KR20200056459A - 에어로졸화 가능한 제제 - Google Patents

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Abstract

에어로졸화 가능한 제제로서, (i) 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물; (ii) 하나 이상의 향미료; (iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는, 에어로졸화 가능한 제제가 제공된다.

Description

에어로졸화 가능한 제제
본 개시는 에어로졸화 가능한 제제(aerosolisable formulation), 에어로졸화 가능한 제제를 보유하는 용기, 및 상기 제제를 포함하는 전자 에어로졸 전달 시스템(electronic aerosol delivery system)(예를 들어, e-시가렛)과 같은 전자 에어로졸 제공 시스템(electronic aerosol provision system)에 관한 것이다.
e-시가렛과 같은 전자 증기 제공 시스템들은 일반적으로 니코틴(nicotine)을 전형적으로 보유하는, 기화될 액체의 저장조(reservoir)를 보유한다. 사용자가 디바이스로 흡입하면, 히터가 활성화되어 소량의 액체를 기화시키고, 따라서 이것이 사용자에 의해 흡입된다.
영국(UK)에서 e-시가렛들의 사용은 급속도로 증가했으며, 이제는 영국에서 거의 3 백만 명의 사람들이 e-시가렛들을 사용하는 것으로 추정되고 있다.
현재 e-시가렛 제제들은 부형제 물질로서 글리세롤 및/또는 프로필렌 글리콜과 같은 성분들을 이용한다.
게다가, e-시가렛 제제는 부형제 성분 및 물과 충분한 혼화성을 달성하기 위해 에탄올과 같은 용매의 사용을 필요로 하는 멘톨과 같은 소수성 향미료 성분들을 포함할 수 있다. 이와 같은 향미료는 휘발성인 경향이 있으며, 열의 존재에서 쉽게 기화된다. 이의 본질적인 문제는 현재 e-시가렛 디바이스가 과도하게 가열되어 향미 품질 및 소비자 만족도의 저하를 초래할 것이라는 점이다.
일 양태에서, 에어로졸화 가능한 제제로서,
(i) 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
(ii) 하나 이상의 향미료; 및
(iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는, 에어로졸화 가능한 제제가 제공된다.
본 발명은 추가로 에어로졸을 형성시키기 위한 방법으로서, 상기 방법이 에어로졸화 가능한 제제를 에어로졸화시키는 것을 포함하고, 에어로졸화 가능한 제제가
(i) 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
(ii) 하나 이상의 향미료; 및
(iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는 방법을 제공한다.
본 발명은 추가로 보유된 에어로졸화 가능한 제제로서,
(a) 용기; 및
(b) 에어로졸화 가능한 제제를 포함하고,
에어로졸화 가능한 제제가
(i) 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
(ii) 하나 이상의 향미료; 및
(iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는, 보유된 에어로졸화 가능한 제제를 제공한다.
본 발명은 추가로 전자 에어로졸 제공 시스템으로서,
(a) 전자 에어로졸 제공 시스템의 사용자에 의한 흡입을 위해 제제를 에어로졸화시키기 위한 에어로졸화기;
(b) 에어로졸화기에 전력을 공급하기 위한 전지 또는 배터리를 포함하는 전력 공급장치(power supply);
(c) 에어로졸화 가능한 제제를 포함하고,
에어로졸화 가능한 제제가
(i) 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
(ii) 하나 이상의 향미료; 및
(iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는, 전자 에어로졸 제공 시스템을 제공한다.
본 발명은 추가로 향미료의 가용성을 증가시키고/거나 가향된 에어로졸화 가능한 제제의 시간 경과에 따른 향미의 손실을 감소시키는 것 중 적어도 하나를 위한 방법으로서,
방법이
(a) 에어로졸화 가능한 물질을 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물을 포함하는 에어로졸화 가능한 물질을 제공하는 단계;
(b) 하나 이상의 향미료 및 하나 이상의 사이클로덱스트린을 에어로졸화 가능한 물질에 혼입하는 단계를 포함하는 방법을 제공한다.
본 발명은 추가로 에어로졸화 가능한 제제를 제조하기 위한 방법으로서,
에어로졸화 가능한 제제가
(i) 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
(ii) 하나 이상의 향미료;
(iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린; 및
(iv) 하나 이상의 활성제를 포함하고,
방법이
(a) 물, 하나 이상의 사이클로덱스트린 및 하나 이상의 활성제들 중 적어도 하나를 접촉시켜 초기 사이클로덱스트린 조성물을 형성시키는 단계;
(b) 이어서, 초기 사이클로덱스트린 조성물을 하나 이상의 향미료와 접촉시키는 단계를 포함하는 방법을 제공한다.
본 발명은 추가로 에어로졸에서 향미를 전달하기 위한 하나 이상의 사이클로덱스트린의 용도로서, 에어로졸이 50℃ 미만의 온도에서 에어로졸화 가능한 제제를 에어로졸화함으로써 형성되고, 에어로졸화 가능한 제제가
(i) 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
(ii) 하나 이상의 향미료; 및
(iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는 용도를 제공한다.
상세한 설명
본원에서 논의되는 바와 같이, 본 발명은 에어로졸화 가능한 제제로서,
(i) 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
(ii) 하나 이상의 향미료; 및
(iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는, 에어로졸화 가능한 제제를 제공한다.
소수성 약물을 가용화하기 위한 사이클로덱스트린들의 사용은 제약 산업에서 문서화되어 있다. 구체적으로, 약물들이 호흡기 질환들의 치료용으로 설계되고, 따라서 심폐 흡입용으로 의도된 경우에 사이클로덱스트린들이 사용되었다. 또한, 향미료를 캡슐화하기 위한 사이클로덱스트린의 사용은 흡입용으로 설계된 제품들은 아니더라도, 소비자 제품들에 알려져 있다. 따라서, 사이클로덱스트린은 활성물을 캡슐화하기 위해 그리고 향미료, 예컨대, 멘톨을 캡슐화하기 위해, 그리고 특히 제형화된 활성물 및 향미료의 안정성을 보장하기 위해 사용될 수 있는 것으로 당업계에서 이해된다. 그러나, 이러한 캡슐화는 일반적으로 강력한 것으로 간주되고, 제품의 사용 시 향미료가 용이하게 방출되는 것으로 예상되지 않을 것이다. 다량의 물, 즉, 적어도 50 wt.%를 함유하는 제제에 향미료를 도입함으로써, 에어로졸이 발생될 때 사이클로덱스트린에 의해 캡슐화로부터 향미료가 방출되는 에어로졸화 가능한 제제가 제공될 수 있는 것으로 밝혀졌다.
이러한 높은 물 시스템은 전자 시가렛과 같은 에어로졸 전달 디바이스의 분야에서 드물다. 그러한 디바이스에 의해 전달된 제제는 전형적으로 더 많은 양의 부형제, 예컨대, 글리세롤 및/또는 프로필렌 글리콜을 사용한다. 놀랍게도, 50 wt% 초과의 물, 및 하나 이상의 사이클로덱스트린, 예컨대, 2-하이드록시프로필-β-사이클로덱스트린 (HPbCD)를 함유하는 제제를 제공함으로써, 향미 화합물과, 존재 시, 활성 물질 둘 모두를 함유하는 포접 착물이 제공되는 것으로 밝혀졌다. 이러한 제제는 진동 메쉬를 통한 초음파 에너지의 제공과 같은 비-가열 수단을 이용하여 전달될 수 있다. 전형적으로, 그러한 높은 함수량의 제제는 에어로졸 전달 디바이스에는 적합하지 않은데, 그 이유는 그러한 상당량의 물을 기화시키는 데 필요한 열이 너무 많기 때문이다. 열의 회피로 상기 논의된 열 열화의 문제가 방지되며, 놀랍게도, 제제가 가열되지 않아서 응축 에어로졸을 생성시키더라도 사이클로덱스트린으로부터 향미료가 여전히 방출되는 것이 가능한 것으로 밝혀졌다.
용이한 참조를 위해, 이제 본 발명의 이들 및 다른 양태들이 적절한 섹션 제목들 하에서 논의된다. 그러나, 각 섹션 하의 교시들은 반드시 각 특정 섹션에 제한되는 것은 아니다.
본원에서 논의되는 바와 같이, 본 발명의 에어로졸화 가능한 제제는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물을 포함한다.
일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 55 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 60 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 65 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 70 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 75 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 80 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 85 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 90 wt.%의 양으로 존재한다.
일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 55 내지 99 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 60 내지 99 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 65 내지 99 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 70 내지 99 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 75 내지 99 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 80 내지 99 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 85 내지 99 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 90 내지 99 wt.%의 양으로 존재한다.
일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 55 내지 95 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 60 내지 95 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 65 내지 95 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 70 내지 95 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 75 내지 95 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 80 내지 95 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 85 내지 95 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 90 내지 95 wt.%의 양으로 존재한다.
일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 55 내지 90 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 60 내지 90 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 65 내지 90 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 70 내지 90 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 75 내지 90 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 80 내지 90 wt.%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 물은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 85 내지 90 wt.%의 양으로 존재한다.
향미료
본원에 사용된 바와 같이, 용어 "향미료(flavour)" 및 "향미제(flavourant)"는, 지역 규제들(local regulations)이 허용하는 경우, 성인 소비자들을 위한 제품에 원하는 맛 또는 향기를 생성하기 위해 제제에 첨가된 재료들을 지칭한다. 따라서, 제제의 일부 다른 기능성 성분들은 지각할 수 있는 향미 또는 향기를 갖는 성분들을 보유할 수 있는 것으로 인식되지만, 그러한 성분들은 이러한 목적을 위해 첨가되지 않으며, 이에 따라 본 발명의 맥락에서 "향미료" 또는 "향미제"인 것으로 간주되지 않는다. 또한, "향미료들" 또는 "향미제들"은 식별 가능한 향미를 함께 형성하는 하나 이상의 개별 화합물들로 잘 구성될 수 있다는 것이 이해될 것이다. 이와 같이, 여기서 "향미료" 또는 "향미제"에 대한 언급은 단일 성분 및 다중 성분 향미들 모두를 포함한다.
본원에서 논의된 바와 같이, 본 발명의 에어로졸화 가능한 제제는 하나 이상의 향미료들을 포함한다.
일 양태에서, 본 발명의 에어로졸화 가능한 제제는 단 하나의 향미료를 포함한다. 일 양태에서, 본 발명의 에어로졸화 가능한 제제는 하나 초과의 향미료들을 포함한다. 일 양태에서, 본 발명의 에어로졸화 가능한 제제는 2 개 이상의 향미료들을 포함한다. 일 양태에서, 본 발명의 에어로졸화 가능한 제제는 단 2 개의 향미료들을 포함한다. 일 양태에서, 본 발명의 에어로졸화 가능한 제제는 3 개 이상의 향미료들을 포함한다. 일 양태에서, 본 발명의 에어로졸화 가능한 제제는 단 3 개의 향미료들을 포함한다. 일 양태에서, 본 발명의 에어로졸화 가능한 제제는 4 개 이상의 향미료들을 포함한다. 일 양태에서, 본 발명의 에어로졸화 가능한 제제는 단 4 개의 향미료들을 포함한다. 일 양태에서, 본 발명의 에어로졸화 가능한 제제는 5 개 이상의 향미료들을 포함한다. 일 양태에서, 본 발명의 에어로졸화 가능한 제제는 단 5 개의 향미료들을 포함한다.
일 양태에서, 하나 이상의 향미료들은, 추출물들(예컨대, 감초, 수국, 일본 흰 껍질 목련 잎(Japanese white bark magnolia leaf), 카모마일(chamomile), 호로파(fenugreek), 정향(clove), 멘톨(menthol), 일본 민트(Japanese mint), 아니스열매(aniseed), 시나몬(cinnamon), 허브(herb), 윈터그린(wintergreen), 체리(cherry), 베리(berry), 복숭아, 사과, 드람뷔(Drambuie), 버번(bourbon), 스카치(scotch), 위스키(whiskey), 스피아민트(spearmint), 페퍼민트(peppermint), 라벤더(lavender), 카다멈(cardamom), 셀러리(celery), 카스카라야(cascarilla), 육두구(nutmeg), 샌달우드(sandalwood), 베르가못(bergamot), 제라늄(geranium), 허니 에센스(honey essence), 로즈 오일(rose oil), 바닐라(vanilla), 레몬 오일(lemon oil), 오렌지 오일(orange oil), 카시아(cassia), 캐러웨이(caraway), 코냑(cognac), 자스민(jasmine), 일랑-일랑(ylang-ylang), 세이지(sage), 회향(fennel), 피망, 생강, 아니스(anise), 고수(coriander), 커피, 또는 멘타 속(genus Mentha)의 임의의 종들로부터의 민트 오일), 향미 증강제들(flavour enhancers), 쓴맛 수용체 부위 차단제들(bitterness receptor site blockers), 감각 수용체 부위 활성화제들(sensorial receptor site activators) 또는 자극제들(stimulators), 당류 및/또는 당 대용물들(예컨대, 수크랄로스(sucralose), 아세설팜 칼륨(acesulfame potassium), 아스파탐(aspartame), 사카린(saccharine), 사이클라메이트들(cyclamates), 락토오스(lactose), 수크로스(sucrose), 글루코스(glucose), 프룩토스(fructose), 소르비톨(sorbitol) 또는 만니톨(mannitol)), 및 목탄(charcoal), 엽록소, 미네랄들, 식물생약들(botanicals) 또는 호흡 청정제들(breath freshening agents)과 같은 다른 첨가제들로 구성된 군으로부터 선택된다. 이들은 인조, 합성 또는 천연 성분들 또는 이들의 블렌드들일 수 있다. 이들은 임의의 적합한 형태, 예를 들어 오일, 액체 또는 분말일 수 있다.
일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 (4-(파라-)메톡시페닐)-2-부탄온, 바닐린, γ-운데카락톤, 멘톤, 5-프로페닐 구아에톨, 멘톨, 파라-멘타-8-티올-3-온 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다.
일 양태에서, 향미료는 적어도 멘톨이다. 일 양태에서, 향미료는 오로지 멘톨이다. 일 양태에서, 멘톨은 에어로졸화 가능한 제제에 존재하는 향미료의 적어도 30wt.%이다. 일 양태에서, 멘톨은 에어로졸화 가능한 제제에 존재하는 향미료의 적어도 40wt.%이다. 일 양태에서, 멘톨은 에어로졸화 가능한 제제에 존재하는 향미료의 적어도 50wt.%이다. 일 양태에서, 멘톨은 에어로졸화 가능한 제제에 존재하는 향미료의 적어도 60wt.%이다. 일 양태에서, 멘톨은 에어로졸화 가능한 제제에 존재하는 향미료의 적어도 70wt.%이다.
일 양태에서, 하나 이상의 향미료들 중 적어도 하나는 소수성 물질이다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료들 각각은 소수성 물질이다. 추가의 양태에서, 본 발명은 에어로졸화 가능한 제제로서,
(i) 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
(ii) 하나 이상의 소수성 향미료; 및
(iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는, 에어로졸화 가능한 제제를 제공한다.
하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제에 요망되는 향미를 전달하기 위해 임의의 양으로 존재할 수 있다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 10 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 9 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 8 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 7 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 6 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 5 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 4 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 3 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 2 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1.8 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1.6 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1.5 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1.4 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1.3 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1.2 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1.1 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1 wt.% 이하의 총량으로 존재한다.
일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.01 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.02 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.03 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.04 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.05 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.06 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.07 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.08 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.09 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.1 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.2 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.3 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.4 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.5 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.6 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.7 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.8 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 0.9 wt.%의 총량으로 존재한다.
일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 10 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 9 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 8 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 7 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 6 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 5 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 4 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 3 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 2 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 1.8 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 1.6 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 1.5 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 1.4 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 1.3 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 1.2 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 1.1 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 향미료는 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 1 wt.%의 총량으로 존재한다.
하나 이상의 사이클로덱스트린에 대해 몰 과량의 하나 이상의 향미료의 첨가가 제제로부터 하나 이상의 향미료의 침전을 초래할 수 있다는 것이 발견되었다. 따라서, 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 하나 이상의 향미료에 대해 몰 과량으로 존재한다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 향미료의 몰비는 적어도 1.2:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 향미료의 몰비는 적어도 1.4:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 향미료의 몰비는 적어도 1.6:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 향미료의 몰비는 적어도 1.8:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 향미료의 몰비는 적어도 2:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 향미료의 몰비는 5:1 내지 1.5:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 향미료의 몰비는 4:1 내지 1.5:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 향미료의 몰비는 2:1 내지 1.5:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 향미료의 몰비는 2:1 내지 1.5:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 향미료의 몰비는 2:1 내지 1.2:1이다.
사이클로덱스트린
본원에서 논의되는 바와 같이, 본 발명의 에어로졸화 가능한 제제는 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함한다. 하나 이상의 사이클로덱스트린은 비치환된 사이클로덱스트린, 치환된 사이클로덱스트린 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있다. 일 양태에서, 적어도 하나의 사이클로덱스트린은 비치환된 사이클로덱스트린이다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 비치환된 사이클로덱스트린으로 이루어진 군으로부터 선택된다. 일 양태에서, 적어도 하나의 사이클로덱스트린은 치환된 사이클로덱스트린이다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 치환된 사이클로덱스트린으로 이루어진 군으로부터 선택된다.
일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 비치환된 (α)-사이클로덱스트린, 치환된 (α)-사이클로덱스트린, 비치환된 (β)-사이클로덱스트린, 치환된 (β)-사이클로덱스트린, 비치환된 (γ)-사이클로덱스트린, 치환된 (γ)-사이클로덱스트린, 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 비치환된 (β)-사이클로덱스트린, 치환된 (β)-사이클로덱스트린, 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다.
본원에서 논의되는 바와 같이, 사이클로덱스트린의 각각의 α, β 및 γ 변이체가 사용될 수 있으며, 가장 적합한 것이 착화시키고자 하는 '게스트(guest)' 성분, 예컨대, 존재하는 향미료에 좌우하여 선택될 수 있다는 것이 발견되었다.
일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 비치환된 (α)-사이클로덱스트린, 비치환된 (β)-사이클로덱스트린, 비치환된 (γ)-사이클로덱스트린, 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 비치환된 (β)-사이클로덱스트린으로부터 선택된다.
일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 치환된 (α)-사이클로덱스트린, 치환된 (β)-사이클로덱스트린, 치환된 (γ)-사이클로덱스트린, 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 치환된 (β)-사이클로덱스트린으로부터 선택된다. 2-, 3-, 및 6-하이드록실 자리에서의 화학적 치환이 바람직하고, 2-위치에서의 치환이 더욱 바람직하다.
일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 2-하이드록시-프로필-α-사이클로덱스트린, 2-하이드록시-프로필-β-사이클로덱스트린, 2-하이드록시-프로필-γ-사이클로덱스트린 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 적어도 2-하이드록시-프로필-α-사이클로덱스트린이다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 적어도 2-하이드록시-프로필-β-사이클로덱스트린이다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 적어도 2-하이드록시-프로필-γ-사이클로덱스트린이다.
사이클로덱스트린의 2-하이드록시-프로필 유도체, 예컨대, 2-하이드록시-프로필-β-사이클로덱스트린은 이러한 유도체들이 베이스 사이클로덱스트린, 예컨대, β-사이클로덱스트린에 비해 증가된 물 중 용해도를 갖기 때문에 특히 바람직하다는 것이 발견되었다.
하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제에서 임의의 적합한 양으로 존재할 수 있다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 20 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 18 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 16 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 14 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 12 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 10 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 9 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 8 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 7 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 6 wt.% 이하의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 5 wt.% 이하의 총량으로 존재한다.
일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 1 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 2 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 3 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 4 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 5 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 6 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 7 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 8 wt.%의 총량으로 존재한다.
일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1 내지 20 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1 내지 18 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1 내지 16 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1 내지 14 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1 내지 12 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1 내지 10 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1 내지 9 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1 내지 8 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1 내지 7 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1 내지 6 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1 내지 5 wt.%의 총량으로 존재한다.
일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 2 내지 20 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 2 내지 18 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 2 내지 16 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 2 내지 14 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 2 내지 12 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 2 내지 10 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 2 내지 9 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 2 내지 8 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 2 내지 7 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 2 내지 6 wt.%의 총량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 2 내지 5 wt.%의 총량으로 존재한다.
본원에서 논의되는 바와 같이, 하나 이상의 사이클로덱스트린, 예컨대, 2-하이드록시-프로필-β-사이클로덱스트린이 사용되는 경우, 본 제제의 물 함량이 대략 90%와 같은 높은 수준으로 증가된다. 본 제제에 충분한 에너지가 주어질 때, 향미료(및, 존재 시, 임의의 다른 활성 성분)는 주요 사이클로덱스트린으로부터 생성되는 에어로졸로 용이하게 유리된다. 향미료(및, 존재 시, 활성제)의 용이한 이용 가능성은 또한 향상된 전달을 달성하기 위한 이들의 각 포함 수준을 유의하게 감소시킨다.
에어로졸화 가능한 제제
본 발명의 에어로졸화 가능한 제제는 하나 이상의 추가 성분들을 보유할 수 있다. 이들 성분은 제제의 성질에 따라 선택될 수 있다. 일 양태에서, 에어로졸화 가능한 제제는 활성제를 더 포함한다. "활성제"는 에어로졸이 흡입될 때 대상자에게 생물학적 영향을 미치는 작용제를 의미한다. 하나 이상의 활성제들은 니코틴, 식물성 약재, 및 이들의 혼합물로부터 선택될 수 있다. 하나 이상의 활성제들은 합성 또는 천연 기원일 수 있다. 활성제는 담배 계열의 식물과 같은 식물성 약재로부터의 추출물일 수 있다. 예시적인 활성제는 니코틴이다. 따라서, 본 발명은 (i) 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물; (ii) 하나 이상의 향미료; (iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린; 및 (iv) 활성제를 포함하는 에어로졸화 가능한 제제를 제공할 수 있다.
일 구체예에서, 활성제는 적어도 니코틴이다. 일 구체예에서, 활성제는 니코틴이다. 따라서, 본 발명은 에어로졸화 가능한 제제로서,
(i) 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
(ii) 하나 이상의 향미료;
(iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린; 및
(iv) 니코틴을 포함하는, 에어로졸화 가능한 제제를 제공할 수 있다.
니코틴은 사용자가 흡입하기를 원하는 투여량(dosage)에 따라 임의의 적합한 양으로 제공될 수 있다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 6 wt% 이하의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.4 내지 6 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.8 내지 6 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1 내지 6 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1.8 내지 6 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.4 내지 5 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.8 내지 5 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1 내지 5 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1.8 내지 5 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 4 wt% 이하의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.4 내지 4 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.8 내지 4 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1 내지 4 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1.8 내지 4 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 3 wt% 이하의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.4 내지 3 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.8 내지 3 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1 내지 3 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1.8 내지 3 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1.9 wt% 이하의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1.8 wt% 이하의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.4 내지 1.9 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.4 내지 1.8 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.5 내지 1.9 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.5 내지 1.8 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.8 내지 1.9 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.8 내지 1.8 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1 내지 1.9 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1 내지 1.8 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1.9 wt% 미만의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1.8 wt% 미만의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.4 내지 1.9 wt% 미만의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.4 내지 1.8 wt% 미만의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.5 내지 1.9 wt% 미만의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.5 내지 1.8 wt% 미만의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.8 내지 1.9 wt% 미만의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.8 내지 1.8 wt% 미만의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1 내지 1.9 wt% 미만의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1 내지 1.8 wt% 미만의 양으로 존재한다.
일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 6 wt% 이하의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.01 내지 6 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.02 내지 6 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.05 내지 6 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.08 내지 6 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.01 내지 5 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.02 내지 5 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.05 내지 5 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.08 내지 5 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 4 wt% 이하의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.01 내지 4 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.02 내지 4 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.05 내지 4 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.08 내지 4 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 3 wt% 이하의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.01 내지 3 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.02 내지 3 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.05 내지 3 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.08 내지 3 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 2 wt% 이하의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.01 내지 2 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.02 내지 2 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.05 내지 2 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.08 내지 2 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 1 wt% 이하의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.01 내지 1 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.02 내지 1 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.05 내지 1 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.08 내지 1 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.1 내지 1 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.5 wt% 이하의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.01 내지 0.5 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.02 내지 0.5 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.05 내지 0.5 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.08 내지 0.5 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.2 wt% 이하의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.01 내지 0.2 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.02 내지 0.2 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.05 내지 0.2 wt%의 양으로 존재한다. 일 양태에서, 니코틴은 에어로졸화 가능한 제제의 총 중량을 기준으로 0.08 내지 0.2 wt%의 양으로 존재한다.
본원에서 논의된 바와 같이, 본 발명자들은 사이클로덱스트린의 α, β 및 γ 변이체들 각각이 사용될 수 있으며, 착화시키고자 하는 본 향미료들과 같은 '게스트' 성분들에 따라 가장 적합한 변이체가 선택될 수 있는 것으로 밝혀졌다. β 변이체는 니코틴 및 다른 구조적으로 유사한 활성 물질들과 잘 착화되고, 따라서 소량 포함 수준이 가능한 것으로 밝혀졌다. 2-하이드록시-프로필-β-사이클로덱스트린 착물은 멘톨 및 바닐린과 같은 주요 향미료 성분들뿐만 아니라, 니코틴을 포함하는 사이클릭 분자와 잘 착화된다.
하나 이상의 사이클로덱스트린들에 대해 합한 몰 과량의 하나 이상의 활성제들과 하나 이상의 향미료들의 조합의 첨가는 활성제 및 향미료가 제제로부터 침전되게 할 수 있는 것으로 밝혀졌다. 따라서, 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 하나 이상의 향미료 및 하나 이상의 활성제의 합한 총량에 대해 몰 과량으로 존재한다. 일 양태에서, 하나 이상의 사이클로덱스트린은 하나 이상의 향미료 및 니코틴의 합한 총량에 대해 몰 과량으로 존재한다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 합한 향미료와 니코틴의 몰비는 적어도 1.2:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 합한 향미료와 니코틴의 몰비는 적어도 1.4:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 합한 향미료와 니코틴의 몰비는 적어도 1.6:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 합한 향미료와 니코틴의 몰비는 적어도 1.8:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 합한 향미료와 니코틴의 몰비는 적어도 2:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 합한 향미료와 니코틴의 몰비는 5:1 내지 1.5:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 합한 향미료와 니코틴의 몰비는 4:1 내지 1.5:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 합한 향미료와 니코틴의 몰비는 2:1 내지 1.5:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 합한 향미료와 니코틴의 몰비는 2:1 내지 1.5:1이다. 일 양태에서, 사이클로덱스트린 대 합한 향미료와 니코틴의 몰비는 2:1 내지 1.2:1이다.
다량의 물 포함으로 인해, 미생물 성장을 억제하기 위해 보존제 물질이 존재할 수 있다.
방법
본원에서 논의되는 바와 같이, 본 발명은 에어로졸을 형성시키기 위한 방법으로서, 방법이 에어로졸화 가능한 제제를 에어로졸화시키는 것을 포함하고, 에어로졸화 가능한 제제가
(i) 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
(ii) 하나 이상의 향미료; 및
(iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는 방법을 제공한다.
일 양태에서, 에어로졸은 에어로졸화 가능한 제제를 100℃ 초과의 온도로 가열하지 않으면서 형성된다. 일 양태에서, 에어로졸은 에어로졸화 가능한 제제를 90℃ 초과의 온도로 가열하지 않으면서 형성된다. 일 양태에서, 에어로졸은 에어로졸화 가능한 제제를 80℃ 초과의 온도로 가열하지 않으면서 형성된다.
일 양태에서, 에어로졸은 60℃ 미만의 온도에서 수행되는 방법에 의해 형성된다. 일 양태에서, 에어로졸은 50℃ 미만의 온도에서 수행되는 방법에 의해 형성된다. 일 양태에서, 에어로졸은 40℃ 미만의 온도에서 수행되는 방법에 의해 형성된다.
일 양태에서, 에어로졸은 에어로졸화 가능한 제제에 초음파 에너지를 가함으로써 형성된다. 특히, 일 구체예에서, 제제는 진동 메쉬의 간극에 통과되어 에어로졸을 형성시킨다. 진동 메쉬 기술을 이용한 적합한 장치는 dFlow 고속 네뷸라이저 시스템(www.pari.com)을 포함한다.
본원에서 논의된 바와 같이, 본 발명은 추가로 에어로졸화 가능한 제제를 제조하기 위한 방법으로서,
에어로졸화 가능한 제제가
(i) 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
(ii) 하나 이상의 향미료;
(iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린; 및
(iv) 하나 이상의 활성제를 포함하고,
방법이
(a) 물, 하나 이상의 사이클로덱스트린 및 하나 이상의 활성제들 중 적어도 하나를 접촉시켜 초기 사이클로덱스트린 조성물을 형성시키는 단계;
(b) 이어서, 초기 사이클로덱스트린 조성물을 하나 이상의 향미료와 접촉시키는 단계를 포함하는 방법을 제공한다.
향미료 및 사이클로덱스트린에 대한 착화법은 알려져 있지만, 동일 반응계에서의 상기 착화 공정이 유리한 것으로 밝혀졌다. 이는 향미료들, 예컨대, 멘톨(42 내지 45℃) 및 사이클로덱스트린, 예컨대, HPbCD(~200℃) 간의 융점의 큰 차이에 기인한 것으로 사료된다. 이는 특히 니딩(kneading)으로 입증되는데, 그 이유는 끈적이는 페이스트가 형성되고 이로 작업하기 매우 어렵기 때문이다.
본 발명의 방법에서, 바람직하게는 단계 (a) 및/또는 단계 (b)는 적어도 30℃, 예컨대, 적어도 40℃의 온도에서 수행된다. 일 양태에서, 각각의 하나 이상의 사이클로덱스트린은 각각의 하나 이상의 향미료보다 높은 융점을 갖는다.
활성제는 초기 사이클로덱스트린 조성물의 형성 후에 첨가된다. 이는 일반적으로 사이클로덱스트린 호스트와의 더 높은 결합 에너지(니코틴과 같은 활성제 대비)에 기인한다. 결합 에너지의 불균형이 커지면, 활성제와 경쟁적 착화 메카니즘의 가능성이 낮아진다. 일 구체예에서, 활성제는 적어도 니코틴이다. 일 구체예에서, 활성제는 니코틴이다.
추가 양태들
에어로졸화 가능한 제제는 임의의 수단에 의해 보유되거나 전달될 수 있다. 일 양태에서, 본 발명은 보유된 에어로졸화 가능한 제제로서,
(a) 용기; 및
(b) 에어로졸화 가능한 제제를 포함하고,
에어로졸화 가능한 제제가
(i) 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
(ii) 하나 이상의 향미료; 및
(iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는, 보유된 에어로졸화 가능한 제제를 제공한다.
용기는, 예를 들어, 용액의 보관 또는 전달을 허용하는 임의의 적합한 용기일 수 있다. 일 양태에서, 용기는 전자 에어로졸 제공 시스템과 결합하도록 구성된다. 용기는 병(bottle)일 수 있다. 용기는 제제가 전자 에어로졸 제공 시스템으로 전달될 수 있도록 전자 에어로졸 제공 시스템과 유체 소통되도록 구성될 수 있다. 전술한 바와 같이, 본 개시는 e-시가렛과 같은 전자 에어로졸 제공 시스템에 사용될 수 있는 용기에 관한 것이다. 하기의 설명 전반에 걸쳐, 용어 "e-시가렛"이 사용되지만; 이러한 용어는 전자 에어로졸 제공 시스템과 상호 교환 가능하게 사용될 수 있다.
본원에서 논의된 바와 같이, 본 발명의 용기는 전형적으로 e-시가렛으로 또는 e-시가렛 내에서 에어로졸화 가능한 제제를 전달하도록 제공된다. 에어로졸화 가능한 제제는 e-시가렛 내에서 유지될 수 있거나, e-시가렛과 함께 또는 e-시가렛에서 후속 사용을 위한 별도의 용기로서 판매될 수 있다. 당업자에게 이해되는 바와 같이, e-시가렛은 에어로졸화 가능한 제제의 저장조, 심지 재료(wick material) 및 에어로졸화 가능한 제제를 에어로졸화시키기 위한 디바이스를 전형적으로 포함하는 탈착 가능한 카토마이저(cartomiser)로서 알려진 유닛을 보유할 수 있다. 일부 e-시가렛들에서, 카토마이저는 일체형 디바이스의 일부이며, 탈착 가능하지 않다. 일 양태에서, 용기는 카토마이저이거나, 카토마이저의 일부이다. 일 양태에서, 용기는 카토마이저 또는 카토마이저의 일부가 아니며, e-시가렛으로 또는 e-시가렛 내에서 에어로졸화 가능한 제제를 전달하는데 사용될 수 있는 탱크(tank)와 같은 용기이다.
일 양태에서 용기는 e-시가렛의 일부이다. 따라서, 추가의 양태에서, 본 발명은 전자 에어로졸 제공 시스템으로서,
(a) 전자 에어로졸 제공 시스템의 사용자에 의한 흡입을 위해 제제를 에어로졸화시키기 위한 에어로졸화기;
(b) 에어로졸화기에 전력을 공급하기 위한 전지 또는 배터리를 포함하는 전력 공급장치;
(c) 에어로졸화 가능한 제제를 포함하고,
에어로졸화 가능한 제제가
(i) 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
(ii) 하나 이상의 향미료; 및
(iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는, 전자 에어로졸 제공 시스템을 제공한다.
본 발명의 에어로졸화 가능한 제제 및 이를 보유하는 용기 및 전자 에어로졸 제공 시스템과 같은 시스템 외에, 본 발명은 향미료의 증가된 가용성 및/또는 가향된 에어로졸화 가능한 제제의 시간 경과에 따른 향미의 손실 감소 중 적어도 하나를 위한 방법으로서, 방법이
(a) 에어로졸화 가능한 물질을 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물을 포함하는 에어로졸화 가능한 물질을 제공하는 단계;
(b) 하나 이상의 향미료 및 하나 이상의 사이클로덱스트린을 에어로졸화 가능한 물질에 혼입하는 단계를 포함하는 방법을 제공한다.
본 발명의 방법은 열거된 단계들 이전, 열거된 단계들 이후, 또는 열거된 단계들 중 하나 이상의 단계들 사이에 추가적인 단계들을 포함할 수 있다.
본 발명의 에어로졸화 가능한 제제 및 이를 보유하는 용기 및 전자 에어로졸 제공 시스템과 같은 시스템 외에, 본 발명은 에어로졸에서 향미를 전달하기 위한 하나 이상의 사이클로덱스트린의 용도로서, 에어로졸이 50℃ 미만의 온도에서 에어로졸화 가능한 제제를 에어로졸화시킴으로써 형성되고, 에어로졸화 가능한 제제가
(i) 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
(ii) 하나 이상의 향미료; 및
(iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는 용도를 제공한다.
이제, 본 발명은 첨부 도면을 참조하여 단지 예로서 더욱 상세하게 설명될 것이다:
도 1 내지 8은 각각 크로마토그래프를 도시한다.
이제, 본 발명은 하기의 비제한적인 예를 참조하여 설명될 것이다.
예들
제제
하기 제제를 제조하였다.
후보 제제 1의 조성 - 멘톨 가향
Figure pct00001
후보 제제 2의 조성 - 체리 가향
Figure pct00002
멘톨:β-사이클로덱스트린 착화 방법은 당업계에 공지되어 있지만, 2-하이드록시-프로필-β-사이클로덱스트린과 동일 반응계에서의 착화가 유리한 것으로 밝혀졌다. 이는 멘톨(42 내지 45℃)과 사이클로덱스트린, 예컨대, HPbCD(~200℃) 간의 융점의 큰 차이에 기인한 것으로 사료된다. 이는 특히 니딩으로 입증되는데, 그 이유는 끈적이는 페이스트가 형성되고 이로 작업하기 매우 어렵기 때문이다. 마찬가지로, HPbCD의 향상된 가용성으로 인해, 공동 침전이 또한 성공적이지 못했다.
제조 동안, 제제를 교반하고, 대략 40℃로 가온시켰다. 이는 공정 내내 성분들의 적절한 혼합을 가능하게 하였다. 이 온도에서, HPbCD는 열적으로 안정하고, 먼저 첨가되어야 한다.
니코틴을 이후 첨가하였다. 향미료 성분을 마지막으로 첨가하였는데; 이는 일반적으로 사이클로덱스트린 호스트와의 더 높은 결합 에너지(니코틴 대비)에 기인한다. 결합 에너지에서 불균형이 커지면, 니코틴과 경쟁적 착화 메카니즘의 가능성이 낮아진다. 멘톨 예의 경우, 대략적인 결합 에너지는 -4.13 Kcal.mol-1 (니코틴) 및 -5.06 Kcal.mol-1 (멘톨)이다. 이러한 예의 경우, 및 투입량에 좌우하여, 40℃에서 주위 온도로의 냉각 시에 멘톨의 약한 침전이 관찰될 수 있다는 점을 주지해야 한다. 이러한 경우에 사이클로덱스트린과 착물을 형성시키지 않는 임의의 과량의 멘톨을 제거하기 위해 미세여과가 필요하다.
분석 시험
패널 시험 전, 제제를 진동 메쉬에 주어지게 하여 에어로졸을 형성시켰다. 분석 시험을 이후 진동 메쉬 전- 및 후-의 제제에 대하여 실시하였다. 크로마토그래프는 성분 파괴 또는 열화의 증거를 나타내지 않았다. 또한, 기본 레시피에 없는 미량의 성분은 존재하지 않았는데, 이는 제제 안정성에 대한 초기 통찰력을 제공할 수 있다. 도 1은 블랭크에 대한 크로마토그래프를 도시하고, 도 2는 니코틴에 대한 크로마토그래프를 도시한다. 도 3, 4 및 5는 진동 메쉬 전 3 개의 제제에 대한 분석 시험을 도시한다. 도 6, 7 및 8는 진동 메쉬 후 3 개의 제제에 대한 분석 시험을 도시한다.
메쉬 전- 및 후-에 멘톨 또는 니코틴의 피크 높이에는 유의한 차이가 없었다. 이는 성분들이 진동 메쉬로부터 착화로부터 에너지 전달 시 쉽게 방출되고, 이후 포집 후 수거 용기에서 재착화된다는 것을 시사한다. 이는 착물 시스템으로부터 빠른 초기 방출을 암시하는 향미 전달이 빠른 관능 결과와 일치한다.
관찰 시험
본 발명에 따르지 않는 비교예로서, 기재된 멘톨 후보 제제를 사용하여 관찰 시험을 실시하였다.
결과는 하기에 문서화되어 있다. 향미 전달은 일반적으로 종래 기술(상업적) 예 대비 멘톨 변형예가 더 유리했다.
8 개의 세션이 수행되고, 8 명의 지원자가 참여하였다. 지원자들은 총 3 개의 샘플을 사용하도록 요청받았다:
"eFlow 고속 장치"를 사용하여 에어로졸로 형성된 상기 2 개의 수성 제제. eFlow 고속 장치는 호흡 계통 및 폐의 질환을 치료하기 위해 제약 산업에서 사용되는 재사용 가능한 전자 흡입 시스템이다. 이는 가정에서의 사용용으로 의사가 전형적으로 처방하거나 권장하는 수용액의 일시적 경구 흡입에 적합하다. 장치는 연속 에어로졸 전달을 통해 이의 목적을 달성한다.
(eFlow 고속 네뷸라이저 시스템(www.pari.com)) 및 상술된 비교예.
결과
종래 기술의 예에 비해, 본 발명에 따른 제제 1은 a) 우수하고 강한 향미, b) 최고의 멘톨 맛 경험, c) 시원, 상쾌, d) 우수한 멘톨 강타, e) 삼킬 때 기분 좋은 맛, f) 시원한 증기와 잘 어울리는 조화, g) 기분 좋은 감각 경험, h) 코가 뻥 뚤리는 느낌, 및 i) 상쾌한 끝맛을 제공하는 것으로 밝혀졌다.
시험된 예는 또한 전자 시가렛에서 전형적으로 전달되는 것보다 낮은 니코틴 수준을 가졌다. 사용자 패널은 이를 알게 되었을 때 놀라웠으며, 본 발명의 높은 물 시스템에서 전달될 때 감각 관점에서 사용자에게 더 낮은 니코틴 수준이 더 허용 가능한 것으로 간주되었다. 이는 제품의 감각 관점을 해치지 않으면서 사용자가 니코틴 섭취를 줄이는 것을 가능하게 할 것이다.
본 발명의 범위 및 사상을 벗어남이 없이, 본 발명의 다양한 변형들 및 변경들이 당업자에게 명백할 것이다. 본 발명이 바람직한 특정 구체예들과 관련하여 설명되었지만, 청구된 본 발명은 그러한 특정 구체예들에 지나치게 제한되어서는 안 된다는 것이 이해되어야 한다. 실제로, 화학 또는 관련 분야들의 숙련자에게 명백한 본 발명을 수행하기 위한 설명된 모드들의 다양한 변형들은 하기의 청구범위의 범위 내에 있는 것으로 의도된다.

Claims (26)

  1. 에어로졸화 가능한 제제(aerosolisable formulation)로서,
    (i) 상기 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
    (ii) 하나 이상의 향미료(flavour); 및
    (iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는, 에어로졸화 가능한 제제.
  2. 제1항에 있어서, 물이 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 75 wt.%의 양으로 존재하는, 에어로졸화 가능한 제제.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 물이 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 90 wt.%의 양으로 존재하는, 에어로졸화 가능한 제제.
  4. 제1항, 제2항 또는 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 하나 이상의 향미료가 (4-(파라-)메톡시페닐)-2-부탄온, 바닐린, γ-운데카락톤, 멘톤, 5-프로페닐 구아에톨, 멘톨, 파라-멘타-8-티올-3-온 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는, 에어로졸화 가능한 제제.
  5. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 향미료가 적어도 멘톨인, 에어로졸화 가능한 제제.
  6. 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 하나 이상의 향미료가 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 2 wt.% 이하의 총량으로 존재하는, 에어로졸화 가능한 제제.
  7. 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, 하나 이상의 향미료가 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.01 내지 1 wt.%의 총량으로 존재하는, 에어로졸화 가능한 제제.
  8. 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서, 하나 이상의 사이클로덱스트린이 치환되거나 비치환된 (α)-사이클로덱스트린, 치환되거나 비치환된 (β)-사이클로덱스트린, 치환되거나 비치환된 (γ)-사이클로덱스트린, 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는, 에어로졸화 가능한 제제.
  9. 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 하나 이상의 사이클로덱스트린이 적어도 2-하이드록시-프로필-β-사이클로덱스트린인, 에어로졸화 가능한 제제.
  10. 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, 하나 이상의 사이클로덱스트린이 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 10 wt.% 이하의 총량으로 존재하는, 에어로졸화 가능한 제제.
  11. 제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서, 하나 이상의 사이클로덱스트린이 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 2 내지 9 wt.%의 총량으로 존재하는, 에어로졸화 가능한 제제.
  12. 제1항 내지 제11항 중 어느 한 항에 있어서, 에어로졸화 가능한 제제가 활성제를 추가로 포함하는, 에어로졸화 가능한 제제.
  13. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 있어서, 활성제가 적어도 니코틴인, 에어로졸화 가능한 제제.
  14. 제13항에 있어서, 니코틴이 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 1.8wt.% 이하의 양으로 존재하는, 에어로졸화 가능한 제제.
  15. 제13항 또는 제14항에 있어서, 니코틴이 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 0.1 내지 1wt.%의 양으로 존재하는, 에어로졸화 가능한 제제.
  16. 에어로졸을 형성시키기 위한 방법으로서, 상기 방법이 에어로졸화 가능한 제제를 에어로졸화시키는 것을 포함하고, 상기 에어로졸화 가능한 제제가
    (i) 상기 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
    (ii) 하나 이상의 향미료; 및
    (iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는, 방법.
  17. 제16항에 있어서, 에어로졸화 가능한 제제가 제2항 내지 제15항 중 어느 한 항에 정의된 바와 같은 에어로졸화 가능한 제제인, 방법.
  18. 제16항 또는 제17항에 있어서, 에어로졸이 50℃ 미만의 온도에서 수행되는 방법에 의해 형성되는, 방법.
  19. 제16항, 제17항 또는 제18항에 있어서, 에어로졸이 에어로졸화 가능한 제제에 초음파 에너지를 가함으로써 형성되는, 방법.
  20. 보유된 에어로졸화 가능한 제제로서,
    (a) 용기; 및
    (b) 에어로졸화 가능한 제제를 포함하고,
    상기 에어로졸화 가능한 제제가
    (i) 상기 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
    (ii) 하나 이상의 향미료; 및
    (iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는, 보유된 에어로졸화 가능한 제제.
  21. 제20항에 있어서, 에어로졸화 가능한 제제가 제2항 내지 제15항 중 어느 한 항에 정의된 바와 같은 에어로졸화 가능한 제제인, 보유된 에어로졸화 가능한 제제.
  22. 전자 에어로졸 제공 시스템(electronic aerosol provision system)으로서,
    (a) 상기 전자 에어로졸 제공 시스템의 사용자에 의한 흡입을 위해 제제를 에어로졸화시키기 위한 에어로졸화기;
    (b) 상기 에어로졸화기에 전력을 공급하기 위한 전지 또는 배터리를 포함하는 전력 공급장치;
    (c) 에어로졸화 가능한 제제를 포함하고,
    상기 에어로졸화 가능한 제제가
    (i) 상기 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
    (ii) 하나 이상의 향미료; 및
    (iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는, 전자 에어로졸 제공 시스템.
  23. 제22항에 있어서, 에어로졸화 가능한 제제가 제2항 내지 제15항 중 어느 한 항에 정의된 바와 같은 에어로졸화 가능한 제제인, 전자 에어로졸 제공 시스템.
  24. 향미료의 가용성을 증가시키고/거나 가향된 에어로졸화 가능한 제제의 시간 경과에 따른 향미의 손실을 감소시키는 것 중 적어도 하나를 위한 방법으로서,
    상기 방법이
    (a) 에어로졸화 가능한 물질을 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물을 포함하는 상기 에어로졸화 가능한 물질을 제공하는 단계;
    (b) 하나 이상의 향미료 및 하나 이상의 사이클로덱스트린을 상기 에어로졸화 가능한 물질에 혼입하는 단계를 포함하는 방법.
  25. 에어로졸화 가능한 제제를 제조하기 위한 방법으로서,
    상기 에어로졸화 가능한 제제가
    (i) 상기 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
    (ii) 하나 이상의 향미료;
    (iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린; 및
    (iv) 하나 이상의 활성제를 포함하고,
    상기 방법이
    (a) 물, 상기 하나 이상의 사이클로덱스트린, 및 상기 하나 이상의 활성제들 중 적어도 하나를 접촉시켜 초기 사이클로덱스트린 조성물을 형성시키는 단계;
    (b) 이어서, 상기 초기 사이클로덱스트린 조성물을 상기 하나 이상의 향미료와 접촉시키는 단계를 포함하는 방법.
  26. 에어로졸에서 향미를 전달하기 위한 하나 이상의 사이클로덱스트린의 용도로서, 상기 에어로졸이 에어로졸화 가능한 제제를 50℃ 미만의 온도에서 에어로졸화시킴으로써 형성되고,
    상기 에어로졸화 가능한 제제가
    (i) 상기 에어로졸화 가능한 제제를 기준으로 적어도 50 wt.%의 양의 물;
    (ii) 하나 이상의 향미료; 및
    (iii) 하나 이상의 사이클로덱스트린을 포함하는 용도.
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