KR20180094515A - 조성물 및 그와 관련된 용도 및 방법 - Google Patents

Abstract

유익제를 눈의 표면에 전달하는 방법으로서, 상기 방법은 안구용 유익 조성물을 눈의 안검연에 적용하는 단계를 포함하고, 상기 안구용 유익 조성물은 적어도 5 wt%의 하나 이상의 지질 및/또는 지질 유래된 화합물을 포함한다.

Description

조성물 및 그와 관련된 용도 및 방법

본 발명은 눈 표면의 치료를 위한 조성물 및 그와 관련된 용도 및 방법에 관한 것이다. 구체적으로, 본 발명은 건성안 (dry eye)과 같은 병태에 의해 유발된 안구 불쾌감을 치료하기 위한 신규한 수단, 약제를 상기 안구로 전달하는 수단 및 안구용 화장료 조성물에 관한 것이다.

눈은 매우 복잡하고 민감한 장기이다. 눈의 표면은 눈 깜박임 (blinking) 시에 보충되는 눈물막 (tear film)으로 덮여 있다. 상기 눈물막은 약 3 미크론 (microns) 두께이고 또한 주로 수성이다. 내부 점액 층 (inner mucous layer)이 있고 및 최외 층 (outermost layer)은 약 100nm 두께의 지질 층이다. 상기 지질 층은 증발을 방지하고, 또한 안검을 윤활하기 때문에 매우 중요하다.

상기 지질은 상안검과 하안검 모두의 안검판 (tarsal plate)에 위치하는 안검의 마이봄선 (meibomian glands)으로부터 주로 유래된다. 각 선은 점막피부 경계 (mucocutaneous junction)에서 안검연 (lid margin) 상에서 개방된다. 눈 깜박임 중에 상기 마이봄선을 압축하면 소량의 지질-함유 마이봄이 상기 안검연 상에 압착되고 (squeezed), 그 다음에 눈 깜박임 중에 눈물막으로 혼입된다. 이러한 방식으로, 상기 지질의 일정한 흐름이 정상 눈에서 눈물막으로 들어간다.

그러나, 상기 지질층은 몇가지 경우에 파괴될 수 있다. 이는 눈물막의 증발을 초래하고 및 건성안의 증상을 일으킬 수 있다.

'건성안'은 광범위한 안구 병태를 나타내는데 사용되는 포괄적인 용어로서, 이로 인해 눈물막의 부족의 범위는 가벼운 가려움으로부터 상당한 통증 (이는 환자가 그들의 집을 나갈 수 없게 함)까지 불편한 눈을 유발한다.

건성안으로 고통받는 사람들은 하루 종일 악화되는 건조함 (dryness), 껄끄러움 (grittiness) 또는 동통 (soreness)의 느낌을 갖는다. 이들의 눈은 빨개질 수 있고, 시야가 흐려지는 경험을 할 수 있다. 이들의 안검은 눈을 떳을 때 함께 붙어있을 수 있다. 일부 사례에서, 이들은 눈에서 눈물이 날 수 있다 (watering eye).

대부분 불편한 상태이지만, 중증 사례에서 환자는 빛에 대한 극도의 민감함, 상당한 통증 및 영구적인 시력 저하를 경험할 수 있다.

건성안은 상대적으로 흔한 병태이고, 노년층에서 더 자주 발생하고, 여성에서 주로 발생한다.

건성안의 증상을 완화시키는데 현재 이용가능한 많은 치료법이 있지만, 이들 어느 것도 만족스럽지 못하다. 점안액 (eye drops) 및 연고 (ointments)가 판매대 또는 의료 처방전을 통해 이용가능하다. 그러나, 점안액은 적용하는 것이 어렵고 매우 짧은 시간 동안만 완화를 제공한다. 연고는 점성이고 끈적인다. 이들은 번지는 (smear) 경향이 있고 이들을 적용 후에 보는 것이 어려워서 밤 시간에 사용하는 것이 적당하다.

최근에는 스프레이 (spray)가 이용 가능하게 되었다. 이는 주로 지질 에멀젼을 포함하는 수성 조성물로, 눈을 감았을 때 안검 상에 분무한다. 그러나, 활성 성분의 많은 부분이 낭비되고, 상기 제품은 얼굴에 불쾌한 끈적임을 남긴다. 그의 효과는 또한 단기적일 수 있다.

눈에 영향을 주고 및 가벼운 불쾌감에서 심각한 통증 및 시력 문제까지 광범위하게 다양한 증상들을 야기할 수 있는 많은 다른 병태들이 있다. 일부 사례에서 상기 병태를 치료하는데 눈의 표면에 작용제 (agent) 및/또는 약제를 국소 적용하는 것이 유익할 수 있지만, 이를 수행하는 종래의 수단이 항상 바람직하거나 및/또는 효과적인 것은 아니다.

사람들이 눈의 표면에 작용제를 전달하고 싶어하는 미용적인 이유도 있다.

본 발명은 눈의 표면에 유익제 (benefit agent)를 전달하기 위한 개선된 조성물, 용도 및 방법을 제공하고자 한다.

본 발명의 제1 양상에 따르면, 유익제를 눈의 표면에 전달하는 방법을 제공하고, 상기 방법은 안구용 유익 조성물을 눈의 안검연에 적용하는 단계를 포함하고, 상기 안구용 유익 조성물 (ocular benefit composition)은 적어도 5 wt%의 하나 이상의 지질 및/또는 지질-유래된 화합물을 포함한다.

본 발명의 제2 양상에 따르면, 안구용 유익제를 눈의 표면에 전달하기 위한, 적어도 5 wt%의 하나 이상의 지질 및/또는 지질-유래된 화합물을 포함하는 안구용 유익 조성물의 용도를 제공하고, 상기 조성물은 상기 눈의 안검연에 적용된다.

본 발명의 제3 양상에 따르면, 적어도 5 wt% 지질 및/또는 지질-유래된 화합물을 포함하는 안구용 유익 조성물을 제공한다.

본 발명의 제4 양상에 따르면, 안구 병태의 치료에 사용하기 위한, 적어도 5 wt%의 하나 이상의 지질 및/또는 지질 유래된 화합물을 포함하는 안구용 유익 조성물을 제공하고, 상기 조성물은 상기 눈의 안검연에 적용된다.

본 발명의 제5 양상에 따르면, 안구용 유익 조성물을 눈의 안검연에 적용하기 위한 장치를 제공하고, 상기 장치는 어플리케이터 (applicator) 및 상기 안구용 유익 조성물의 고체 물질 (solid mass)을 포함하고; 상기 안구용 유익 조성물은 적어도 5wt%의 하나 이상의 지질 및/또는 지질 유래된 화합물을 포함한다.

상기 제1, 제2, 제3, 제4 및 제5 양상들의 바람직한 특성들이 추가로 정의될 것이다. 임의의 양상의 특성은 임의의 다른 특성과 적합하게 조합될 수 있다.

바람직한 양상들에서, 상기 제1, 제2, 제4 및 제5 양상들에서 사용된 조성물은 제3 양상의 안구용 유익 조성물이다.

본 발명은 특정 지질 및 지질-유래된 조성물이 눈의 안검연에 적용될 때 자연스러운 눈 깜박임 기전을 통해 눈에 확산된다는 발견에 기반한다. 이는 다수의 유익한 효과를 가질 수 있다.

본 발명의 안구용 유익 조성물은 적어도 5 wt%의 지질 및/또는 지질-유래된 화합물을 포함한다.

"지질 및/또는 지질 유래된 화합물"은 지질로서 알려져 있는 임의의 자연 발생되거나 또는 합성으로 제조된 화합물 및 이와 구조적으로 유사하고 및/또는 이로부터 용이하게 유래되는 화합물, 예를 들면 지방 알콜 (fatty alcohols)을 포함하는 것을 의미한다.

본 발명에서 사용된 지질 및/또는 지질 유래된 화합물은 물에 적절하게 용해되지 않는다.

본 발명의 조성물에 존재할 수 있는 지질 및 지질-유래된 화합물은 오일, 지방, 왁스, 스테롤 (sterols), 스테롤 에스테르 (sterol esters), 모노글리세리드, 디글리세리드, 트리글리세리드, 포스포리피드 및 지방 알콜을 포함한다. 다른 구조적으로 유사한 화합물이 또한 존재할 수 있다.

바람직하게, 본 발명의 조성물은 적어도 10 wt%의 지질 및/또는 지질 유래된 화합물, 바람직하게 적어도 20 wt%, 더 바람직하게 적어도 30 wt%, 적합하게 적어도 40 wt%, 바람직하게 적어도 50 wt%, 더 바람직하게 적어도 60 wt%, 바람직하게 적어도 70 wt%, 적합하게 적어도 80 wt%, 예를 들어 적어도 90 wt% 또는 적어도 95 wt%를 포함한다.

본 발명에 사용된 조성물은 둘 이상의 상이한 지질 및/또는 지질-유래된 화합물들의 혼합물을 포함할 수 있다. 상기 양은 상기 조성물 중에 존재하는 이러한 모든 화합물들 전체를 나타낸다.

본 발명에서 사용하기에 적합한 지질 및 지질-유래된 화합물은 히드로카르빌기 (hydrocarbyl group)를 포함한다. 상기 화합물은 통상적으로 적어도 6개의 탄소 원자, 바람직하게 적어도 8개의 탄소 원자, 더 바람직하게 적어도 10개의 탄소 원자를 갖는 히드로카르빌기를 포함한다.

상기 히드로카르빌기는 60개 이하의 탄소 원자, 적합하게 50개 이하의 탄소 원자, 예를 들어 40개 이하의 탄소 원자를 가질 수 있다.

히드로카르빌기는 사실상 주로 탄화수소 (hydrocarbon)인 기를 나타내고, 즉 주로 탄소 및 수소 원자를 포함한다. 상기 히드로카르빌기는 하나 이상의 비-탄화수소 치환체, 예를 들어 히드록실기 또는 아미노기를 포함할 수 있다. 그러나, 이는 바람직하게 상기 히드로카르빌기 중 6개의 탄소 원자당 1개 미만, 바람직하게 상기 히드로카르빌기 중 10개의 탄소 원자당 1개 미만이다.

상기 히드로카르빌기는 바람직하게 사실상 주로 지방족 (aliphatic)이고, 이는 방향족 모이어티 (aromatic moiety)를 포함할 수 있다.

상기 히드로카르빌기는 포화 또는 불포화될 수 있다. 이는 하나 이상의 이중 결합을 포함할 수 있다.

상기 히드로카르빌기는 직쇄형 또는 분지쇄형일 수 있다.

상기 히드로카르빌기는 바람직하게, 6 내지 50개, 바람직하게 8 내지 40개, 더 바람직하게 10 내지 36개의 탄소 원자를 갖는 알킬 또는 알케닐기이다.

상기 히드로카르빌기 이외에, 상기 지질 및 지질-유래된 화합물은 또한 하나 이상의 관능기 (functional groups)를 포함할 것이다. 상기 관능기의 타입은 화합물의 특성에 의존할 것이고, 에스테르, 산, 히드록실, 포스포네이트 등일 수 있다. 상기 지질 및 지질-유래된 화합물의 타입 및 그의 화학적 특성은 당 분야의 통상의 지식을 가진 자에게 알려져 있다.

본 발명에서 사용된 지질 및 지질-유래된 화합물은 통상적으로 왁스, 지방 및 오일로부터 선택된다.

왁스 (waxes)는 실온에서 가단성 (malleable)이 있고 및 통상적으로 45℃ 초과의 온도에서 용융되는 화합물이다.

지방 (fats)은 주위 온도에서 고체 또는 반-고체인 지방산의 트리글리세리드를 포함하는 지질의 특정 부류이다.

오일 (oils)은 주위 온도에서 액체인 지질이다.

적합한 오일은 12 내지 30개의 탄소 원자, 바람직하게 16 내지 24개의 탄소 원자를 갖는 탄화수소 사슬을 포함한다. 상기 탄화수소 사슬은 포화, 일가불포화 (mono unsaturated) 또는 다중불포화 (polyunsaturated)될 수 있다. 일부 구체예에서 일부 추가의 관능성 (functionality), 예를 들어 히드록실 치환체를 포함할 수 있다.

적합한 왁스는 24 내지 40개의 탄소 원자, 바람직하게 30 내지 36개의 탄소 원자를 갖는 탄화수소 사슬을 포함한다. 상기 탄화수소 사슬은 포화, 일가불포화 또는 다중불포화될 수 있고 및 관능기 예를 들어 히드록실 잔기를 포함할 수 있다.

적합한 지방은 10 내지 30개, 바람직하게 12 내지 24개의 탄소 원자를 갖는, 하나 이상의 포화 또는 불포화된 (다중불포화 포함) 지방산의 트리글리세리드를 포함한다.

바람직한 구체예에서, 본 발명의 조성물은 하나 이상의 오일, 하나 이상의 왁스, 및 선택적으로 하나 이상의 지방을 포함한다.

본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 왁스의 예로는 파라핀 왁스 (paraffin wax), 라놀린 (lanolin), 밀납 (beeswax), 호호바 왁스 (jojoba wax), 칸델릴라 왁스 (candelilla wax) 및 카르나우바 왁스 (carnauba wax)를 포함한다.

본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 지방의 예로는 코코아 버터 (cocoa butter) 및 시어 버터 (shea butter)를 포함한다.

본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 오일의 예로는 호호바 시드 오일 (jojoba seed oil), 살구씨 오일 (apricot kernel oil), 캐스터 시드 오일 (castor seed oil), 아르간 커넬 오일 (argan kernel oil), 아보카도유 (avocado oil), 스위트 아몬드 오일 (sweet almond oil), 수소화된 캐스터 오일 (hydrogenated castor oil) 및 코코넛 오일 (coconut oil)을 포함한다.

본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 지질-유래된 화합물의 예로는 장쇄 알콜 (long chain alcohols), 예를 들어 옥틸도데카놀을 포함한다.

상기 화합물들은 단지 본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 왁스, 오일 및 지방의 타입의 예이다. 다른 적합한 화합물의 선택은 당분야의 통상의 지식을 가진 자의 권한안에 있을 것이다.

바람직하게 본 발명의 조성물은 적어도 하나의 왁스 및 적어도 하나의 오일을 포함한다.

일부 구체예에서 본 발명의 조성물은 적어도 하나의 왁스, 적어도 하나의 오일 및 적어도 하나의 지방을 포함한다.

적합하게 상기 조성물은 5 내지 40wt%의 왁스, 바람직하게 10 내지 25wt%를 포함한다.

일부 바람직한 구체예에서, 본 발명의 조성물은 본래 눈물막에서 발견되는 하나 이상의 지질 화합물을 포함한다.

상기 눈물막에 통상적으로 존재하는 극성 지질은 글리세롤 포스포리피드 예컨대 포스파티딜콜린, 포스파티딜에탄올아민, 포스포티딜글리세롤, 포스파티딜이노시톨, 포스포티딜세린, 리소포스파티딜콜린, 리소포스파티딜에탄올아민, 스핑고리피드 예컨대 스핑고미엘린, 및 (O-아실) ω-히드록시 지방산 ((O-acyl) ω-hydroxy fatty acids: OAHFAs)을 포함한다.

상기 눈물막에서 통상적으로 발견되는 비-극성 지질은 왁스 에스테르, 콜레스테롤 에스테르, 콜레스테롤, 글리세릴 에스테르, 스테릴 에스테르, 탄화수소, 유리 스테롤, 아실글리세롤, 다양한 디에스테르 및 트리에스테르, 세라미드 및 그의 유도체, 유리 장쇄 지방산, 히드록시 지방산, 지방산 아미드를 포함한다. 이들 중 가장 풍부한 것은 왁스 에스테르 및 콜레스테롤 에스테르이다.

적합하게 본 발명의 조성물은 상기 극성 또는 비-극성 지질을 하나 이상 포함한다.

일부 구체예에서, 본 발명의 조성물은 하나 이상의 극성 지질 및 하나 이상의 비-극성 지질을 포함할 수 있다.

적합하게 본 발명의 조성물은 주위 조건 하에 고체 또는 실질적으로 고체 형태로 제공된다. 상기 조성물은 안검 피부 온도에서 부드러워질 수 있지만 그러나 용융되지 않는다.

그러므로 본 발명의 조성물은 그의 형태를 유지하고 및 적용되기 용이하고 눈 깜박임 시에 눈의 표면으로 용이하게 확산된다.

상기 조성물의 눈의 표면으로의 확산은 적합하게 눈에서 안검의 움직임에 의한 기계적 작용에 의해 달성된다. 이는 적합하게 상기 조성물의 용융에 기인한 것은 아니다.

적합하게 오일, 왁스 및 선택적으로 지방의 조합을 조심스럽게 선별하여 상기 효과를 달성하기에 적합한 용융점을 갖는 조성물을 제공한다.

바람직하게 상기 조성물은 적어도 38℃, 더 바람직하게 적어도 40℃, 적합하게 적어도 42℃, 바람직하게 적어도 44℃의 용융점을 갖는다. 일부 구체예에서, 상기 조성물은 적어도 45℃, 적어도 46℃, 적어도 47℃ 또는 적어도 48℃의 용융점을 가질 수 있다.

일부 구체예에서 상기 조성물은 49℃ 초과 또는 50℃ 초과의 용융점을 갖는다.

적합하게 본 발명의 조성물은 45℃ 내지 70℃의 용융점을 갖는다.

바람직하게 상기 조성물은 실질적으로 균일한 조성물이다. 적합하게 상기는 고루 잘 섞여 있다 (smooth). 주위 조건하에, 본 발명의 조성물은 고체 물질로 제공될 수 있다.

바람직한 구체예에서, 본 발명의 조성물은 겔 또는 페이스트의 형태는 아니다.

적합하게 본 발명의 조성물은 연고 (ointment)는 아니다. 적합하게 상기는 그리스 (grease)는 아니다.

적합하게 본 발명의 조성물은 고체 블록 (solid block)으로 제공된다. 이는 적합하게 자기-지지된 (self-supported) 고체 물질이다.

본 발명의 조성물은 유익제를 눈의 표면에 전달하는데 사용된다. 일부 구체예에서 상기 유익제는 하나 이상의 지질 및/또는 지질-유래된 화합물로 필수적으로 구성될 수 있다. 일부 구체예에서 상기 조성물은 부가의 유익제를 포함할 수 있다.

바람직하게 본 발명의 조성물은 90 내지 100 wt%의 지질 및/또는 지질-유래된 화합물 및 0 내지 10 wt%의 하나 이상의 부가의 성분들을 포함한다. 바람직하게 상기는 95 내지 100wt%의 지질 및/또는 지질-유래된 화합물 및 0 내지 5 wt%의 하나 이상의 부가의 성분들을 포함한다.

상기 부가의 성분들은 적합하게 활성인 약학적 성분, 진단제 (diagnostic agents), 향미제 (flavours), 향료 (fragrances), 염료 (dyes), 색소 (pigments), 보존제 (preservatives), 광안정화제 (photostabilisers), 산화방지제 및 비타민으로부터 선택될 수 있다.

일부 구체예에서 상기 조성물은 활성인 약학적 성분을 포함할 수 있다. 이는 적합하게 0.0001 내지 2 wt%의 양으로 존재한다. 그러나 상기 활성인 약학적 성분의 정확한 양은 치료에 사용되는 특정 화합물 및 병태에 의존할 것이다.

상기 활성인 약학적 성분은 건성안 증후군에 대한 완화제 (relief agent), 신경-재활성 작용제 (nerve-reactivating agent), 수렴 작용제 (astringent agent), 및 항-염증 작용제, 항-박테리아 작용제, 항-진균 작용제, 항-바이러스 작용제, 항-알레르기 작용제, 항-녹내장성 작용제 (anti-glaucomatous agent), 항-이식편 거부 작용제 (anti-graft rejection agent), 동공확대 작용제 (mydriatic agent), 항-근시 작용제 (anti-myopia agent), 안구 마취 작용제 또는 조절마비 작용제 (cycloplegic agent)로부터 선택될 수 있다.

사용될 수 있는 적합한 활성인 약학적 성분의 예로는 히드록실 에틸 셀룰로스, 히드록실 프로필 메틸 셀룰로스, 젤라틴, 폴리비닐 알콜, 비타민 A, 비타민 B1, 비타민 B2, 비타민 B6, 비타민 B12, 비타민 C, 비타민 E, 비타민 K, 캄퍼 (camphor), 멘톨, 징크 술페이트, 나파졸린 (naphazoline) (예컨대, 그의 HCl 염), 테트라히드로졸린, 페닐에프린, 프레드니솔론 아세테이트, 덱사메타손 알콜, 술파닐아미드, 네오마이신, 테라마이신, 에리트로마이신, 겐타마이신, 암포테리신 B, 이독수리딘 (idoxuridine), 안타졸린, 나파졸린, 소듐 크로모글리케이트, (sodium cromoglycate), 필로카르핀 (pilocarpine), 에피네프린, 티몰롤 (timolol), 시클로스포린 A, 트로피카미드 (tropicamide), 시클로펜톨레이트 (cyclopentolate), 피렌제핀 (pirenzepine) 및 아트로핀 (atropine)을 포함한다.

일부 구체예에서 상기 조성물은 진단제, 예를 들어 눈의 검사를 도울 수 있는 염료 화합물을 포함할 수 있다. 상기는 적합하게 0.0001 내지 1wt%의 양으로 포함된다.

적합한 진단제는 소듐 플루오로센 (sodium fluoroscene), 리사민 그린 (lissamine green) 및 로즈 벵갈 (rose Bengal)을 포함한다.

일부 구체예에서 상기 유익제는 미용 효과 (cosmetic effect), 예를 들어 향상된 미백, 증가된 광채 또는 향상된 습윤감을 제공하는 화합물일 수 있다. 이러한 화합물의 예로는 충혈제거제 (decongestants)/수렴제 (astringents), 나파졸린, 히드로클로리드, 크실로메타졸린, 안타졸린, 징크 술페이트, 및 위치 하젤 (witch hazel)을 포함한다.

본 발명의 조성물은 피부 보호 작용제를 더 포함할 수 있다. 적합한 피부 보호 작용제는 바셀린, 미네랄 오일, 라놀린 (lanolin), 디메티콘 (dimethicone), 코코아 시드 버터 및 알란토인 (allantoin)을 포함한다.

피부 보호 작용제는 통상적으로 5 wt% 이하, 예를 들어 0.01 내지 2 wt%, 적합하게 0.1 내지 1 wt%의 양으로 포함된다.

본 발명의 조성물은 향미제 및/또는 향료를 포함할 수 있다. 적합하게 상기는 5 wt% 이하, 예를 들어 0.01 내지 2 wt%, 적합하게 0.1 내지 1 wt%의 양으로 존재한다. 적합한 향미제 및 향료는 리날로올 (linalool), 벤질 벤조에이트, 시트랄 (citral), 게라니올 (geraniol), 시트로넬롤 (citronellol), 사카린 (saccharin) 및 소듐 사카린을 포함한다.

본 발명의 조성물은 산화방지제를 더 포함할 수 있다. 상기는 통상적으로 1 wt% 이하, 예를 들어 0.01 내지 0.1 wt%의 양으로 존재한다.

적합한 산화방지제는 당 분야의 통상의 지식을 가진 자에게 알려져 있고 및 토코페릴 아세테이트 (tocopheryl acetate), BHT, 아스코르빌 팔미테이트 (ascorbyl palmitate) 및 토코페롤 (tocopherol)을 포함한다.

본 발명의 조성물은 보존제를 포함할 수 있다. 보존제는 적합하게 1 wt% 이하, 바람직하게 0.01 내지 0.5 wt%의 양으로 존재한다. 적합한 보존제는 당 분야의 통상의 지식을 가진 자에게 알려져 있고 및 파라벤 (parabens)을 포함한다.

본 발명의 조성물은 하나 이상의 비타민을 포함할 수 있다. 상기는 5 wt% 이하의 양으로 존재할 수 있고 및 통상적으로 0.001 내지 1 wt%, 예를 들어 0.01 내지 0.5 wt%의 양으로 존재한다.

본 발명의 조성물에 포함되는 적합한 비타민은 지용성 (fat-soluble) 비타민 예를 들어 비타민 A, D, E 및 K이다.

본 발명의 안구용 유익 조성물은 바람직하게 수성 조성물이 아니다.

적합하게 본 발명에서 사용된 조성물은 50 wt% 미만의 물, 바람직하게 30 wt% 미만, 바람직하게 20 wt% 미만, 더 바람직하게 10 wt% 미만을 포함한다. 바람직하게 본 발명의 조성물은 5 wt% 미만의 물, 적합하게 3 wt% 미만, 바람직하게 2 wt% 미만, 더 바람직하게 1 wt% 미만을 포함한다. 일부 구체예에서 본 발명의 조성물은 0.5 wt% 미만의 물, 적합하게 0.1 wt% 미만을 포함한다.

일부 바람직한 구체예에서 본 발명에서 사용하기 위한 조성물을 제조할 때 성분으로 물은 첨가되지 않는다. 성분들이 건조되지 않으면 소량의 물이 존재할 수 있다. 그러나 일부 구체예에서 수성 기반 (aqueous based)인 성분은 없다.

상기 조성물은 수용해성인 활성인 약학적 성분을 포함하는 일부 구체예에서, 소량의 물이 예를 들어 5wt% 만큼 포함될 수 있다. 이는 활성 작용제의 용해 및 전달을 도와주는데 있다.

일부 구체예에서 본 발명의 조성물은 화장료 (cosmetic) 조성물이다.

일부 구체예에서 상기 조성물은 아이라이너 (eyeliner) 조성물일 수 있다. 아이라이너는 사용자가 눈의 선명도 (definition)를 향상시키기 위해 사용되며, 때로 안검연에 적용된다.

본 발명의 조성물이 아이라이너 조성물인 경우, 이는 적합하게 하나 이상의 색소를 포함한다. 적합한 색소는 당 분야의 통상의 지식을 가진 자에게 알려져 있고 및 블랙 산화철 (black iron oxides), 티타늄 디옥시드 및 프루시안 블루 (prussian blue)를 포함한다.

색소는 통상적으로 1 wt% 이하의 양으로 포함된다. 색소의 적합한 농도의 선택은 당 분야의 통상의 지식을 가진 자의 권한안에 있다.

상기 아이라이너가 사용되는 경우, 상기 조성물 중에 존재하는 지질은 눈깜박임 시에 눈으로 확산된다. 적합하게 상기 색소 (소량으로 존재함)는 실질적으로 안검연에 남아 있다.

본 발명의 조성물은 바셀린을 포함할 수 있다. 그러나 바람직한 구체예에서 상기는 주성분으로 존재하지 않는다.

바람직하게 본 발명의 조성물은 50 wt% 미만의 바셀린, 바람직하게 40 wt% 미만, 더 바람직하게 30 wt% 미만, 적합하게 20 wt% 미만, 예를 들어 10 wt% 미만을 포함한다.

일부 구체예에서 상기 조성물은 2 wt% 미만 또는 1 wt% 미만을 포함한다.

일부 구체예에서 본 발명의 조성물은 칼슘 염을 포함하지 않는다.

본 발명의 조성물은 자연 발생하는 지질 및/또는 지질 유래된 화합물을 포함할 수 있고 및/또는 이는 합성으로 제조된 지질 및/또는 지질 유래된 화합물을 포함할 수 있다.

바람직한 구체예에서 본 발명의 조성물 중에 존재하는 적어도 10 wt%의 지질 및/또는 지질 유래된 화합물은 천연 공급원으로부터, 바람직하게 적어도 20 wt%, 적합하게 적어도 30 wt%, 예를 들어 적어도 40 wt% 수득된다.

일부 구체예에서 상기 조성물에 존재하는 적어도 50 wt%의 지질 및/또는 지질 유래된 화합물은 자연 공급원으로부터 적합하게 적어도 60 wt%, 예를 들어 적어도 70 wt%, 적어도 80 wt% 또는 적어도 90 wt% 또는 적어도 95 wt%로 수득된다.

일부 구체예에서 본 발명의 조성물은 안구용 위안 조성물 (ocular comfort composition)이다.

적합하게 이러한 구체예에서 상기 조성물은 지질 및/또는 지질-유래된 화합물로 필수적으로 구성된다. 상기는 소량의 부형제 예컨대 향료 및 보존제를 포함할 수 있지만, 그러나 이는 통상적으로 5 wt% 미만의 양으로 존재한다.

상기 조성물은 통상적으로 활성인 약학적 성분을 포함하지 않는다.

본 발명의 이러한 구체예에서 상기 유익제는 지질 및/또는 지질 유래된 화합물이다.

본 발명은 적합하게, 안구의 불쾌감을 일으키는 하나 이상의 병태, 예를 들어 건성안으로 알려져 있는 병태의 치료에 사용하기 위한 적어도 5 wt%의 하나 이상의 지질 및/또는 지질 유래된 화합물을 포함하는 안구용 위안 조성물을 제공할 수 있다.

적합하게 이러한 구체예에서 상기 안구용 위안 조성물은 본원에 이미 정의된 바와 같은 안구용 유익 화합물이다. 바람직하게 이는 적어도 90 wt%의 지질 및/또는 지질 유래된 화합물을 포함한다.

본 발명은 적합하게 안구 불쾌감의 하나 이상의 증상, 예를 들어 건성안으로 알려져 있는 병태에 의해 유발되는 증상들을 완화시키는 방법을 제공할 수 있고, 상기 방법은 적어도 5 wt%의 하나 이상의 지질 및/또는 지질 유래된 화합물을 포함하는 안구용 위안 조성물을 눈의 안검연에 적용하는 단계를 포함한다.

적합하게 본 발명의 안구용 위안 조성물은 콘택트 렌즈 (contact lenses) 착용으로 인한 불쾌함을 완화시키는데 도움을 줄 수 있다.

사람들이 콘택트 렌즈의 사용을 중단하는 주된 이유들 중 하나는 눈의 불쾌감 및/또는 자극에 기인한다. 구체적으로 많은 착용자들은 콘택트 렌즈를 장시간 착용하면 그들의 콘택트 렌즈가 편안함이 떨어지는 것을 발견하였다. 그러므로, 종종 하루 종일 콘택트 렌즈를 착용할 필요가 있는 사람들은 밤이 되면 불편해지는 것을 발견하였다.

본 발명의 조성물은 콘택트 렌즈 착용에 의해 야기된 불쾌감을 감소시키는데 도움을 줄 수 있고, 그러므로 콘택트 렌즈를 견딜 수 있는 시간을 연장시킬 수 있다. 이는 결국 불쾌함에 기인하여 콘택트 렌즈 사용을 중단하는 사람의 수를 감소시켰다.

그러므로 본 발명은 콘택트 렌즈 착용에 의해 야기된 불쾌감을 완화시키기 위해, 적어도 5 wt%의 하나 이상의 지질 및/또는 지질-유래된 화합물을 포함하는 안구용 유익 조성물의 용도를 제공할 수 있다.

적합하게 상기 안구용 유익 조성물은 본원에 이전에 개시된 바와 같다.

일부 구체예에서 본 발명의 안구용 유익 조성물은 안구용 약학적 조제 (ocular pharmaceutical preparation)이다.

이러한 구체예에서 상기 조제는 적합하게 하나 이상의 활성인 약학적 화합물을 포함한다. 상기 안구용 약학적 조제는 적합하게 본원에 이전에 정의된 바와 같은 안구용 유익 조성물이다. 적합한 활성인 약학적 성분은 본원에 이전에 개시된 바와 같다.

적합하게 본 발명은 안구 질환의 치료에 사용하기 위한 활성인 약학적 성분을 포함하는 본원에서 정의된 바와 같은 안구용 유익 조성물을 제공한다.

본 발명의 안구용 약학적 조제는 안검염 (blepharitis), 결막염 (conjunctivitis), 각막 상피 미란 (corneal epithelial erosions), 건성안, 녹내장, 건초열로부터의 자극 (irritation from hayfever), 각막염 (keratitis), 근시 (myopia), 기타 안구 감염 및 기타 안구 염증으로부터 선택된 하나 이상의 병태를 치료하는데 사용될 수 있다.

본 발명은 구체적으로 활성인 약학적 성분을 상기 눈의 표면에 전달하는데 효과적이다.

본 발명은 안구 질환을 치료하는 방법을 제공할 수 있고, 상기 방법은 눈의 안검연을 적어도 5 wt%의 지질 및/또는 지질-유래된 화합물 및 활성인 약학적 성분을 포함하는 안구용 약학적 조제와 접촉하는 단계를 포함한다.

본 발명의 조성물 및 방법은 안구 질환에 의해 야기된 불쾌감의 증상을 완화시킬 뿐만 아니라 상기 질환의 기저 원인을 다루는 약학적 작용제를 전달하는데 도움을 줄 수 있다.

일부 구체예에서 본 발명의 안구용 유익 조성물은 화장료 조성물이다.

이러한 화장료 조성물은 눈의 모양 (appearance)을 변경하는 하나 이상의 성분을 포함한다.

일부 구체예에서 상기 조성물은 아이라이너 조성물이고, 이는 하나 이상의 색소 또는 염료를 더 포함한다.

이러한 아이라이너 조성물의 제공은 다양한 안구 병태 (예를 들어 건성안)의 환자가 상기 및 기타 눈 메이크업 (eye make-up)을 할 수 있게 한다. 그렇지 않다면 이는 그들의 눈에서 눈물이 날 수 있거나 또는 눈을 비비고 싶을 때 가능하지 않을 수 있다. 종래 기술의 안구 치료 조성물은 종종 메이크업하는 것과 양립할 수 없었다.

일부 구체예에서 상기 조성물은 눈의 생기 (sparkle), 밝기 (brightness) 또는 미백 (whiteness)을 향상시키는 하나 이상의 성분들을 포함한다.

본 발명의 방법 및 용도에서 상기 안구용 유익 조성물은 눈의 안검연에 적용된다. 이는 상기 안검연의 한쪽 또는 양쪽에 적용될 수 있다. 이는 안검연의 일부 또는 상기 또는 각 안검연의 길이를 따라 적용될 수 있다.

바람직하게 상기 조성물은 하부 안검연에 적용된다.

일부 구체예에서 이는 하부 안검연 및 상부 안검연에 적용된다.

일부 구체예에서 이는 하부 안검연에만 적용된다.

일부 바람직한 구체예에서 상기 조성물은 내부 (또는 "후방 (posterior)") 안검연에 적용된다.

상기 조성물을 안검연에 적용하는데 장점은 상기 조성물이 자연스러운 눈 깜박임 기전에 의해 눈의 표면으로 전달될 수 있다는 것이다.

부가의 장점은 본 발명은 방법은 눈 주변의 피부를 번들거리거나 (shiny) 또는 끈적이지 (sticky) 않게 한다는 것이다.

유익하게, 본 발명의 조성물은 적합하게 정상 운반 및 보관 온도하에 안정하다. 적합하게 상기 조성물은 0℃ 내지 35℃의 온도에서 최대 1주, 적합하게 최대 1개월, 바람직하게 최대 6개월 동안 보관될 때 안정하다.

상기 조성물은 0℃ 내지 35℃의 온도에서 1년 이상 동안 보관될 때 안정할 수 있다.

안정하다는 것은 상기 조성물이 보관 기간 동안, 화학적 또는 물리적으로 분해되지 않는다는 것을 의미한다. 적합하게 그의 외관은 보관 기간 동안 동일하게 유지되고, 예를 들어 이는 변색되지 않는다.

본 발명의 상당히 놀라운 장점은 본 발명에서 사용된 조성물의 장기 지속 효능이다.

예를 들어 안구용 위안 조성물의 경우에 본 발명자들은 놀랍게도 건성안 증상으로부터의 완화가 종래 기술의 방법보다 훨씬 더 길게 지속되는 것을 발견하였다.

건성안에 대한 종래 기술 치료법의 한가지 주된 단점은 하루내내 빈번하게 치료가 적용되어야 한다는 것이다. 장기 지속 연고가 이용가능하지만 이는 시력을 손상시킨다. 본 발명의 조성물은 시력을 상당히 손상시키지 않으면서 장기 지속 완화를 제공한다.

그러므로, 본 발명은 적합하게 본원에서 정의된 바와 같은 안구용 위안 조성물을 제공하고, 이는 적어도 30분, 바람직하게 적어도 60분, 예를 들어 적어도 90분 동안 안구 위안을 유지한다.

일부 구체예에서 상기 조성물은 적어도 2시간, 적합하게 적어도 3시간 또는 적어도 4시간 동안 위안을 유지한다.

본 발명의 제4 양상은 안구 병태의 치료에 사용하기 위한 적어도 5 wt%의 하나 이상의 지질 및/또는 지질 유래된 화합물을 포함하는 안구용 유익 조성물을 제공할 수 있고, 상기 조성물은 눈의 안검연에 적용되고, 상기 조성물은 상기 눈에 24시간 동안 10회 이하로 적용된다.

상기 안구 병태는 적합하게 본원에서 이전에 정의된 바와 같다.

적합하게 상기 조성물은 상기 눈에 24시간 동안 8회 이하, 바람직하게 6회 이하, 더 바람직하게 4회 이하로 적용된다.

적합하게 본 발명은 안구 병태의 치료에 사용하기 위한 적어도 5 wt%의 하나 이상의 지질 및/또는 지질 유래된 화합물을 포함하는 안구용 유익 조성물을 제공하고, 상기 조성물은 눈의 안검연에 적용되고, 상기 조성물은 상기 눈에 12시간 동안 5회 이하로 적용된다.

적합하게 이는 상기 눈에 12시간 동안 3회 이하, 바람직하게 12시간 동안 2회 이하로 적용된다.

본 발명의 방법에서 상기 안구용 유익 조성물은 상기 눈의 안검연에 적용된다. 적합하게 이는 마이봄선의 라인을 따라 적용된다.

적합하게 적용되는 상기 조성물의 대부분 (적어도 50%, 바람직하게 적어도 70%)이 상기 안검연에 전달된다. 상기 조성물은 적합하게 상기 눈 주변으로 번지거나, 또는 얼굴로 흘러내지 않는다.

적합하게 상기 조성물의 약 0.1 내지 0.2g이 각 적용시에 상기 안검연에 전달된다.

상기 조성물은 적합하게, 립스틱 또는 아이라이너의 적용과 유사한 방식으로, 적용시에 상기 안검연에 얇은 층으로 부착된다.

일부 구체예에서 상기 안검연을 상기 안구용 유익 조성물의 적용 전에 닦아낼 수 있다. 상기 안검연을 닦아내는 것은 적합하게 상기 안검연 위를 손가락 또는 도구로 문지름 (rubbing)으로써 달성될 수 있다. 이는 상기 안검연 상의 임의의 조직파편 (debris) 또는 그리스 (grease)를 제거하여 상기 안구용 유익 조성물의 상기 안검연으로의 전달을 향상시키는데 도움을 줄 것이다.

상기 안검연을 닦아내고, 상기 마이봄선을 마사지 및 자극하는 것은 또한 상기 마이봄선의 구멍 (orifices)을 열고, 상피 세포를 제거하여, 또한 막힘을 방지하는데 도움을 줄 것이다.

상기 조성물은 상기 안검연에 임의의 적합한 수단으로 적용될 수 있다. 적합하게 상기 조성물은, 상기 조성물의 고체 공급원을 상기 안검연과 접촉시킴으로써, 적용된다. 적합하게 상기 조성물의 고체 공급원은 상기 안검연을 따라 문지른다.

본 발명자들은 상기 조성물을 안검연에 용이하고 정확하게 적용시키기 위한 장치를 개발하였다.

바람직하게 상기 안구용 유익 조성물은 안검연에 상기 제5 양상의 장치를 사용하여 적용된다.

이러한 장치는 어플리케이터 및 상기 안구용 유익 조성물의 물질을 포함한다. 상기 장치 중에 안구용 유익 조성물은 적합하게 고체 형태로 제공된다. 이는 주위 조건하에 그의 형태를 유지하는 성형된 물질 (shaped mass)로서 제공된다.

상기 제5 양상의 장치에 포함된 안구용 유익 조성물은 적합하게 상기 제3 양상과 관련되어 정의된 바와 같다.

상기 어플리케이터 및 상기 안구용 유익 조성물은 상기 장치의 단일 성분을 형성한다.

상기 어플리케이터는 사용자가 상기 장치를 용이하게 조작할 수 있도록 구성된다.

이러한 장치는 어플리케이터 및 안구용 유익 조성물의 물질을 포함한다. 이는 사용자가 상기 장치의 정상 조작 동안 상기 안구용 유익 조성물을 만지지 않는다는 것을 의미한다. 이는 상기 조성물이 사용자의 손에서 용융되거나 또는 잔류물이 남는 것을 방지하기 때문에 유익하다.

적합하게 상기 어플리케이터는 상기 안구용 유익제의 물질을 일부 포함하거나 또는 이를 둘러싼다.

적합하게 상기 어플리케이터는 긴 부재 (elongate member)이다. 바람직하게 이는 튜브형 (tubular)이다. 이는 임의의 적절한 단면을 가질 수 있다. 가장 바람직하게 이는 원통형 (cylindrical)이다.

바람직하게 상기 어플리케이터는 튜브형이고 상기 안구용 유익 조성물은 상기 어플리케이터의 일 단부로부터 연장된다. 일부 바람직한 구체예에서 상기 안구용 유익 조성물의 물질은 길다.

적합하게 상기 어플리케이터는 실질적으로 중공 (hollow core)을 가지며, 상기 안구용 유익제의 긴 물질은 상기 코어 내에 위치해 있고 및 상기 코어의 한 단부로부터 연장된다.

바람직한 구체예에서 상기 안구용 유익 조성물의 물질은 긴 형태이고 및 상기 어플리케이터에 의해 그의 길이 대부분을 따라 둘러싸여 있다.

상기 어플리케이터는 임의의 적합한 재료로 제조될 수 있다. 이러한 재료는 플라스틱, 금속 및 목재를 포함한다.

일부 구체예에서 상기 유익 조성물은 상기 어플리케이터의 각 단부로부터 연장될 수 있다. 바람직하게 이는 상기 어플리케이터의 일 단부만으로부터 연장된다.

일부 구체예에서 상기 안구용 유익 조성물은 상기 어플리케이터의 한쪽 단부로부터 연장되고 및 다른쪽 단부에 상기 안검연을 닦기 위한 수단을 구비한다.

상기 안검연을 닦기 위한 수단은 적합하게 성형체 (shaped body), 적합하게 예를 들어 고무 또는 플라스틱 재료의 매끄러운 둥근 형체 (smooth rounded body)이다.

적합하게 상기 안구용 유익 조성물의 물질의 일부는 상기 어플리케이터의 일 단부로부터 연장되고 및 나머지는 상기 어플리케이터 본체 (예컨대 중공의 튜브형 부재)내에 포함된다.

상기 장치는 상기 안구용 유익 조성물의 물질을 전진시키는 수단을 구비할 수 있다. 이러한 수단은 적합하게, 상기 어플리케이터의 본체 내에 물질을 개방 단부를 향해 이동시켜서 상기 조성물이 소비될 때 새로운 물질이 노출되도록 한다. 이러한 수단은 당분야의 통상의 지식을 가진 자에게 알려져 있고 푸싱 (pushing) 및/또는 트위스팅 (twisting) 수단을 포함한다.

상기 안구용 유익 조성물의 물질은 적합하게 상기 어플리케이터로부터 연장되는 단부에서 성형되어 상기 안검연에의 적용을 용이하게 한다. 이는 적합하게 둥근 팁 (rounded tip)을 가질 수 있다. 바람직하게 상기 팁은 5mm 미만의 최대 단면 치수를 가지며, 예를 들어 이는 1-2mm의 직경을 갖는다.

일부 구체예에서 상기 어플리케이터는 목재로 만들어질 수 있고 및 상기 장치는 종래의 펜슬 (pencil)의 형태일 수 있고, 상기 안구용 유익 조성물은 상기 목재의 중심을 통해 나온다.

일부 구체예에서 상기 안구용 유익 조성물은, 카트리지 펜슬 (cartridge pencil)의 방식으로 상기 어플리케이터에 삽입되는 복수의 작은 카트리지에 제공될 수 있다. 이러한 구체예는 예를 들어 카트리지당 유익제의 단회 용량, 또는 1일 용량 (daily dose)의 제공을 용이하게 할 수 있다. 상기 조성물은 활성인 약학적 성분을 함유하여 과잉 투여 (overdosing)를 방지하는 구체예에 대해 유익할 수 있다.

일부 바람직한 구체예에서 상기 어플리케이터는 플라스틱 또는 금속 물질로 제조된다. 적합하게 상기 어플리케이터는 튜브형 부재이다. 적합하게 이는 원통형이다. 상기 어플리케이터의 한쪽 단부는 적합하게 상기 안구용 유익제의 물질이 연장되는 구멍을 갖는다. 이러한 구체예에서 상기 안구용 유익제의 물질은 또한 바람직하게 튜브형 (구체적으로 원통형)이다. 상기 안구용 유익 조성물의 물질은 적합하게 상기 어플리케이터의 다른쪽 단부에 구비된 전진 수단에 연결된다.

이러한 타입의 장치는 어떤 면에서 펜슬을 전진시키기 위한 트위스트 또는 전진하는 펜슬과 유사하고 및 어떤 면에서 립스틱 또는 립밤 제품과 유사한 구조를 가질 수 있다.

바람직한 구체예에서 상기 장치는 리드 (lid)를 더 포함한다. 상기 리드는 상기 안구용 유익 조성물의 노출된 단부를 덮어서 상기 안구용 유익 조성물에 이물질 (dirt) 또는 먼지 (dust)가 모이는 것을 방지한다.

일부 구체예에서 상기 리드는 그의 단부에 거울 (mirror)을 구비할 수 있다. 상기 리드는 적합하게 상기 어플리케이터와 협동하도록 성형된다.

상기 어플리케이터의 치수는 적합하게 홀딩 (holding) 및 상기 조성물의 눈의 안검연에의 적용을 용이하게 하기 위해 선택된다.

상기 어플리케이터는 그리핑 (gripping)의 용이함을 위해 텍스쳐 표면 (textured surface)이 제공될 수 있다.

상기 어플리케이터의 길이는 바람직하게 적어도 3cm, 바람직하게 적어도 5cm이다. 적합하게 상기 어플리케이터의 길이는 최대 20cm, 적합하게 최대 15cm이다.

바람직하게 상기 어플리케이터의 길이는 6 내지 12cm, 바람직하게 7 내지 10cm이다.

일부 바람직한 구체예에서 상기 어플리케이터는 원통형이다. 이는 적합하게 적어도 5mm의 직경을 갖는다. 이는 적합하게 최대 20mm의 직경을 갖는다. 바람직하게 상기 어플리케이터는 8 내지 15mm의 직경을 갖는다.

상기 안구용 유익 조성물의 물질의 형태는 적합하게 실질적으로 원통형이다. 이는 적합하게 10mm 미만, 바람직하게 5mm 미만, 예를 들어 2 내지 4mm의 직경을 갖는다. 이는 적합하게 팁에서 좁아진다.

본 발명은 하기 비-제한적인 실시예를 참조로 더 개시될 것이다.

실시예 1

하기 성분들을 포함하는, 본 발명에 따른 안구용 위안 조성물을 제조한다:

20% 호호바 왁스

24% 시어 버터

8% 코코아 버터

48% 살구씨 오일

실시예 2

실시예 1의 조성물을 눈의 하부 안검연에 적용하였고, 상기 눈은 적용하기 전 및 적용하고 5분 후에 촬상하였다.

도 1은 치료되지 않은 눈을 16 x 배율로 나타내었다.

도 2는 적용하고 5분 후에 치료된 눈을 16 x 배율로 나타내었다.

도 3은 치료되지 않은 눈을 40 x 배율로 나타내었다.

도 4는 적용하고 5분 후에 치료된 눈을 40 x 배율로 나타내었다.

실시예 3

본 발명에 따른 조성물을 눈의 하부 안검연에 적용하였다.

Optrex (RTM) 안구용 스프레이 (eye spray)를 표준 지시에 따라 다른 눈에 투여하였다.

도 5는 적용하고 5시간 후에 Optrex 스프레이로 치료된 눈을 나타내었다.

도 6은 적용하고 5시간 후에 본 발명의 조성물로 치료된 눈을 나타내었다.

도 1 내지 6은 명백하게 본 발명에서 눈의 표면으로 지질이 분산되는 방법 및 효과가 장기 지속되는 것을 나타내었다.

실시예 4

본 발명의 예시되는 장치가 도 7에 도시되어 있다.

상기 장치는 튜브형 본체(1)를 포함하고 이는 일 단부(2)에서 개구부(3)로 테이퍼된다 (taper). 다른 쪽 단부에서, 상기 튜브형 본체는 회전 수단 (rotating means) (4)에 의해 밀봉된다. 안구용 유익 조성물(5)의 스틱은 상기 개구부로부터 돌출되어 있고 및 단부에서 둥글게 되어 있다. 상기 조성물의 스틱의 다른 단부는 튜브형 본체내에 유지되어 있고 및 상기 회전 수단(4)을 돌림으로써 전진할 수 있다. 상기 장치는 제거가능한 리드(6)가 구비되어 있다.

실시예 5

상기 지질층의 두께가 건성안 환자에서 감소되어 눈물막의 증발 속도가 증가한다는 것이 알려져 있다 (Blackie et al, Cornea. 2009 Aug;28(7):789-94. 2009). 지질층 두께는 TearScience Lipiview 간섭계 (interferometer)를 사용하여 측정할 수 있다. 상기 기기는 0nm 내지 100nm 사이의 지질층 두께를 측정할 수 있다.

각각 건강한 눈물막을 갖는 3명의 피험체들을, 실시예 1의 안구용 위안 조성물의 적용 전 및 적용 후에 Lipiview 기기로 평가하였다. 상기 조성물을 양쪽 눈의 하부 안검연에 적용하였다.

상기 Lipiview 기기는 3명의 피험체 모두에 대해 양쪽 눈에서 지질층이 급속하게 두꺼워짐을 강조하였다. 도 8은 적용하고 2시간 후에 지질 층 두께의 증가를 강조하였다.

도 9A는 제1 개체에 있어서 기준 지질 층 두께를 나타내었고, 도 9B는 동일한 개체에 있어서 5분 후에 두께를 나타내었다.

도 9C는 제2 개체에 있어서 기준 지질 층 두께를 나타내었고, 도 9D는 동일한 개체에 있어서 2시간 후에 두께를 나타내었다.

상기 조성물의 안검연에의 적용으로 눈물막의 지질 층의 두꺼워짐을 유도하였고, 이는 적용후 수 시간 동안 지속되었다. 이러한 발견은 안검연으로부터 눈물막으로 지질 산물의 점진적 방출 (gradual release)을 강조한다.

Claims (11)

1. 유익제 (benefit agent)를 눈의 표면에 전달하는 방법으로서, 상기 방법은 안구용 유익 조성물 (ocular benefit composition)을 눈의 안검연 (lid margin)에 적용하는 단계를 포함하고, 상기 안구용 유익 조성물은 적어도 5 wt%의 하나 이상의 지질 및/또는 지질 유래된 화합물을 포함하는 것인 방법.
2. 안구용 유익제를 눈의 표면에 전달하기 위한, 적어도 5 wt%의 하나 이상의 지질 및/또는 지질 유래된 화합물을 포함하는 안구용 유익 조성물의 용도로서, 상기 조성물은 상기 눈의 안검연에 적용되는 것인 용도.
3. 적어도 5 wt%의 지질 및/또는 지질 유래된 화합물을 포함하는 안구용 유익 조성물.
4. 안구 병태의 치료에 사용하기 위한, 적어도 5 wt%의 하나 이상의 지질 및/또는 지질 유래된 화합물을 포함하는 안구용 유익 조성물로서, 상기 조성물은 눈의 안검연에 적용되는 것인 안구용 유익 조성물.
5. 안구용 유익 조성물을 눈의 안검연에 적용하기 위한 장치로서, 상기 장치는 어플리케이터 (applicator) 및 안구용 유익 조성물의 물질 (mass of the ocular benefit composition)을 포함하고; 상기 안구용 유익 조성물은 적어도 5 wt%의 하나 이상의 지질 및/또는 지질 유래된 화합물을 포함하는 것인 장치.
6. 청구항 1 내지 5 중 어느 한 항에 있어서, 상기 안구용 유익 조성물은 청구항 1 내지 5 중 어느 한 항에 따른 것이고, 상기 안구용 유익 조성물은 하나 이상의 왁스 (waxes), 하나 이상의 오일 (oils) 및 선택적으로 하나 이상의 지방 (fats)을 포함하는 것인 방법, 용도, 조성물 또는 장치.
7. 청구항 1 내지 6 중 어느 한 항에 있어서, 상기 안구용 유익 조성물은 고체 형태로 제공되는 것인 방법, 용도, 조성물 또는 장치.
8. 청구항 1 내지 7 중 어느 한 항에 있어서, 상기 안구용 유익 조성물은 적어도 45℃의 용융점 (melting point)을 갖는 것인 방법, 용도, 조성물 또는 장치.
9. 청구항 1 내지 8 중 어느 한 항에 있어서, 상기 안구용 유익 조성물은 위안 조성물 (comfort composition)인 것인 방법, 용도, 조성물 또는 장치.
10. 청구항 1 내지 7 중 어느 한 항에 있어서, 상기 안구용 유익 조성물은 약학적 조제 (pharmaceutical preparation)인 것인 방법, 용도, 조성물 또는 장치.
11. 청구항 1 내지 7 중 어느 한 항에 있어서, 상기 안구용 유익 조성물은 화장료 조성물 (cosmetic composition)인 것인 방법, 용도, 조성물 또는 장치.
    

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