KR20190086512A

KR20190086512A - 구강 케어 효과를 제공하는 방법

Info

Publication number: KR20190086512A
Application number: KR1020197017276A
Authority: KR
Inventors: 안소니 알. 전노티; 파트리샤 엘. 골라스; 헬레 위토르프; 하이디 지글러 브룬; 도르트 샤킹어 보젠
Original assignee: 페르틴 파르마 에이/에스; 존슨 앤드 존슨 컨수머 인코포레이티드
Priority date: 2016-11-18
Filing date: 2017-10-13
Publication date: 2019-07-22
Also published as: CN109952092B; WO2018093501A1; AU2017360378A1; KR102582802B1; EP3541359B1; AU2017360584B2; CN109952092A; AU2021200826B2; WO2018091050A1; BR112019010115A2; PL3541359T3; EP3541359A1; MX2019005828A; CA3040830A1; AU2017360584A1; AU2021200826A1; ES2860802T3; AU2023214357A1; RU2019118433A3; CN110087634A

Abstract

구강 내로 정제를 도입하여 유체를 생성하고, 생성된 유체의 적어도 일부분을, 예를 들어 스위싱, 헹굼, 세척 등에 의해 구강 주위로 강제시켜 구강 케어 효과를 제공함으로써, 적어도 하나의 구강 케어 효과를 제공하는 방법이 제공된다.

Description

구강 케어 효과를 제공하는 방법

관련 출원과의 상호 참조

본 출원은 2016년 11월 18일자로 출원된 미국 출원 제15/356,175호의 일부 계속 출원이며 그의 이익을 주장하고, 2016년 11월 18일자로 출원된 국제 특허 출원 PCT/DK2016/050377호의 이익을 또한 주장한다.

기술분야

본 발명은 구강에 하나 이상의 효과를 제공하는 방법에 관한 것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 구강 내에서 스위싱 가능한(swishable) 양의 유체를 생성하기에 적합한 정제(tablet)를 제공하여 하나 이상의 구강 케어 효과를 제공하는 방법에 관한 것이다.

더 완벽한 세상에서, 사람들은 그들의 일상적인 구강 위생 관행의 일부로서 각각의 식사 후에 그들의 입을 철저히 세정할 것이다. 불행히도, 몇몇 요인이 상호작용하여 양호한 구강 세정 요법의 이러한 기본적인 요건의 광범위한 준수를 막는다.

구강 세정은 세정 속성 및 세정이 일어나야 하는 상황에 따라 때때로 어렵거나 불편할 수 있다. 가정의 사생활에 매우 적합한 다양한 장치 및 조성물을 사용하는 칫솔질, 치실질(flossing), 혀 세정 및 가글링(gargling)이 일반적인 구강 케어 관행이다. 그러나, 구강 세정 관행에 사용되는 장치 및 조성물은, 욕실 시설이 부족하거나 이용불가능하거나 비위생적인, 가정에서 멀리 떨어진 곳에서 사용하기에는 덜 편리하다. 예를 들어, 휴대용 플로서(portable flosser)는 움직이는 중에 치아를 세정할 수 있지만, 예의 바르지 않을 뿐만 아니라 사용하기에 즐겁지 않아서, 소비자는 이를 순순히 사용하지 않는다.

공공 장소에서의 칫솔질, 치실질, 혀 세정 및 가글링은, 전부는 아니더라도 많은 문화권에서 사회적으로 허용가능한 행동으로 간주되지 않기 때문에, 다양한 덜 눈에 띄는 구강 세정 제품이 개발되어 왔다. 여기에는 호흡-청정 껌(breath-freshening gum) 및 로젠지(lozenge)가 포함된다. 껌 및 로젠지가 다양한 유익한 효과를 달성하도록 제형화되었지만, 이들이 항상 사회적으로 허용가능한 것은 아니다. 예를 들어, 껌은 소정 국가에서뿐만 아니라 학교와 같은 소정 기관에서 명시적으로 금지된다. 껌 및 민트가 장기간에 걸쳐 사용되며, 이들은 소비자 편에서 상당한 양의 빨거나 씹는 행동을 필요로 하는 데, 이는 산만하고 지루하며 바람직하지 않을 수 있다.

다른 휴대용 구강 세정 제품은 마우스스프레이(mouthspray)이다. 마우스워시(mouthwash)와 마찬가지로, 마우스스프레이는 껌 또는 로젠지와 같은 장기간 섭취 제품에서 압도적일 수 있는 신속하고 급격한 강한 호흡-청정 작용을 소비자에게 제공할 수 있다. 한편, 마우스스프레이는 눈에 띄지 않는다. 마우스스프레이를 분무하는 것은 전형적으로 소음을 발생시키며, 이는 바람직하지 않게 소비자에게 공공의 주의를 끌게 한다. 더욱이, 마우스스프레이는 전형적으로 비교적 고가이며 복잡한 금속 캐니스터 내에 포장되는데, 이는 사용 중에 막힐 수 있으며 환경 친화적이지 않다. 더욱이, 분무를 잘못 겨냥하는 것은 제품을 낭비할 뿐만 아니라 눈 자극, 끈적끈적한 얼굴 및/또는 의류 얼룩을 초래할 수 있다.

따라서, 사용하기 용이한 형태로 적어도 하나의 구강 케어 효과를 제공하는 방법을 제공하는 것이 요구된다.

본 발명의 일 태양은, 구강 내로 정제를 도입하여 유체를 생성하고, 생성된 유체의 적어도 일부분을, 예를 들어 스위싱(swishing), 헹굼, 세척 등에 의해 구강 주위로 강제시켜(forcing) 구강 케어 효과를 제공함으로써, 적어도 하나의 구강 케어 효과를 제공하는 방법을 제공한다.

본 방법은 정제를 사용하여, 구강 전반에 걸쳐 이동될 수 있는 유체를 생성하여, 다양한 구강 케어 효과를 제공하여서, 휴대성, 투여 용이성, 활성제 안정성을 비롯한 안정성, 운송, 가공 효과 등을 포함하는, 정제와 연관된 이점들을 활용하면서, 또한 마우스워시 또는 마우스 린스(mouth rinse)와 같은 유체 형태와 연관된 촉각적/감각적 및 효능 효과를 제공하는 것을 가능하게 한다. 본 출원인은 본 발명의 방법이, 공지된 정제/고체 전달 비히클의 공지된 사용과 비교할 때, 입안에서 상당한 유체를 생성하는 데 사용될 수 있으며, 이때 유체가 입 전반에 걸쳐 이동되어, 부스러기 제거를 비롯한 입 세정, 치태 방지, 치은염 방지, 및 악취 감소를 비롯한 병균 사멸, 생물막 파괴, 세균 부착의 방지, 구강 미생물 커뮤니티 구조의 변경, 구강 미생물의 대사 프로파일의 변경, 항바이러스 활성, 항염증, pH 균형, 치아 미백, 얼룩 방지, 민감성 방지, 우식 방지, 법랑질 강화, 호흡 청정, 구강 수화/구강 건조 완화, 침식 수복 및 방지, 활성제 전달 및 유지, 감각 향상, 구강 촉감 변화(mouth feel alteration), 통증 완화, 상처 치유, 치아, 점막, 혀에 대한 다른 효과, 및 이들 중 둘 이상의 조합을 포함한 하나 이상의 이점을 제공함을 밝혀내었다.

소정 실시 형태에서, 본 발명의 방법은, 예를 들어, 바람직한 내크런치성(resistance to crunch), 구강 촉감, 워터링 효과(watering effect), 및 이들 중 둘 이상의 조합을 포함한 구강 케어 효과를 제공하는 데 있어서의 효능에 더하여 감각 특성들의 독특한 조합을 제공한다. 소정 실시 형태에서, 본 방법은 입안에 정제를 넣고 씹는 것을 포함하며, 이는 정제의 기계적 크런칭(crunching)/바이팅(biting)을 포함한다. 하기에 추가로 논의되는 바와 같이, 그러한 실시 형태에서, 정제는 바람직한 "바이트"(bite) 또는 내크런치성을 갖는다. 소정 실시 형태에서 제공되는 구강 촉감은 바람직하게는, 입안에서 정제를 씹거나 용해시키는 동안 비교적 부드러운 것으로, 즉, 모래 같은 또는 껄끄러운 느낌이 감소되거나, 또는 임의의 모래 같은 또는 껄끄러운 느낌으로부터 신속하게 전환되는 것으로 설명된다. 워터링 효과와 관련하여, 구강 촉감 효과 및/또는 유체의 생성을 촉진하기 위해 워터링 또는 타액 분비 효과를 갖는 것이 바람직하다.

본 발명의 방법은 소정 기간 동안 입안에서 유지 및 이동되어 하나 이상의 구강 케어 효과를 가능하게 하는 놀라운 양의 생성된 유체를 제공한다. 소정 실시 형태에서, 본 발명의 방법은 정제를 사용하여, 약 4.1 그램 이상, 약 4.2 그램 이상, 약 4.3 그램 이상, 약 4.4 그램 이상, 약 4.5 그램 이상, 약 4.6 그램 이상, 약 4.7 그램 이상, 약 4.8 그램 이상, 약 4.9 그램 이상 및 약 5 그램 이상을 비롯하여, 약 4 그램 이상인, 하기 본 명세서에 기재된 유체 생성 시험을 통해 측정된 약 40초에서의 그램 단위의 양(G₄₀)으로 기록된, 질량의 유체를 생성한다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 약 4.5 그램 이상 및 약 4.8 그램 이상을 비롯하여, 약 4.3 그램 이상의 G₄₀을 갖는 정제를 사용한다. 실시예 2에 나타난 바와 같이, 비교로서, 다양한 비교용 정제는 3.9 그램 미만 및 3.5 그램 미만을 비롯하여, 4 그램 미만의 G₄₀을 나타내었다.

임의의 다양한 정제를 본 발명에 따라 사용하여 유체를 생성할 수 있다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 본 발명의 정제는 츄어블(chewable) 용해성(dissolvable) 정제이다. 당업자에 의해 인식되는 바와 같이, 예를 들어, 바이팅하기 더 어려운 경향이 있는(경질 고체 형태) 및/또는 정상적인 사용의 경우 시간 경과에 따라 용해되지 않는 부분을 함유하는(껌), 껌 및/또는 상대적으로 더 경질인 고체 형태(예를 들어, 로젠지 및/또는 경질 캔디)와는 대조적으로, 츄어블 용해성 정제에는 사용자가 바이팅할 수 있고 씹을 수 있으며 시간 경과에 따라 용해되는 경향이 있는 정제가 포함된다. 따라서, 본 발명의 정제는, 예를 들어 본 명세서에 기재된 정제 경도 시험을 사용하여 측정할 때의 300 뉴턴(N) 이하의 경도를 비롯하여, 사용자가 정제를 바이팅하고 씹을 수 있게 하는 경도를 갖는 경향이 있다. 소정 실시 형태에서, 본 발명의 정제는 200 N 미만, 약 25 내지 약 200 N, 약 25 내지 약 160 N, 약 25 내지 약 100 N, 및 약 100 내지 약 200 N을 비롯하여, 약 25 내지 약 250 N의 경도를 갖는다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 정제는 약 25 내지 약 160 N, 예를 들어 약 25 내지 약 100 N, 및 약 25 내지 약 50 N의 경도를 갖는다.

본 발명의 정제는 본 방법에서 사용하기 위한 유체를 생성하는 데 사용하기 위한 임의의 적합한 크기/중량의 것일 수 있다. 소정 실시 형태에서, 정제는 약 1.1 그램 이상, 약 1.2 그램 이상, 약 1.3 그램 이상, 또는 약 1.5 그램 이상을 비롯하여, 1 그램 초과이다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 정제는 약 1.1 그램 내지 약 2.5 그램, 약 1.1 그램 내지 약 2 그램, 약 1.3 그램 내지 약 2.5 그램, 약 1.3 그램 내지 약 2 그램, 약 1.5 그램 내지 약 2.5 그램, 및 약 1.5 그램 내지 약 2 그램을 비롯하여, 약 1.1 그램 내지 약 3 그램이다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 정제는 약 1.5 그램 내지 약 2 그램을 비롯하여, 약 1.3 내지 약 2 그램이다.

소정 실시 형태에서, 본 발명의 정제는 약 5 내지 약 15 밀리미터(mm), 약 5 내지 약 12 mm, 약 6 내지 약 12 mm, 약 8 내지 약 12 mm, 약 7 내지 약 8 mm의 두께를 비롯하여, 임의의 적절한 두께의 것일 수 있다. 정제는 또한 약 5 내지 약 20 mm, 약 8 내지 약 18 mm, 약 10 내지 약 18 mm, 약 12 내지 약 18 mm, 및 약 12 내지 약 16 mm을 비롯하여, 임의의 적합한 크기의 직경, 대각선, 또는 최장 에지 길이를 가질 수 있다.

본 발명의 정제는 당업계에 공지된 임의의 다양한 정제화 방법을 통해 제조될 수 있다. 통상적인 정제 제조 방법은 직접 압축("건식 블렌딩"), 건식 과립화 후의 압축, 습식 과립화 후의 건조 및 압축, 열, 마이크로파, 적외선 및 다른 에너지를 적용하는 것을 포함하는, 정제화될 재료들의 블렌드에 대한 에너지 적용, 이들 중 둘 이상의 조합 등을 포함한다. 이들 방법 각각은 당업계에 상세하게 기술되어 있으며 당업자에 의해 용이하게 인식될 것이다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 정제는 직접 압축을 통해 제조된다.

본 발명의 정제는 그에 사용하기에 적합한 임의의 다양한 재료를 포함할 수 있다. 일 실시 형태에서, 본 발명의 정제는 적어도 하나의 탄수화물을 포함한다. 탄수화물의 예에는 당, 예를 들어 덱스트로스, 덱스트로스 일수화물, 락토스, 글루코스, 프룩토스, 말토덱스트린, 수크로스, 옥수수 시럽 고형물 및 만노스; 탄수화물 알코올, 예를 들어 소르비톨, 락티톨, 자일리톨, 에리트리톨, 만니톨, 말티톨, 아이소말트, 및 폴리올을 포함하는 당 알코올; 및 이들 중 둘 이상의 조합이 포함되지만 이로 한정되지 않는다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 정제는, 예를 들어, 자일리톨, 말티톨 및 이들의 조합, 또는 자일리톨, 에리트리톨, 아이소말트, 및 이들의 조합(자일리톨, 에리트리톨, 및 아이소말트의 조합을 포함함)을 비롯하여, 자일리톨, 에리트리톨, 말티톨, 및 아이소말트로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 당 알코올을 포함한다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 정제는 에리트리톨을 단독으로 또는 하나 이상의 추가적인 당 알코올과 조합하여 포함한다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 정제는 자일리톨을 단독으로 또는 하나 이상의 추가적인 당 알코올과 조합하여 포함한다. 다른 바람직한 실시 형태에서, 정제는 소르비톨, 락티톨, 자일리톨, 만니톨, 말티톨, 아이소말트, 및 이들 중 둘 이상의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 당 알코올을 포함한다.

본 발명에 사용하기 위한 탄수화물은 직접 압축성(direct compressible, DC)또는 비-직접 압축성(비-DC)일 수 있다. 용어 DC 및 비-DC 는 당업자에 의해 용이하게 이해된다. 당 알코올의 공급처는 정제의 압축과 관련하여 사용하기 위한 능력에 관하여 사용자에게 명확한 지침을 제공한다. 이와 관련하여 비-DC 입자는 압축에 대해 공급처에 의해 명시적으로 추천되지 않는 입자로 지칭된다. 비-DC 등급의 에리트리톨의 예는 카길(Cargill)에 의해 공급되는 제로스(Zerose)^TM 에리트리톨 16952F인 한편, 직접 압축성(DC) 등급의 에리트리톨의 예에는 카길에 의해 또한 공급되는 제로스TM DC 16966이 포함된다. 소정 실시 형태에서, 정제는 DC 및 비-DC 탄수화물 둘 모두를 포함한다. 소정 실시 형태에서, 정제는 하나 이상의 DC 당 알코올과 조합하여 비-DC 에리트리톨을 포함한다. 다른 실시 형태에서, 정제는 DC 탄수화물을 포함하며, 비-DC 당 알코올이 실질적으로 부재한다. 본 명세서에 전반적으로 사용되는 바와 같이, 용어 "실질적으로 부재하는"은 정제의 중량을 기준으로 한, 언급된 실질적으로 부재하는 재료의 중량 퍼센트 양이 10% 이하, 바람직하게는 5% 이하, 바람직하게는 1% 이하, 바람직하게는 0.5% 이하, 바람직하게는 0.1% 이하임을 의미한다. 소정 실시 형태에서, 용어 '실질적으로 부재하는'은 언급된 실질적으로 부재하는 재료가 정제에 부재함(0%를 가짐)을 의미한다.

비-DC 에리트리톨을 포함하는 소정 실시 형태에서, 비-DC 에리트리톨 입자의 양은 비교적 높다. 이는 통상적인 의미의 에리트리톨이 압축에 매력적이지 않음을 고려할 때 특히 높지만, 그러한 방법에서 사용자에 의해 인지되는 구강 촉감 및 타액 분비는 소량의 또는 동일한 양의 DC 에리트리톨과 비교할 때 개선된다.

소정 실시 형태에서, 본 발명의 정제는 정제의 약 40 내지 약 99 중량%, 약 60 내지 99 중량%, 약 75 내지 약 95 중량%, 약 80 내지 약 90 중량%를 비롯하여, 정제의 40 중량% 이상의 양으로 모든 탄수화물의 총량을 포함한다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 탄수화물은 하나 이상의 당 알코올을 포함하며, 정제는 정제의 약 40 내지 약 99 중량%, 약 60 내지 99 중량%, 약 75 내지 약 95 중량%, 약 80 내지 약 90 중량%를 비롯하여, 정제의 40 중량% 이상의 당 알코올의 총량을 포함한다. 소정 실시 형태에서, 정제는 20% 이상의 자일리톨 및 20% 이상의 하나 이상의 다른 당 알코올을 비롯하여, 20% 이상의, 둘 이상의 탄수화물의 각각을 포함한다. 소정 실시 형태에서, 정제는 약 20 내지 50%의 자일리톨, 약 20 내지 40%의 비-DC 에리트리톨, 및 약 20 내지 40%의 아이소말트를 비롯한, 약 20 내지 50%의 자일리톨 및 약 20 내지 50%의 에리트리톨(DC 또는 비-DC)을 포함하는 혼합물을 비롯하여, 약 20 내지 50%의 자일리톨을 포함한다. 소정 실시 형태에서, 정제는 약 20 내지 50%의 자일리톨, 및 소르비톨, 락티톨, 만니톨, 말티톨, 아이소말트, 및 이들 중 둘 이상의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 20% 이상의 하나의 다른 당 알코올을 포함한다.

소정 실시 형태에서, 정제는 당-무함유이다. 당업자에 의해 용이하게 이해되는 바와 같이, 그러한 정제는 당 알코올을 함유할 수 있지만, 그럼에도 불구하고 당 분자의 글루코스, 덱스트로스, 수크로스, 또는 올리고머/중합체와 같은 당이 실질적으로 부재한다.

본 발명의 정제는 구강 케어 효과를 제공하는 데 사용하기 위한 하나 이상의 활성 성분을 포함할 수 있다. 소정 실시 형태에서, 활성 성분에는 부스러기 제거를 비롯한 입 세정, 치태 방지, 치은염 방지, 및 악취 감소를 비롯한 항미생물, 생물막 파괴, 세균 부착의 방지, 구강 미생물 커뮤니티 구조의 변경, 구강 미생물의 대사 프로파일의 변경, 항바이러스 활성, 항염증, pH 균형, 치아 미백, 얼룩 방지, 민감성 방지, 우식 방지, 법랑질 강화, 호흡 청정, 구강 수화/구강 건조 완화, 침식 수복 및 방지, 활성제 전달 및 유지, 감각 향상, 구강 촉감 변화, 통증 완화, 상처 치유 등과 같은 효과를 제공하기 위한 임의의 다양한 활성제가 포함되지만 이로 한정되지 않는다.

소정 실시 형태에서, 본 발명의 조성물은 정유(essential oil)를 포함한다. 정유는, 합성일 수 있거나 증류, 압착 또는 추출에 의해 식물로부터 유래될 수 있으며, 보통 이들이 얻어지는 식물의 냄새 또는 향미를 보유하는 휘발성 방향족 오일이다. 유용한 정유는 소독 활성을 제공할 수 있다. 이들 정유 중 일부는 또한 착향제(flavoring agent)로서 작용한다. 유용한 정유에는 시트라(citra), 티몰, 멘톨, 메틸 살리실레이트(윈터그린(wintergreen) 오일), 유칼립톨, 카르바크롤, 장뇌, 아네톨, 카르본, 유제놀, 아이소유제놀, 리모넨, 오시멘, n-데실 알코올, 시트로넬, a-살피네올, 메틸 아세테이트, 시트로넬릴 아세테이트, 메틸 유제놀, 시네올, 리날로올, 에틸 리날라올, 사프롤라 바닐린(safrola vanillin), 스피어민트 오일, 페퍼민트 오일, 레몬 오일, 오렌지 오일, 세이지 오일, 로즈마리 오일, 시나몬 오일, 피멘토 오일(pimento oil), 월계수 오일, 시더 잎 오일(cedar leaf oil), 제리아놀(gerianol), 베베논(verbenone), 아니스 오일, 베이 오일(bay oil), 벤즈알데하이드, 베르가모트 오일, 비터 아몬드, 클로로티몰, 신나믹 알데하이드, 시트로넬라 오일, 클로브 오일, 콜타르, 유칼립투스 오일, 구아이아콜(guaiacol), 트로폴론 유도체, 예를 들어 히노키티올, 아벤더 오일, 머스타드 오일, 페놀, 페닐 살리실레이트, 파인 오일, 파인 니들 오일(pine needle oil), 사사프라스 오일, 스파이크 라벤더 오일, 스토랙스(storax), 타임 오일, 톨루 발삼(tolu balsam), 테르펜틴 오일, 클로브 오일, 및 이들의 조합이 포함되지만 이로 한정되지 않는다.

소정 바람직한 실시 형태에서, 본 발명의 정제는 멘톨, 티몰, 유칼립톨, 및 메틸 살리실레이트로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 생활성 정유를 포함한다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 정제는 멘톨과, 티몰, 유칼립톨, 및 메틸 살리실레이트로부터 선택되는 적어도 하나의 다른 정유를 포함한다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 정제는 멘톨 및 유칼립톨, 멘톨, 유칼립톨 및 티몰, 또는 멘톨, 유칼립톨, 티몰, 및 메틸 살리실레이트를 포함한다. 티몰[(CH₃)₂CHC₆H₃(CH₃)OH, 아이소프로필-m-크레졸로도 공지됨]은 물에 단지 약간만 가용성이지만 알코올에 가용성이며, 그의 존재는 잘 확립된 고알코올 시판 마우스 린스에서 알코올이 필요한 이유 중 하나이다. 메틸 살리실레이트[C₆H₄OHCOOCH₃, 윈터그린 오일로도 공지됨]는 그의 항미생물 기능과 함께 향미를 추가로 제공한다. 유칼립톨(C₁₀H₁₈O, 시네올로도 공지됨)은 테르펜 에테르이며, 청량감, 매운 맛을 제공한다. 유칼립톨은 원하는 경우 소정 제형에서 티몰 대신에 동일한 양으로 사용될 수 있다. 멘톨(CH₃C₆H₉(C₃H₇)OH, 헥사하이드로티몰로도 공지됨)은 또한 알코올에 단지 약간만 가용성이며 매우 휘발성이다. 멘톨은, 임의의 소독 특성에 더하여, 청량감, 얼얼한 감각을 제공한다.

다른 적합한 항미생물제에는 할로겐화 다이페닐 에테르, 2′,4,4′-트라이클로로-2-하이드록시-다이페닐 에테르(트라이클로산), 2,2′-다이하이드록시-5,5′-다이브로모-다이페닐 에테르, 할로겐화 살리실아닐리드, 4′5-다이브로모살리실아닐리드, 3,4′,5-트라이클로로살리실아닐리드, 3,4′,5-트라이브로모살리실아닐리드, 2,3,3′,5-테트라클로로살리실아닐리드, 3,3',5-테트라클로로살리실아닐리드, 3,5-다이브로모-3′-트라이플루오로메틸 살리실아닐리드, 5-n-옥타노일-3′-트라이플루오로메틸 살리실아닐리드, 3,5-다이브로모-4′-트라이플루오로메틸 살리실아닐리드, 3,5-다이브로모-3′-트라이플루오로 메틸 살리실아닐리드(플루로펜), 벤조산 에스테르, 메틸-p-하이드록시벤조산 에스테르, 에틸-p-하이드록시벤조산 에스테르, 프로필-p-하이드록시벤조산 에스테르, 부틸-p-하이드록시벤조산 에스테르, 할로겐화 카르브아닐리드, 3,4,4′-트라이클로로카르브아닐리드, 3-트라이플루오로메틸-4,4′-다이클로로카르브아닐리드, 3,3′,4-트라이클로로카르브아닐리드, 페놀 화합물(페놀 및 그의 동족체, 모노- 및 폴리-알킬 및 방향족 할로(예를 들어, F, Cl, Br, I)-페놀, 레소르시놀 및 카테콜 및 이들의 유도체 및 비스페놀 화합물을 포함함), 2-메틸-페놀, 3-메틸-페놀, 4-메틸-페놀, 4-에틸-페놀, 2,4-다이메틸-페놀, 2,5-다이메틸-페놀, 3,4-다이메틸-페놀, 2,6-다이메틸-페놀, 4-n-프로필-페놀, 4-n-부틸-페놀, 4-n-아밀-페놀, 4-tert-아밀-페놀, 4-n-헥실-페놀, 4-n-헵틸-페놀, 2-메톡시-4-(2-프로페닐)-페놀(유제놀), 모노- 및 폴리-알킬 및 아르알킬 할로페놀, 메틸-p-클로로페놀, 에틸-p-클로로페놀, n-프로필-p-클로로페놀, n-부틸-p-클로로페놀, n-아밀-p-클로로페놀, sec-아밀-p-클로로페놀, N-헥실-p-클로로페놀, 사이클로헥실-p-클로로페놀, n-헵틸-p-클로로페놀, n-옥틸-p-클로로페놀, O-클로로페놀, 메틸-o-클로로페놀, 에틸-o-클로로페놀, n-프로필-o-클로로페놀, n-부틸-o-클로로페놀, n-아밀-o-클로로페놀, Tert-아밀-o-클로로페놀, n-헥실-o-클로로페놀, n-헵틸-o-클로로페놀, p-클로로페놀, o-벤질-p-클로로페놀, o-벤질-m-메틸-p-클로로페놀, o-벤질-m, m-다이메틸-p-클로로페놀, o-페닐에틸-p-클로로페놀, o-페닐에틸-m-메틸-p-클로로페놀, 3-메틸-p-클로로페놀, 3,5-다이메틸-p-클로로페놀, 6-에틸-3-메틸-p-클로로페놀, 6-n-프로필-3-메틸-p-클로로페놀, 6-아이소-프로필-3-메틸-p-클로로페놀, 2-에틸-3,5-다이메틸-p-클로로페놀, 6-sec 부틸-3-메틸-p-클로로페놀, 2-아이소-프로필-3,5-다이메틸-p-클로로페놀, 6-다이에틸메틸-3-메틸-p-클로로페놀, 6-아이소-프로필-2-에틸-3-메틸-p-클로로페놀, 2-sec 아밀-3,5-다이메틸-p-클로로페놀, 2-다이에틸메틸-3,5-다이메틸-p-클로로페놀, 6-sec 옥틸-3-메틸-p-클로로페놀, p-브로모페놀, 메틸-p-브로모페놀, 에틸-p-브로모페놀, n-프로필-p-브로모페놀, n-부틸-p-브로모페놀, n-아밀-p-브로모페놀, sec-아밀-p-브로모페놀, n-헥실-p-브로모페놀, 사이클로헥실-p-브로모페놀, o-브로모페놀, tert-아밀-o-브로모페놀, n-헥실-o-브로모페놀, n-프로필-m,m-다이메틸-o-브로모페놀, 2-페닐 페놀, 4-클로로, 2-메틸 페놀, 4-클로로-3-메틸 페놀, 4-클로로-3,5-다이메틸 페놀, 2,4-다이클로로-3,5-다이메틸페놀, 3,4,5,6-테라브로모-2-메틸페놀, 5-메틸-2-펜틸페놀, 4-아이소프로필-3-메틸페놀, 5-클로로-2-하이드록시다이페닐메탄, 레소르시놀 및 그 유도체, 레소르시놀, 메틸-레소르시놀, 에틸-레소르시놀, n-프로필-레소르시놀, n-부틸-레소르시놀, n-아밀-레소르시놀, n-헥실-레소르시놀, n-헵틸-레소르시놀, n-옥틸-레소르시놀, n-노닐-레소르시놀, 페닐-레소르시놀, 벤질-레소르시놀, 페닐에틸-레소르시놀, 페닐프로필-레소르시놀, p-클로로벤질-레소르시놀, 5-클로로-2,4-다이하이드록시다이페닐 메탄, 4′-클로로 -2,4-다이하이드록시다이페닐 메탄, 5-브로모-2,4-다이하이드록시다이페닐 메탄, 4′-브로모-2,4-다이하이드록시다이페닐 메탄, 비스페놀 화합물, 비스페놀 A, 2,2′-메틸렌 비스(4-클로로페놀), 2,2′-메틸렌 비스(3,4,6-트라이클로로페놀)(헥사클로로펜), 2,2′-메틸렌 비스(4-클로로-6-브로모페놀), 비스(2-하이드록시-3,5-다이클로로페닐) 설파이드, 비스(2-하이드록시-5-클로로벤질) 설파이드, 멘톡시-1,2-프로판다이올, 오르토-메톡시 신나믹 알데하이드, 멘틸-3-하이드록시부타노에이트, 이들 중 둘 이상의 조합 등이 포함된다.

다른 항미생물제에는 헥세티딘; 지방산 화합물, 예를 들어 카프로산, 카프릴산, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 미리스톨레산, 팔미트산, 팔미톨레산, 스테아르산, 올레산, 엘라이드산, 리놀레산, 리놀렌산, 리놀렐라이드산, 아라키돈산, 비타민 E, 비타민 E 아세테이트, 아피게닌 및 이들의 혼합물; 본 명세서에 전체적으로 참고로 포함된 미국 특허 출원 공개 제20110123462호(모다스(Mordas) 등)에 기재된 바와 같은 장쇄 지방 알코올(이의 예는 1-데센-3-올; 시스-4-데센-1-올, 트랜스-2-데센-1-올, 시스-2-노넨-1-올, 시스-4-데세날, 트랜스-2-데세날, 시스-7-데세날, 시스-5-옥텐-1-올, 트랜스-2-옥텐-1-올, 1-옥텐-3-올, 시스-3-노넨-1-올, 트랜스-2-노넨-1-올, 시스-6-노넨-1-올, 9-데센-1-올, 트랜스-2-운데센-1-올, 트랜스-2-도데센-1-올, 트랜스-2-옥테날, 트랜스-2-노네날, 6-노네날, 시스-2-데세날, 트랜스-2-운데세날, 트랜스-2-도데세날, 시스-3-옥텐-1-올, 3-옥텐-2-올, 10-운데센-1-올, 트랜스-2-트라이데센-1-올, 이들의 입체이성체 및 이들의 혼합물이 포함되지만 이로 한정되지 않음); 환형 세스퀴테르펜 알코올, 예를 들어 파네솔; 본 명세서에 전체적으로 참고로 포함된, 엔겔만(Engelman) 등의 미국 특허 제5,874,068호에 기재된 바와 같은 N′-알킬-L-아르기닌 알킬 에스테르(예를 들어, 라우로일 아르기닌 에틸 에스테르) 및 염; 본 명세서에 전체적으로 참고로 포함된, 감보기(Gambogi) 등의 미국 특허 출원 공개 제20160145203호에 기재된 바와 같은 아미노산 유도체 화합물; 항미생물성 펩티드, 예를 들어 레트로사이클린(RC101), 프로테그린(protegrin)-1(PG1) 또는 KSL-W; 및 양이온성 계면활성제, 예를 들어 세틸피리디늄 클로라이드, 클로르헥세딘 및 이들의 혼합물을 포함하는 계면활성제가 포함되지만 이로 한정되지 않는다. 부가적으로, 크랜베리에서 발견되는 프로안토시아니딘(PAC), 예를 들어 플라반-3-올(및 그의 중합체), 프로시아니딘(및 그의 중합체), 테르펜(및 그의 중합체), 하이드록시벤졸산, 하이드록시신남산, 안토시아니딘(및 그의 중합체), 플라보놀(및 그의 중합체), 및 다른 시아니딘 및 페오니딘을 포함하는, 소정 식물 또는 열매의 항미생물 추출물이 포함될 수 있다. 페퍼민트 오일 및 세이지 오일과 같은 오일이 또한 본 발명에서 유용하다.

다른 적합한 활성제에는 플루오라이드 이온 공급원, 예를 들어 플루오르화나트륨, 모노플루오로인산나트륨, 플루오르화주석, 및 플루오르화아민(예를 들어, 약 1 내지 5000 ppm의 플루오라이드 이온, 선택적으로 약 200 내지 1150 ppm의 플루오라이드 이온을 제공함); 비-플루오라이드 치아 강화제, 예를 들어 탄산칼슘, 알파 트라이칼슘 포스페이트, 또는 칼슘의 포스포릴 올리고당, 치석 방지제, 예를 들어 수용성 파이로포스페이트 염, 바람직하게는 알칼리 금속 파이로포스페이트, 폴리아크릴레이트 및 예를 들어, 가파르(Gaffar) 등의 미국 특허 제4,627,977호에 기재된 바와 같은, 말레산 무수물 또는 산과 메틸 비닐 에테르의 공중합체(예를 들어, 간트레즈(Gantrez)); 뿐만 아니라 예를 들어 폴리아미노 프로판 설폰산(AMPS), 시트르산아연 삼수화물, 폴리펩티드(예를 들어, 폴리아스파르트산 및 폴리글루탐산), 및 이들 중 둘 이상의 혼합물; 치석 방지제, 예를 들어 수용성 파이로포스페이트 염, 바람직하게는 알칼리 금속 파이로포스페이트; 킬레이팅제, 예를 들어 타르타르산 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 시트르산 및 알칼리 금속 시트레이트 및 이들의 혼합물; 질산칼륨 및 염화칼륨과 같은 칼륨 염 및 염화스트론튬 및 아세트산스트론튬과 같은 스트론튬 염을 포함하는 치아 민감성을 감소시키는 치아 탈감작제; 치아 미백제 및 비타민, 예를 들어 비타민 A; 뿐만 아니라, 무기 백색 안료, 무기 착색 안료, 진주 광택제(pearling agent), 충전제 분말 등과 같은 안료 및 착색제뿐만 아니라, 활석, 운모, 탄산마그네슘, 탄산칼슘, 마그네슘 실리케이트, 알루미늄 마그네슘 실리케이트, 실리카, 이산화티타늄, 산화아연, 적색 산화철, 갈색 산화철, 황색 산화철, 흑색 산화철, 페릭 암모늄 페로시아나이드, 망간 바이올렛, 울트라마린, 나일론 분말, 폴리에틸렌 분말, 메타크릴레이트 분말, 폴리스티렌 분말, 실크 분말, 결정질 셀룰로오스, 전분, 티탄화 운모, 산화철 티탄화 운모, 옥시염화비스무트, 및 이들 중 둘 이상의 혼합물이 포함된다.

효소가 본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 다른 유형의 활성제이다. 유용한 효소에는 프로테아제, 용해 효소, 치태 매트릭스 억제제 및 옥시다아제의 카테고리에 속하는 것들이 포함된다: 프로테아제에는 파파인, 펩신, 트립신, 피신, 브로멜린이 포함되고; 세포벽 용해 효소에는 라이소자임이 포함되고; 치태 매트릭스 억제제에는 덱스트라나아제, 뮤타나아제가 포함되고; 옥시다아제에는 글루코스 옥시다아제, 락테이트 옥시다아제, 갈락토스 옥시다아제, 요산 옥시다아제, 홀스 래디시 퍼옥시다아제, 미엘로퍼옥시다아제, 락토퍼옥시다아제, 클로로퍼옥시다아제를 포함하는 퍼옥시다이제가 포함된다. 옥시다아제는 또한 항미생물 특성에 더하여 미백/세정 활성을 갖는다.

아르기닌, 아르기닌 모노하이드로클로라이드, 및 이눌린-유형 프룩탄, 말토덱스트린, 프룩토올리고당 및 갈락토올리고당을 포함하는, 구강 세균에 의해 대사되어 구강 내에서 유익한 효과를 야기하는 성분이 또한 이들 정제에 포함될 수 있다. 부가적으로, 이들 정제는 소정 종의 락토바실러스 및 비피도박테리아, 사카로마이세스(Saccharomyces) 종, 스트렙토코쿠스, 엔테로코쿠스 및 공생(commensal) 에스케리키아 콜라이(Escherichia coli)를 포함하는, 세균의 프로바이오틱 균주를 전달하는 데 사용될 수 있다.

정제는 또한 구강 또는 구강인두에서 발생하는 구강 질환 또는 질환 증상을 치료하기 위해 약학적 활성제, 예를 들어 마취제, 항생제, 항진균제, 항바이러스제, 및 항염증성 화합물을 전달하는 데 사용될 수 있다.

소정 실시 형태에서, 본 발명에 사용하기 위한 정제는 임의의 다양한 타액 분비 제제(타액 분비 자극제 또는 타액 분비제로도 공지됨)를 포함할 수 있다. 적합한 타액 분비 제제에는 식품 유기산, 예를 들어, 시트르산, 락트산, 말산, 석신산, 아스코르브산, 아디프산, 푸마르산, 타르타르산, 부교감신경작용성 약물, 예컨대 필로카르핀 염산염과 같은 콜린 에스테르, 또는 콜린에스테라아제 억제제, 및 이들 중 둘 이상의 조합이 포함된다. 추가적인 적합한 타액 분비 자극제는, 예를 들어, 전체적으로 본 명세서에 포함된 미국 특허 제4,820,506호 및 제8,435,542호에 기재되어 있다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 타액 분비 제제는 시트르산, 석신산, 또는 이들의 조합을 단독으로 또는 다른 타액 분비 제제와 조합하여 포함한다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 타액 분비 제제는 미국 특허 제8,435,542호에 기재된 바와 같이 잠부 올레오레진(jambu oleoresin) 추출물을 포함한다. 타액 분비 제제는, 정제의 약 0.01 내지 약 3 중량%, 약 0.01 내지 약 1 중량%, 약 0.01 내지 약 0.5 중량%, 약 0.01 내지 약 0.25 중량%, 및 약 0.01 내지 약 0.1 중량%를 비롯하여, 정제의 약 0.001 내지 약 5 중량%를 포함하는 본 발명에서 사용하기 위해 적합한 임의의 양으로 존재할 수 있다.

본 발명에서 사용하기 위한 정제는, 예를 들어 감미제, 윤활제, 충전제, 흡착제, 붕해제, 활택제(glidant), 초붕해제(superdisintegrant), 착향제 및 방향제, 산화방지제, 방부제, 텍스처 향상제(texture enhancer), 착색제 등, 및 이들 중 둘 이상의 혼합물을 포함하는, 정제에 사용하기에 적합한 임의의 다양한 추가 성분을 포함할 수 있다.

소정 실시 형태에서, 정제는 합성 또는 천연 당; 인공 감미제, 예를 들어, 사카린 및 사카린나트륨을 포함하는 그의 염, 아스파탐, 아세설팜 및 칼륨 아세설팜을 포함하는 그의 염, 타우마틴, 글리시리진, 수크랄로스, 다이하이드로칼콘, 알리탐, 미라쿨린, 모넬린, 스테비오사이드, 및 이들 중 둘 이상의 조합을 포함하지만 이로 한정되지 않는 추가적인 감미제를 포함할 수 있다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 정제는 수크랄로스, 칼륨 아세설팜, 또는 이들의 조합을 포함한다. 정제는 정제의 약 0.02 내지 약 8 중량%, 약 0.1 내지 약 3 중량%, 약 0.1 내지 약 1 중량%, 및 약 0.1 내지 약 0.5 중량%를 비롯하여, 0.001 내지 약 8 중량%를 포함하는, 추가적인 감미제의 임의의 적합한 총량을 포함할 수 있다.

정제는 소정 실시 형태에서 윤활제 재료를 또한 포함할 수 있다. 적합한 윤활제에는 장쇄 지방산 및 그의 염, 예를 들어 마그네슘 스테아레이트 및 스테아르산, 활석, 글리세라이드 왁스, 및 이들의 혼합물이 포함되지만 이로 한정되지 않는다. 그러한 재료는 정제의 중량을 기준으로, 약 0.1 내지 약 5%를 포함한 약 0.01 내지 약 5%, 약 0.5 내지 약 2%를 포함한 약 0.5 내지 약 3%를 비롯한 임의의 적합한 양으로 존재할 수 있다.

적합한 충전제에는 수 불용성 소성 변형 재료(예를 들어, 미정질 셀룰로오스 또는 다른 셀룰로오스 유도체), 및 이들의 혼합물이 포함되지만 이로 한정되지 않는다. 적합한 흡착제에는 수 불용성 흡착제, 예를 들어 다이칼슘 포스페이트, 트라이칼슘 포스페이트, (예를 들어, 상표명 프로솔브(PROSOLV)(미국 뉴욕주 패터슨 소재의 펜웨스트 파마슈티칼스(PenWest Pharmaceuticals))로 판매되는 것과 같은) 규화 미정질 셀룰로오스, (예를 들어, 상표명 뉴실린(NEUSILIN)(미국 뉴저지주 로빈스빌 소재의 후지 케미칼 인더스트리즈(유에스에이) 인크.(Fuji Chemical Industries (USA) Inc.))으로 판매되는 것과 같은) 마그네슘 알루미노메타실리케이트, 점토, 실리카, 벤토나이트, 제올라이트, 마그네슘 실리케이트, 하이드로탈사이트, 비검(veegum), 및 이들의 혼합물이 포함되지만 이로 한정되지 않는다. 적합한 붕해제에는 소듐 전분 글리콜레이트, 가교결합된 폴리비닐피롤리돈, 가교결합된 카르복시메틸셀룰로오스, 전분, 미정질 셀룰로오스, 및 이들의 혼합물이 포함되지만 이로 한정되지 않는다.

초붕해제의 예에는 크로스카멜로스 소듐, 소듐 전분 글리콜레이트 및 가교결합된 포비돈(크로스포비돈)이 포함되지만 이로 한정되지 않는다. 일 실시 형태에서, 정제는 최대 약 5 중량%의 그러한 초붕해제를 함유한다.

착향제 및 방향제의 예에는 알코올, 에스테르, 알데하이드 및 락톤의 혼합물을 함유하는 쵸핑된(chopped) 꽃, 잎, 껍질 또는 펄프화된 전체 열매(pulped whole fruit)의 증류물, 용매 추출물, 또는 냉압착물을 포함하는 정유; 정유의 희석 용액, 또는 열매(예를 들어, 딸기, 라즈베리(raspberry) 및 블랙 커런트(black currant))의 천연 향미와 일치하도록 블렌딩된 합성 화학물질들의 혼합물을 포함하는 에센스; 양조주 및 증류주, 예를 들어 꼬냑, 위스키, 럼, 진, 셰리, 포트, 및 와인의 인공 착향제 및 천연 착향제; 담배, 커피, 차, 코코아, 및 민트; 세척하고, 문질러 닦은 열매, 예를 들어 레몬, 오렌지, 및 라임으로부터 압출된 즙을 포함하는 열매 즙; 스피어민트, 페퍼민트, 윈터그린, 시나몬, 카코에(cacoe)/코코아, 바닐라, 감초(liquorice), 멘톨, 유칼립투스, 아니스 열매, 견과류(예를 들어, 땅콩, 코코넛, 헤이즐넛, 밤, 호두, 콜라나무 열매), 아몬드, 건포도; 및 분말, 가루, 또는 생강을 포함하는 식물성 재료 부분이 포함되지만 이로 한정되지 않는다.

산화방지제의 예에는 토코페롤, 아스코르브산, 소듐 파이로설파이트, 부틸하이드록시톨루엔, 부틸화 하이드록시아니솔, 에데트산, 및 에데테이트 염, 및 이들의 혼합물이 포함되지만 이로 한정되지 않는다.

보존제의 예에는 시트르산, 타르타르산, 락트산, 말산, 아세트산, 벤조산, 및 소르브산, 및 이들의 혼합물이 포함되지만 이로 한정되지 않는다.

텍스처 향상제의 예에는 펙틴, 폴리에틸렌 옥사이드, 및 카라기난, 및 이들의 혼합물이 포함되지만 이로 한정되지 않는다. 일 실시 형태에서, 텍스처 향상제는 약 0.1 중량% 내지 약 10 중량%의 수준으로 사용된다.

일 실시 형태에서, 정제는 하나 이상의 발포성 커플(effervescent couple)을 추가로 함유한다. 일 실시 형태에서, 발포성 커플은 중탄산나트륨, 중탄산칼륨, 탄산칼슘, 탄산마그네슘, 및 탄산나트륨으로 이루어진 군으로부터의 하나의 구성원, 및 시트르산, 말산, 푸마르산, 타르타르산, 인산, 및 알긴산으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나의 구성원을 포함한다. 일 실시 형태에서, 분말 블렌드/정제 내의 발포성 커플(들)의 합계량은 분말 블렌드/정제의 총 중량의 약 2 내지 약 20 중량%, 예를 들어 약 2 내지 약 10 중량%이다.

일부 실시 형태에서, 정제는 그의 성분들을 혼합하고 이들을 시럽으로 용융될 때까지 가열하고, 이어서 혼합물을 가압된 이산화탄소 가스(약 600 파운드/제곱인치, 또는 psi)에 노출시키고 이를 냉각되게 함으로써 제조될 수 있다. 이 공정은 작은 고압 버블이 캔디 내부에 포획되게 한다. 정제가 입안에 놓이고 타액과 접촉하게 될 때, 정제가 부서지고 용해되어, 버블로부터 이산화탄소가 방출되어, 톡톡 터지고(popping) 지글거리는(sizzling) 소리를 초래하고 약간의 얼얼한 감각을 남긴다.

상기에 언급된 바와 같이, 바람직한 실시 형태에서, 본 발명의 정제는 껌이 아니며, 츄어블 용해성 정제와는 대조적으로 껌을 제조하기 위해 통상적으로 사용되는 바와 같은 껌 베이스가 실질적으로 부재한다. 바람직한 실시 형태에서, 본 발명의 정제는 그러한 용어처럼 경질 캔디도 로젠지도 형성하기에 충분히 가열되지는 않으며, 이들의 제조는 당업계에서 이해되고, 이러한 제품 형태는 츄어블 용해성 정제보다 더 느리게 용해되도록 의도된다.

본 발명의 방법은 구강 내로 본 발명의 정제를 도입하는 단계를 포함한다. 임의의 다양한 공지된 수단이 도입하는 단계에서 사용될 수 있다. 예를 들어, 정제는 손에 의해 사용자의 입안에 배치될 수 있거나, 정제는 어플리케이터, 패키징, 용기, 투여 장치, 또는 그러한 목적에 적합한 다른 물품 또는 기계를 통해 도입될 수 있다.

본 발명의 방법은 정제를 도입한 후에 구강 내에서 유체, 바람직하게는 구강 내로 도입된 정제로부터의 성분들을 포함하는 유체를 생성하는 단계를 추가로 포함한다. 용이하게 이해되는 바와 같이, 바람직한 실시 형태에서, 유체를 생성하는 단계는 단독으로 또는 유체를 생성하기 위한 다른 수단과 조합하여 구강 내에서 타액의 생성을 자극하는 것을 포함한다. 바람직하게는, 유체를 생성하는 단계는 정제의 적어도 일부분을 용해시키는 것 및 타액의 생성을 자극하는 것을 임의의 순서로 순차적으로 그리고/또는 동시에 포함한다. 바람직한 실시 형태에서, 유체는 정제와 함께 추가적인 유체, 예를 들어 물, 용매, 또는 다른 음료 또는 섭취가능한 유체를 구강 내로 도입함이 없이 본 발명에 따라 생성된다. 바람직한 실시 형태에서, 정제는 정제를 구강 내로 도입하기 전에 또는 그와 동시에 물/유체와 혼합되지도 않고, 본 발명에 따른 유체를 생성하기 위해 구강 내의 정제에 첨가되는 추가적인 물/유체를 갖지도 않는다.

소정 실시 형태에서, 정제를 도입한 후에, 본 발명의 방법은 상기 정제를 씹어서 구강 내에서 유체를 생성하는 단계, 바람직하게는 상기 정제를 씹어서 그의 적어도 일부분을 용해시키고, 또는 용해시키면서, 상기 정제로부터의 성분들을 포함하는 유체를 생성하는 단계를 포함한다. 정제는, 예를 들어, 10초 이상, 15초 이상, 20초 이상, 또는 30초 이상을 비롯한 5초 이상 동안 씹는 것을 포함한 씹는 단계를 포함하는 실시 형태에 따라 유체를 생성하기에 충분한 임의의 시간 동안 씹힐 수 있다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 정제는 약 10초 동안 또는 10초 이상 동안 씹힌다.

본 방법은 생성된 유체의 적어도 일부분을 구강 주위로 강제시키는 단계를 포함한다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, 강제시키는 단계는 구강 내에 임의의 적합한 양의 힘을 가하여, 유체를 임의의 하나 이상의 방향으로, 예를 들어, 치아, 잇몸, 볼(cheek), 및/또는 구강 내의 다른 표면의 좌우로, 위로, 아래로, 뒤로, 앞으로, 전방으로, 뒤로, 주위로, 그 상으로 그리고/또는 그를 통해 이동시키는 것을 포함한다. 소정 실시 형태에서, 유체는 (a) 구강의 설측(lingual) 표면으로부터 구강의 협측(buccal) 및/또는 순측(labial) 표면을 향해 또는 그 상으로, (b) 구강의 협측 표면 및/또는 순측 표면으로부터 구강의 설측 표면을 향해 또는 그 상으로, 또는 (a)와(b) 둘 모두로 강제된다. 소정 실시 형태에서, 유체는 뺨 및/또는 혀의 근육 운동을 사용하여 구강 주위로 강제된다. 소정 실시 형태에서, 유체는 입술을 닫은 채로 구강 주위로 강제된다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 강제시키는 단계는 볼 및 혀의 근육 운동을 사용하여, 입술을 닫은 채로, 생성된 유체의 적어도 일부분을 구강 주위로 강제시키는 단계를 포함한다. 유체는, 임의의 하나 이상의 방향으로 유체를, 예를 들어, 스위싱, 헹굼, 세척, 스월링(swirling), 가글링, 교반, 트레싱(threshing), 슬로싱(sloshing), 이리게이팅(irrigating), 액추에이팅(actuating), 거싱(gushing), 더칭(douching), 스우싱(swooshing), 스플루싱(splooshing), 스쿠오싱(squooshing), 푸싱(pushing), 매뉴버링(maneuvering), 혼합, 트위스팅, 유동, 배싱(bathing), 순환, 분배, 분산, 습윤화, 이동시키는 것 등을 포함하는, 본 발명에 따른 임의의 적합한 방식으로, 또는 그렇지 않다면 유체를 마우스워시, 마우스 린스, 또는 다른 액체 구강 케어 제품으로서 사용하여 강제될 수 있다. 유체는 10초 이상, 15초 이상, 20초 이상, 또는 30초 이상을 포함한 5초 이상 동안을 비롯한 임의의 적합한 기간 동안 구강 내에서 강제/이동될 수 있다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 유체는 약 30초 동안 또는 30초 이상 동안 교반된다.

소정 실시 형태에서, 본 방법에서 생성된 유체는 사용자에 의해 삼켜질/섭취될 수 있거나, 이동 단계 후에 방출될/뱉어질 수 있다. 소정 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 유체의 적어도 일부분을 삼키는 것을 포함한다.

제한하고자 함이 없이, 사용 중에 본 방법의 일 실시 형태의 예는 (a) 대체로 유체를 생성하기에 적합하고/하거나 바람직하게는 G₄₀이 4 그램 이상인 정제를 사용자의 구강 내로 도입하는 단계; (b) 바람직하게는 유체를 생성하기에 적합한 양의 시간 동안, 사용자가 정제를 씹어서 유체를 생성하는 단계로서, 이 유체는 바람직하게는, 정제의 적어도 일부분을 씹는 것 및/또는 용해시키는 것을 통해 그에 도입된, 정제로부터의 재료/성분을 함유하는, 상기 유체를 생성하는 단계; 및 (c) 입안의 유체의 적어도 일부분을 스위싱하거나 달리 이동시키는 단계 후에 (d) 삼키는 단계를 포함할 수 있다. 다른 실시 형태에서, 사용자는 구강 내로 정제를 도입하고, 정제가 용해되게 하여 유체를 생성하고, 이어서 그의 적어도 일부분을 구강 내에서 이동시키고 이어서 삼키거나 뱉을 수 있다.

소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 발명의 방법은 입을 세정하는 방법을 포함한다. 그러한 방법은, 예를 들어, 치아 또는 잇몸 내의 식품 입자 또는 다른 부스러기를 제거하는 단계 및/또는 호흡 청정 및 구취 관련 병균의 사멸을 제공하는 단계를 포함하는, 구강으로부터 부스러기를 제거하는 방법을 포함할 수 있다. 본 출원인은 본 방법이 종래 기술의 정제와 비교하여 정제로부터의 충분한 유체 생성을 가능하게 하며, 이는 구강 전반에 걸쳐 이동되어 효과적인 방식으로 부스러기를 제거할 수 있고/있거나 정제로부터 항미생물 활성제를 구강의 표면으로 전달하여 병균을 사멸시킬 수 있다는 것을 인식하였다. 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 발명의 방법은 적어도 하나의 항미생물 활성제를 포함하는 본 발명의 정제를 도입함으로써 구취, 치태 및/또는 치은염과 관련된 병균을 사멸시키는 방법을 포함한다.

실시예

실시예 1 - 정제

표 1에 열거된 성분들을 사용하여 정제 E1 내지 정제 E4 및 정제 C1 내지 정제 C3을 제조하였다. 모든 성분들은 분말 형태로 입수하였다. 성분들을 함께 분말 블렌드로 블렌딩하고, SMI P2007-212b 6톤 단일 스테이션 정제 프레스(정제 E1, 정제 E2, 정제 C1, 정제 C2) 또는 페테(Fette) 3090i 중 어느 하나를 사용하여 압축하였다.

[표 1]

실시예 2 - 유체 생성

하기 유체 생성 시험에 따라 정제의 유체 생성 특성을 측정하여, 40초 후 생성된 유체의 그램 단위의 양(G₄₀)을 결정하였으며, 여기서 40초는 10초 동안 씹는 것 및 30초 동안 유체를 스위싱/이동시키는 것을 포함한다. 실시예 1에 따라 제조된 정제 E1 내지 정제 E4 및 정제 C1 내지 정제 C3과 관련된 G₄₀을 측정하였다. 당, 아라비아 검, 인공 착향제, 젤라틴 및 색소(적색 40)를 포함하는 일련의 성분을 갖는, 뤼글리(Wrigley)로부터 구매가능한 알토이즈(Altoids)(등록상표) 브랜드 페퍼민트(C4)를 또한 측정하였고, 평균 중량은 약 0.72 그램인 것으로 측정되었다.

유체 생성 시험

참가자에게 정제를 제공하고, 정제를 10초 동안 씹고, 이어서 생성된 유체를 그의 입 주위에서 30초 동안 이동(스위싱)시키고, 이어서 미리 칭량된 컵에 뱉도록 지시하였다. 40초 후에 컵에 뱉은 생성된 유체의 최종 질량을 결정하였다: (타액이 담긴 최종 컵 질량) - (비어 있는 컵 질량) (그램 단위). 8명(N) 이상의 참여자에서의 전체 질량 평균을 하기 표 2에 열거된 바와 같은 정제와 관련된 G₄₀으로 보고하였다. 주: SEM = 평균의 표준 오차

[표 2]

표 3 및 표 4에 나타난 바와 같이 동일한 참가자에 의한 다른 정제와의 쌍대 비교(paired comparison)를 통해 정제의 유체 생성 특성을 또한 측정하였다(각 참가자는 자체 비교됨). 표 3의 보고된 데이터는 제1 열거된 정제에 의해 생성된 유체에서 제2 열거된 정제에 의해 생성된 양을 뺀 그램 단위 차이이다 표 4에 보고된 데이터는 제2 열거된 정제와 비교하여 제1 열거된 정제에 의해 생성된 유체의 백분율 변화이다.

[표 3]

[표 4]

실시예 3 - 병균 사멸

정제와 관련된 병균 사멸 특성을 하기 절차에 따라 측정하였다:

재료

□ 예비환원된(prereduced) 9 ml 0.1% 펩톤(Peptone) 튜브

□ 예비환원된 4.95 ml PO4 튜브

□ 뚜껑을 갖는 멸균 18 mm 유리 시험관

□ 멸균 3mm 유리 비드

□ 사쿠라(Sakura) 시험 샘플 정제

□ 인간 타액

□ 멸균 스테인리스 강 스페츌러

□ 예비환원된 1.9 ml 오토클레이빙된 DiH2O 튜브

□ 예비환원된 OOPS 한천 플레이트

병균 사멸 측정 방법

시험 전날, 혐기성 챔버에서 모든 튜브 및 플레이트를 예비환원시킨다

타액 접종물의 제조

o 최소 6명의 공여자로부터의 타액을 풀링(pooling)하고 균질화한다.

o 25 ml의 예비환원된 0.1% 펩톤을 25 ml의 타액에 첨가함으로써 50% 타액 용액을 생성한다.

1개의 샘플 정제를 깨끗한 막자사발 및 막자로 파쇄하고(70% IPA로 세정하고, 킴 와이프(Kim Wipe)로 닦음), 6개의 멸균 3 mm 유리 비드를 갖는 18 mm 시험관에 넣는다.

4 ml의 제조된 예비가온된 희석된 타액 접종물을 파쇄된 정제가 담긴 시험관(반응 튜브)에 첨가하고 타이머를 시작한다.

o 음성 대조군으로서, 물을 시험하기 위하여, 1.9 ml를 시험관에 넣고, 4 ml의 제조된 예비가온된 희석된 타액을 첨가하고 볼텍싱(vortexing)한다.

o 반응 튜브를 총 35초 또는 45초 동안 볼텍싱한다.

o 35 또는 45초의 노출 시간 후에, 반응 튜브로부터 50 μL의 반응 혼합물을 취하고 4.95 mL의 중화 브로스(neutralizing broth) 중에 분배하고 5초 동안 볼텍싱한다.

이들은 10^-2 희석물로 지칭될 것이다.

희석하고 OOPS III 한천 상에 플레이팅한다.

35℃ 혐기성 인큐베이션에서 5일 후에, 다크 콜로니(dark colony)(VSC-생성 유기체)를 OOPs III 상에서 계수하고, 멸균수 대조군과 비교하였다.

물 처리와 비교한 감소 퍼센트를 계산하였다.

결과는 표 5에 나타나 있다.

[표 5]

실시예 4 정제 경도

기기 설명서(정제 경도 시험)에 따라 PharmaTest_PTB311E에 의해 정제의 경도를 측정하였다. 그 결과가 하기 표 6에 나타나 있다. 주: SEM = 평균의 표준 오차

[표 6]

실시예 5 - 부스러기 제거

본 방법에 따라 부스러기를 제거하는 능력/효능을 하기에 기재된 바와 같이 시험하였다.

부스러기 제거 시험:

씹은 후에 남아 있는 크래커 잔류물의 기준선 양의 결정:

참가자는 솔틴(Saltine)™ 크래커를 30초 동안 씹고 삼키도록 지시받았다. 삼킨 직후에, 참가자는 10 ml의 물을 30초 동안 스위싱하고, 그의 입안 내용물을, 100 마이크로미터 나일론 네트 필터(카탈로그 번호 SCNY00100)를 갖는 밀리포어 스테리플립(Millipore Steriflip)(등록상표) 멸균 50 ml 일회용 진공 여과 시스템 내로 뱉었다. 모든 물이 제거될 때까지 대략 10초 동안 진공을 적용하였다. 임의의 여분의 액체를 필터의 림으로부터 블로팅(blotting)하였다. 이어서, 크래커 잔류물을 갖는 필터를 칭량하고, 필터+ 크래커 잔류물의 중량과 사용하지 않은 깨끗한 필터의 평균 중량사이의 차이(N=11)를 계산하였다. 이 질량을, 크래커를 먹은 후 참가자의 입안에 남은 크래커의 기준선 양으로서 사용하였다.

정제 사용에 의해 제거된 크래커 잔류물의 양의 결정

이전과 같이, 참가자는 솔틴™ 크래커를 30초 동안 씹고 삼키도록 지시받았다. 삼킨 직후에, 참가자는 그의 입안에 정제 E3을 넣고, 10초 동안 씹고, 30초 동안 액체를 스위싱하고, 이어서 삼키도록 지시받았다. 삼킨 직후에, 참가자는 10 ml의 물을 30초 동안 스위싱하고, 그의 입안 내용물을, 100 마이크로미터 나일론 네트 필터(카탈로그 번호 SCNY00100)를 갖는 밀리포어 스테리플립(등록상표) 멸균 50 ml 일회용 진공 여과 시스템 내로 뱉었다. 모든 물이 제거될 때까지 대략 10초 동안 진공을 적용하였다. 임의의 여분의 액체를 필터의 림으로부터 블로팅하였다. 이어서, 크래커 잔류물을 갖는 필터를 칭량하고, 필터+ 크래커 잔류물의 중량과 사용하지 않은 깨끗한 필터의 평균 중량사이의 차이(N=11)를 계산하였다. 이 질량을, 크래커를 씹고 정제를 사용하여 그의 입안을 세정하고 부스러기를 제거한 후 참가자의 입안에 남은 크래커의 양으로서 사용하였다. 결과는 표 7에 나타나 있다.

[표 7]

실시예 6 - 소비자 시험

본 출원인은, 씹을 수 있으며, 예를 들어 마우스워시 또는 린스로서, 사용될 유체를 생성하는 고체 형태로서의 정제를 사용하는 데 있어서의 소비자의 경험을 평가하였다. 본 발명의 정제는 츄어블 정제로서의 적합성, 및 스위싱을 위해 충분한 유체를 생성하기에 바람직한 워터링 효과를 제공한다.

본 방법의 소비자 경험의 등급을 다른 방법과 비교하여 시험하였다. 결과는 표 8에 나타나 있다.

[표 8]

Claims

적어도 하나의 구강 케어 효과를 제공하는 방법으로서,
구강 내로 정제(tablet)를 도입하는 단계,
상기 정제를 씹어서 상기 구강 내에서 유체를 생성하는 단계, 및
생성된 유체의 적어도 일부분을 삼키거나 뱉기 전에 상기 유체의 상기 일부분을 상기 구강 주위로 강제시켜(forcing) 구강 케어 효과를 제공하는 단계
를 포함하는, 방법.
제1항에 있어서, 상기 정제는 1 그램 초과인, 방법.
제2항에 있어서, 상기 정제는 약 1.2 그램 이상인, 방법.
제1항에 있어서, 상기 정제는 경도가 200 N 미만인, 방법.
제1항에 있어서, 상기 정제는 경도가 약 25 내지 약 160 N인, 방법.
제1항에 있어서, 상기 정제는 G₄₀이 약 4.3 그램 이상인, 방법.
제1항에 있어서, 상기 정제는, 소르비톨, 락티톨, 자일리톨, 에리트리톨, 만니톨, 말티톨, 아이소말트, 및 이들 중 둘 이상의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 당 알코올을 상기 정제의 약 40 중량% 내지 약 99 중량%로 포함하는, 방법.
제7항에 있어서, 상기 정제는 20 중량% 이상의 자일리톨을 포함하는, 방법.
제7항에 있어서, 상기 정제는 자일리톨, 에리트리톨, 및 아이소말트를 포함하는, 방법.
제9항에 있어서, 상기 에리트리톨은 비-직접 압축성 에리트리톨을 포함하는, 방법.
제7항에 있어서, 상기 정제에는 비-직접 압축성 에리트리톨이 본질적으로 부재하는, 방법.
제1항에 있어서, 상기 정제는 타액 분비제(salivary agent)를 포함하는, 방법.
제1항에 있어서, 상기 정제는 멘톨, 티몰, 유칼립톨, 메틸 살리실레이트 및 이들 중 둘 이상의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 적어도 하나의 정유(essential oil)를 포함하는, 방법.
제1항에 있어서, 상기 강제시키는 단계는 상기 유체를 30초 이상 동안 상기 구강 주위로 강제시키는 것을 포함하는, 방법.
구강을 세정하는 방법으로서,
a. 상기 구강 내로 소르비톨, 락티톨, 자일리톨, 에리트리톨, 만니톨, 말티톨, 아이소말트, 및 이들 중 둘 이상의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 당 알코올 약 60 내지 약 99 중량% 및 타액 분비제를 포함하고 약 1.3 내지 약 2 그램의 중량을 갖는 정제를 도입하는 단계;
b. 상기 정제를 씹어서 상기 구강 내에서 유체를 생성하는 단계;
c. 상기 생성된 유체를 상기 구강 주위로 강제시키는 단계; 및
d. 상기 생성된 유체의 적어도 일부분을 삼키는 단계
를 포함하는, 방법.
제15항에 있어서, 상기 정제는 경도가 약 25 내지 약 160 N인, 방법.
제16항에 있어서, 상기 정제는 하나 이상의 항미생물성 정유를 추가로 포함하는, 방법.
제17항에 있어서, 상기 방법은 구취, 치태, 치은염, 또는 이들 중 둘 이상의 조합과 관련된 병균을 사멸시키는 단계를 포함하는, 방법.
제18항에 있어서, 상기 하나 이상의 항미생물성 정유는 멘톨, 티몰, 유칼립톨, 메틸 살리실레이트, 또는 이들 중 둘 이상의 조합을 포함하는, 방법.
제19항에 있어서, 상기 강제시키는 단계는 삼키기 전에 30초 이상 동안 상기 유체를 강제시키는 것을 포함하는, 방법.