3은 본 개시의 비교예 조성물의 현미경 이미지이다.
도 4는 본 개시의 비교예 조성물의 제형 외관을 촬영한 이미지이다.
도 2는 본 개시의 일 실시예에 따른 조성물의 제형 외관을 촬영한 이미지이다.
도 3은 본 개시의 비교예 조성물의 현미경 이미지이다.
도 4는 본 개시의 비교예 조성물의 제형 외관을 촬영한 이미지이다.
이하, 첨부한 도면들을 참조하여, 본 출원의 실시예들을 보다 상세하게 설명하고자 한다. 그러나 본 출원에 개시된 기술은 여기서 설명되는 실시예들에 한정되지 않고 다른 형태로 구체화될 수도 있다. 단지, 여기서 소개되는 실시예들은 개시된 내용이 철저하고 완전해질 수 있도록 그리고 당업자에게 본 출원의 사상이 충분히 전달될 수 있도록 하기 위해 제공되는 것이다. 또한, 당업자 본 출원의 기술적 사상을 벗어나지 않는 범위 내에서 본 출원의 사상을 다양한 다른 형태로 구현할 수 있을 것이다.
본 명세서에서 단수의 표현은 문맥상 명백하게 다르게 뜻하지 않는 한, 복수의 표현을 포함한다. 본 출원에서, "포함하다", "함유하다" 또는 "가지다" 등의 용어는 명세서 상에 기재된 특징, 숫자, 단계, 동작, 구성성분 또는 이들을 조합한 것이 존재함을 지정하려는 것으로, 하나 또는 그 이상의 다른 특징들이나 숫자, 단계, 동작, 구성성분 또는 이들을 조합한 것들의 존재 또는 부가 가능성을 배제되지 않는다.
본 개시의 일 실시예는 내상 및 외상을 포함하는 액적; 및 최외상을 포함하는 다중유화 제형이며,
상기 내상은 난용성 효능성분 및 폴리올을 포함하고,
상기 외상은 W/O(water-in-oil)형 유화제, 에몰리언트, 분체 및 겔화제를 포함하는 유상부이며,
상기 최외상은 물을 포함하는 수상부이고,
상기 겔화제는 친유성 폴리우레탄계 오일겔화제인,
P/O/W(polyol-in-oil-in-water) 다중유화 조성물을 제공한다.
본 명세서에서, 용어 '난용성 물질'은 물 또는 오일에 대한 용해도가 낮은 물질을 의미한다. 본 명세서에서, 상기 용어 '효능성분'은 피부 또는 신체에 유용한 효능을 갖는 물질을 의미한다. 일 실시예로서, 상기 난용성 효능성분은 폴리올에 대한 용해성을 갖는 것일 수 있다. 예를 들어, 조성물 총 중량에 대하여 25 중량% 이하의 폴리올에 대한 용해성을 갖는 것일 수 있으며, 상기 용해도는 용해 온도, 폴리올의 조성, 용해시의 쉐어(shear)에 따라 달라질 수 있다. 구체적으로, 상기 난용성 효능성분은 한센 용해도 파라미터 중 수소결합 성분인 δ H 가 2 내지 26인 효능성분일 수 있다. 본 개시에서, 일 실시예에 따른 상기 난용성 효능성분은 셀텔라아시아티카 추출물(Centella asiatica), 비타민 C, 올레아놀릭애씨드(Oleanolic Acid) 및 비타민 E로 이루어진 군에서 1종 이상을 포함할 수 있으나, 난용성을 갖는 효능성분이라면 이에 제한되지 않는다. 일 실시예로서, 상기 센텔라아시아티카 추출물은 센텔라아시아티카 정량추출물일 수 있다. 일 실시예로서, 상기 센텔라아시아티카 추출물은 아시아티코사이드, 마데카소사이드, 마데카식산, 아시아틱산, 및 터미놀로사이드로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상을 포함하는 것일 수 있다. 본 개시에서, 상기 비타민 C는 천연 또는 합성 비타민 C(Ascorbic acid) 또는 비타민 C의 유도체(Ascorbic acid derivative)를 모두 포괄하는 의미이다. 일 실시예로서 상기 비타민 C 유도체는 인체에 적용시 체내에서 비타민 C로 전환되는 화합물로, 3-O-에틸 아스코르빈산을 예로 들 수 있다. 본 개시에서, 상기 비타민 E는 천연 또는 합성 비타민 E(Tocopherol) 또는 비타민 E의 유도체(Tocopherol derivative)를 모두 포괄하는 의미이다. 일 실시예로서 상기 비타민 E 유도체는 인체에 적용시 체내에서 비타민 E로 전환되는 화합물로, 토코페릴 아세테이트(Tocopheryl acetate)를 예로 들 수 있다.
본 개시의 일 실시예로서, 상기 난용성 효능성분의 함량은 난용성 효능성분의 종류 및 조성물의 조성에 따라 달라질 수 있다. 상기 난용성 효능성분이 안정적으로 유지되고 변색되는 것을 방지하기 위한 관점에서, 상기 난용성 효능성분의 함량은 예를 들어 조성물 총 중량에 대하여 0.01 내지 5 중량%일 수 있다. 보다 구체적으로, 상기 난용성 효능성분의 함량은 조성물 총 중량에 대하여 0.01 중량% 이상, 0.1 중량% 이상, 0.2 중량% 이상, 0.3 중량% 이상, 0.4 중량% 이상, 0.5 중량% 이상, 0.6 중량% 이상, 0.7 중량% 이상, 0.8 중량% 이상, 0.9 중량% 이상, 1 중량% 이상, 1.1 중량% 이상, 1.2 중량% 이상, 1.3 중량% 이상, 1.4 중량% 이상, 1.5 중량% 이상, 1.6 중량% 이상, 1.7 중량% 이상, 1.8 중량% 이상, 1.9 중량% 이상 또는 2 중량% 이상일 수 있으며, 5 중량% 이하, 4 중량% 이하, 3 중량% 이하, 2 중량% 이하, 1.9 중량% 이하, 1.8 중량% 이하, 1.7 중량% 이하, 1.6 중량% 이하, 1.5 중량% 이하, 1.4 중량% 이하, 1.3 중량% 이하, 1.2 중량% 이하, 1.1 중량% 이하 또는 1 중량% 이하일 수 있다.
본 개시에서, 폴리올은 내상에서 상기와 같은 난용성 효능성분을 용해하여 안정화시켜준다. 일 실시예로서 상기 폴리올은 비스-에톡시디글리콜 시클로헥산 1,4-디카르복실레이트(bis-ethoxydiglycol cyclohexane 1,4-dicarboxylate), 1,2-헥산디올(1,2-hexanediol), 프로필렌 글리콜(propylene glycol), 디프로필렌 글리콜(dipropylene glycol) 및 부틸렌 글리콜(butylene glycol)로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상을 포함할 수 있다. 일 실시예로서, 본 개시는 상기와 같은 폴리올을 소량으로 포함하면서도 난용성 효능성분의 석출을 방지할 수 있다. 구체적으로, 상기 폴리올의 함량은 제한되지 않으나, 조성물 총 중량에 대하여 15 내지 23 중량%로 포함될 수 있다. 보다 구체적으로, 상기 폴리올은 조성물 총 중량에 대하여, 15 중량% 이상, 16 중량% 이상, 17 중량% 이상, 18 중량% 이상, 19 중량% 이상, 20 중량% 이상, 21 중량% 이상 또는 22 중량% 이상으로 포함될 수 있으며, 23 중량% 이하, 22 중량% 이하, 21 중량% 이하, 20 중량% 이하, 19 중량% 이하, 18 중량% 이하, 17 중량% 이하 또는 16 중량% 이하로 포함될 수 있다. 상기 폴리올의 함량이 15 중량% 미만이면 난용성 효능성분이 충분히 용해되지 않아 석출될 수 있으며, 상기 폴리올의 함량이 23 중량%를 초과하면 다중유화 제형이 효과적으로 형성되지 않아 구조적인 안정성이 저하될 수 있다.
일 실시예로서, 상기 폴리올을 포함하는 내상은 수용성 성분으로 미백제, 주름개선제, 자외선 차단제, 항산화제 등과 같은 효능성분을 더 포함할 수 있다.
본 개시의 외상인 유상부는 W/O(water-in-oil)형 유화제, 에몰리언트, 분체 및 겔화제를 포함한다.
일 실시예로서 상기 겔화제는 친유성 폴리우레탄계 오일겔화제일 수 있다. 일 실시예로서, 상기 친유성 폴리우레탄계 오일겔화제는 폴리우레탄-79을 예로 들 수 있다. 구체적으로, 상기 폴리우레탄-79는 하이드로제네이티드폴리부탄다이올, 1,6-헥사메틸렌다이아이소시아네이트, 하이드로제네이티드다이리놀레일알코올 및 1,4-부탄다이올을 반응하여 얻은 공중합체로, 스테아릴알코올로 캡핑되어 있다. 본 개시에서 상기 겔화제로 친유성 폴리우레탄계 오일겔화제가 아닌 실리카 디메틸 실리케이트, 덱스트린 팔미테이트 등과 같은 덱스트린계 또는 실릴레이트계 오일겔화제가 사용될 경우 다중유화 제형이 안정적으로 형성되지 않으며, 이로 인해 난용성 효능성분도 안정적으로 포함할 수 없다. 일 실시예로서 상기 겔화제는 조성물 총 중량에 대하여 0.1 내지 3 중량%로 포함될 수 있다. 구체적으로, 상기 겔화제는 조성물 총 중량에 대하여 0.1 중량% 이상, 0.2 중량% 이상, 0.3 중량% 이상, 0.4 중량% 이상, 0.5 중량% 이상, 0.6 중량% 이상, 0.7 중량% 이상, 0.8 중량% 이상, 0.9 중량% 이상, 1 중량% 이상, 1.1 중량% 이상, 1.2 중량% 이상, 1.3 중량% 이상, 1.4 중량% 이상, 1.5 중량% 이상, 1.6 중량% 이상, 1.7 중량% 이상, 1.8 중량% 이상, 1.9 중량% 이상, 2 중량% 이상, 2.1 중량% 이상 또는 2.2 중량% 이상으로 포함될 수 있으며, 3 중량% 이하, 2.9 중량% 이하, 2.8 중량% 이하, 2.7 중량% 이하, 2.6 중량% 이하, 2.5 중량% 이하, 2.4 중량% 이하 또는 2.3 중량% 이하로 포함될 수 있다. 상기 겔화제의 함량이 너무 낮으면 내상과 외상으로 이루어진 P/O 에멀젼의 안정도가 낮아 다중유화 제형이 잘 형성되지 않을 수 있다. 상기 겔화제의 함량이 너무 많으면 오일의 경도가 너무 높아 내상의 폴리올이 최외상의 수상부로 유출되어 다중유화 제형이 무너질 수 있어, 폴리올에 용해되어 있던 난용성 효능성분의 석출이 발생할 수 있다.
일 실시예로서, 상기 에몰리언트는 아민기를 포함하고 HLB(hydrophile-lipophile balance)가 2 내지 6인 에몰리언트를 포함할 수 있다. 예를 들어, 상기 에몰리언트는 헥실데실 미리스토일 메틸아미노프로피오네이트 및 아모디메티콘으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상을 포함할 수 있다. 일 실시예로서 상기와 같은 에몰리언트를 포함하지 않을 경우 액적들이 서로 합일되거나 제형의 분리가 나타나 제형 안정성이 저하될 수 있으며, 이로 인해 폴리올에 용해된 난용성 효능성분의 석출이 발생할 수 있다. 일 실시예로서, 다중유화 제형을 안정적으로 유지하기 위하여, 아민기를 포함하고 HLB(hydrophile-lipophile balance)가 2 내지 6인 에몰리언트의 함량은 제한되지 않으나, 다중유화 제형을 안정적으로 유지하기 위하여, 조성물 총 중량에 대하여 0.5 내지 5 중량%로 포함될 수 있다. 구체적으로, 0.5 중량% 이상, 0.6 중량% 이상, 0.7 중량% 이상, 0.8 중량% 이상, 0.9 중량% 이상, 1 중량% 이상, 1.1 중량% 이상 또는 1.2 중량% 이상으로 포함될 수 있으며, 5 중량% 이하, 4.5 중량% 이하, 4 중량% 이하, 3.5 중량% 이하, 3 중량% 이하, 2.5 중량% 이하 또는 2 중량% 이하로 포함될 수 있다. 일 실시예로서, 본 개시는 상기 에몰리언트로 에스터계 오일, 하이드로카본계 오일 등을 더 포함할 수 있다. 상기 에스터계 오일은 세틸 에틸헥사노에이트, 펜타에리스리틸 테트라에틸헥사노에이트, 디부틸 아디페이트 등을 예로 들 수 있다. 상기 하이드로카본계 오일은 스쿠알란, 하이드로제네이티드 폴리(C6-C14 올레핀) 등을 예로 들 수 있다. 일 실시예로서, 상기 에몰리언트들의 총 함량은 제한되지 않으나, 다중유화 제형을 안정적으로 유지하기 위하여, 조성물 총 중량에 대하여 5 내지 15 중량%로 포함될 수 있다. 구체적으로, 상기 에몰리언트는 5 중량% 이상, 6 중량% 이상, 7 중량% 이상, 8 중량% 이상, 9 중량% 이상, 10 중량% 이상, 11 중량% 이상 또는 12 중량% 이상으로 포함될 수 있으며, 15 중량% 이하, 14 중량% 이하, 13 중량% 이하, 12 중량% 이하, 11 중량% 이하, 10 중량% 이하, 9 중량% 이하, 8 중량% 이하, 7 중량% 이하 또는 6 중량% 이하로 포함될 수 있다.
일 실시예로서, 상기 유화제는 W/O(water-in-oil)형 유화제라면 제한되지 않으나, 폴리에틸렌글리콜계 W/O형 유화제 및 폴리글리세릴계 W/O형 유화제 중 하나 이상을 포함할 수 있다. 예를 들어, 상기 유화제는 세틸 피이지/피피지-10/1 디메티콘*펜타에리스리틸 테트라-디-티-부틸 하이드록시하이드로신나메이트, 디이소스테아로일 폴리글리세릴-3 다이머 딜리놀레이트, 폴리글리세릴-4 디이소스테아레이트/폴리하이드록시스테아레이트/세바케이트 등으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상을 포함할 수 있다. 일 실시예로서, 상기 유화제의 함량은 제한되지 않으나, 다중유화 제형을 안정적으로 유지하기 위하여, 조성물 총 중량에 대하여 0.5 내지 1.5 중량%로 포함될 수 있다. 구체적으로, 상기 유화제는 조성물 총 중량에 대하여, 0.5 중량% 이상, 0.6 중량% 이상, 0.7 중량% 이상, 0.8 중량% 이상, 0.9 중량% 이상, 1 중량% 이상, 1.1 중량% 이상, 1.2 중량% 이상, 1.3 중량% 이상 또는 1.4 중량% 이상으로 포함될 수 있으며, 1.5 중량% 이하, 1.4 중량% 이하, 1.3 중량% 이하, 1.2 중량% 이하, 1.1 중량% 이하, 1 중량% 이하, 0.9 중량% 이항, 0.8 중량% 이하로 포함될 수 있다.
일 실시예로서, 상기 분체는 실리콘계 분체일 수 있다. 구체적으로, 상기 실리콘계 분체는 실리콘 엘라스토머계 분체일 수 있다. 예를 들어, 상기 실리콘 엘라스토머계 분체는 비닐 디메티콘/메티콘 실세스퀴옥산 크로스폴리머(VINYL DIMETHICONE/METHICONE SILSESQUIOXANE CROSSPOLYMER), 디페닐 디메티콘/디페닐 디메티콘/실세스퀴옥산 크로스폴리머(diphenyl dimethicone/vinyl diphenyl dimethicone/silsesquioxane crosspolymer), 폴리실리콘-11(POLYSILICONE-11), 폴리실리콘-13(POLYSILICONE-13), 폴리메틸실세스퀴옥산(POLYMETHYLSILSESQUIOXANE), 디메티콘/비닐 디메티콘 크로스폴리머(Dimethicone/vinyl dimethicone crosspolymer), 디메티콘/페닐 비닐 디메티콘 크로스폴리머(DIMETHICONE/PHENYL VINYL DIMETHICONE CROSSPOLYMER), 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 크로스폴리머(DIMETHICONE/DIVINYLDIMETHICONE/SILSESQUIOXANE CROSSPOLYMER) 및 디비닐디메티콘/디메티콘 크로스폴리머(DIVINYLDIMETHICONE/DIMETHICONE CROSSPOLYMER)로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상을 포함할 수 있다. 본 개시에서 비실리콘계 분체, 예를 들어 헥토라이트계 분체가 사용될 경우 액적이 불균일하게 분산되고 전상되어 다중유화 제형이 안정적으로 형성되지 않으며 제형이 분리될 수 있다. 이로 인해 폴리올에 용해된 난용성 효능성분의 석출이 발생할 수 있다. 일 실시예로서, 상기 실리콘계 분체는 조성물 총 중량에 대하여 0.1 내지 3 중량%로 포함될 수 있다. 구체적으로, 상기 실리콘계 분체는 조성물 총 중량에 대하여 0.1 중량% 이상, 0.2 중량% 이상, 0.3 중량% 이상, 0.4 중량% 이상, 0.5 중량% 이상, 0.6 중량% 이상, 0.7 중량% 이상, 0.8 중량% 이상, 0.9 중량% 이상, 1 중량% 이상, 1.1 중량% 이상, 1.2 중량% 이상, 1.3 중량% 이상, 1.4 중량% 이상, 1.5 중량% 이상, 1.6 중량% 이상, 1.7 중량% 이상, 1.8 중량% 이상, 1.9 중량% 이상, 2 중량% 이상, 2.1 중량% 이상 또는 2.2 중량% 이상으로 포함될 수 있으며, 3 중량% 이하, 2.9 중량% 이하, 2.8 중량% 이하, 2.7 중량% 이하, 2.6 중량% 이하, 2.5 중량% 이하, 2.4 중량% 이하 또는 2.3 중량% 이하로 포함될 수 있다. 일 실시예에서 실리콘계 분체의 함량이 상기 범위를 벗어날 경우 P/O/W 다중유화 제형이 안정적으로 형성되고 분리될 수 있으며, 이로 인해 난용성 효능성분의 석출이 발생할 수 있다.
일 실시예로서, 상기 유상부인 외상은 유용성 성분으로 미백제, 주름개선제, 자외선 차단제, 항산화제 등과 같은 효능성분을 더 포함할 수 있다.
본 개시의 일 실시예로, 상기 최외상은 수상부로서 물을 포함할 수 있다. 일 실시예로서, 상기 수상부는 수용성 점증제, 중화제, 산화 방지제 등을 더 포함할 수 있다. 예를 들어 상기 점증제는 폴리아크릴레이트계 폴리머 및 천연 점증제 중 하나 이상을 포함할 수 있다. 구체적으로, 상기 폴리아크릴레이트계 폴리머는 카보머, 아크릴레이트/C10-30 알킬아크릴레이트크로스폴리머, 암모늄 아크릴로일디메틸타우레이트/VP 코폴리머, 하이드록시에틸 아크릴레이트/소듐 아크릴로일디메틸 타우레이트 코폴리머, 소듐 폴리아크릴레이트 및 폴리아크릴레이트-13으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상을 포함할 수 있으나, 이에 제한되지 않는다. 예를 들어, 상기 중화제는 소듐하이드록사이드, 포타슘하이드록사이드, L-아르기닌, 트리에탄올아민(Triethanolamine), 트로메타민(Tromethamine) 등을 포함할 수 있으나, 이에 제한되지 않는다. 예를 들어, 상기 산화 방지제는 디소듐 이디티에이(Disodium EDTA) 등을 더 포함할 수 있으나, 이에 제한되지 않는다.
본 개시에서, 일 실시예에 따른 상기 조성물의 점도는 3,000 내지 10,000 cps일 수 있다. 본 개시에 따른 조성물은 상기 점도 범위내의 흐름성이 있는 제형으로 제공될 경우에도 안정한 P/O/W 다중유화 제형을 장기간 유지할 수 있으며, 냉장 또는 냉동 조건에서도 난용성 효능성분의 석출을 방지할 수 있다.
본 개시의 일 실시예에서, 상기 내상 및 외상을 포함하는 액적의 입자 크기의 평균은 5 내지 30μm일 수 있다. 본 명세서에서 상기 액적의 입자 크기는 입자내 가장 큰 직경을 의미하며, 액적의 입자 크기의 평균은 조성물에 분포하는 적어도 90% 이상의 액적들의 입자 크기의 평균을 의미한다. 구체적으로, 상기 액적의 입자 크기의 평균은 조성물에 분포하는 적어도 90% 이상, 91% 이상, 92% 이상, 93% 이상, 94% 이상, 95% 이상, 96% 이상, 97% 이상, 98% 이상 또는 99% 이상의 액적들의 입자내 가장 큰 직경의 평균값을 의미할 수 있다. 보다 구체적으로 상기 입자 크기의 평균은 10μm 이상, 11 μm 이상, 12 μm 이상, 13 μm 이상, 14 μm 이상, 15 μm 이상, 16 μm 이상, 17 μm 이상, 18 μm 이상, 19 μm 이상, 20 μm 이상, 21 μm 이상, 22 μm 이상, 23 μm 이상, 24 μm 이상, 25 μm 이상, 26 μm 이상, 27 μm 이상, 28 μm 이상 또는 29 μm 이상일 수 있으며, 30 μm 이하, 29 μm 이하, 28 μm 이하, 27 μm 이하, 26 μm 이하, 25 μm 이하, 24 μm 이하, 23 μm 이하, 22 μm 이하, 21 μm 이하, 20 μm 이하, 19 μm 이하, 18 μm 이하, 17 μm 이하, 16 μm 이하, 15 μm 이하, 14 μm 이하, 13 μm 이하, 12 μm 이하 또는 11 μm 이하일 수 있다. 입자 크기가 상기 범위보다 크면 액적들이 서로 합일될 수 있으며, 상기 범위보다 작으면 입자 크기가 너무 작아 P/O/W의 다중유화 구조가 뚜렷하게 형성되지 않을 수 있다.
본 개시는 상술된 일 실시예들에 따른 다중유화 조성물의 제조방법을 제공할 수 있다. 일 실시예로서, 상기 제조방법은 난용성 효능성분이 용해된 폴리올을 W/O(water-in-oil)형 유화제, 에몰리언트, 분체 및 겔화제를 포함하는 유상부에 분산시켜 P/O (polyol in oil) 에멀전을 제조하는 단계; 및 상기 제조된 P/O 에멀전을 물을 포함하는 수상부에 분산시킨 후, 냉각 및 중화시키는 단계를 포함할 수 있다.
일 실시예로서, 상기 P/O 에멀전을 제조하는 1차 유화 단계의 온도는 60 내지 100℃일 수 있다. 구체적으로, 상기 유화 온도는 60℃이상, 65℃ 이상, 70℃ 이상 또는 75℃ 이상일 수 있으며, 100℃ 이하, 95℃ 이하, 90℃ 이하 또는 85℃ 이하일 수 있다. 또한, 일 실시예로서, 상기 1차 유화 단계는 상기 유상부를 3000 내지 6000rpm의 속도로 교반하면서 폴리올을 분산시키는 것일 수 있다. 구체적으로, 상기 교반 속도는 3000 rpm 이상, 3500 rpm 이상 또는 4000 rpm 이상일 수 있으며, 6000 rpm 이하, 5500 rpm 이하 또는 5000 rpm 이하일 수 있다.
일 실시예로서, 상기 P/O 에멀전을 수상부에 분산시켜 P/O/W 에멀전을 제조하는 2차 유화 단계의 온도는 40 내지 65℃일 수 있다. 구체적으로, 상기 유화 온도는 40℃이상, 45℃ 이상 또는 50℃ 이상일 수 있으며, 65℃ 이하, 60℃ 이하 또는 55℃ 이하일 수 있다. 또한, 일 실시예로서, 상기 2차 유화 단계는 상기 유상부를 1000 내지 3500rpm의 속도로 교반하면서 P/O 에멀전을 분산시키는 것일 수 있다. 구체적으로, 상기 교반 속도는 1000 rpm 이상, 1500 rpm 이상 또는 2000 rpm 이상일 수 있으며, 3500 rpm 이하, 3000 rpm 이하 또는 2500 rpm 이하일 수 있다.
일 실시예로서, 상기 P/O 에멀전을 수상부에 P/O/W 에멀전을 제조하는 2차 유화 단계에서 상기 수상부의 pH는 3.5 내지 5.5일 수 있다. 구체적으로, 상기 수상부의 pH는 3.5 이상 또는 4 이상일 수 있으며, 5.5 이하 또는 5 이하일 수 있다. 상기 수상부의 pH가 5.5 초과이면 유상부와 수상부 폴리머의 코아세르베이션이 효과적으로 이루어지지 않아, 다중유화 제형의 안정도가 저하될 수 있다. 또한 상기 수상부의 pH가 3.5 미만이면 수상부 폴리머가 작동하지 않아 P/O 에멀젼을 안정하게 분산 시킬 수 없다.
본 개시의 일 실시예로서, 상기 조성물은 피부 외용제 조성물일 수 있다.
본 개시의 일 실시예로서, 상기 조성물은 화장료 조성물일 수 있다.
일 실시예에서, 상기 본 개시에 따른 화장료 조성물은 화장품학 또는 피부과학적으로 허용가능한 매질 또는 기제를 함유하여 제형화될 수 있다. 이는 국소적용에 적합한 모든 제형으로서, 예를 들면, 용액, 겔, 고체, 에멀젼, 현탁액의 형태로, 또는 크림, 스킨, 로션 또는 연고 형태로 제공될 수 있다. 이들 조성물은 당해 분야의 통상적인 방법에 따라 제조될 수 있다. 일 실시예로서, 상기 본 개시에 따른 화장료 조성물은 상기 효능성분과 더불어 주 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서 바람직하게는 주 효과에 상승 효과를 줄 수 있는 다른 성분들을 함유하는 것도 무방하며, 본 개시의 효능 성분 이외에 다른 성분을 기타 화장료 조성물의 제형 또는 사용 목적에 따라 당업자가 어려움 없이 적의 선정하여 배합할 수 있다. 또한, 일 실시예로서 본 개시의 화장료 조성물은 상기 성분과 더불어 필요에 따라 통상 화장료 조성물에 배합되는 다른 성분을 포함할 수 있다. 예컨데, 점증제, 중화제, 산화방지제, 보습제, 에몰리언트제, 유기 및 무기 안료, 유기 분체, 자외선 흡수제, 방부제, 살균제, 기타 기능성 원료, pH 조정제, 알콜, 색소, 향료, 혈행 촉진제, 냉감제, 제한(制汗)제, 정제수 등을 들 수 있다. 본 개시의 화장료 조성물에 포함될 수 있는 기타 배합 성분은 이에 한정되는 것은 아니며, 상기 성분의 배합량은 본 개시의 목적 및 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서 가능하다.
본 개시의 일 실시예로서, 상기 조성물은 약학적 조성물일 수 있다. 상기 약학적 조성물은 방부제, 안정화제, 수화제 또는 유화 촉진제, 삼투압 조절을 위한 염 및/또는 완충제 등의 약제학적 보조제 및 기타 치료적으로 유용한 물질을 추가로 함유할 수 있다. 일 실시예로서, 상기 약학적 조성물은 비경구 투여제일 수 있으며, 상기 비경구 투여제는 국소, 피하, 경피 투여형 제형일 수 있다. 예를 들어 점적제, 연고, 로션, 겔, 크림, 현탁제, 유제, 패취 등의 제형일 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 일 실시예로서 상기 약제학적 조성물의 투여량은 치료 받을 대상의 연령, 성별, 체중과, 치료할 특정 질환 또는 병리 상태, 질환 또는 병리 상태의 심각도, 투여경로 및 처방자의 판단에 따라 달라질 것이다. 이러한 인자에 기초한 투여량 결정은 당업자의 수준 내에 있다. 예를 들어, 상기 투여량은 50 mg/kg/일 이상 또는 1000 mg/kg/일 이상일 수 있으며, 10 g/kg/일 이하 또는 5000 mg/kg/일 이하일 수 있으나, 상기 투여량은 어떠한 방법으로도 본 명세서의 범위를 한정하는 것이 아니다.
이하, 실시예, 비교예 및 시험예를 참조하여 본 개시를 상세히 설명한다. 이들은 오로지 본 개시를 보다 구체적으로 설명하기 위해 예시적으로 제시한 것일 뿐, 본 개시의 범위가 이 실시예, 비교예 및 시험예에 의해 제한되지 않는다는 것은 당업계에서 통상의 지식을 가지는 자에 있어서 자명할 것이다.
[제조예]
본 개시의 일 실시예들과 비교예를 다음의 방법과 표 1의 조성으로 제조하였다.
실시예 1 및 2, 비교예 1, 3 및 4의 제조
난용성 효능성분을 폴리올에 용해시켜 내상을 제조하였다. 에몰리언트, 유화제, 분체 및 겔화제를 혼합하여 유상부를 제조하고, 상기 유상부를 80℃에서 4~5000rpm로 교반하며 상기 난용성 효능성분이 용해된 폴리올을 분산시켜 P/O에멀젼을 제조하였다. 수상성분들을 혼합하여 수상부를 제조하고, 상기 제조된 P/O에멀젼을 60℃의 상기 수상부에 분산 후 냉각 및 중화하였다.
비교예 2의 제조
폴리올을 포함하지 않으므로, 에몰리언트, 유화제, 분체 및 겔화제를 혼합하여 유상부를 제조하고 수상성분들을 혼합하여 수상부를 제조한 후, 난용성 효능성분을 상기 유상부 및 수상부와 80℃에서 5000 rpm로 교반하여 유화시킨 다음, 냉각 및 중화하였다.
| 성분 | 실시예 1 | 실시예 2 | 비교예 1 | 비교예 2 | 비교예 3 | 비교예 4 | |
| 에몰리언트 | 세틸 에틸헥사노에이트(CETYL ETHYLHEXANOATE) | 7 | 7 | 7 | 7 | 7 | 7 |
| 헥실데실 미리스토일 메틸아미노프로피오네이트(HEXYLDECYL MYRISTOYL METHYLAMINOPROPIONATE) | 2 | 2 | 2 | 2 | 2 | 2 | |
| 유화제 | 세틸 피이지/피피지-10/1 디메티콘*펜타에리스리틸 테트라-디-티-부틸 하이드록시하이드로신나메이트(CETYL PEG/PPG-10/1 DIMETHICONE*PENTAERYTHRITYL TETRA-DI-T-BUTYL HYDROXYHYDROCINNAMATE) | 0.7 | 0.7 | 0.7 | 0.7 | 0.7 | 0.7 |
| 디이소스테아로일 폴리글리세릴-3 다이머 디리놀레이트(DIISOSTEAROYL POLYGLYCERYL-3 DIMER DILINOLEATE) | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | |
| 분체 | 비닐 디메티콘/메티콘 실세스퀴옥산 크로스폴리머(VINYL DIMETHICONE/METHICONE SILSESQUIOXANE CROSSPOLYMER) | 0.7 | 0.7 | 0.7 | 0.7 | 0.7 | 0.7 |
| 겔화제 | 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드*폴리우레탄 79(CAPRYLIC/CAPRIC TRIGLYCERIDE* POLYURETHANE 79) | 1.2 | 1.2 | - | 1.2 | - | - |
| 실리카 디메틸 실릴레이트(SILICA DIMETHYL SILYLATE) | - | - | - | - | 1.2 | - | |
| 덱스트린 팔리테이트(DEXTRIN PALMITATE) | - | - | - | - | - | 1.2 | |
| 폴리올 | 프로필렌 글리콜(PROPYLENE GLYCOL) | 2 | 2 | 2 | - | 2 | 2 |
| 비스-에톡시디글리콜 사이클로헥산 1,4-디카르복실레이트*토코페롤(BIS-ETHOXYDIGLYCOL CYCLOHEXANE 1,4-DICARBOXYLATE*TOCOPHEROL) | 2 | 2 | 2 | - | 2 | 2 | |
| 1,2-헥산디올(1,2-HEXANEDIOL) | 2 | 2 | 2 | - | 2 | 2 | |
| 부틸렌 글리콜(BUTYLENE GLYCOL) | 8 | 8 | 8 | - | 8 | 8 | |
| 디프로필렌 글리콜(DIPROPYLENE GLYCOL) | 5 | 5 | 5 | - | 5 | 5 | |
| 난용성 효능성분 | 센텔라아시아티카 추출물(ASIATICOSIDE*MADECASSIC ACID*ASIATIC ACID) | 1 | - | 1 | 1 | 1 | 1 |
| 아스코르빈산(ASCORBIC ACID) | - | 3 | - | - | - | - | |
| 수상 성분 | 물(WATER) | To 100 | To 100 | To 100 | To 100 | To 100 | To 100 |
| 디소듐 이디티에이(DISODIUM EDTA) | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | |
| 아크릴레이트/C10-30알킬 아크릴레이트 크로스폴리머(ACRYLATES/C10-30 ALKYL ACRYLATE CROSSPOLYMER) | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | |
| 트로메타민(TROMETHAMINE) | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | |
(함량: 중량%)
[시험예 1]
상기 제조된 실시예 1, 2 및 비교예 1 내지 4의 각 조성물의 안정성을 아래 표의 네가지 항목으로 구분하여 평가하고, 각 조성물의 점도를 측정하였다.
다중유화 형성여부는 상기 각 조성물을 제조 후 30분 동안 실온에서 보관 후, 현미경(Nikon ECLIPSE LV100POL) 으로 제형의 이미지를 촬영하여 평가하였다.
제형 안정도는 45℃의 고온에서 8주 보관 후 -15℃의 저온에서 8주 동안 냉동 보관시 제형이 유지되는지 여부를 육안으로 평가하였다.
난용성 효능성분 석출 여부는 제형을 4℃에서 8주 동안 냉장 보관 후 제형의 일부를 실험대(목재합판)에 도포하였을 때, 제형의 외관상 난용성 효능성분이 석출되어 있는지를 육안으로 평가하였다.
난용성 효능성분 변성 여부는 난용성 효능성분으로 비타민 C를 포함하는 제형을 대상으로 하여, 상기 제형을 45℃의 고온에서 8주 동안 보관시 상기 난용성 효능성분이 폴리올의 내상으로부터 유출되어 물 또는 산소와 접촉하여 변색되었는지 여부로 육안 평가하였다.
점도는 디지털 점도계(제조사: Brookfield, 모델명: LVDV-Ⅱ+P)로 64 스핀들(spindle)로 12 rpm의 속도로 2 분간 측정하였다.
| 성분 | 실시예 1 | 실시예 2 | 비교예 1 | 비교예 2 | 비교예 3 | 비교예 4 |
| 다중유화형성 여부 | O | O | X | X | X | △ |
| 제형 안정도 (45℃, -15℃ 8주) | O | O | O | O | X | X |
| 난용성 효능성분 석출 여부(4℃, 8주) | X | X | O | O | O | O |
| 난용성 효능성분 변성 여부(45℃, 8주) | - | X | - | - | - | - |
| 점도(cps) | 4800 | 5800 | 3700 | 7900 | 7000 | 8000 |
상기 표 2에 나타난 바와 같이, 본 개시에 따른 실시예 1은 도 1에 나타난 바와 같이 P/O/W 다중유화 제형이 안정적으로 형성되었으며, 도 2에 나타난 바와 같이 난용성 효능성분의 석출 및 변성이 나타나지 않았다. 실시예 2도 동일한 결과가 나타났다. 그러나 겔화제를 포함하지 않는 비교예 1은 도 3과 같이 폴리올이 최외상의 수상부와 혼합되어 O/W 제형으로 형성되었으며, 도 4와 같이 냉장조건에서 난용성 효능성분의 석출이 나타났다. 폴리올을 사용하지 않고 O/W 유화 제형으로 제조한 비교예 2의 경우 난용성 효능성분이 용해되지 않아 석출되었다. P/O/W 제형을 제조하되 친유상 폴리우레탄계 오일겔화제가 아닌 다른 종류의 겔화제를 사용한 비교예 3 및 4의 경우 내상과 외상을 포함하는 액적인 P/O에멀젼의 안정도가 좋지 않아 P/O/W 다중유화 제형이 잘 형성되지 않았으며, 제형 안정도가 매우 낮은 것으로 나타났다. 이로 인해 비교예 3 및 4도 폴리올에 용해되었던 난용성 효능성분이 물과 만나게 되어 냉장조건에서 석출이 발생하였다. 이는 난용성 효능성분을 폴리올에 용해시킨 P/O/W 다중유화 조성물을 안정적인 제형으로 제공하기 위하여는 겔화제로 친유상 폴리우레탄계 오일겔화제를 사용하여야 함을 의미한다.
본 개시는 일 실시예로서 다음의 실시형태들을 제공할 수 있다.
제1실시형태는 내상 및 외상을 포함하는 액적; 및 최외상을 포함하는 다중유화 제형이며, 상기 내상은 난용성 효능성분 및 폴리올을 포함하고, 상기 외상은 W/O(water-in-oil)형 유화제, 에몰리언트, 분체 및 겔화제를 포함하는 유상부이며, 상기 최외상은 물을 포함하는 수상부이고, 상기 겔화제는 친유성 폴리우레탄계 오일겔화제인, P/O/W(polyol-in-oil-in-water) 다중유화 조성물을 제공할 수 있다.
제2실시형태는, 제1실시형태에 있어서, 상기 친유성 폴리우레탄계 오일겔화제는 폴리우레탄-79인, 다중유화 조성물을 제공할 수 있다.
제3실시형태는, 제1실시형태 또는 제2실시형태에 있어서, 상기 난용성 효능성분은 한센 용해도 파라미터 δ H 가 2 내지 26인 효능성분인, 다중유화 조성물을 제공할 수 있다.
제4실시형태는, 제1실시형태 내지 제3실시형태 중 어느 하나에 있어서, 상기 난용성 효능성분은 셀텔라아시아티카 추출물, 비타민 C, 올레아놀릭애씨드 및 비타민 E로 이루어진 군에서 1종 이상을 포함하는, 다중유화 조성물을 제공할 수 있다.
제5실시형태는, 제1실시형태 내지 제4실시형태 중 어느 하나에 있어서, 상기 유화제는 폴리에틸렌글리콜계 W/O형 유화제 및 폴리글리세릴계 W/O형 유화제 중 하나 이상을 포함하는, 다중유화 조성물을 제공할 수 있다.
제6실시형태는, 제1실시형태 내지 제5실시형태 중 어느 하나에 있어서, 상기 유화제는 세틸 피이지/피피지-10/1 디메티콘*펜타에리스리틸 테트라-디-티-부틸 하이드록시하이드로신나메이트, 디이소스테아로일 폴리글리세릴-3 다이머 딜리놀레이트, 폴리글리세릴-4 디이소스테아레이트/폴리하이드록시스테아레이트/세바케이트로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상을 포함하는, 다중유화 조성물을 제공할 수 있다.
제7실시형태는, 제1실시형태 내지 제6실시형태 중 어느 하나에 있어서, 상기 조성물의 점도는 3,000 내지 10,000 cps인, 다중유화 조성물을 제공할 수 있다.
제8실시형태는, 제1실시형태 내지 제7실시형태 중 어느 하나에 있어서, 상기 액적의 입자 크기의 평균은 5 내지 30μm인, 다중유화 조성물을 제공할 수 있다.
제9실시형태는, 제1실시형태 내지 제8실시형태 중 어느 하나에 있어서, 상기 조성물은 화장료 조성물인, 다중유화 조성물을 제공할 수 있다.
제10실시형태는, 제1실시형태 내지 제9실시형태 중 어느 하나에 있어서, 상기 조성물은 약학적 조성물인, 다중유화 조성물을 제공할 수 있다.
제11실시형태는, 제1실시형태 내지 제10실시형태 중 어느 하나에 따른 다중유화 조성물의 제조방법으로, 난용성 효능성분이 용해된 폴리올을 W/O(water-in-oil)형 유화제, 에몰리언트, 분체 및 겔화제를 포함하는 유상부에 분산시켜 P/O (polyol in oil) 에멀전을 제조하는 단계; 및 상기 제조된 P/O 에멀전을 물을 포함하는 수상부에 분산시킨 후, 냉각 및 중화시키는 단계;를 포함하는, 제조방법을 제공할 수 있다.
제12실시형태는, 제11실시형태에 있어서, 상기 P/O 에멀전을 수상부에 분산시키는 단계에서 상기 수상부의 pH는 3.5 내지 5.5인, 제조방법을 제공할 수 있다.
Claims (12)
- 내상 및 외상을 포함하는 액적; 및 최외상을 포함하는 다중유화 제형이며,
상기 내상은 난용성 효능성분 및 폴리올을 포함하고,
상기 외상은 W/O(water-in-oil)형 유화제, 에몰리언트, 분체 및 겔화제를 포함하는 유상부이며,
상기 최외상은 물을 포함하는 수상부이고,
상기 겔화제는 친유성 폴리우레탄계 오일겔화제인,
P/O/W(polyol-in-oil-in-water) 다중유화 조성물. - 제1항에 있어서, 상기 친유성 폴리우레탄계 오일겔화제는 폴리우레탄-79인, 다중유화 조성물.
- 제1항에 있어서, 상기 난용성 효능성분은 한센 용해도 파라미터 δ H 가 2 내지 26인 효능성분인, 다중유화 조성물.
- 제1항에 있어서, 상기 난용성 효능성분은 셀텔라아시아티카 추출물, 비타민 C, 올레아놀릭애씨드 및 비타민 E로 이루어진 군에서 1종 이상을 포함하는, 다중유화 조성물.
- 제1항에 있어서, 상기 유화제는 폴리에틸렌글리콜계 W/O형 유화제 및 폴리글리세릴계 W/O형 유화제 중 하나 이상을 포함하는, 다중유화 조성물.
- 제1항에 있어서, 상기 유화제는 세틸 피이지/피피지-10/1 디메티콘*펜타에리스리틸 테트라-디-티-부틸 하이드록시하이드로신나메이트, 디이소스테아로일 폴리글리세릴-3 다이머 딜리놀레이트, 폴리글리세릴-4 디이소스테아레이트/폴리하이드록시스테아레이트/세바케이트로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상을 포함하는, 다중유화 조성물.
- 제1항에 있어서, 상기 조성물의 점도는 3,000 내지 10,000 cps인, 다중유화 조성물.
- 제1항에 있어서, 상기 액적의 입자 크기의 평균은 5 내지 30μm인, 다중유화 조성물.
- 제1항에 있어서, 상기 조성물은 화장료 조성물인, 다중유화 조성물.
- 제1항에 있어서, 상기 조성물은 약학적 조성물인, 다중유화 조성물.
- 제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 따른 다중유화 조성물의 제조방법으로,
난용성 효능성분이 용해된 폴리올을 W/O(water-in-oil)형 유화제, 에몰리언트, 분체 및 겔화제를 포함하는 유상부에 분산시켜 P/O (polyol in oil) 에멀전을 제조하는 단계; 및
상기 제조된 P/O 에멀전을 물을 포함하는 수상부에 분산시킨 후, 냉각 및 중화시키는 단계;
를 포함하는, 제조방법. - 제11항에 있어서, 상기 P/O 에멀전을 수상부에 분산시키는 단계에서 상기 수상부의 pH는 3.5 내지 5.5인, 제조방법.
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