CN115702862A - 难溶性功效成分的稳定性得到改善的多重乳化组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种难溶性功效成分的稳定性得到改善的多重乳化组合物,根据本发明能够提供防止难溶性功效成分的析出并防止所述成分的变色、变味或功效降低的水包油包多元醇(P/O/W)多重乳化剂型的组合物。此外,不仅在霜形式中,而且在诸如精华素和乳液形式的具有流动性的剂型中,本发明也能够具有优异的剂型稳定性,从而实现多种剂型及由其带来的多种使用感。

Description

难溶性功效成分的稳定性得到改善的多重乳化组合物
技术领域
本说明书公开一种稳定地包含难溶性功效成分的多重乳化组合物。
背景技术
乳化组合物是在不相溶的连续相和分散相基础上分散相的物质均匀分布于连续相中的形态,根据组合物内水相和油相的位置不同,其通常可分为水包油(oil in water)、油包水(water in oil)。多重乳化组合物通常是指具有互不相溶的两种以上的不同相,例如W/O/W(水包油包水)或O/W/O(油包水包油)等形态的乳液组合物。由于多重乳化组合物的长期稳定性不佳而难以保持其形态,因此在化妆品产业中采用这种剂型的产品并不多,并且具有流动性的低粘度剂型是完全没有的。此外,对于在水或油中溶解度低的难溶性有效成分,长期而言,乳化组合物中所含的水或油会导致难溶性的有效成分析出而结晶的现象,而且多重乳化组合物并非通过脂质体化或不含水的剂型来防止析出现象的剂型,因此,上述难溶性有效成分无法应用于多重乳化组合物。
【现有技术文献】
【专利文献】
(专利文献1)韩国专利公告号第10-0511944号。
发明内容
技术问题
在一个方面,本发明要解决的问题在于提供一种难溶性功效成分的稳定性得到改善的多重乳化组合物。
在另一个方面,本发明要解决的问题在于提供一种难溶性功效成分的稳定性得到改善的多重乳化组合物的制备方法。
技术方案
为了解决上述问题,本发明的一个实施例提供一种水包油包多元醇(P/O/W)型多重乳化组合物,其为包含液滴及最外相的多重乳化剂型,
其中,所述液滴包含:
内相,所述内相包含难溶性功效成分和多元醇;及
外相,所述外相为包含油包水(W/O)型乳化剂、润肤剂、粉体和胶凝剂的油相部,所述胶凝剂为亲油性聚氨酯类油胶凝剂,
所述最外相为包含水的水相部。
此外,本发明的另一个实施例提供一种所述多重乳化组合物的制备方法,所述方法包括以下步骤:
通过将溶解有难溶性功效成分的多元醇分散于油相部中来制备油包多元醇(P/O)型乳液,所述油相部包含油包水(W/O)型乳化剂、润肤剂、粉体和胶凝剂;及
将所述制得的P/O型乳液分散于包含水的水相部中,然后进行冷却及中和。
有益效果
本说明书公开了一种多重乳化组合物,其能够提高在水或油中溶解度低的难溶性功效成分的稳定性以防止所述功效成分的析出。本发明的组合物通过防止难溶性功效成分的析出,能够提供防止所述成分的变色、变味或功效降低且保持稳定剂型的水包油包多元醇(P/O/W)多重乳化剂型。此外,相较于现有的多重乳化剂型因没有流动性而以霜形式提供的情况,通过改进使得在诸如精华素和乳液形式的具有流动性的剂型中也能够具有优异的剂型稳定性,从而实现多种剂型及由其带来的多种使用感。
附图说明
图1示出了根据本发明一个实施例的组合物的显微镜图像(尼康ECLIPSELV100POL,200倍)。
图2示出了根据本发明一个实施例的组合物的剂型外观的拍摄图像。
图3示出了本发明的比较例的组合物的显微镜图像。
图4示出了本发明的比较例的组合物的剂型外观的拍摄图像。
具体实施方式
以下,将结合附图更详细地描述本申请的实施例。然而,本申请中公开的技术不限于本说明书所描述的实施例,并且可以通过其他形式实施。应理解的是,本说明书提供以下实施例的目的在于,使公开内容更加透彻和完整、并且将本申请的构思充分传达给本领域技术人员。此外,在不超出本申请的技术构思的前提下,本领域技术人员可以通过各种其他形式实现本申请的构思。
在本说明书中单数的表述包括复数形态,除非上下文中另有明确含义。在本申请中,“包括”、“包含”或“具有”等术语旨在表示说明书中描述的特征、数字、步骤、操作、组成成分或它们的组合的存在,但并不排除一个或更多其它的特征、数字、步骤、操作、组成成分或它们的组合的存在或添加可能性。
本发明的一个实施例提供一种水包油包多元醇(P/O/W,polyol-in-oil-in-water)型多重乳化组合物,其为包含液滴及最外相的多重乳化剂型,其中,所述液滴包含:
内相,所述内相包含难溶性功效成分和多元醇;及
作为油相部的外相,所述外相包含油包水(W/O)型乳化剂、润肤剂、粉体和胶凝剂,
所述最外相为包含水的水相部,
所述胶凝剂为亲油性聚氨酯类油胶凝剂。
在本说明书中,术语“难溶性物质”是指在水或油中具有低溶解度的物质。在本说明书中,术语“功效成分”是指具有对皮肤或身体有用的功效的物质。在一个实施例中,所述难溶性功效成分可在多元醇中具有可溶性。例如,可在基于组合物总重量的含量为25重量%或以下的多元醇中具有可溶性,并且所述溶解度可根据溶解温度、多元醇的组成、溶解时的剪切力(shear)而不同。具体而言,所述难溶性有效成分的δH(汉森溶解度参数中的氢键部分参数)可为2至26。在本发明中,根据一个实施例的所述难溶性功效成分可包含选自积雪草提取物、维生素C、齐墩果酸和维生素E中的一种或多种物质,但不限于此,只要是具有难溶性的功效成分即可。在一个实施例中,所述积雪草提取物可为积雪草定量提取物。在一个实施例中,所述积雪草提取物可包含选自积雪草苷、羟基积雪草苷、羟基积雪草酸、积雪草酸和积雪草苷B(Terminoloside)中的一种或多种物质。在本说明书中,所述维生素C意在包括天然或合成的维生素C(抗坏血酸)、维生素C的衍生物(抗坏血酸衍生物)。在一个实施例中,所述维生素C衍生物是一种当应用于人体时在体内转化为维生素C的化合物,例如可举出3-O-乙基抗坏血酸。在本说明书中,所述维生素E意在包括天然或合成的维生素E(生育酚)、维生素E的衍生物(生育酚衍生物)。在一个实施例中,所述维生素E衍生物是一种当应用于人体时在体内转化为维生素E的化合物,例如可举出生育酚乙酸酯(Tocopherylacetate)。
在本发明的一个实施例中,所述难溶性功效成分的含量可根据难溶性功效成分的类型和组合物的组成而不同。在使所述难溶性功效成分稳定地保持并防止变色的观点上,基于组合物的总重量,所述难溶性功效成分的含量例如可为0.01至5重量%。更具体地,基于组合物的总重量,所述难溶性功效成分的含量可为0.01重量%或以上、0.1重量%或以上、0.2重量%或以上、0.3重量%或以上、0.4重量%或以上、0.5重量%或以上、0.6重量%或以上、0.7重量%或以上、0.8重量%或以上、0.9重量%或以上、1重量%或以上、1.1重量%或以上、1.2重量%或以上、1.3重量%或以上、1.4重量%或以上、1.5重量%或以上、1.6重量%或以上、1.7重量%或以上、1.8重量%或以上、1.9重量%或以上、或2.0重量%或以上,且5重量%或以下、4重量%或以下、3重量%或以下、2重量%或以下、1.9重量%或以下、1.8重量%或以下、1.7重量%或以下、1.6重量%或以下、1.5重量%或以下、1.4重量%或以下、1.3重量%或以下、1.2重量%或以下、1.1重量%或以下、或1重量%或以下。
在本发明中,多元醇使如上所述的难溶性功效成分溶解并稳定在内相中。在一个实施例中,所述多元醇可包含选自双-二乙氧基二甘醇环己烷1,4-二羧酸酯(bis-ethoxydiglycol cyclohexane 1,4-dicarboxylate)、1,2-己二醇(1,2-hexanediol)、丙二醇(propylene glycol)、二丙二醇(dipropylene glycol)和丁二醇(butylene glycol)中的一种或多种物质。在一个实施例中,本发明能够在包含少量如上所述的多元醇的同时,防止难溶性功效成分析出。具体地,基于组合物的总重量,所述多元醇的含量可为15至23重量%,但不限于此。更具体地,基于组合物的总重量,所述多元醇的含量可为15重量%或以上、16重量%或以上、17重量%或以上、18重量%或以上、19重量%或以上、20重量%或以上、21重量%或以上或者22重量%或以上,且23重量%或以下、22重量%或以下、21重量%或以下、20重量%或以下、19重量%或以下、18重量%或以下、17重量%或以下或者16重量%或以下。如果所述多元醇的含量小于15重量%,则难溶性功效成分可能因无法充分地溶解而析出,而如果所述多元醇的含量大于23重量%,则不能有效地形成多重乳化剂型,从而可能降低结构稳定性。
在一个实施例中,包含所述多元醇的内相中可进一步包含功效成分,如作为水溶性成分的美白剂、皱纹改善剂、紫外线屏蔽剂、抗氧化剂等。
作为本发明的外相,油相部包含油包水(W/O)型乳化剂、润肤剂、粉体和胶凝剂。
在一个实施例中,所述胶凝剂为亲油性聚氨酯类油胶凝剂。在一个实施例中,所述亲油性聚氨酯类油胶凝剂例如可为聚氨酯-79。具体而言,所述聚氨酯-79是通过氢化聚丁二醇、1,6-六亚甲基二异氰酸酯、氢化二聚亚油醇和1,4-丁二醇反应而得的共聚物,并用硬脂醇封端。在本发明中,如果使用例如二甲基甲硅烷基化硅石(SILICA DIMETHYLSILYLATE)、煳精棕榈酸酯等的糊精类或甲硅烷基化的油胶凝剂来作为所述胶凝剂,而不是亲油性聚氨酯类油胶凝剂,则不能稳定地形成多重乳化剂型,进而不能稳定地包含难溶性功效成分。在一个实施例中,基于组合物的总重量,所述胶凝剂的含量可为0.1至3重量%。具体地,基于组合物的总重量,所述胶凝剂的含量可为0.1重量%或以上、0.2重量%或以上、0.3重量%或以上、0.4重量%或以上、0.5重量%或以上、0.6重量%或以上、0.7重量%或以上、0.8重量%或以上、0.9重量%或以上、1重量%或以上、1.1重量%或以上、1.2重量%或以上、1.3重量%或以上、1.4重量%或以上、1.5重量%或以上、1.6重量%或以上、1.7重量%或以上、1.8重量%或以上、1.9重量%或以上、2重量%或以上、2.1重量%或以上、或2.2重量%或以上,且3重量%或以下、2.9重量%或以下、2.8重量%或以下、2.7重量%或以下、2.6重量%或以下、2.5重量%或以下、2.4重量%或以下、或2.3重量%或以下。如果所述胶凝剂的含量过低,则内相和外相所组成的P/O型乳液的稳定性低,可能无法很好地形成多重乳化剂型。如果所述胶凝剂的含量过高,则由于油的硬度过高,内相的多元醇可能会流出至最外相的水相部而使多重乳化剂型塌陷,进而溶解在多元醇中的难溶性功效成分可能会析出。
在一个实施例中,所述润肤剂可包含:具有胺基且HLB(Hydrophile-LipophileBalance,亲水亲油平衡)值为2至6的润肤剂。例如,所述润肤剂可包含选自己基癸醇肉豆蔻酰基甲氨基丙酸酯(HEXYLDECYL MYRISTOYL METHYLAMINOPROPIONATE)和氨端聚二甲基硅氧烷中的一种或多种物质。在一个实施例中,当不包含如上所述的润肤剂时,液滴之间可能相互聚结或出现剂型分离,从而降低剂型稳定性,进而溶解在多元醇中的难溶性功效成分可能会析出。在一个实施例中,为了稳定地保持多重乳化剂型,基于组合物的总重量,具有胺基且HLB值为2至6的润肤剂的含量可为0.5至5重量%,但并不限于此。具体地,基于组合物的总重量,所述润肤剂的含量可为0.5重量%或以上、0.6重量%或以上、0.7重量%或以上、0.8重量%或以上、0.9重量%或以上、1重量%或以上、1.1重量%或以上、或1.2重量%或以上,且5重量%或以下、4.5重量%或以下、4重量%或以下、3.5重量%或以下、3重量%或以下、2.5重量%或以下、或2重量%或以下。在一个实施例中,本发明还可包含作为所述润肤剂的酯类油、烃类油等。所述酯类油的实例可包括鲸蜡醇乙基己酸酯(CETYLETHYLHEXANOATE)、季戊四醇四乙基己酸酯、己二酸二丁酯等。所述烃类油的实例可包括角鲨烷、氢化聚(C6-C14烯烃)等。在一个实施例中,所述润肤剂的总含量并不受限制,但基于组合物的总重量,所述润肤剂的总含量可为5至15重量%,以稳定地保持多重乳化剂型。具体地,所述润肤剂的含量可为5重量%或以上、6重量%或以上、7重量%或以上、8重量%或以上、9重量%或以上、10重量%或以上、11重量%或以上、或12重量%或以上,且15重量%或以下、14重量%或以下、13重量%或以下、12重量%或以下、11重量%或以下、10重量%或以下、9重量%或以下、8重量%或以下、7重量%或以下、或6重量%或以下。
在一个实施例中,所述乳化剂只要是油包水(W/O)型乳化剂就不受特别限制,但可包含聚乙二醇类的W/O型乳化剂和聚甘油类的W/O型乳化剂中的至少一种物质。例如,所述乳化剂可包含选自鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷*季戊四醇四(双-叔丁基羟基氢化肉桂酸)酯、二异硬脂酰基聚甘油-3二聚亚油酸酯(DIISOSTEAROYL POLYGLYCERYL-3DIMERDILINOLEATE)、聚甘油-4二异硬脂酸酯/聚羟基硬脂酸酯/癸二酸酯等中的至少一种物质。在一个实施例中,所述乳化剂的含量并不受限制,但基于组合物的总重量,所述乳化剂的含量可为0.5至1.5重量%,以稳定地保持多重乳化剂型。具体而言,基于组合物的总重量,所述乳化剂的含量可为0.5重量%或以上、0.6重量%或以上、0.7重量%或以上、0.8重量%或以上、0.9重量%或以上、1重量%或以上、1.1重量%或以上、1.2重量%或以上、1.3重量%或以上、或者1.4重量%或以上,且1.5重量%或以下、1.4重量%或以下、1.3重量%或以下、1.2重量%或以下、1.1重量%或以下、1重量%或以下、0.9重量%或以下、或者0.8重量%或以下。
在一个实施例中,所述粉体可为聚硅氧烷类粉体。具体地,所述聚硅氧烷类粉体可为聚硅氧烷弹性体(silicone elastomer)类粉体。例如,所述聚硅氧烷弹性体类粉体可包含选自乙烯基聚二甲基硅氧烷/聚甲基硅氧烷硅倍半氧烷交联聚合物(VINYLDIMETHICONE/METHICONE SILSESQUIOXANE CROSSPOLYMER)、二苯基聚二甲基硅氧烷/乙烯基二苯基聚二甲基硅氧烷/硅倍半氧烷交联聚合物(diphenyl dimethicone/vinyldiphenyl dimethicone/silsesquioxane crosspolymer)、聚硅氧烷-11(POLYSILICONE-11)、聚硅氧烷-13、聚甲基硅倍半氧烷(POLYMETHYLSILSESQUIOXANE)、聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲硅氧烷交联聚合物(Dimethicone/vinyl dimethicone crosspolymer)、聚二甲基硅氧烷/苯基乙烯基聚二甲硅氧烷交联聚合物(DIMETHICONE/PHENYL VINYLDIMETHICONE CROSSPOLYMER)、聚二甲基硅氧烷/二乙烯基聚二甲硅氧烷/硅倍半氧烷交联聚合物(DIMETHICONE/DIVINYLDIMETHICONE/SILSESQUIOXANE CROSSPOLYMER)及二乙烯基聚二甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷交联聚合物(DIVINYLDIMETHICONE/DIMETHICONECROSSPOLYMER)中的一种或多种物质。在本发明中,当使用非聚硅氧烷类粉体如水辉石类粉体时,液滴的分散会不均匀且转相,从而不能稳定地形成多重乳化剂型并发生剂型分离。因此,溶解在多元醇中的难溶性功效成分可能会析出。在一个实施例中,基于组合物的总重量,所述聚硅氧烷类粉体的含量可为0.1至3重量%。具体地,基于组合物的总重量,所述聚硅氧烷类粉体的含量可为0.1重量%或以上、0.2重量%或以上、0.3重量%或以上、0.4重量%或以上、0.5重量%或以上、0.6重量%或以上、0.7重量%或以上、0.8重量%或以上、0.9重量%或以上、1重量%或以上、1.1重量%或以上、1.2重量%或以上、1.3重量%或以上、1.4重量%或以上、1.5重量%或以上、1.6重量%或以上、1.7重量%或以上、1.8重量%或以上、1.9重量%或以上、2重量%或以上、2.1重量%或以上、或2.2重量%或以上,且3重量%或以下、2.9重量%或以下、2.8重量%或以下、2.7重量%或以下、2.6重量%或以下、2.5重量%或以下、2.4重量%或以下、或2.3重量%或以下。在一个实施例中,当聚硅氧烷类粉体的含量超出所述范围时,可能无法稳定地形成P/O/W型多重乳化剂型而发生分离,进而难溶性功效成分可能会析出。
在一个实施例中,作为所述油相部的外相可进一步包含功效成分,如作为油溶性成分的美白剂、皱纹改善剂、紫外线屏蔽剂、抗氧化剂等。
在本发明的一个实施例中,所述最外相作为水相部可包含水。在一个实施例中,所述水相部还可包含水溶性的增稠剂、中和剂、抗氧化剂等。例如,所述增稠剂可包含选自聚丙烯酸酯类聚合物和天然增稠剂中的至少一种物质。具体地,所述聚丙烯酸酯类聚合物可包含选自卡波姆、丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物、丙烯酰基二甲基牛磺酸铵/VP共聚物、丙烯酸羟乙酯/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物、聚丙烯酸钠和聚丙烯酸酯-13中的一种或多种物质,但不限于此。例如,所述中和剂可包含氢氧化钠、氢氧化钾、L-精氨酸、三乙醇胺、氨丁三醇等,但不限于此。例如,所述抗氧化剂可包含乙二胺四乙基二钠(EDTA二钠),但不限于此。
在本发明中,根据一个实施例的所述组合物的粘度可为3,000至10,000cps。根据本发明的组合物即使在制成具有所述粘度范围内的流动性的剂型时,也能够长时间保持稳定的P/O/W多重乳化剂型,并且在冷藏或冷冻条件下也能够防止难溶性功效成分的析出。
在本发明的一个实施例中,所述包含内相和外相的液滴的平均粒径可为5至30μm。在本说明书中,所述液滴的粒径是指颗粒中的最大直径,液滴的平均粒径是指分布于组合物中的至少90%或以上的液滴的粒径的平均。具体地,所述液滴的平均粒径可以是指,分布于组合物中的至少90%或以上、91%或以上、92%或以上、93%或以上、94%或以上、95%或以上、96%或以上、97%或以上、98%或以上或99%或以上的液滴的各自颗粒内最大直径的平均值。更具体地,所述平均粒径可为5μm或以上、6μm或以上、7μm或以上、8μm或以上、9μm或以上、10μm或以上、11μm或以上、12μm或以上、13μm或以上、14μm或以上、15μm或以上、16μm或以上、17μm或以上、18μm或以上、19μm或以上、20μm或以上、21μm或以上、22μm或以上、23μm或以上、24μm或以上、25μm或以上、26μm或以上、27μm或以上、28μm或以上、或29μm或以上,且30μm或以下、29μm或以下、28μm或以下、27μm或以下、26μm或以下、25μm或以下、24μm或以下、23μm或以下、22μm或以下、21μm或以下、20μm或以下、19μm或以下、18μm或以下、17μm或以下、16μm或以下、15μm或以下、14μm或以下、13μm或以下、12μm或以下、11μm或以下、10μm或以下、9μm或以下、8μm或以下、7μm或以下、或6μm或以下。如果粒径大于所述范围,则液滴之间可能相互聚结,如果粒径小于所述范围,则粒径太小,可能无法清楚地形成P/O/W型多重乳化结构。
本发明可提供一种根据上述实施例的多重乳化组合物的制备方法。在一个实施例中,所述制备方法包括以下步骤:通过将溶解有难溶性功效成分的多元醇分散于油相部中来制备油包多元醇(P/O)型乳液,所述油相部包含油包水(W/O)型乳化剂、润肤剂、粉体和胶凝剂;以及将所述制得的P/O型乳液分散于包含水的水相部中,然后进行冷却及中和。
在一个实施例中,所述制备P/O型乳液的第一乳化步骤的温度可为60至100℃。具体而言,所述乳化温度可为60℃或以上、65℃或以上、70℃或以上、或75℃或以上,且100℃或以下、95℃或以下、90℃或以下、或85℃或以下。此外,在一个实施例中,在所述第一乳化步骤中,可对所述油相部进行3000rpm至6000rpm速率的搅拌的同时,向其中分散多元醇。具体而言,所述搅拌速率可为3000rpm或以上、3500rpm或以上、或4000rpm或以上,且6000rpm或以下、5500rpm或以下、或5000rpm或以下。
在一个实施例中,所述将P/O型乳液分散于水相部中以制备P/O/W乳液的第二乳化步骤的温度可为40至65℃。具体而言,所述乳化温度可为40℃或以上、45℃或以上、或50℃或以上,且65℃或以下、60℃或以下、或55℃或以下。此外,在一个实施例中,在所述第二乳化步骤中,可对所述油相部进行1000rpm至3500rpm速率的搅拌的同时,向其中分散P/O型乳液。具体而言,所述搅拌速率可为1000rpm或以上、1500rpm或以上、或2000rpm或以上,且3500rpm或以下、3000rpm或以下、或2500rpm或以下。
在一个实施例中,在所述将P/O型乳液分散于水相部中以制备P/O/W乳液的第二乳化步骤中,所述水相部的pH可为3.5至5.5。具体而言,所述水相部的pH可为3.5或以上、或4或以上,且5.5或以下、或5或以下。如果所述水相部的pH值大于5.5,则可能无法有效地形成油相部和水相部聚合物的凝聚(coacervation),从而降低多重乳化剂型的稳定性。如果所述水相部的pH值小于3.5,则水相部聚合物不起作用,从而不能稳定地分散P/O型乳液。
在本发明的一个实施例中,所述组合物可为皮肤外用剂组合物。
在本发明的一个实施例中,所述组合物可为化妆品组合物。
在一个实施例中,所述根据本发明的化妆品组合物可被制备为包含化妆品学或皮肤学可接受的介质或基质的剂型。其可制备为适合于局部施用的所有剂型,例如可制备为溶液、凝胶、固体、乳液、悬浮液的形式;或霜、爽肤水、乳剂或软膏形式。可以根据本领域的常规方法制备这些组合物。在一个实施例中,所述根据本发明的化妆品组合物在包含所述功效成分的同时,还可以在不损害主要效果的范围内优选包含能够对主要效果产生协同效果的其他成分,本领域技术人员在所述功效成分的基础上可根据其他化妆品组合物的剂型或使用目的毫无困难地适当选择和配制其他成分。此外,在一个实施例中,本发明的化妆品组合物除了包含上述成分之外,还可以根据需要包含在常规化妆品组合物中配制的其他成分。例如为增稠剂、中和剂、抗氧化剂、保湿剂、润肤剂、有机颜料和无机颜料、有机粉末、紫外线吸收剂、防腐剂、杀菌剂、其他功能性原料、pH调节剂、醇、色素、香料、血液循环促进剂、冷却剂、止汗剂、纯净水等。本发明的化妆品组合物可包含的其他配制成分不限于此,并可在不损害本发明的目的及效果的范围内选择上述成分的调配量。
在本发明的一个实施例中,所述组合物可为药物组合物。所述药物组合物可进一步包含防腐剂、稳定剂、可湿性粉剂或乳化促进剂、盐和/或缓冲剂等的用于调节渗透压的药物辅助剂、及其他对治疗有用的物质。在一个实施例中,所述药物组合物可为肠胃外给药剂型,所述肠胃外给药剂型可为局部、皮下、经皮给药剂型。例如,可为滴剂、软膏剂、洗剂、凝胶剂、霜剂、混悬剂、乳剂、贴剂等剂型,但不限于此。在一个实施例中,所述药物组合物的给药剂量将根据需要治疗的受试者的年龄、性别、体重、需要治疗的特定疾病或病理状态、疾病或病理状态的严重程度、给药途径及处方者的判断而不同。基于这些因素确定给药剂量属于本领域技术人员的知识水平内。例如,所述给药剂量可为50mg/kg/日或以上、或1000mg/kg/日或以上,且10g/kg/日或以下、或5000mg/kg/日或以下,但所述给药剂量不以任何方式限制本说明书的范围。
以下,将结合实施例、比较例和实验实施例详细描述本发明。本领域技术人员应理解,这些仅作为示例提出,以便更具体地描述本发明,而本发明的范围不受这些实施例、比较例和实验实施例的限制。
【制备实施例】
按照如下的方法和表1中所示的组成,制备本发明的实施例和比较例。
实施例1和实施例2、比较例1、比较例3和比较例4的制备
将难溶性功效成分溶解于多元醇中以制备内相。将润肤剂、乳化剂、粉体和胶凝剂进行混合以制备油相,在80℃的温度下用4至5000rpm的转速对油相进行搅拌,同时向其中分散溶解有所述难溶性功效成分的多元醇,以制备P/O(油包多元醇)乳液。将水相组分进行混合以制备水相部,将所述制得的P/O型乳液分散于60℃的所述水相部中,然后进行冷却及中和。
比较例2的制备
由于不包含多元醇,所以将润肤剂、乳化剂、粉体和胶凝剂进行混合以制备油相,并将水相组分进行混合以制备水相部,然后将难溶性功效成分与所述油相部和水相部一同在80℃下用5000rpm进行搅拌以乳化,随后进行冷却和中和。
【表1】
Figure BDA0003786770030000121
Figure BDA0003786770030000131
(含量:重量%)
【实验实施例1】
通过下表中所示的四个项目来评估上述制备的实施例1和2、及比较例1至4的各组合物的稳定性,并测定各组合物的粘度。
所述组合物制成后在室温下保管30分钟,然后用显微镜(尼康ECLIPSE LV100POL)拍摄剂型的图像,以评估多重乳化的形成与否。
在45℃的高温下保管8周、随后在-15℃的低温下冷冻保管8周的情况下,目测是否保持剂型,以评估剂型稳定性。
将剂型在4℃下冷藏保管8周,然后将剂型的一部分涂布于实验台(木质合板)时,根据剂型的外观目测是否出现难溶性功效成分的析出,以评估难溶性功效成分的析出与否。
以含有维生素C作为难溶性功效成分的剂型为实验对象,将所述剂型在45℃的高温下保管8周时,目测所述难溶性功效成分是否从多元醇的内相中渗出并与水或氧气接触而发生变色,以评估难溶性功效成分的变性与否。
使用数字粘度计(制造商:Brookfield,型号名称:LVDV-II+P),并用64转子(spindle)及12rpm的速率测定2分钟,以评估粘度。
【表2】
Figure BDA0003786770030000141
如表2所示,根据本发明的实施例1中稳定地形成了如图1所示的P/O/W多重乳化剂型,并且如图2所示,没有出现难溶性功效成分的析出和变性。实施例2也表现出相同的结果。然而,在不包含胶凝剂的比较例1中,如图3所示,形成了多元醇混合于最外相的水相部的O/W剂型,并且如图4所示,在冷藏条件下出现了难溶性功效成分的析出。在不使用多元醇、而是制备成O/W乳化剂型的比较例2中,难溶性功效成分因没有溶解而出现析出。在制备成P/O/W剂型、但使用除亲油性聚氨酯类油胶凝剂之外的其他类型胶凝剂的比较例3和比较例4中,包含内相和外相的液滴即P/O型乳液的稳定性不佳,因此不能很好地形成P/O/W多重乳化剂型,并且剂型稳定性极低。其结果,在比较例3和比较例4中,溶解于多元醇中的难溶性功效成分会与水接触,在冷藏条件下发生析出。这意味着,为了提供一种具有稳定的剂型且难溶性功效成分溶解于多元醇中的P/O/W多重乳化组合物,作为胶凝剂应使用亲油性聚氨酯类油胶凝剂。
本发明可以提供以下实施方式作为一个实施例。
第1实施方式可提供一种水包油包多元醇(P/O/W)型多重乳化组合物,其为包含液滴及最外相的多重乳化剂型,其中,所述液滴包含:内相,所述内相包含难溶性功效成分和多元醇;及外相,所述外相为包含油包水(W/O)型乳化剂、润肤剂、粉体和胶凝剂的油相部,所述胶凝剂为亲油性聚氨酯类油胶凝剂,所述最外相为包含水的水相部。
第2实施方式可提供根据第1实施方式所述的多重乳化组合物,其中,所述亲油性聚氨酯类油胶凝剂为聚氨酯-79。
第3实施方式可提供根据第1实施方式或第2实施方式所述的多重乳化组合物,其中,所述难溶性功效成分是汉森溶解度参数δH为2至26的功效成分。
第4实施方式可提供根据第1至3实施方式中任一项所述的多重乳化组合物,其中,所述难溶性功效成分包含选自积雪草提取物、维生素C、齐墩果酸和维生素E中的一种或多种物质。
第5实施方式可提供根据第1至4实施方式中任一项所述的多重乳化组合物,其中,所述乳化剂包含选自聚乙二醇类的油包水型乳化剂和聚甘油类的油包水型乳化剂中的一种或多种物质。
第6实施方式可提供根据第1至5实施方式中任一项所述的多重乳化组合物,其中,所述乳化剂包含选自鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷*季戊四醇四(双-叔丁基羟基氢化肉桂酸)酯、二异硬脂酰基聚甘油-3二聚亚油酸酯及聚甘油-4二异硬脂酸酯/聚羟基硬脂酸酯/癸二酸酯中的一种或多种物质。
第7实施方式可提供根据第1至6实施方式中任一项所述的多重乳化组合物,其中,所述组合物的粘度为3,000至10,000cps。
第8实施方式可提供根据第1至7实施方式中任一项所述的多重乳化组合物,其中,所述液滴的平均粒径为5至30μm。
第9实施方式可提供根据第1至8实施方式中任一项所述的多重乳化组合物,其中,所述组合物为化妆品组合物。
第10实施方式可提供根据第1至9实施方式中任一项所述的多重乳化组合物,其中,所述组合物为药物组合物。
第11实施方式可提供根据第1至10实施方式中任一项所述的多重乳化组合物的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:通过将溶解有难溶性功效成分的多元醇分散于油相部中来制备油包多元醇(P/O)型乳液,所述油相部包含油包水(W/O)型乳化剂、润肤剂、粉体和胶凝剂;及将所述制得的油包多元醇型乳液分散于包含水的水相部中,然后进行冷却及中和。
第12实施方式可提供根据第11实施方式所述的制备方法,其中,在所述将油包多元醇型乳液分散于水相部的步骤中,所述水相部的pH为3.5至5.5。

Claims (10)

1.一种水包油包多元醇型多重乳化组合物,其为包含液滴及最外相的多重乳化剂型,
其中,所述液滴包含:
内相,所述内相包含难溶性功效成分和多元醇;及
外相,所述外相为包含油包水型乳化剂、润肤剂、粉体和胶凝剂的油相部,所述胶凝剂为亲油性聚氨酯类油胶凝剂,
所述最外相为包含水的水相部。
2.根据权利要求1所述的多重乳化组合物,其特征在于,所述亲油性聚氨酯类油胶凝剂为聚氨酯-79。
3.根据权利要求1所述的多重乳化组合物,其特征在于,所述难溶性功效成分是汉森溶解度参数δH为2至26的功效成分。
4.根据权利要求1所述的多重乳化组合物,其特征在于,所述难溶性功效成分包含选自积雪草提取物、维生素C、齐墩果酸和维生素E中的一种或多种物质。
5.根据权利要求1所述的多重乳化组合物,其特征在于,所述乳化剂包含选自聚乙二醇类的油包水型乳化剂和聚甘油类的油包水型乳化剂中的一种或多种物质。
6.根据权利要求1所述的多重乳化组合物,其特征在于,所述乳化剂包含选自鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷*季戊四醇四(双-叔丁基羟基氢化肉桂酸)酯、二异硬脂酰基聚甘油-3二聚亚油酸酯及聚甘油-4二异硬脂酸酯/聚羟基硬脂酸酯/癸二酸酯中的一种或多种物质。
7.根据权利要求1所述的多重乳化组合物,其特征在于,所述组合物的粘度为3,000至10,000cps。
8.根据权利要求1所述的多重乳化组合物,其特征在于,所述液滴的平均粒径为5至30μm。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的多重乳化组合物,其特征在于,所述组合物为化妆品组合物。
10.根据权利要求1至8中任一项所述的多重乳化组合物,其特征在于,所述组合物为药物组合物。
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