KR20170125343A - 확장된 에너지를 제공하는 조성물 및 그 사용 방법 - Google Patents

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KR20170125343A
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Abstract

카페인의 양이 25mg 미만인 최대 8시간 에너지가 지속되는 조성물이 설명된다. 이 조성물은 적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 포함한다. 대부분의 조성물은 아르기닌, 오르니틴, 시트룰린, 글루타민, 및 이들의 전구체, 유사체, 프로드러그, 및/또는 유도체, 뿐만 아니라 아르기노석시네이트 신타아제 및/또는 아르기노석시네이트 리아제와 상호작용하는 분자, 및 이들의 유사체, 프로드러그 및 유도체의 군의 하나 이상을 포함하는, 동화작용 특성을 가진 아미노산(예를 들어, 단백질 대사의 조절에서 어떤 역할을 함)을 더 포함한다. 설명된 조성물을 활용하는 방법은 설명된 조성물의 유효량을 대상에 경구 투여하는 것을 포함하며, 이로써 조성물은 경구 투여되는 조성물 중 25mg 미만인 카페인의 양에서 최대 8시간 지속되는 에너지를 제공한다.

Description

확장된 에너지를 제공하는 조성물 및 그 사용 방법
이 출원은 2015년 2월 12일자 제출된 미국 임시출원 No. 62/115,376의 우선권을 주장하며, 그 전부는 모든 취지에서 여기 참고로 포함된다.
본 발명은 적어도 식용가능한 조성물이며 소비되었을 때 확장된 에너지를 가지는 신규 조성물을 설명한다. 상기 조성물은 소비되었을 때 예상외의 상승작용적 활성을 가진 성분들의 조합을 더 포함한다.
에너지를 제공하는 에너지 제품은 전형적으로 고 용량의 카페인을 포함함으로써 그것을 달성한다. 상기 제품은 또한 하나 이상의 아미노산, 예컨대 신진대사 및/또는 세포 성능을 촉진한다고 생각되는 것들을 포함할 수 있다. 이러한 제품에서 카페인의 수준은 전형적으로 70mg을 초과하며, 1회분당 100mg 정도로 높거나, 또는 200mg 이상일 수 있다. 그러나, 상기 고 용량의 카페인은 의도치 않은 결과를 가질 수 있다. 카페인의 용량이 높을수록, 예를 들어 신경과민, 불안 및 심계항진을 야기할 수 있다. 높은 카페인 수준은 또한 의존성을 초래할 수 있다. 고 용량 카페인 제품과 관련된 의도치 않은 결과를 줄이는 것은 이익을 가질 것이며, 특히 고 에너지 제품을 소비하는 사람에게 건강상의 이익을 가질 것이다.
아미노산과 같은 세포 성능을 개선하기 위한 첨가제는 일반적으로 카페인의 양에 영향받지 않는다. 그러나, 많은 아미노산은 에너지 제품에서 고 용량으로 제공되었을 때 흡수되지 않고 배설된다. 이것은, 예를 들어 드링크로서 제공되거나 음용하기 위한 에너지 제품에서 발견된다. 아미노산과 같은 상기 첨가제들의 흡수를 증진시키는 것은 이익을 가질 것이며, 특히 고 에너지 제품을 소비하는 사람에게 건강상의 이익을 가질 것이다. 또한, 제품에 있는 모든 성분들의 전체적인 흡수를 증진시키는 형태의 에너지 제품을 제공하는 것은 이익을 가질 것이다.
또한, 맛이 좋고 개선된 생체이용률로 신체에 의한 사용을 위해 쉽게 이용될 수 있고 쉽게 바로 투여되고 성능을 증진시키고 많은 대용 에너지 제품과 관련된 의도치 않은 결과를 감소시키는 형태의 확장된 에너지를 제공하는 것을 포함하여, 연장된 기간 동안 에너지를 유지하기 위한 필요성이 여전히 존재한다. 이들 및 다른 필요성은 아래 설명된 조성물에 의해 충족된다.
신규 조성물 및 상기 신규 조성물의 사용이 여기 설명된다. 상기 조성물은 상기 설명된 문제나 장애 중 하나 이상을 극복한다. 예를 들어, 설명된 신규 조성물은 맛이 좋은 하나 이상의 형태이다. 설명된 신규 조성물은 신체에 의한 사용을 위해 쉽게 이용될 수 있는 하나 이상의 형태이다. 설명된 신규 조성물은 생체이용률이 개선된 하나 이상의 형태를 가진다. 설명된 신규 조성물은 쉽게 바로 투여되는 하나 이상의 형태이다. 설명된 신규 조성물은 정신적인 성능을 포함하여 상승작용적으로 성능을 증진시키고 개선하는 하나 이상의 형태일 것이다. 설명된 신규 조성물은 최대 8시간 동안 및/또는 8시간을 초과하는 동안의 연장된 기간 동안 상승작용적으로 에너지를 제공하거나 유지하거나 개선하는 하나 이상의 형태일 것이다. 설명된 신규 조성물은 상기 신규 조성물을 소비한 후 상승작용적으로 정신적인 명확성을 개선하는 하나 이상의 형태일 것이다. 설명된 신규 조성물은 상기 신규 조성물을 소비한 후 상승작용적으로 기억을 개선하는 하나 이상의 형태일 것이다. 상기 설명된 개선은 설명된 조성물에 존재하는 설명된 성분들을 함유하지 않는 조성물과 비교하여 여기 설명된 조성물에서 발견된다. 상기 설명된 개선은 여기 설명된 조성물의 설명된 성분들 중 하나 이상을 함유하지 않는 조성물과 비교하여 여기 설명된 조성물에서 발견된다. 설명된 신규 조성물은 많은 현행 또는 대용 에너지 제품과 관련된 의도치 않은 결과를 상승작용적으로 감소시키는 하나 이상의 형태일 것이다. 이들 및 다른 필요성은 아래 설명된 조성물에 의해 충족된다.
설명된 신규 조성물은 활성 부분에 상승작용적으로 효과적인 조합을 하나 이상의 형태로 포함하며, 활성 부분은 적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 포함하고, 활성 부분은 활성 부분의 성분들 중 적어도 하나의 능력을 상승작용적으로 증가시키는데 효과적인 양으로 존재한다. 하나 이상의 구체예에서, 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및/또는 카페인은 상승작용적 활성, 예컨대 흡수의 증가, 및/또는 생체이용률의 증가, 및/또는 국소 활성의 증가, 및/또는 생물학적 활성, 및/또는 표적에서 조성물의 성분들 중 적어도 하나의 개선에 대한 자각의 증가를 행하기 위한 양으로 조성물에 존재하며, 표적은 상기 조성물을 획득 및/또는 투여받는다. 표적은 상기 설명된 바와 같은 개선이 필요하거나 그것을 원하는 대상일 수 있다. 아스트라갈로사이드 화합물은 총 조성물의 중량을 기준으로 조성물의 약 0.1 wt.% 내지 약 5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.1 wt.% 내지 약 2.5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 2.5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.1 wt.% 내지 약 10 wt.%, 또는 이들 사이의 임의의 범위 내의 양으로 존재할 수 있다. 진세노사이드 화합물은 총 조성물의 중량을 기준으로 조성물의 약 0.1 wt.% 내지 약 5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.1 wt.% 내지 약 2.5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.5 wt.% 및 약 5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 2.5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.1 wt.% 내지 약 10 wt.%, 또는 이들 사이의 임의의 범위 내의 양으로 존재할 수 있다. 스틸베노이드 화합물은 총 조성물의 중량을 기준으로 조성물의 약 0.1 wt.% 내지 약 8 wt.%, 또는 조성물의 약 0.1 wt.% 내지 약 7.5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.1 wt.% 내지 약 5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.1 wt.% 내지 약 3 wt.%, 또는 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 8 wt.%, 또는 약 0.5 wt.% 내지 약 7.5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 3 wt.%, 또는 조성물의 약 0.1 wt.% 내지 약 10 wt.%, 또는 이들 사이의 임의의 범위 내의 양으로 존재할 수 있다. 카페인은 총 조성물의 중량을 기준으로 조성물의 약 0.1 wt.% 내지 약 7.5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.1 wt.% 내지 약 5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.1 wt.% 내지 약 3 wt.%, 또는 조성물의 약 0.1 wt.% 내지 약 2.5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 8 wt.%, 또는 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 7.5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 4 wt.%, 또는 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 3 wt.%, 또는 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 2.5 wt.%, 또는 조성물의 약 0.1 wt.% 내지 약 10 wt.%, 또는 이들 사이의 임의의 범위 내의 양으로 존재할 수 있다.
하나 이상의 형태로 아미노산, 제1 조합 및 제2 조합을 포함하는 활성 부분을 가진 조성물이 제공된다. 하나 이상의 구체예에서, 아미노산은 동화작용 특성을 가진 아미노산이다(예를 들어, 단백질 대사의 조절에서 어떤 역할을 함). 아미노산은 아르기닌, 오르니틴, 시트룰린, 글루타민, 및 이들의 전구체, 유사체, 프로드러그, 및/또는 유도체, 뿐만 아니라 아르기노석시네이트 신타아제 및/또는 아르기노석시네이트 리아제와 상호작용하는 분자, 및 이들의 유사체, 프로드러그 및 유도체로 구성되는 군의 하나 이상으로서 제공될 수 있다. 이 아미노산은 중량 기준으로 조성물의 약 5 wt.% 내지 약 50 wt.%, 또는 조성물의 약 5 wt.% 내지 약 30 wt.%, 또는 조성물의 약 10 wt.% 내지 약 50 wt.%, 또는 조성물의 약 10 wt.% 내지 약 25 wt.%, 또는 총 조성물의 약 1 wt.% 내지 약 50 wt.%, 또는 이들 사이의 임의의 범위 내의 양으로 존재할 수 있다. 제1 조합은 적어도 아스트라갈로사이드 화합물과 진세노사이드 화합물의 조합을 포함한다. 제2 조합은 스틸베노이드 화합물과 카페인의 조합으로서 제공된다. 조성물은 설하 투여를 위한 것일 수 있다. 아스트라갈로사이드 화합물은 몽골리쿠스(mongholicus) 품종을 포함하여 아스트라갈루스 멤브라나세우스(Astragalus membranaceus)로부터 추출될 수 있다. 진세노사이드 화합물은 파낙스 나토진셍(Panax natoginseng)로부터 추출될 수 있다. 조성물은 경구 투여를 위한 건조 형태로 제공될 수 있다. 조성물은 경구 형태를 위한 레지네이트 형태로 제공될 수 있다. 조성물은 경구 투여를 위한 겔 형태로 제공될 수 있다. 조성물은 감미제를 더 포함할 수 있다. 스틸베노이드 화합물은 프테로스틸벤일 수 있다. 조성물은 하나 이상의 부형제를 더 포함할 수 있다. 조성물의 개별 또는 단일 투여는 약 25mg 미만인 카페인의 양을 가질 수 있다. 조성물의 개별 또는 단일 투여는 약 20mg 미만인 카페인의 양을 가질 수 있다. 조성물은 약 25mg 미만인 카페인의 양에서 최대 약 8시간 지속적 에너지를 제공할 수 있다. 조성물은 약 20mg 미만인 카페인의 양에서 최대 약 8시간 지속적 에너지를 제공할 수 있다. 조성물의 개별 또는 단일 투여는 약 2g일 수 있다(예를 들어, 서빙 사이즈). 조성물의 개별 또는 단일 투여는 약 4g일 수 있다. 조성물의 개별 또는 단일 투여는 약 2.2g일 수 있다. 제1 조합에서 아스트라갈로사이드 화합물의 양은 제1 조합의 중량을 기준으로 최대 약 15%일 수 있다. 제1 조합에서 진세노사이드 화합물은 제1 조합의 중량을 기준으로 최대 약 10%일 수 있다. 제1 조합에서 아스트라갈로사이드 화합물과 진세노사이드 화합물의 양은 제1 조합의 약 95%를 구성할 수 있다. 제1 조합에서 아스트로갈로사이드 화합물의 양은 제1 조합의 중량을 기준으로 최대 약 50%일 수 있다. 제1 조합에서 아스트로갈로사이드 화합물의 양은 제1 조합의 약 40% 내지 50%일 수 있다. 제1 조합에서 진세노사이드 화합물의 양은 제1 조합의 약 40% 내지 50%일 수 있다. 제1 조합에서 진세노사이드 화합물의 양은 제1 조합의 중량을 기준으로 최대 약 50%일 수 있다. 개별 또는 단일 투여에서 제2 조합의 양은 약 50mg일 수 있다. 개별 또는 단일 투여에서 아미노산은 조성물의 중량을 기준으로 약 15 wt.% 내지 약 40 wt.%인 양일 수 있다. 개별 또는 단일 투여에서 제1 조합은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.5 wt.% 내지 약 5 wt.%인 양일 수 있다. 개별 또는 단일 투여에서 제1 조합은 조성물의 중량을 기준으로 약 1 wt.% 내지 약 4 wt.%인 양일 수 있다. 개별 또는 단일 투여에서 조성물은 개별 또는 단일 투여의 중량을 기준으로 활성 부분의 약 20 wt.% 내지 약 50 wt.%를 포함할 수 있다. 제1 조합은 약 40:60 내지 50:50의 범위 내의 카페인 대 스틸베노이드 화합물의 비를 가질 수 있거나, 또는 약 40:60 내지 55:45의 범위 내일 수 있다. 제2 조합은 스틸베노이드 화합물과 카페인의 공-결정화된 형태로서 제공될 수 있다. 조성물은 캔디로 조제될 수 있다. 조성물은 드링크로 조제될 수 있다. 조성물은 씹을 수 있도록 조제될 수 있다. 조성물은 검으로 조제될 수 있다. 조성물은 겔로 조제될 수 있다. 조성물은 액체에 용해해서 마실 수 있는 것과 같은 분말로 조제될 수 있다.
조성물의 사용 방법이 또한 여기 설명된다. 이 방법은 대상에 조성물의 유효량을 경구 투여하는 것을 포함한다. 조성물은 적어도 아르기닌, 아르기닌 전구체, 시트룰린, 아르기노석시네이트 신타아제 및/또는 아르기노석시네이트 리아제와 상호작용하는 분자, 및 이들의 유사체 및 유도체로 구성되는 군의 하나 이상으로서 제공된 아미노산을 포함할 수 있다. 조성물은 아스트라갈로사이드 화합물과 진세노사이드 화합물의 조합으로서 제공된 제1 조합을 더 포함할 수 있다. 조합은 스틸베노이스 화합물과 카페인의 조합으로서 제공된 제2 조합을 더 포함할 수 있다. 조성물은 약 25mg 미만인 카페인의 양에서 최대 약 8시간 지속적 에너지를 제공할 수 있다. 조성물은 약 20mg 미만인 카페인의 양에서 최대 약 8시간 지속적 에너지를 제공할 수 있다.
여기 설명된 조성물은 하나 이상의 부형제 또는 필러를 더 포함할 수 있다. 부형제 또는 필러는 조성물의 용해 속도를 증가시키기 위해 선택될 수 있다. 부형제는 일반적으로 당 알코올, 유기산, 알칼리화제 또는 pH 완충제, 흡수제 또는 붕해제 또는 활택제, 및 기포제 중 하나 이상을 포함한다. 부형제는 하나 이상의 감미제 및/또는 천연 향미제를 더 포함할 수 있다. 부형제 또는 필러는 여기 설명된 조성물이 설하 투여 또는 설하 송달에 적합한 형태이거나 또는 사용을 위해 이용될 수 있는 정도로 제공될 수 있다. 따라서, 하나 이상의 구체예에서, 조성물은 완전히 조제되었을 때 투여 또는 송달 후에 경구 점막에 의해 빠르게 흡수된다. 조성물은 완전히 조제되었을 때, 제한은 아니지만, 분말, 레지네이트, 왁세이트, 로젠지, 웨이퍼, 고무질, 겔, 검, 정제, 캡슐을 포함하는 경구 송달을 위한 다수의 형태로 제공될 수 있다. 일부 구체예에서, 조성물은 완전히 조제되었을 때 캔디로서 제공된다.
부형제 또는 필러를 포함하는 여기 설명된 조성물은 미국 연방 식품/의약품/화장품법에 따라 일반적으로 안전하다고 인정되는 것(GRAS: Generally Recognized as Safe)들일 것이다. 부형제 또는 필러를 포함하는 여기 설명된 조성물은 일반적으로 유전자 변형된 유기체에 의해서 제조된 또는 그것에 의해서 생성된 제품을 포함하지 않을 것이다.
설명된 활성 부분을 포함하는 설명된 조성물은 대상에 제공된다. 설명된 조성물은 보충제로서 제공될 수 있다. 대상은 에너지를 필요로 하는 것일 수 있다. 일부 구체예에서, 상기 조성물이 대상에 제공될 때, 활성 부분을 포함하는 조합은 상승작용적 효과를 나타낸다. 상승작용적 효과는 단독으로 또는 개별적으로 사용되었을 때의 상기 제제 또는 화합물의 활성이나 효과를 초과하는 활성이나 효과로 간주된다. 이와 같이, 여기 설명된 조합으로서 제공되었을 때 각각의 설명된 조성물은 상기 조성물이 개별적으로 제공된 성분들에 대해 사용된 것과 동일한 양으로 또는 더 낮은 양으로 또는 훨씬 더 낮은 양으로 제공될 수 있다는 것을 의미한다. 동일하거나 더 낮은 양은 독립적 성분들 중 적어도 하나의 사용에 대한 현재 권장사항과 동일하거나 더 낮은 양을 포함한다.
여기 설명된 성분들을 함유하는 여기 설명된 조성물은 설명된 조성물로서 제공될 수 있거나, 또는 성분들의 일부가 독립적으로 제공될 수 있거나, 또는 순차적으로 제공될 수 있거나, 또는 부차적으로 제공될 수 있다. 부차적인 제공은 블렌드, 혼합물, 또는 동일한 용량과 같이 함께 제공하는 것을 포함할 수 있다. 부차적인 제공은 동시에, 또는 일제히 제공하는 것, 또는 병행해서, 예컨대 동일 시간에 또는 거의 동일 시간에 또는 동일한 일정으로 또는 거의 동일한 일정으로 제공하는 것을 포함할 수 있다.
일부 구체예에서, 독립적 성분들(예를 들어, 아미노산, 아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물 및 카페인) 중 적어도 하나의 효능은 독립적으로 사용되었을 때보다 더 좋거나 훨씬 더 좋다. 일부 구체예에서, 설명된 조성물의 활성 및/또는 효능은 상승작용적으로 거동하는 성분들 중 둘 이상의 조합에 대해 예측될 수 있는 것을 훨씬 초과한다.
이들 신규 조성물은 대상에 에너지를 제공하기 위해 치료적으로 허용되는 양 또는 경구적으로 효과적인 양으로, 또는 대상, 예컨대 에너지를 필요로 하거나 원하는 대상에 에너지를 제공하는 생리학적으로 효과적인 양으로 제공될 수 있다. 신규 조성물은 대상, 예컨대 그것을 필요로 하는 대상에 항산화 효과를 제공할 수 있다. 신규 조성물은 대상, 예컨대 그것을 필요로 하는 대상에서 아미노산 흡수를 증진시킬 수 있다.
하나 이상의 형태로 아스트라갈로사이드 화합물(예를 들어, 아스트라갈루스 멤브라나세우스로부터 추출됨), 진세노사이드 화합물(예를 들어, 파낙스 나토진셍으로부터 추출됨), 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 포함하는 활성 부분을 가진 조성물이 제공된다. 이에 더하여, 또는 대안으로서, 조성물은 아미노산을 더 포함할 수 있다. 아미노산은 아르기닌, 아르기닌 전구체, 시트룰린, 아르기노석시네이트 신타아제 및/또는 아르기노석시네이트 리아제와 상호작용하는 분자, 및 이들의 유사체, 프로드러그 및 유도체로 구성되는 군의 하나 이상으로서 제공될 수 있다. 이에 더하여, 또는 대안으로서, 조성물은 사람 또는 단백원성 아미노산의 아미노산 유사체, 예컨대 식물 또는 진균에서 발견되는 유사체를 더 포함할 수 있으며, 예는 테아닌을 포함한다. 이에 더하여, 또는 대안으로서, 조성물은 니아신(비타민 B3), 또는 니아신을 가지며 및/또는 니아신을 대표하는 방식으로 작용하는 성분, 예컨대 비타민 B3 대사산물, 및/또는 니코틴아미드 리보사이드를 더 포함할 수 있다. 이에 더하여, 또는 대안으로서, 조성물은 베타-글루칸을 더 포함할 수 있다. 이에 더하여, 또는 대안으로서, 조성물은 히알루론산을 더 포함할 수 있다. 이에 더하여, 또는 대안으로서, 조성물은 면역 시스템에서 활성을 촉진하는(예를 들어, 트립타아제 효소 억제, 및/또는 프로테아제-활성 수용체 2와의 결합 차단) 당단백질 및/또는 항체를 더 포함할 수 있다. 이에 더하여, 또는 대안으로서, 조성물은 식물, 나무, 허브, 또는 이들의 추출물(예를 들어, 열매, 종자, 껍질, 잎 등으로부터) 중 하나 이상을 더 포함할 수 있으며, 상기 식물, 나무, 허브, 또는 이들의 추출물은 대상에 제공되거나 투여되었을 때 하나 이상의 생리학적 작용을 가진다. 예들은, 제한은 아니지만, 스켈레티움 토어츄어숨의 추출물, 크로코이데아에 과의 추출물, 크로커스(속)의 추출물, 크로커스 사티부스(예를 들어, 사프란)의 추출물, 사프란의 추출물, 디크로스타키스 글로메라타의 추출물, 히포다프니스 젠케리의 추출물, 자일로피아 아에티오피카의 추출물, 미리카세아에 과의 추출물, 미리카 속의 추출물, 제페니즈 애로우루트(예를 들어, 쿠주)의 추출물, 어빈기아 가보넨시스의 추출물, 식물, 나무, 허브 또는 이들의 추출물로부터의 폴리페놀, 식물, 나무, 허브 또는 이들의 추출물로부터의 글루텔린, 아스테라세아에 과의 추출물; 및/또는 타게테스 속의 추출물을 포함한다. 이에 더하여, 또는 대안으로서, 조성물은 디메틸아미노에탄올(DMAE) 또는 디메틸에탄올아민(DMEA), 또는 이들의 바이타르트레이트 염, 또는 이들의 유사체, 또는 적합한 유도체를 더 포함할 수 있다. 이에 더하여, 또는 대안으로서, 조성물은 디하이드로미리세틴을 더 포함할 수 있다. 이에 더하여, 또는 대안으로서, 조성물은 카로테노이드, 또는 카로테노이드 알코올을 더 포함할 수 있다. 이에 더하여, 또는 대안으로서, 조성물은 잔토필, 예컨대 루테인을 더 포함할 수 있다. 추가 및/또는 대용 성분들 중 어느 것이 조합으로 사용될 수 있다. 추가 및/또는 대용 성분들 중 어느 것은 생물학적으로 허용되는 형태로, 또는 그것의 생물학적으로 허용되는 유사체 또는 유도체로서 제공될 수 있다.
여기 설명된 조성물 중 어느 것은 아스트라갈로사이드 화합물, 및/또는 진세노사이드 화합물, 및/또는 카페인, 및/또는 스틸베노이드 화합물의 양을 조성물의 단일 투여에 포함할 수 있으며, 각각 중량 기준으로 조성물의 약 10 wt.% 또는 약 10 wt.% 미만이다. 이에 더하여, 여기 설명된 조성물 중 어느 것에는 아스트로갈로사이드 화합물, 및/또는 진세노사이드 화합물, 및/또는 카페인, 및/또는 스틸베노이드 화합물 중 어느 것이 조성물의 총 중량을 기준으로 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 5 wt.%인 양으로 존재할 수 있다.
여기 설명된 추가 및/또는 대용 성분들 중 임의의 하나 이상을 가진 조성물을 포함하여 여기 설명된 조성물 중 어느 것은 개별 서빙 또는 단일 투여로 제공될 수 있으며, 상기 개별 서빙 또는 단일 투여는 약 25mg 미만인 카페인의 양을 포함할 수 있거나, 또는 약 20mg 또는 약 20mg 미만인 카페인의 양을 포함할 수 있다. 조성물의 개별 서빙 또는 단일 투여는 고체 형태, 겔 형태, 액체 형태, 및 이들의 다양한 조합일 수 있다. 조성물의 개별 서빙 또는 단일 투여는 약 1.5g, 또는 약 2g, 또는 약 2.2g, 또는 약 2.5g, 또는 약 3.0g, 또는 약 3.5g, 또는 약 4g일 수 있거나, 또는 섭취가능 또는 희석가능할 수 있는, 또는 단일 투여 및/또는 개별 서빙으로서 제공될 수 있는 임의의 다른 양일 수 있다. 조성물의 개별 서빙 또는 단일 투여는 약 100밀리리터(ml), 또는 약 90ml, 또는 약 60ml일 수 있거나, 또는 섭취가능 또는 희석가능할 수 있는, 또는 단일 투여 및/또는 개별 서빙으로서 제공될 수 있는 임의의 다른 양일 수 있다.
추가 및/또는 대용 성분들 중 임의의 하나 이상을 가진 것을 포함하여 여기 설명된 조성물 중 어느 것은 캔디, 드링크, 씹을 수 있는 것, 검, 겔, 결정, 분말, 액체, 및 이들의 적합한 조합으로 조제될 수 있다. 하나 이상의 구체예에서, 조제물은 액체에 용해할 수 있다. 하나 이상의 구체예에서, 조제물은 마시기 위한 것일 수 있다.
다양한 구체예들의 제조 및 사용이 아래 상세히 논의되지만 여기 설명된 대로 다양한 맥락으로 구현될 수 있는 본 발명의 개념이 제공된다는 것이 인정되어야 한다. 여기 논의된 구체예들은 단지 대표적인 것들일 뿐이며 본 발명의 범위를 제한하지 않는다.
여기 설명된 신규 조성물은 활성 부분을 포함한다. 활성 부분은 개별적으로 각 성분 자체가 일반적으로 어떤 생물활성 또는 생물학적 효과를 제공하는 복수의 생물학적 활성 성분들을 포함한다. 조합으로 상기 성분들은 상승작용적으로 거동한다. 예상외로 상승작용적 효과는 일부 구체예에서 예상될 수 있는 것을 초과할 수 있다.
활성 부분은 일반적으로 다음의 성분들: 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인 중 적어도 일부 또는 전부를 포함한다. 일부 구체예에서, 여기 설명된 조성물에서 활성 부분은 아스트로갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 포함한다. 하나 이상의 구체예에서, 활성 부분은 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 카페인, 및 아미노산 중 적어도 일부 또는 전부를 포함한다.
설명된 신규 조성물의 활성 부분이 적어도 아미노산을 포함할 때, 아미노산은 동화작용 특성을 갖는 것을 포함할 것이다(예를 들어, 단백질 대사의 조절에서 어떤 역할을 함). 이 아미노산은 아르기닌, 오르니틴, 시트룰린, 글루타민, 및 이들의 염 및 에스테르를 포함하여 이들의 전구체, 유사체, 프로드러그, 및/또는 유도체, 뿐만 아니라 아르기노석시네이트 신타아제 및/또는 아르기노석시네이트 리아제와 상호작용하는 분자, 및 이들의 염, 에스테르 또는 프로드러그를 포함하여 이들의 적합한 유사체, 및 유도체로 구성되는 군의 하나 이상으로부터 선택될 수 있다. 염 또는 에스테르는 말레이트를 포함할 수 있다. 염은 1-염, 또는 2-염(예를 들어, 나트륨, 칼륨, 칼슘, 마그네슘), 뿐만 아니라 아민과 함께 형성된 염을 포함할 수 있다. 이들의 유사체, 유도체, 염, 또는 프로드러그는 제한은 아니지만 식 I(시트룰린) 및 식 II(아르기닌)에 대표적으로 예시된다.
Figure pct00001
아미노산은 합성일 수 있다. 아미노산은 천연일 수 있거나, 또는 천연 공급원으로부터 유래할 수 있다. 아미노산은 또한 추출물, 또는 주스인 형태로 제공될 수 있거나, 또는 추출물 또는 주스로부터 유래할 수 있다. 예를 들어, 시트룰린은 수박으로부터 얻어지거나 추출될 수 있다. 아르기닌은, 예를 들어 유제품, 소고기, 돼지고기, 젤라틴, 가금류, 해산물, 특정 종자, 콩, 곡물, 또는 너트로부터 얻어지거나 추출될 수 있다. 글루타민은, 예를 들어 소고기, 돼지고기, 닭고기, 생선, 알, 밀크, 유제품, 밀, 양배추, 비트, 콩, 시금치, 파슬리, 또는 야채주스로부터 얻어지거나 추출될 수 있다.
아미노산은 또한 사람 또는 단백원성 아미노산의 아미노산 유사체, 예컨대 식물 또는 진균에서 발견되는 유사체를 포함하거나 그것으로 대체될 수 있다. 예는 테아닌, L-글루타메이트의 아미노산 유사체, 및 L-글루타민이다. 포함될 수 있는 추가 아미노산은 예로서 글리신 및/또는 메티오닌이다(예를 들어, 아르기닌은 글리신 및 메티오닌과 함께 크레아틴을 형성한다).
조성물에 아미노산을 가진 하나 이상의 구체예에서, 아미노산은, 예컨대 개별 투여를 위해서 제조되었을 때 최종 조성물의 최대 약 45 wt.%를 차지할 것이다. 일부 구체예에서, 아미노산은 개별 투여를 위해서 제조되었을 때 최종 조성물의 40 wt.% 이하를 차지할 것이다. 일부 구체예에서, 아미노산은 개별 투여를 위해서 제조되었을 때 최종 조성물의 약 35 중량% 또는 약 35 중량% 미만, 또는 개별 투여를 위해서 제조되었을 때 최종 조성물의 약 30 중량% 또는 약 30 중량% 미만, 또는 개별 투여를 위해서 제조되었을 때 최종 조성물의 약 29 중량% 또는 약 29 중량% 미만, 또는 개별 투여를 위해서 제조되었을 때 최종 조성물의 약 28 중량% 또는 약 28 중량% 미만, 또는 개별 투여를 위해서 제조되었을 때 최종 조성물의 약 27 중량% 또는 약 27 중량% 미만, 또는 개별 투여를 위해서 제조되었을 때 최종 조성물의 약 26 중량% 또는 약 26 중량% 미만, 또는 개별 투여를 위해서 제조되었을 때 최종 조성물의 약 25 중량% 또는 약 25 중량% 미만, 또는 개별 투여를 위해서 제조되었을 때 최종 조성물의 약 20 중량% 또는 약 20 중량% 미만, 또는 개별 투여를 위해서 제조되었을 때 최종 조성물의 약 15 중량% 또는 약 15 중량% 미만, 또는 개별 투여를 위해서 제조되었을 때 최종 조성물의 약 12.5 중량% 또는 약 12.5 중량% 미만을 차지할 것이다. 일부 구체예에서, 조성물은 적어도 제1 아미노산(예를 들어, 아르기닌, 아르기닌 전구체, 시트룰린, 아르기노석시네이트 신타아제 및/또는 아르기노석시네이트 리아제와 상호작용하는 분자, 및 이들의 염, 에스테르 또는 프로드러그를 포함하여 이들의 적합한 유사체, 및 유도체로 구성되는 군의 하나 이상)을 약 10 중량% 내지 약 45 중량% 범위의 양, 또는 약 10 중량% 내지 약 35 중량% 범위의 양, 또는 약 10 중량% 내지 약 30 중량% 범위의 양으로 포함한다. 일부 구체예에서, 조성물은 적어도 제2 아미노산(예를 들어, 사람 또는 단백원성 아미노산의 아미노산 유사체, 예컨대 식물 또는 진균에서 발견되는 유사체)을 약 1 중량% 내지 약 5 중량% 범위의 양, 또는 약 1 중량% 내지 약 4 중량% 범위의 양으로 포함하거나, 또는 더 포함한다.
일반적으로, 최대 약 1000mg의 아미노산이 단일 투여, 또는 개별 서빙을 위한 것과 같은 설명된 조성물에 포함된다. 일부 구체예에서, 아미노산은 중량 기준으로 최대 약 500mg, 예컨대 10mg, 또는 20mg, 또는 50mg, 또는 100mg, 또는 150mg 또는 200mg, 또는 250mg, 또는 300mg, 또는 350mg, 또는 400mg, 또는 500mg, 또는 이들 사이의 임의의 범위 내의 양으로 존재할 수 있다. 추가 구체예에서, 아미노산은 약 200mg 내지 약 1000mg, 예컨대 200mg, 또는 250mg, 또는 300mg, 또는 350 mg, 또는 400mg, 또는 500mg, 또는 550mg, 또는 600mg, 또는 650mg, 또는 700mg, 또는 750mg, 또는 800mg, 또는 850mg, 또는 900mg, 또는 950mg, 또는 이들 사이의 임의의 범위 내의 양으로 존재할 수 있다. 상기 양은 각 단일 투여 또는 개별 용량이, 예를 들어 약 1.5g, 또는 약 2g, 또는 약 2.2g, 또는 약 3g, 또는 약 4g, 정도, 또는 약 60ml, 또는 약 90ml, 또는 약 100ml, 또는 그 정도일 때와 같은 개별 용량 또는 단일 투여에 적합하다. 아미노산의 양은, 주로 예를 들어 투여 당 1600 mg 정도의 아미노산(예컨대 시트룰린), 또는 투여 당 심지어 2000mg의 아미노산(예컨대 시트룰린), 또는 투여 당 2000mg을 초과하는 아미노산일 수 있는, 전형적으로 에너지 제품 또는 에너지 보충물에서 발견되는 양보다 더 낮을 수 있다. 여기 설명된 아미노산 양은 일반적으로 대상에 아미노산의 보충량을 제공하도록 설계된 보충물에서 발견되는 양보다 훨씬 더 낮다. 아미노산은 여기 설명된 조성물에서 더 잘 흡수되거나, 또는 더 효과적으로 흡수된다(여기 설명된 활성 성분을 포함하지 않는 조성물과 비교하여). 일부 구체예에서, 아미노산은 분말과 같은 건조 형태로 제공된다.
설명된 신규 조성물의 활성 부분은 아스트라갈로사이드 화합물, 및 진세노사이드 화합물을 포함한다. 하나 이상의 구체예에서, 여기 설명된 조성물의 활성 부분은 제1 조합에서 제공된 활성 부분의 일부 또는 전부를 포함하며, 제1 조합은 적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 및 진세노사이드 화합물을 포함한다. 일부 구체예에서, 활성 부분의 제1 조합은 아스트라갈로사이드 화합물, 및 진세노사이드 화합물의 블렌드일 수 있다.
Figure pct00002
아스트라갈로사이드 화합물은 천연(예를 들어, 천연 공급원으로부터 얻어지거나 추출되거나 분리됨) 또는 합성일 수 있다. 아스트라갈로사이드 화합물은 일반적으로 시클로아르탄 화합물을 포함할 것이다. 시클로아르탄 화합물의 대표적인 예들은 식 III 및 식 IV로서 제공된다.
일부 구체예에서, 아스트라갈로사이드 화합물은 몽골리쿠스 품종을 포함하여 뿌리로부터, 즉 아스트라갈루스 멤브라나세우스로부터 추출되고 얻어지며, 에탄올과 물 추출법을 사용하고, 추가 정제 단계 및 진공 건조가 이어질 수 있다.
일례로서, 아스트라갈로사이드 화합물은 식 V의 시클로아르탄 화합물로서 아스트라갈루스 멤브라나세우스 몽골리쿠스 품종의 뿌리로부터 분리된다.
Figure pct00003
R1은 H, OH, O-아세틸, O-자일로피라노실, 0-(2-아세틸자일로피라노실), 0-(3-아세틸자일로피라노실), 0-(2,3-디아세틸자일로피라노실), 0-(2,4-디아세틸자일로피라노실), 0-자일로피라노실-(1-2)-β-D-글루코피라노실 및 0-자일로피라노실-(1-2)-α-아라비노피라노실로부터 선택되고; R2는 H, OH, O-아세틸 및 O-글루코피라노실, O-자일로피라노실로부터 선택되고; R3은 H, OH 및 O-아세틸로부터 선택되고; R4는 구조 A, B, C, D, E, F로부터 선택된다.
Figure pct00004
아스트라갈루스 멤브라나세우스 몽골리쿠스 품종의 뿌리로부터의 분리는 뿌리를 분쇄하는 단계, 분쇄된 물질을 알코올로 추출하는 단계, 분리하는 단계 및 이어서 알코올 추출물을 정제하여(예를 들어, 실리카겔 및 역상 크로마토그래피) 식 III, IV 및 V에 묘사된 것과 같은 시클로아르탄 아스트라갈로사이드 화합물을 제공하는 단계를 포함한다. 일부 시클로아르탄 아스트라갈로사이드 화합물은 대사산물로서 대용 시클로아르탄 아스트라갈로사이드 화합물을 제공하기 위해 더 가수분해될 수 있다(예를 들어, 여기 설명된 성분들 중 어느 것과 함께 사용될 수 있는 나린기나아제를 사용하여). 아스트라갈루스 멤브라나세우스 몽골리쿠스 품종으로부터 얻어진 유용항 아스트라갈로사이드 시클로아르탄 화합물의 제조는 적어도 미국특허 No. 8,197,860에 설명되며, 이것은 그 전체가 여기 참고로 포함되고, 이것은 또한 이 화합물의 추가의 예시적인 유사체 및 유도체를 제공하며, 바람직한 화합물의 일부 및/또는 가공 방법을 포함하여 아스트라갈로사이드 화합물의 일부 및 이들의 획득 방법을 제공한다.
여기 설명된 대로, 활성 부분에서 아스트라갈로사이드 화합물은, 하나 이상의 구체예에서, 적어도 설명된 아미노산의 수송을 증진시킬 것이다(예를 들어, 아스트라갈로사이드 화합물을 포함하는 활성 부분의 송달 또는 투여 후에 특정 세포에 의한 흡수를 통해서). 다른 영양소 및/또는 성분의 촉진성 수송이 또한 아스트라갈로사이드 시클로아르탄 화합물에 의해 증진될 수 있다.
진세노사이드 화합물은 천연(예를 들어, 천연 공급원으로부터 얻어지거나 추출되거나 분리됨) 또는 합성일 수 있다. 진세노사이드 화합물은 일반적으로 다마란 화합물을 포함할 것이다. 다마란 화합물의 대표적인 예들은 식 VI 및 식 VII로서 제공된다.
일부 구체예에서, 진세노사이드 화합물은 에탄올과 물 추출법에 의해 식물의 뿌리로부터, 즉 파낙스 나토진셍으로부터 추출되고 얻어지며, 추가의 정제 단계 및 진공 건조가 이어질 수 있다.
일례로서, 진세노사이드 화합물은 식 VIII의 다마란 화합물로서 파낙스 나토진셍의 뿌리로부터 분리되며, 여기서 R1은 H, 아세틸, 글루코피라노실, 글루코피라노실-(2-1)-β-D-글루코피라노실,글루코피라노실-(2-1)-β-D-자일로피라노실 및 글루코피라노실-(2-1)-β-D-글루코피라노실-(6-1)-자일로피라노실로부터 선택되고; R2는 H, 아세틸, 글루코피라노실, 글루코피라노실-(6-1)-β-D-글루코피라노실, 글루코피라노실-(6-1)-β-D-자일로피라노실, 글루코피라노실-(6-1)-α-L-아라비노피라노실 및 글루코피라노실-(6-1)-α-L-아라비노푸라노실로부터 선택되고; R3은 H, 하이드록시, O-아세틸, O-β-D-글루코피라노실, 0-β-D-글루코피라노실-(2-1)-β-D-글루코피라노실, O-β-D-글루코피라노실-(2-1)-β-D-자일로피라노실 및 0-β-D-글루코피라노실-(2-1)-α-L-람노피라노실로부터 선택되고; R4는 H, 하이드록실 및 O-아세틸로부터 선택된다.
Figure pct00005
Figure pct00006
파낙스 나토진셍의 뿌리로부터의 분리는 뿌리를 분쇄하는 단계, 분쇄된 물질을 알코올로 추출하는 단계, 분리하는 단계 및 이어서 알코올 추출물을 정제하여(예를 들어, 실리카겔 및 역상 크로마토그래피) 식 VI, VII, VIII에 묘사된 것과 같은 다마란 진세노사이드 화합물을 제공하는 단계를 포함한다. 일부 다마란 진세노사이드 화합물은 대사산물로서 대용 다마란 화합물을 제공하기 위해 더 가수분해될 수 있다(예를 들어, 식 VI, VII의 화합물, 나린기나아제 사용). 파낙스 나토진셍으로부터 유용한 진세노사이드 다마란 화합물을 제조하는 방법은 적어도 미국 공개 No. 20060293255에 설명되며, 이것은 그 전체가 여기 참고로 포함되고, 일부 진세노사이드 화합물 및 그것의 획득 방법을 제공하며, 이들 중 일부는 바람직할 수 있다. 이 공보는 또한 진세노사이드 화합물의 추가의 예시적인 유사체 및 유도체를 제공한다.
여기 설명된 대로, 진세노사이드 화합물은, 하나 이상의 구체예에서, 적어도 설명된 아미노산의 수송을 증진시킬 것이다(예를 들어, 진세노사이드 화합물을 포함하는 활성 부분의 송달 또는 투여 후에 특정 세포에 의한 흡수를 통해서). 다른 영양소 및/또는 성분의 촉진성 수송이 또한 진세노사이드 화합물에 의해 증진될 수 있다.
진세노사이드 화합물 및 아스트라갈로사이드 화합물이 활성 부분의 제1 조합으로 제공될 때, 이 제1 조합은 중량 기준으로 제1 조합의 최대 약 50%인 양의 아스트라갈로사이드 화합물, 및 제1 조합의 최대 약 50%인 양의 진세노사이드 화합물을 포함할 수 있다. 일부 구체예에서, 아스트라갈로사이드 화합물은 제1 조합으로 제공될 때 약 10% 내지 50%인 양으로 존재할 수 있다. 아스트라갈로사이드 화합물은 제1 조합의 약 40 내지 50%인 양으로 존재할 수 있거나, 또는 제1 조합의 약 45%, 또는 약 46%, 또는 약 47%, 또는 약 48%, 또는 약 49%이다. 유사하게, 진세노사이드 화합물은 제1 조합으로 제공될 때 약 10% 내지 50%인 양으로 존재할 수 있다. 진세노사이드 화합물은 제1 조합의 약 40 내지 50%인 양으로 존재할 수 있거나, 또는 제1 조합의 약 45%, 또는 약 46%, 또는 약 47%, 또는 약 48%, 또는 약 49%이다. 진세노사이드 화합물과 아스트라갈로사이드 화합물의 조합이 조합(제1 조합)으로 제공될 때, 및 조합이 함께 100% 미만일 때, 나머지는 흡수제 또는 붕해제, 및/또는 감미제와 같은 부형제에 의해 제공될 수 있다. 추가 또는 나머지 성분(진세노사이드 화합물과 아스트라갈로사이드 화합물의 제1 조합의 것들)은 경구 제조물을 위해 제공된 것들 또는 그것에 유용한 것들일 수 있다. 추가 또는 나머지 성분(즉, 부형제)은 제1 조합의 단지 약 10%, 또는 10% 미만, 또는 약 5%, 또는 5% 미만을 차지할 수 있다. 부형제의 적합한 예는 말토덱스트린(바람직하게 GMO-무함유)이며, 이것은 또한 높은 혈당 지수를 가지므로 에너지 공급원으로서 부분적으로 작용할 수 있다. 일부 구체예에서, 제1 조합으로 함께 제공될 때 진세노사이드 화합물보다 아스트라갈로사이드 화합물의 양이 더 높을 수 있다. 일부 구체예에서, 제1 조합으로 함께 제공될 때 아스트라갈로사이드 화합물과 진세노사이드 화합물은 실질적으로 동일한 양일 수 있다.
일부 구체예에서, 제1 조합에서 아스트라갈로사이드 화합물과 진세노사이드 화합물은 블렌드이며, 조합된 화합물은 조합된 아스트라갈로사이드와 진세노사이드 화합물이 함께 예비-블렌드의 약 50 내지 95%를 구성하도록 예비-블렌드되고, 나머지는 부형제에 의해 제공된다. 일부 구체예에서, 예비-블렌드는 대략 또는 실질적으로 중량 기준으로 아스트라갈로사이드 화합물, 및 진세노사이드 화합물의 동일한 추출량을 포함할 수 있다. 일부 구체예에서, 아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물은 제1 조합의 90% 이상을 차지할 수 있다. 일부 구체예에서, 아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물은 제1 조합의 95% 이상을 차지할 수 있다. 일부 구체예에서, 아스트라갈로사이드 화합물, 및 진세노사이드 화합물은 독립적으로 제공된다.
개별 용량 또는 단일 투여를 위해 제조되었을 때, 아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물은, 독립적으로 제공되든 제1 조합으로서 제공되든, 예컨대 개별 투여 또는 단일 투여가, 예를 들어 약 1.5g, 또는 약 2g, 또는 약 2.2g, 또는 약 3g, 또는 약 4g, 또는 그 이상이거나, 또는 약 60ml, 또는 약 90ml, 또는 약 100ml, 또는 그 이상일 때, 각각 최종 조성물의 약 10% 또는 약 10% 미만, 또는 약 8% 또는 약 8% 미만, 또는 약 5% 또는 약 5% 미만, 또는 약 3% 또는 약 3% 미만, 또는 약 2% 또는 약 2% 미만을 구성할 수 있으며, 이들은 적합하지만 비제한적인 예들이다. 아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물은, 독립적으로 제공되든 제1 조합으로서 제공되든(예를 들어, 예비-블렌드), 개별 용량 또는 단일 투여를 위해 제조되었을 때 함께 최종 조성물의 약 15% 또는 약 15% 미만을 구성할 수 있거나, 또는 개별 용량 또는 단일 투여를 위해 제조되었을 때 최종 조성물의 10% 미만을 구성할 수 있거나, 또는 개별 용량 또는 단일 투여를 위해 제조되었을 때 최종 조성물의 6% 미만을 구성할 수 있거나, 또는 개별 용량 또는 단일 투여를 위해 제조되었을 때 최종 조성물의 5% 미만을 구성할 수 있거나, 또는 개별 용량 또는 단일 투여를 위해 제조되었을 때 최종 조성물의 4% 미만을 구성할 수 있거나, 또는 개별 용량 또는 단일 투여를 위해 제조되었을 때 최종 조성물의 3% 미만을 구성할 수 있거나, 또는 개별 또는 단일 투여를 위해 제조되었을 때 최종 조성물의 2% 미만을 구성할 수 있거나, 또는 이들 사이의 임의의 범위 내일 수 있다. 예로서, 아스트라갈로사이드와 진세노사이드 화합물이 함께 예비 블렌드의 약 95% 또는 약 90% 내지 95%를 구성하는 예비 블렌드에서, 각 개별 투여(예를 들어, 여기 설명된 양 중 어느 것의 투여)를 위한 신규 조성물을 구성하는 제1 조합의 총량은 중량 기준으로 최대 200mg 또는 약 200mg일 수 있거나, 또는 최대 150mg 또는 약 150mg일 수 있거나, 또는 최대 100mg 또는 약 100mg일 수 있거나, 또는 최대 75mg 또는 약 75mg일 수 있거나, 또는 최대 50mg 또는 약 50mg일 수 있거나, 또는 최대 25mg 또는 약 25mg일 수 있거나, 또는 약 50mg 미만일 수 있거나, 또는 이들 사이의 어떤 범위일 수 있다. 유사하게, 아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물이 독립적으로 제공될 때, 아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물은 최종 조성물의 최대 약 10%를 차지할 수 있거나, 또는 최종 조성물의 최대 약 9%, 또는 최종 조성물의 최대 약 8%, 또는 최종 조성물의 최대 약 7%, 또는 최종 조성물의 약 5% 또는 최대 약 5%, 또는 최종 조성물의 약 4% 또는 최대 약 4%, 또는 최종 조성물의 약 3% 또는 최대 약 3%, 또는 최종 조성물의 약 2% 또는 최대 약 2%를 차지할 수 있다. 일부 구체예에서, 아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물은, 독립적으로 제공되든 제1 조합으로서 제공되든, 조성물의 중량을 기준으로 조성물의 약 0.5% 내지 5%인 양으로 존재할 수 있다.
하나 이상의 구체예에서, 아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물은, 독립적으로 제공되든 제1 조합으로서 제공되든, 중량 기준으로 활성 부분의 약 2% 내지 약 10%를 구성할 수 있다. 활성 부분은 건조 또는 액체 형태로 제공되는 최종 조제물의 약 18% 내지 약 44 중량%를 차지할 수 있다. 많은 구체예에서, 아미노산이 조제물에 포함되고, 아미노산이 중량 기준으로 활성 부분의 약 40% 또는 약 40%를 초과하여, 또는 약 45% 또는 약 45%를 초과하여 차지할 때, 아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물은, 독립적으로 제공되든 제1 조합으로서 제공되든, 일반적으로 중량 기준으로 활성 부분의 약 2% 내지 약 10%를 구성한다(여기서 활성 부분은 최종 조제물의 약 18% 내지 약 44 중량%를 차지한다). 이것은 아미노산이 아르기닌, 아르기닌 전구체, 시트룰린, 아르기노석시네이트 신타아제 및/또는 아르기노석시네이트 리아제와 상호작용하는 분자, 및 이들의 염, 에스테르 또는 프로드러그를 포함하여 이들의 적합한 유사체, 및 유도체로 구성되는 군의 하나 이상일 때 일어날 수 있다.
일부 구체예에서, 아미노산이 조제물에 포함되고, 아미노산이 사람 또는 단백원성 아미노산의 아미노산 유사체, 예컨대 식물 또는 진균에서 발견되는 유사체일 때, 아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물는 독립적으로 제공되든 제1 조합으로서 제공되든, 예컨대 활성 부분이 최종 조제물의 10 중량% 이하, 또는 최종 조제물의 15 중량% 이하를 차지하는 구체예에서, 중량 기준으로 활성 부분의 약 35% 내지 약 50 중량%를 구성할 수 있다. 일부 구체예에서, 아미노산이 조제물에 포함되지 않을 때, 아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물은 독립적으로 제공되든 제1 조합으로서 제공되든, 예컨대 활성 부분이 최종 조제물의 최대 약 20 중량%, 또는 최종 조제물의 약 4 중량% 내지 최대 약 15% 또는 20%를 차지하는 구체예에서, 중량 기준으로 활성 부분의 약 15% 내지 약 30%를 구성할 수 있다.
아스트라갈로사이드 화합물과 진세노사이드 화합물의 조합을 제공하는 대표적인 예는(예를 들어, 제1 조합) AstraGin®(Nuliv Science USA, Inc.로 등록, 미국 캘리포니아)이며, 이것은 각각 약 45% 내지 50%를 함유하거나, 또는 일부 구체예에서 아스트라갈루스 멤브라나세우스 몽골리쿠스 품종으로부터 추출된 아스트라갈로사이드 화합물 약 47.5%, 및 파낙스 나토진셍으로부터 추출된 진세노사이드 화합물 약 47.5%, 및 5% 말토덱스트린을 함유한다. 제1 조합으로 사용되었을 때, 최대 약 100mg이 개별 투여, 또는 단일 투여를 위해 제공되는 신규 조성물에 포함될 수 있다. 일부 구체예에서, 중량 기준으로 그 양은 최대 약 50mg일 수 있거나, 또는 최대 약 25mg일 수 있다. 상기 양 중 어느 것은, 단일 또는 개별 경구 투여 또는 개별 경구 용량이 여기 설명된 양 중 어느 것일 때, 예컨대 예를 들어 약 1.5g, 또는 약 2g, 또는 약 2.2g, 또는 약 3g, 또는 약 4g, 또는 그 정도일 때, 또는 약 60ml, 또는 약 90ml, 또는 약 100ml, 또는 그 정도일 때, 개별 경구 용량 또는 단일 경구 용량에 적합할 수 있고, 상기 예들은 적합하지만 비제한적인 예로서 제공된다.
하나 이상의 구체예에서, 여기 설명된 조성물, 또는 그것의 활성 부분은 스틸베노이드 화합물과 카페인을 더 포함한다. 스틸베노이드 화합물 및 카페인은 독립적으로 제공될 수 있거나, 또는 함께 조합되어 제2 조합을 형성할 수 있다. 하나 이상의 구체예에서, 여기 설명된 조성물의 활성 부분은 제2 조합에서 제공된 활성 부분의 일부 또는 전부를 포함하며, 제2 조합은 적어도 스틸베노이드 화합물 및 카페인을 포함한다.
스틸베노이드 화합물은 천연 또는 합성일 수 있다. 일부 구체예에서, 스틸베노이드 화합물은 프테로스틸벤으로서 식 IX에 묘사된 레스베라트롤의 비-이온화가능한 메틸화된 구조 유사체이다.
Figure pct00007
일부 구체예에서, 스틸베노이드 화합물은 식 X에 묘사된 피세이드와 같은 스틸베노이스 류코사이드에 기초한다.
Figure pct00008
일부 구체예에서, 스틸베노이드 화합물은 식 XI에 묘사된 레스베라트롤에 기초한다.
Figure pct00009
일부 구체예에서, 스틸베노이드 화합물은 식 XII에 묘사된 피세아탄올에 기초한 골격 또는 기본(모노머) 구조를 가진다.
Figure pct00010
스틸베노이드 화합물은, 예로서 비타세아에(포도과), 디프테로카르파세아에(이엽시과), 네타세아에(네타과), 피나세아에(소나무과), 파바세아에(콩과), 포아세아에(벼과), 레구미노세아에(콩과), 폴리고나세아에(마디풀과) 및 시페라세아에(사초과)와 같은 식물 과로부터 유래될 수 있다. 스틸베노이드 화합물은 천연 화합물, 또는 천연 화합물의 합성 형태일 수 있으며, 제한은 아니지만, 트랜스-피세이드, 시스-피세이드, 트랜스-레스베라트롤로사이드, 시스-레스베라트롤로사이드, 트랜스-아스트린긴, 시스-아스트린긴, 트랜스-레스베라트롤, 시스-레스베라트롤, 트랜스-프테로스틸벤, 시스-피세아탄올, 트랜스-피세아탄올, 트랜스-피노실빈, 트랜스-피노실빈-O-메틸에테르, 트랜스-프테로스틸벤, 시스-프테로스틸벤, 및 이들의 임의의 적합한 조합을 포함한다. 예로서, 프테로스틸벤, 또는 그것의 적합한 다형체, 유사체, 유도체 또는 프로드러그가 제2 조합에서 스틸베노이드 화합물로서 사용될 수 있다. 프테로스틸벤은, 제한은 아니지만, 나무 껍질, 및 작은 베리류(예를 들어, 블루베리, 포도)를 포함하는 다양한 천연 공급원으로부터 발견되고 추출된다. 프테로스틸벤 및 관련된 유사체 및 유도체는 항상화제로서 작용하는 피토알렉신이고, 다른 작용들(예를 들어, 항암 활성, 트리글리세라이드 수준 저하)을 제공할 수 있다. 스틸베노이드 화합물은 상기 식물 과와 관련된다고 판명된 적어도 하나의 생물학적 기능을 가질 것이며, 제한은 아니지만 항산화, 항균, 항암, 라디칼 스캐빈징, 화학감작 또는 화학예방, 아폽토시스의 유도, 항염증, 항진균, 억제, 방지, 피부 보호, 미생물 저항력에 영향, 지질 제어, 혈당 제어를 포함하는 적어도 하나의 생물학적 기능을 가진 화학적으로 관련된 또는 기능적 등가물을 포함할 수 있다. 생물학적 기능은 또한 피토알렉신으로서의 작용을 포함할 수 있다. 스틸베노이드 화합물은, 독립적으로 제공되든 제2 조합으로 제공되든, 어떤 항산화 효과를 나타낸다고 간주되는 것이어야 한다(예를 들어, 하나 이상의 세포에 대해 시험관내 시험되었을 때). 스틸베노이드 화합물은 또한 정신적 명료성 및/또는 기억에 긍정적인 효과를 제공해야 한다. 결정질 형태가 사용될 수 있으며, 이것은 비정질 형태와 비교하여 생체이용률 및/또는 흡수, 뿐만 아니라 용해 및 용해성에 개선을 제공할 수 있다.
하나 이상의 구체예에서, 스틸베노이드 화합물, 예컨대 프테로스틸벤은 바람직하게 결정질 형태로 제공된다. 스틸베노이드 화합물, 예컨대 프테로스틸벤은 카페인과 공-결정으로서 제공될 수 있다. 개별 투여에서, 최종 조성물에서 스틸베노이드 화합물의 양은 중량 기준으로 일반적으로 70mg을 초과하지 않을 것이다. 일부 구체예에서, 스틸베노이드 화합물은 개별 투여 당 약 70mg 미만, 또는 개별 투여 당 약 65mg 미만, 또는 개별 투여 당 약 50mg 또는 약 50mg 미만, 또는 개별 투여 당 약 40mg 또는 약 40mg 미만, 또는 개별 투여 당 약 30mg 또는 약 30mg 미만, 또는 개별 투여 당 약 25mg 또는 약 25mg 미만, 또는 개별 투여 당 약 20mg 또는 약 20mg 미만, 또는 개별 투여 당 약 15mg 또는 약 15mg 미만, 또는 개별 투여 당 약 10mg 또는 약 10mg 미만, 또는 개별 투여 당 약 5mg 또는 약 5mg 미만인 양으로 존재할 수 있다.
일부 구체예에서, 조제되었을 때 여기 설명된 조성물에서 스틸베노이드 화합물의 양은 중량 기준으로 대략 카페인의 양이거나, 또는 카페인의 양보다 다소 크거나, 또는 카페인의 양을 초과한다(예를 들어, 약 8%, 또는 약 9%, 또는 약 10%, 또는 약 11%, 또는 약 12%, 또는 약 13%, 또는 약 14%, 또는 약 15%, 또는 약 16%, 또는 약 17%, 또는 약 18%, 또는 약 19%, 또는 약 20%, 또는 그 이상까지 카페인을 초과함). 전부는 아니지만 일부 구체예에서, 조제되었을 때 여기 설명된 조성물에서 카페인의 양은 중량 기준으로 진세노사이드 화합물의 양보다 다소 적거나, 또는 진세노사이드 화합물의 양 미만이다(예를 들어, 약 5%, 또는 약 6%, 또는 약 7%, 또는 약 8%, 또는 약 9%, 또는 약 10%까지 진세노사이드 미만임). 전부는 아니지만 일부 구체예에서, 조제되었을 때 여기 설명된 조성물에서 카페인의 양은 중량 기준으로 아스트라갈로사이드 화합물의 양보다 다소 적거나, 또는 아스트라갈로사이드 화합물의 양 미만이다(예를 들어, 약 5%, 또는 약 6%, 또는 약 7%, 또는 약 8%, 또는 약 9%, 또는 약 10%, 또는 그 이상까지 아스트라갈로사이드 미만임). 전부는 아니지만 일부 구체예에서, 조제되었을 때 여기 설명된 조성물에서 스틸베노이드 화합물의 양은 중량 기준으로 대략 진세노사이드 화합물의 양이거나, 또는 진세노사이드 화합물보다 다소 많거나, 또는 진세노사이드 화합물의 양을 초과한다(예를 들어, 약 4%, 또는 약 5%, 또는 약 6%, 또는 약 7%, 또는 약 8%, 또는 약 9%, 또는 약 10%, 또는 약 11%, 또는 약 12%, 또는 약 13%, 또는 약 14%, 또는 약 15%, 또는 그 이상까지 진세노사이드를 초과함). 전부는 아니지만 일부 구체예에서, 조제되었을 때 여기 설명된 조성물에서 스틸베노이드 화합물의 양은 중량 기준으로 대략 아스트라갈로사이드 화합물의 양이거나, 또는 아스트라갈로사이드 화합물보다 다소 많거나, 또는 아스트라갈로사이드 화합물의 양을 초과한다(예를 들어, 약 4%, 또는 약 5%, 또는 약 6%, 또는 약 7%, 또는 약 8%, 또는 약 9%, 또는 약 10%, 또는 약 11%, 또는 약 12%, 또는 약 13%, 또는 약 14%, 또는 약 15%, 또는 그 이상까지 아스트라갈로사이드를 초과함).
스틸베노이드 화합물이 제2 조합에 존재할 때, 스틸베노이드 화합물, 예컨대 프테로스틸벤은 카페인과 조합된다. 이 조합은 일반적으로, 제2 조합에서 카페인 대 스틸베노이드 화합물이 약 30:70 내지 60:40의 범위 내이거나, 또는 약 40:60 내지 55:45의 범위 내일 수 있는 중량비로 존재한다. 일부 구체예에서, 제2 조합에서 두 성분(스틸베노이드 화합물 및 카페인)의 몰 비는 약 1:1, 또는 거의 1:1이다. 일부 구체예에서, 제2 조합은 스틸베노이드 화합물과 카페인을 둘 다 분말 형태로 포함한다. 제2 조합에서 두 성분은 독립적으로 제공될 수 있으며, 적어도 프테로스틸벤은 결정질 형태이다. 일부 구체예에서, 두 성분(제2 조합으로서)은 공-결정화될 수 있다.
한 구체에에서, 프테로스틸벤(스틸베노이드 화합물의 예)과 카페인의 공-결정이 제조된다. 이들 예에서, 공-결정은 프테로스틸벤(건조 형태)과 카페인(건조 형태)을 가지고 제조될 수 있다. 그 양은 1:1 몰 비일 수 있거나, 또는 카페인보다 더 많은 프테로스틸벤을 포함할 수 있거나, 또는 프테로스틸벤보다 더 많은 카페인으로 구성될 수 있다(예를 들어, 1.1:0.9 또는 1.2:0.8, 또는 0.8:1.2, 또는 1.1:0.9). 일례로서, 프테로스틸벤(스틸베노이드 화합물의 예)과 카페인의 혼합물이 제조되고, 이어서 혼합물이, 예컨대 밀링 자에서, 바람직하게 용매(예를 들어, 클로로포름, 아세토니트릴, 에탄올, 니트로메탄)의 첨가와 함께 분쇄된다. 분쇄는 어떤 시간 기간 동안(예를 들어, 10 내지 30분, 또는 20분) 일정한 주파수(예를 들어, 30Hz)에서 일어나야 하며, 이후 고체 결정이 형성된다. 또는 달리, 용매-기반 제조는 용매(예를 들어, 에탄올) 중의 프테로스틸벤의 거의 포화된 용액에 고체 카페인을 첨가하는 단계, 이어서 연장된 시간 동안(예를 들어, 12 내지 48시간) 교반 또는 진탕시키는 단계를 포함한다. 교반 또는 진탕 후에 고체 결정이 형성된다; 교반 또는 진탕은 열과 함께 또는 열 없이 행해진다. 고체 결정은 여과되고 및/또는 너무 점착성일 때, 또는 필름과 많이 유사한 것을 형성할 때는 용매에 재용해될 수 있다. 증기 확산에 의해 단결정이 또한 성장될 수 있다; 프테로스틸벤과 카페인이 작은 바이알에서 최소량(중량 대 부피)의 용매(예를 들어, 메탄올)에 용해되며, 이 바이알을 물을 함유하는 더 큰 바이알 안에 뚜껑을 닫지 않고 넣은 다음, 더 큰 바이알의 뚜껑을 닫아서 연장된 시간 동안(예를 들어, 1일, 2일, 3일 등) 결정이 형성될 때까지 놓아둔다(막대 모양, 프리즘 모양 등일 수 있다). 상기 결정이 수거되며, 이것은 제2 조합을 위한 프테로스틸벤과 카페인의 공-결정질 형태를 포함한다. 특정한 유용한 공-결정에 대한 대표적인 엑스선 분말 회절 패턴, 및 유용한 공-결정의 제조 방법은 미국특허 No. 8,318,807, 미국특허 No. 8,399,712, 미국특허 No. 8,415,507, 미국특허 No. 8,513,236에 제공되며, 이들 각각은 그 전체가 참고로 여기 포함된다. 프테로스틸벤의 다형체의 예들은 WO 20100141107에 설명되고, 이것은 그 전체가 여기 참고로 포함된다.
여기 설명된 카페인은 일반적으로 잔틴 알칼로이드, 또는 메틸화된 형태(메틸 잔틴 알칼로이드), 또는 그것의 유도체, 예컨대 구아라닌, 메테인, 및/또는 테인으로서 제공된다. 추가의 비제한적 예들은, 제한은 아니지만, 테오브로민, 테오필린 및 합성 유사체 아미노필린(테오필린 에틸렌디아민)(메틸화가 있거나 없는)을 포함한다. 이들의 에스테르 및 염은 멜레이트를 포함할 수 있다. 카페인은 무수 분말 형태에 제한되지 않으며, 상기 설명된 카페인의 임의의 염 또는 유도체, 또는 비독성, 및 제약학적으로 허용되는 화합된 동등물을 포함하는 동등물이 사용될 수 있다. 카페인, 또는 그것의 동등물은 아데노신 수용체에 결합하고 특정 아데노신 수용체를 길항하고, 및/또는 고리 AMP의 수준을 증가시킨다. 추가로 또는 대안으로서, 카페인의 식물 공급원은, 예컨대 구아라나, 콜라 너트, 예르바 메이트, 녹차 또는 홍차, 및/또는 카카오 포드로부터 제공될 수 있다. 전체적으로, 최종 조성물에서 중량 기준으로 카페인의 양은 일반적으로 개별 투여에서 70mg을 초과하지 않을 것이다. 카페인 함량은 또한 개별 투여당 65mg 또는 그 미만일 수 있다. 카페인 함량은 또한 개별 투여당 50mg 또는 그 미만, 또는 개별 투여당 40mg 또는 그 미만, 또는 개별 투여당 30mg 또는 그 미만, 또는 개별 투여당 25mg 또는 그 미만, 또는 개별 투여당 20mg 또는 그 미만, 또는 개별 투여당 15mg 또는 그 미만, 또는 개별 투여당 10mg 또는 그 미만, 또는 개별 투여당 5mg 또는 그 미만일 수 있다. 여기 설명된 상기 카페인 양은 실질적으로 중량 기준으로 단일 투여 또는 용량으로부터 개체에 에너지를 제공하도록 설계된 대용 제품에서 발견되는 양 미만이다. 또, 여기 설명된 신규 조성물은 연장된 시간 기간 동안 에너지를 제공하는 것으로 판명되며, 상기 시간 기간은 대용 제품에서 발견되는 것을 넘어서 연장되고, 여기서 상기 대용 제품은 여기 설명된 것보다 많은 카페인을 갖거나, 또는 여기 설명된 신규 조성물에서 제공되는 것과 동일한 양의 카페인을 가진다.
하나 이상의 구체예에서, 스틸베노이드 화합물 및 카페인은 제2 조합의 주요 구성성분을 구성하며, 여기서 카페인은 중량을 기준으로 제2 조합의 최대 50%를 차지할 수 있고, 스틸베노이드 화합물은 중량을 기준으로 조합의 50%를 초과하여 차지할 수 있다. 하나 이상의 구체예에서, 스틸베노이드 화합물 및 카페인은 주요 구성성분을 구성하거나, 또는 제2 조합의 활성 구성성분이며, 여기서 카페인은 중량을 기준으로 제2 조합의 최대 약 50% 또는 약 50%를 차지할 수 있고, 스틸베노이드 화합물은 중량을 기준으로 제2 조합의 약 50% 또는 약 50%를 초과하여 차지할 수 있다. 예컨대 단일 투여 또는 개별 용량이 여기 설명된 양일 때, 상기 양은 개별 용량 또는 단일 투여에 적합하다. 일부 구체예에서, 스틸베노이드 화합물 및 카페인은 예컨대 공-결정질 형태로 사전 조합된다. 사전 조합되어 제조된 다음에 단일 투여를 위한 개별 용량으로 조제될 때, 사전 조합된 양은 중량 기준으로 최종 조성물의 10% 미만을 구성할 수 있다. 일부 구체예에서, 개별 투여 또는 단일 투여를 위해 제조되었을 때 사전 조합된 양은 최종 조성물의 약 9% 또는 약 9% 미만을 구성할 수 있거나, 또는 그것은 개별 또는 단일 투여를 위해 제조되었을 때 최종 조성물의 약 8% 또는 약 8% 미만을 구성할 수 있거나, 또는 개별 또는 단일 투여를 위해 제조되었을 때 최종 조성물의 약 7% 또는 약 7% 미만을 구성할 수 있거나, 또는 개별 또는 단일 투여를 위해 제조되었을 때 최종 조성물의 약 6% 또는 약 6% 미만을 구성할 수 있거나, 또는 개별 또는 단일 투여를 위해 제조되었을 때 최종 조성물의 약 5% 또는 약 5% 미만을 구성할 수 있거나, 또는 개별 또는 단일 투여를 위해 제조되었을 때 최종 조성물의 약 4% 또는 약 4% 미만을 구성할 수 있거나, 또는 개별 또는 단일 투여를 위해 제조되었을 때 최종 조성물의 약 3% 또는 약 3% 미만을 구성할 수 있거나, 또는 개별 또는 단일 투여를 위해 제조되었을 때 최종 조성물의 약 2% 또는 약 2% 미만을 구성할 수 있거나, 또는 이들 사이의 임의의 범위일 수 있다. 예로서, 사전-조합되었을 때, 예컨대 스틸베노이드 화합물과 카페인 화합물이 함께 제공될 때(예를 들어, 공-결정화될 때), 여기 설명된 양으로 개별 또는 단일 투여를 위한 제2 조성물을 구성하는 사전 조합된 양은 최대 약 150mg일 수 있거나, 또는 약 또는 최대 약 100mg일 수 있거나, 또는 약 또는 최대 약 75mg일 수 있거나, 또는 약 또는 최대 약 50mg일 수 있거나, 또는 약 또는 최대 약 25mg일 수 있거나, 또는 50mg 미만일 수 있거나, 또는 이들 사이의 임의의 범위일 수 있다. 스틸베노이드 화합물 및 카페인 화합물이 독립적으로 제공될 때, 스틸베노이드 화합물과 카페인 화합물은 최종 조성물의 최대 약 10%를 차지할 수 있거나, 또는 최종 조성물의 최대 약 9%, 또는 최종 조성물의 최대 약 8%, 또는 최종 조성물의 최대 약 7%, 또는 최종 조성물의 약 또는 최대 약 5%, 또는 최종 조성물의 약 또는 최대 약 4%, 또는 최종 조성물의 약 또는 최대 약 3%, 또는 최종 조성물의 약 또는 최대 약 2%를 차지할 수 있다. 일부 구체예에서, 스틸베노이드 화합물 및 카페인 화합물은, 독립적으로 또는 제1 조합으로서 제공되는 경우, 조성물의 중량을 기준으로, 각각 조제되었을 때 조성물의 0.5% 내지 5%인 양, 또는 조제되었을 때 조성물의 약 0.5% 내지 5%인 양일 수 있다.
하나 이상의 구체예에서, 스틸베노이드 화합물 및 카페인은, 독립적으로 또는 제2 조합으로서 제공되는 경우 중량 기준으로 활성 부분의 약 1% 내지 약 12%를 구성할 수 있고, 여기서 활성 부분은 최종 제제의 약 16% 내지 약 46 중량%를 차지할 수 있으며, 제제는 건조 또는 액체 형태로 제공된다. 많은 구체예에서, 아미노산이 제제에 포함되고, 아미노산이 중량 기준으로 활성 부분의 약 40% 또는 약 40%를 초과하여, 또는 약 45% 또는 약 45%를 초과하여 차지할 때, 스틸베노이드 화합물 및 카페인은, 독립적으로 또는 제2 조합으로서 제공되는 경우 일반적으로 중량 기준으로 활성 부분의 약 1% 내지 약 12%를 구성한다(여기서 활성 부분은 최종 제제의 약 16% 내지 약 46 중량%를 차지한다). 이것은 아미노산이 아르기닌, 오르니틴, 시트룰린, 글루타민, 및 이들의 전구체, 유사체, 프로드러그, 및/또는 유도체, 뿐만 아니라 염, 에스테르 또는 프로드러그를 포함하여, 아르기노석시테이트 신타아제 및/또는 아르기노석시네이트 리아제, 및 이들의 유사체, 프로드러그 및 유도체와 상호작용하는 분자로 구성되는 군의 하나 이상일 때 일어날 수 있다.
일부 구체예에서, 아미노산이 제제에 포함될 때, 및 아미노산이 사람 또는 단백원성 아미노산의 아미노산 유사체, 예컨대 식물 또는 진균에서 발견되는 유사체일 때, 예컨대 활성 부분이 최종 제제의 12 중량% 이하, 또는 최종 제제의 15 중량% 이하를 차지하는 구체예에서, 스틸베노이드 화합물 및 카페인은, 독립적으로 또는 제2 조합으로서 제공되는 경우 중량 기준으로 활성 부분의 약 35% 내지 약 50 중량%를 구성할 수 있다. 일부 구체예에서, 아미노산이 제제에 포함되지 않을 때, 예컨대 활성 부분이 최종 제제의 최대 약 20 중량%, 또는 최종 제제의 약 4 중량% 내지 최대 약 15% 또는 약 20%를 차지하는 구체예에서, 스틸베노이드 화합물 및 카페인은, 독립적으로 또는 제2 조합으로서 제공되는 경우 중량 기준으로 활성 부분의 약 15% 내지 약 30 중량%를 구성할 수 있다.
제2 조합을 위한 적어도 상기 설명된 스틸베노이드 화합물과 카페인을 제공하는 대표적 예는 Purenergy™(ChromoDex Inc., 미국 캘리포니아)이며, 이것은 약 40-46% 카페인, 및 약 52-62% 프테로스틸벤(예를 들어, 트랜스 형태)을 함유한다. 이것이 제2 조합에 사용될 때, 개별 또는 단일 투여로서 제공될 경우 약 또는 최대 약 100mg이 최종 제제에 포함될 수 있다. 일부 구체예에서, 상기 양은 개별 또는 단일 투여로서 제공될 경우 약 또는 최대 약 50mg일 수 있다. 일부 구체예에서, 상기 양은 개별 또는 단일 투여로서 제공될 경우 약 또는 최대 약 25mg일 수 있다. 상기 양 중 어느 것은 개별 경구 용량에 또는 단일 경구 투여에 적합할 것이며, 예컨대 단일 경구 투여 또는 개별 경구 용량은 여기 설명된 양, 예를 들어 약 1.5g, 또는 약 2g, 또는 약 2.2g, 또는 약 3g, 또는 약 4g, 정도, 또는 약 60ml, 또는 약 90ml, 또는 약 100ml, 또는 정도이다.
예상외로, 아미노산, 제1 조합 및 제2 조합을 가진 설명된 조성물은 각각의 활성을 초과하는, 확실하며 예상치 못한 상승작용적 효과를 갖는 것으로 판명되었다. 설명된 신규 조합에서 판명된 상승작용의 크기는 예측되지 않았다.
적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인에 더하여, 여기 설명된 신규 조성물은, 하나 이상의 구체예에서, 먹을 수 있는 형태 또는 경구 형태로 제공된다. 하나 이상의 구체예에서, 먹을 수 있는 형태 및/또는 경구 형태는 경구 투여가 맛있는 및/또는 허용되는 및/또는 즐거운 것이 되도록 하나 이상의 감미제 및/또는 향미제로 충분히 변형된다. 하나 이상의 구체예에서, 감미제 및/또는 향미제는 캔디 형태로 제공된 조성물에 포함된다.
일부 구체예에서, 하나 이상의 추가 활성 성분이 여기 설명된 조성물에 제공되며, 상기 조성물은 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인 중 적어도 하나 이상을 포함한다. 일부 구체예에서, 조성물은 아미노산, 제1 조합 및 제2 조합, 또는 이들의 일부 변형 중 적어도 하나 이상을 하나 이상의 추가 활성 성분과 함께 포함한다. 일부 구체예에서, 하나 이상의 추가 활성 성분이 여기 설명된 조성물에 제공되며, 상기 조성물은 또한 캔디 형태로 조성물을 제공하기 위해 감미제 및/또는 향미제를 포함한다. 추가 활성 성분은 캔디 형태로 제공된 조성물을 포함하여 조성물에 추가의 기능성을 제공한다. 추가 활성 성분은, 제한은 아니지만, 다른 생체활성 성분, 예컨대 다른 아미노산, 및/또는 항산화제, 및/또는 단백질, 및/또는 지방 성분, 및/또는 효소, 및/또는 비타민, 및/또는 미네랄, 및/또는 추출물 등을 비제한적인 예로서 포함한다. 추가 활성 성분 중 임의의 것은 단독으로 또는 임의의 조합으로 포함될 수 있으며, 여기 설명된 다중 측면 조성물에 다른 측면 및 기능을 제공한다. 추가 활성 성분은 여기 설명된 조성물(적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 가진)과 함께 제공되었을 때 상승작용적으로 기능한다.
하나 이상의 구체예에서, 여기 설명된 조성물은 대상에 제공되거나 투여되었을 때 하나 이상의 생물학적 작용을 가진 식물, 허브, 나무, 및/또는 그것의 추출물(예를 들어, 열매, 종자, 꽃, 껍질, 잎 등으로부터의 추출물)을 더 포함할 수 있다. 예를 들어, 조성물은 크로커스(속)의 추출물, 크로커스 사티부스(예를 들어, 샤프란)의 추출물, 샤프란의 추출물을 더 포함할 수 있다. 이 추출물은 여기 설명된 대로 사용되었을 때 일반적으로 활성 성분, 도파민 재흡수 억제제인 크로신, 및/또는 다른 활성 성분, 사프라날, 세로토닌 재흡수 억제제 중 적어도 하나 이상을 포함하는 추출물로서 제공될 수 있다. 이러한 추출물(및/또는 그것의 활성 성분)은 여기 설명된 조성물의 기능 및 능력을 더 증진시키기 위해 제공될 수 있다. 예를 들어, 그것은 제한은 아니지만 불안 및/또는 우울증과 관련된 증상의 감소(식욕 증가 없이), 포만감 증가, 배고픈 느낌 감소(예를 들어, 식사 사이에)를 포함하여 조성물이 제공된 대상에 추가의 건강상 이익을 제공할 것이며, 이로써 여기 설명된 조성물(적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 가지는)에 제공되었을 때 상승작용적으로 작용하는 다른 측면 및 기능을 제공한다. 여기 설명된 조성물의 단일 투여 또는 개별 서빙에서 크로커스 추출물(또는 그것의 활성 원료)의 양은 약 10mg 내지 약 50mg, 또는 최대 약 60mg, 또는 최대 약 70mg, 또는 이들 사이의 임의의 범위일 수 있다. 크로커스 추출물(또는 그것의 활성 성분)의 총 일일량은 주로 100mg 미만이거나, 또는 90mg 미만일 수 있거나, 또는 80mg 미만일 수 있거나, 또는 70mg 미만일 수 있다. 하나 이상의 구체예에서, 여기 설명된 조성물의 단일 용량에서 이러한 추출물의 양은 스트레스 및/또는 과체중을 가진 사람에 대해 크로커스 추출물을 단독으로 사용한 연구에서 사용되도록 발견된 양 미만이며, 상기 용량은 전형적으로 하루 약 177mg이었다(액체 사프란 추출물로부터, 각각 약 88mg을 함유하는 캡슐 2개로 제공됨). 일부 구체예에서, 우수한 상승작용적 이익을 위해, 조성물(즉, 적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 포함하는)의 활성 부분에서 크로커스 추출물(또는 그것의 활성 성분)의 퍼센트는 약 15% 내지 최대 약 35%, 또는 이들 사이의 임의의 범위일 수 있다. 물론 필요에 따라 또는 원한다면 추가의 양이 제공될 수 있다. 대표적인 예에서, 크로커스 추출물은 여기 설명된 조제물에 포함되었고, 크로커스 추출물은 개별 투여 또는 개별 서빙을 위해 약 20mg 내지 50mg의 양으로 제공되었다.
이에 더하여 또는 대안으로서, 여기 설명된 조성물은 아프리칸 망고, 예컨대 어빈기아 가보넨시스로부터의 추출물(및/또는 예컨대 씨로부터의 그것의 활성 성분)을 더 포함할 수 있다. 이 추출물 및/또는 그것의 활성 성분은, 제한은 아니지만, 콜레스테롤 및 트리글리세라이드 감소, 지방세포형성 억제, PPA 감마 및 글리세롤-3-포스페이트 디하이드로게나아제의 조정, 및 C-반응성 단백질, 렙틴 및/또는 아디포넥틴 수준의 개선과 같은 능력을 연장된 사용하에 포함한다. 조성물에서 추출물(및/또는 그것의 활성 성분)은 제한은 아니지만 포만감 개선, 식욕 제어 제공, 산열 및/또는 세포성 대사 증가, 휴지기(금식) 혈중 글루코오스 수준 개선을 포함하여 조성물이 제공된 대상에 추가의 건강상 이익을 제공할 것이다. 여기 설명된 조성물의 단일 투여 또는 개별 서빙에서 이 추출물(또는 그것의 활성 원료)의 양은 약 50mg 내지 약 200mg, 또는 이들 사이의 임의의 범위 또는 양일 수 있다. 이 추출물(또는 그것의 활성 원료)의 총 일일량은 주로 약 100mg, 약 300mg, 또는 약 400mg, 또는 최대 약 500mg일 수 있다. 일부 구체예에서, 우수한 상승작용적 이익을 위해, 조성물(즉, 적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 포함하는)의 활성 부분에서 아프리칸 망고 추출물 또는 어빈기아 가보넨시스 추출물(또는 그것의 활성 원료)의 퍼센트는 약 15%, 또는 약 20% 또는 최대 약 20%, 또는 약 25% 또는 최대 약 25%, 또는 이들 사이의 임의의 범위일 수 있다. 물론 필요에 따라 또는 원한다면 추가의 양이 제공될 수 있다. 대표적인 예에서, 이 추출물은 여기 설명된 조제물에 포함되었고, 추출물은 총 조성물을 기준으로 여기 설명된 개별 투여 또는 개별 서빙을 위해 최대 약 12.5mg의 양으로 제공되었다. 예를 들어, 추출물은 WellTrim(Icon Group, LLC(미국 버몬트) 등록, 아프리칸 망고씨의 추출물로부터 >7% 알부민을 가짐)으로서 제공될 수 있으며, 이것은 다양한 구체예에서, 총 조성물 중 WellTrim의 양이 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 약 100mg 내지 200mg의 범위가 되도록 조성물에 제공되었다.
이에 더하여 또는 대안으로서, 여기 설명된 조성물은 제패니즈 애로우루트(예를 들어, 퓨라리아 속, 그것의 꽃 및/또는 뿌리, 쿠쥬라고 알려짐)의 추출물(및/또는 유용한 폴리페놀, 예를 들어 플라본, 또는 플라보노이드, 또는 이소플라본, 또는 이소플라보노이드, 예컨대 다이드진, 제니스테인, 텍토리딘, 텍토리제닌, 7-O-자일로실글루코시드를 포함하는 그것의 활성 성분)을 더 포함할 수 있다. 이 추출물 및/또는 그것의 활성 성분은, 제한은 아니지만, 미토콘트리아 알데하이드 디하이드로게나아제의 억제, 및/또는 혈중 아세트알데하이드의 제거와 같은 능력을 포함한다. 조성물에서 추출물(및/또는 그것의 활성 성분)은 숙취-유사 증상 및/또는 과도한 알코올의 영향 감소, 알코올 섭취 및/또는 알코올의 영향 감소, 및/또는 인지 기능 개선을 포함하여 조성물이 제공된 대상에 추가의 건강상 이익을 제공할 것이다. 여기 설명된 조성물의 단일 투여 또는 개별 서빙에서 이 추출물(또는 플라본 또는 플로보노이드를 포함하는 그것의 활성 원료)의 양은 약 200mg 내지 약 650mg, 또는 이들 사이의 임의의 범위 또는 양일 수 있다. 이 추출물(또는 플라본 또는 플로보노이드를 포함하는 그것의 활성 원료)의 총 일일량은 주로 최대 약 250mg, 또는 최대 약 350mg, 또는 약 500mg, 또는 최대 약 700mg, 또는 최대 약 1000mg, 또는 최대 약 1300mg이다. 일부 구체예에서, 우수한 상승작용적 이익을 위해, 조성물(즉, 적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 포함하는)의 활성 부분에서 추출물(또는 그것의 활성 원료)의 퍼센트는 약 35%, 또는 약 40% 또는 최대 약 40%, 또는 약 45% 또는 최대 약 45%일 수 있거나, 또는 약 50%, 또는 최대 약 55%, 또는 최대 약 60%, 또는 이들 사이의 임의의 범위일 수 있다. 물론 필요에 따라 또는 원한다면 추가의 양이 제공될 수 있다. 대표적인 예에서, 이 추출물은 여기 설명된 조제물에 포함되었고, 추출물은 총 조성물을 기준으로 여기 설명된 개별 투여 또는 개별 서빙을 위해 최대 약 30%의 양으로 제공되었다. 예를 들어, 추출물은 꽃의 추출물로서 제공될 수 있으며, 쿠쥬 꽃의 추출물로부터 약 3% 이상, 또는 5% 이상의 플라본 또는 플라보노이드 또는 이소플라본을 가지고, 이것은 다양한 구체예에서, 총 조성물 중 추출물의 양이 단일 투여 또는 개별 투여를 위해 약 350mg 내지 약 650mg의 범위가 되도록 조성물에 제공되었다.
이에 더하여 또는 대안으로서, 여기 설명된 조성물은 디크로스타키스 글로메라타로부터의 추출물(및/또는 열매 꼬투리로부터의 폴리페놀과 같은 그것의 활성 성분)을 더 포함할 수 있다. 추출물 및/또는 그것의 활성 성분은, 제한은 아니지만, 산화질소와 같은 자유 라디칼 스캐빈징 및 수퍼옥시드 음이온 라디칼 활성, 및 하이드록실 라디칼 활성과 같은 유익한 항산화 활성의 제공과 같은 능력을 포함한다. 조성물에서 추출물(및/또는 그것의 활성 성분)은, 제한은 아니지만, 휴지기(금식) 혈중 글루코오스 수준의 유지 또는 개선, 항산화 제공, 체중 관리 개선, 항고혈압 효과 제공, 및/또는 항균 효과를 포함하여 조성물이 제공된 대상에 추가의 건강상 이익을 제공할 것이다. 여기 설명된 조성물의 단일 투여 또는 개별 서빙에서 이 추출물(또는 폴리페놀을 포함하는 그것의 활성 원료)의 양은 약 100mg 내지 약 400mg, 또는 이들 사이의 임의의 범위 또는 양일 수 있다. 이 추출물(또는 그것의 활성 원료)의 총 일일량은 주로 약 100mg, 또는 약 200mg, 또는 약 300mg이다. 일부 구체예에서, 우수한 상승작용적 이익을 위해, 조성물(즉, 적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 포함하는)의 활성 부분에서 디크로스타키스 글로메라타의 추출물(또는 폴리페놀을 포함하는 그것의 활성 원료)의 퍼센트는 약 25%, 또는 약 30% 또는 최대 약 30%, 또는 약 35% 또는 최대 약 35%일 수 있거나, 또는 약 40%, 또는 최대 약 45%, 또는 이들 사이의 임의의 범위일 수 있다. 물론 필요에 따라 또는 원한다면 추가의 양이 제공될 수 있다. 대표적인 예에서, 이 추출물은 여기 설명된 조제물에 포함되었고, 추출물은 총 조성물을 기준으로 여기 설명된 개별 투여 또는 개별 서빙을 위해 최대 약 15%의 양으로 제공되었다. 예를 들어, 추출물은 DyGlomera 또는 DygloFit(Gateway Health Alliances, Inc.(미국 캘리포니아) 등록, 및 디크로스타키스 글로메라타의 열매 꼬투리의 용매 추출물로부터 10% 이상의 폴리페놀을 가짐)로서 제공될 수 있으며, 이것은 다양한 구체예에서 총 조성물 중 DygloFit의 양이 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 약 100mg 내지 400mg의 범위가 되도록 조성물에 제공되었다.
이에 더하여 또는 대안으로서, 여기 설명된 조성물은 미리카(속) 식물, 또는 베이베리, 또는 캔들베리, 또는 왁스 미틀로부터의 추출물(및/또는 잎 또는 뿌리 껍질로부터 얻어진 유용한 폴리페놀, 예를 들어 트리테르펜 및 플라보노이드, 예컨대 미리세틴을 포함하는 그것의 활성 성분)을 더 포함할 수 있다. 추출물 및/또는 그것의 활성 성분은, 제한은 아니지만, 감마-아미노부티르산(GABA) 수용체의 강화, 글루타티온-S-트랜스페라아제 유도, 산화질소와 같은 자유 라디칼 스캐빈징, 및 수퍼옥시드 음이온 라디칼 활성, 및 하이드록실 라디칼 활성과 같은 유익한 항산화 활성 제공과 같은 능력을 포함한다. 조성물에서 추출물(및/또는 미리세틴, 또는 디하이드로미리세틴을 포함하는 그것의 활성 성분)은, 제한은 아니지만, 항산화 활성 개선, 숙취-유사 증상 및/또는 과도한 알코올의 영향 감소, 알코올 섭취 감소, 및/또는 인지 기능 개선을 포함하여 조성물이 제공된 대상에 추가의 건강상 이익을 제공할 것이다. 여기 설명된 조성물의 단일 투여 또는 개별 서빙에서 이 추출물(또는 그것의 활성 원료)의 양은 약 150mg 내지 약 650mg, 또는 이들 사이의 임의의 범위 또는 양일 수 있다. 이 추출물(또는 그것의 활성 원료)의 총 일일량은 주로 약 150mg, 또는 약 250mg, 또는 약 300mg, 또는 최대 약 500mg, 또는 최대 약 750mg, 또는 최대 약 1000mg이다. 일부 구체예에서, 우수한 상승작용적 이익을 위해, 조성물(즉, 적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 포함하는 조성물)의 활성 부분에서 미리카 추출물(또는 그것의 활성 원료)의 퍼센트는 약 25%, 또는 약 32% 또는 최대 약 32%, 또는 약 35% 또는 최대 약 35%, 또는 이들 사이의 임의의 범위일 수 있다. 물론 필요에 따라 또는 원한다면 추가의 양이 제공될 수 있다. 대표적인 예에서, 이 추출물은 여기 설명된 조제물에 첨가되었으며, 추출물은 총 조성물을 기준으로 여기 설명된 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 최대 약 20%의 양으로 제공되었다. 예를 들어, 추출물은 디하이드로미리세틴, 또는 PoliNat(베이베리 잎의 추출물로부터 >90% 디하이드로미리세틴을 가짐)로서 제공될 수 있으며, 이것은 다양한 구체예에서 총 조성물 중 디하이드로미리세틴, 또는 PoliNat의 양이 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 약 150mg 내지 650mg의 범위가 되도록 조성물에 제공되었다.
이에 더하여 또는 대안으로서, 여기 설명된 조성물은 여기 설명된 조성물의 기능 및 능력을 더 증진시키기 위해 제공되는 셀레티움 토르투오섬(및/또는 건조된 식물 재료, 및/또는 그것의 막으로부터의 그것의 활성 성분)의 추출물을 더 포함할 수 있다. 추출물 또는 그것의 활성 성분은, 제한은 아니지만, 세로토닌(5-HT) 수송인자 차단, 및 포스포디에스테라아제-4 효소 억제와 같은 능력을 포함한다. 조성물에서 추출물(및/또는 그것의 활성 성분)은, 제한은 아니지만, 불안 또는 스트레스의 감소, 우울증 및/또는 불안 및/또는 걱정의 증상의 개선을 포함하여 조성물이 제공되는 대상에 추가의 건강상 이익을 제공할 것이다. 조성물의 단일 투여 또는 개별 서빙에서 이 추출물(또는 그것의 활성 원료)의 양은 약 1mg 내지 약 20mg, 또는 최대 약 30mg, 또는 이들 사이의 임의의 범위 또는 양일 수 있다. 이 추출물(또는 그것의 활성 원료)의 총 일일량은 주로 약 60mg 미만이거나, 또는 약 50mg 미만일 수 있거나, 또는 약 40mg 미만일 수 있거나, 또는 약 30mg 미만일 수 있다. 일부 구체예에서, 우수한 상승작용적 이익을 위해, 조성물(즉, 적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 포함하는 조성물)의 활성 부분에서 셀레티움 토르투오섬 추출물(또는 그것의 활성 원료)의 퍼센트는 약 1%, 또는 약 10% 또는 최대 약 10%, 또는 약 12% 또는 최대 약 12%, 또는 이들 사이의 임의의 범위일 수 있다. 필요에 따라 또는 원한다면 추가의 양이 제공될 수 있다. 대표적인 예에서, 셀레티움 토르투오섬 추출물이 여기 설명된 조제물에 포함되었으며, 추출물은 여기 설명된 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 총 조성물의 최대 약 1%, 또는 최대 약 2%의 양으로 제공되었다. 예를 들어, 추출물은 Zembrin(HG&G Pharmaceuticals PTY LTD(남아프리크 가우텐) 등록)으로서 제공될 수 있으며, 이것은 다양한 구체예에서 총 조성물 중 Zembrin의 양이 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 약 5mg 내지 15mg의 범위가 되도록 조성물에 제공되었다.
이에 더하여 또는 대안으로서, 여기 설명된 조성물은 알로에(속), 예컨대 알로에 베라(및/또는 그것의 활성 성분, 수지질 내부 과육, 및/또는 수지질 황색 알로인)로부터의 추출물을 더 포함할 수 있다. 추출물 또는 그것의 활성 성분은, 제한은 아니지만, 소화 완화, 및/또는 혈당 반응 개선(항고혈당제로서 작용함)과 같은 능력을 포함한다. 여기 설명된 조성물의 단일 투여 또는 개별 서빙에서 이 추출물(또는 그것의 활성 원료)의 양은 약 50mg 내지 약 150mg, 또는 이들 사이의 임의의 범위 또는 양일 수 있다. 이 추출물(또는 그것의 활성 원료)의 총 일일량은 주로 약 100mg, 또는 약 150mg, 또는 약 200mg, 또는 최대 약 300mg이다. 일부 구체예에서, 우수한 상승작용적 이익을 위해, 조성물(즉, 적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 포함하는 조성물)의 활성 부분에서 알로에 추출물(또는 그것의 활성 원료)의 퍼센트는 약 15%, 또는 약 20% 또는 최대 약 20%, 또는 약 25% 또는 최대 약 25%, 또는 이들 사이의 임의의 범위일 수 있다. 물론 필요에 따라 또는 원한다면 추가의 양이 제공될 수 있다. 대표적인 예에서, 이 추출물은 여기 설명된 조제물에 포함되었으며, 추출물은 총 조성물을 기준으로 여기 설명된 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 최대 약 25%의 양으로 알로에 베라(과육)으로서 제공되었다.
이에 더하여 또는 대안으로서, 여기 설명된 조성물은 카로테노이드, 또는 카로테노이드 알코올, 예컨대 제아잔틴을 더 포함할 수 있다. 하나 이상의 구체예에서, 조성물은 잔토필, 예컨대 루테인을 더 포함할 수 있다. 카로테노이드, 또는 카로테노이드 알코올, 및 잔토필, 예컨대 루테인의 조합이 또한 여기 설명된 조성물에 제공될 수 있다. 예를 들어, 카로테노이드 또는 카로테노이드 알코올, 및/또는 잔토필(예를 들어, 제아잔틴 및/또는 루테인)의 이러한 조합은 식물에서 발견되며, 여기 설명된 조성물의 기능 및 능력을 더 증진시키기 위해, 예컨대 항산화 활성을 제공하고, 시각 및/또는 시력을 개선하고, 및/또는 고 에너지 블루라이트에 대한 보호를 제공하기 위해 여기 설명된 조성물에 제공될 수 있다. 여기 설명된 조성물의 단일 투여 또는 개별 서빙에서 카로테노이드 또는 카로테노이드 알코올, 및/또는 잔토필의 양은 약 3mg 내지 약 30mg, 또는 이들 사이의 임의의 양 또는 범위일 수 있다. 이 추출물(또는 이들의 활성 원료)의 총 일일량은 주로 약 100mg 미만이거나, 또는 약 80mg 미만일 수 있거나, 또는 약 60mg 미만일 수 있거나, 또는 약 40mg 미만일 수 있다. 우수한 상승작용적 이익을 위해, 조성물(적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 포함하는 조성물)의 활성 부분에서 카로테노이드 또는 카로테노이드 알코올, 및/또는 잔토필의 적어도 하나 또는 둘 다의 퍼센트는 약 1%, 또는 약 10% 또는 최대 약 10%, 또는 이들 사이의 임의의 범위일 수 있다. 필요에 따라 또는 원한다면 추가의 양이 제공될 수 있다. 대표적인 예에서, 카로테노이드 또는 카로테노이드 알코올, 및/또는 잔토필이 여기 설명된 조제물에 포함되었으며, 그 양은 여기 설명된 단일 투여 또는 개별 서빙의 경우 총 조성물의 최대 약 2%였다. 예를 들어, 추출물은 루테인, 또는 Lutemax(Omniactive Health Technologies, LTD(인도 뭄바이) 등록, Lutemax 2020은 적어도 25% 루테인 및 적어도 5% 제아잔틴을 포함함)로서 제공될 수 있으며, 다양한 구체예에서, 총 조성물 중 Lutemax 2020의 양이 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 약 10mg 내지 90mg의 범위가 되도록 조성물에 제공되었다.
이에 더하여 또는 대안으로서, 여기 설명된 조성물은 디메틸아미노에탄올(DMAE) 또는 디메틸에탄올아민(DMEA), 또는 그것의 바이타르트레이트 염, 또는 그것의 유사체 또는 유도체를 더 포함할 수 있다.
이에 더하여 또는 대안으로서, 여기 설명된 조성물은 베타 글루칸(예를 들어, 베타-1,3 결합 및/또는 베타-1,6 결합을 가진 D-글루코오스 단위, 이것은 박테리아, 진균, 효모, 해초, 버섯 및/또는 곡물로부터 유래한다), 또는 베타-D-글루코오스 다당류를 더 포함할 수 있다. 베타 글루칸, 또는 베타 글루칸을 가진 관련된 성분의 이익은 여기 설명된 조성물의 기능 및 능력을 더 증진시키기 위해 제공될 수 있다. 예를 들어, 베타 글루칸은 여기 설명된 조성물에서 조성물이 제공된 대상에 추가의 건강상 이익을 제공할 것이다. 건강상 이익은, 제한은 아니지만, 면역 기능 증진, 알러지 반응 감소, 콜레스테롤 저하, 및 뼈 및/또는 관절 건강 개선을 포함한다. 하나 이상의 구체예에서, 베타 글루칸은 여기 설명된 조성물(적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인)과 함께 제공되었을 때 상승작용적으로 기능한다. 베타 글루칸 및/또는 관련된 성분은 단독으로 또는 제한은 아니지만 아미노산(들)을 포함하는 하나 이상의 추가 성분들과의 조합으로 제공될 수 있다. 하나 이상의 구체예에서, 베타 글루칸 및/또는 관련된 성분(들)은 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 약 13mg 내지 약 60mg인 양으로 제공될 것이다. 베타 글루칸 및/또는 관련된 성분의 양은 조성물의 총 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 5%일 수 있다. 일부 구체예에서, 우수한 상승작용적 이익을 위해, 활성 부분(즉, 적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 포함하는)에서 베타 글루칸 및/또는 관련된 화합물 또는 성분의 퍼센트는 약 2% 내지 최대 약 10%, 또는 이들 사이의 임의의 범위일 수 있다. 필요에 따라 또는 원한다면 추가의 양이 제공될 수 있다. 베타 글루칸을 제공하기 위해 여기 설명된 조제물에 포함될 수 있는 대표적인 예는 Polycan(PeopleandTechnologies, LLC(미국 텍사스)에서 등록)이며, 여기서 베타 글루칸(블랙 이스트, 특히 Aureobasidium pullulans로부터)의 양은 150mg에서 약 13%이다. 다양한 구체예에서, Polycan은 조성물 중 Polycan의 양이 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 약 100mg 내지 약 460mg의 범위가 되도록 조성물에 제공되었다.
이에 더하여 또는 대안으로서, 여기 설명된 조성물은 히알루론산, 또는 생물학적 활성 형태(예를 들어, 염 형태, 또는 에스테르 형태, 예컨대 나트륨 히알루로네이트, 또는 미생물 발효 히알루론산)을 더 포함할 수 있다. 히알루론산, 또는 히알루론산을 가진 관련된 성분의 이익은 여기 설명된 조성물의 기능 및 능력을 더 증진시키기 위해 제공될 수 있다. 예를 들어, 히알루론산은 여기 설명된 조성물에서 조성물이 제공된 대상에 추가의 건강상 이익을 제공할 것이다. 건강상 이익은, 제한은 아니지만, 관절 통증의 감소, 관절 움직임 및/또는 관절 개선, 피부를 포함하는 세포외 바탕질 변화(탄성, 볼륨, 견고성 개선, 주름 감소 등)을 포함한다. 하나 이상의 구체예에서, 히알루론산 또는 생물학적으로 적합한 형태는 여기 설명된 조성물(적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인, 및/또는 베타 글루칸과 같은 추가 첨가제를 가진)과 함께 제공되었을 때 상승작용적으로 기능한다. 히알루론산 또는 생물학적으로 적합한 형태는 단독으로 또는 제한은 아니지만 아미노산(들)을 포함하는 하나 이상의 추가 성분들과의 조합으로 제공될 수 있다. 하나 이상의 구체예에서, 히알루론산 또는 생물학적으로 적합한 형태는 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 약 5mg 내지 약 150mg인 양으로 제공될 것이다(더 높은 양은 더 좋은 피부 이익을 제공할 수 있다). 히알루론산 또는 생물학적으로 적합한 형태 및/또는 관련된 화합물 또는 성분의 양은 중량 기준으로 약 0.1% 내지 8%일 수 있다. 일부 구체예에서, 우수한 상승작용적 이익을 위해, 활성 부분(즉, 적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 포함하는)에서 히알루론산의 퍼센트는 약 1% 내지 최대 약 30%, 또는 이들 사이의 임의의 범위일 수 있다(더 높은 양은 더 좋은 피부 이익을 제공할 수 있다). 물론 필요에 따라 또는 원한다면 추가의 양이 제공될 수 있다. 대표적인 예에서, 히알루론산은 여기 설명된 조제물에 포함되었고, 조성물 중 나트륨 히알루로네이트가 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 약 5mg 내지 20mg의 범위로 제공되었다. 히알루론산을 제공하기 위해 여기 설명된 조제물에 포함될 수 있는 다른 대표적인 예는 히알루론산 및/또는 히알루론산의 염을 함유하는 Hyabest(Kewpie Kabushiki Kaisha DBA Q.P. Corporation(일본 도쿄)에서 등록)이다. 다양한 구체예에서, 히알루론산은 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 약 25mg 내지 150mg의 범위에서 조성물에 Hyabest을 포함시킴으로써 조성물에 제공되었다. 일부 구체예에서, 히알루론산(또는 생물학적으로 적합한 형태)은 초기에 응집된다. 더 좋은 맛을 위해 더 적은 용량이 사용될 수 있다(예를 들어, 100mg 미만).
이에 더하여 또는 대안으로서, 여기 설명된 조성물은 면역 시스템에서 활성을 갖거나 그것을 촉진하는(예를 들어, 트립타아제 효소 억제, 프로테아제-활성 수용체 2(PAR2)에 대한 당단백질 및/또는 트립신 억제제 상동체의 결합 차단, 및/또는 PAR2에 대한 트립타아제 효소의 결합 차단) 하나 이상의 당단백질 및/또는 항체를 더 포함할 수 있다. 이러한 당단백질의 이익은 여기 설명된 조성물의 기능 및 능력을 더 증진시키기 위해 제공될 수 있다. 예를 들어, 이러한 당단백질은 여기 설명된 조성물에서 조성물이 제공된 대상에 추가의 건강상 이익, 예컨대 면역 기능의 증진, 알러지 반응의 감소를 제공할 것이다. 하나 이상의 구체예에서, 이들 당단백질은 여기 설명된 조성물(적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 가진)과 함께 제공되었을 때 상승작용적으로 기능한다. 이러한 당단백질은 단독으로 또는 제한은 아니지만 아미노산(들)을 포함하는 하나 이상의 추가 성분들과의 조합으로 제공될 수 있다. 이러한 당단백질은 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 약 40mg 내지 약 160mg인 양으로 제공될 것이다. 일부 구체예에서, 우수한 상승작용적 이익을 위해, 활성 부분(즉, 적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 포함하는)에서 이러한 당단백질의 퍼센트는 약 5% 내지 최대 약 20%, 또는 이들 사이의 임의의 범위일 수 있다. 필요에 따라 또는 원한다면 추가의 양이 제공될 수 있다. 이들 당단백질을 제공하기 위해 여기 설명된 조제물에 포함될 수 있는 대표적인 예는 Allerguard Express(Nutragenesis, LLC(미국 버몬트)에서 등록)이며, Allerguard Express는 메추리알, 특히 Coturnix japonica로부터의 당단백질을 함유한다. 다양한 구체예에서, 이러한 당단백질은 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 약 40mg 내지 160mg의 범위에서 조성물에 Allerguard을 포함시킴으로써 조성물에 제공되었다.
이에 더하여 또는 대안으로서, 여기 설명된 조성물은 니아신(비타민 B3), 또는 니아신을 가지며 및/또는 니아신의 대표적인 방식으로 작용하는 성분, 예컨대 비타민 B3 대사산물, 및/또는 니코틴아미드 리보사이드를 더 포함할 수 있다. 니아신 또는 니아신 이점을 가진 성분은 여기 설명된 조성물의 기능 및 능력을 더 증진시키기 위해 제공될 수 있다. 예를 들어, 니아신 및/또는 그것의 관련된 성분(예를 들어, 비타민 B3 대사산물, 및/또는 니코틴아미드 리보사이드)은 여기 설명된 조성물에서 조성물이 제공된 대상에 추가의 건강상 이익을 제공할 것이다. 건강상 이익은, 제한은 아니지만, 세포 대사의 측면, 세포에서 에너지 전환, 및 신경 및/또는 인지 개선의 증진을 포함한다. 하나 이상의 구체예에서, 니아신 및/또는 그것의 관련된 성분(예를 들어, 비타민 B3 대사산물, 및/또는 니코틴아미드 리보사이드)은 여기 설명된 조성물(적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 가진)과 함께 제공되었을 때 상승작용적으로 기능한다. 니아신 및/또는 관련된 성분은 단독으로 또는 제한은 아니지만 아미노산(들)을 포함하는 하나 이상의 추가 성분들과의 조합으로 제공될 수 있다. 하나 이상의 구체예에서, 니아신 및/또는 니아신의 관련된 성분(들)(예를 들어, 비타민 B3 대사산물, 및/또는 니코틴아미드 리보사이드)은 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 약 25mg 내지 약 150mg인 양으로 제공될 것이다. 니아신 및/또는 관련된 화합물 또는 성분의 양은 조성물의 총 중량을 기준으로 약 1% 내지 10%일 수 있다. 일부 구체예에서, 우수한 상승작용적 이익을 위해, 활성 부분(즉, 적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인을 포함하는)에서 니아신 및/또는 관련된 화합물 또는 성분의 퍼센트는 약 25% 내지 최대 약 67%, 또는 이들 사이의 임의의 범위일 수 있다. 물론 필요에 따라 또는 원한다면 추가의 양이 제공될 수 있다. 니아신 및/또는 관련된 성분을 제공하기 위해 여기 설명된 조제물에 포함될 수 있는 대표적인 예는 Niagen(ChromaDex Inc.(미국 캘리포니아)에서 등록)이다. 다양한 구체예에서, 니아신 및/또는 관련된 성분은 단일 투여 또는 개별 서빙을 위해 약 25mg 내지 150mg의 범위에서 조성물에 Niagen을 포함시킴으로써 조성물에 제공되었다.
여기 사용된 설명된 조성물은 임의의 비슷한 유도체, 유사체, 또는 프로드러그, 또는 활성 부분을 포함하는 소위 말하는 합성 동등물을 포함할 수 있다. 개별 또는 단일 투여를 위한 조성물은 설명된 아미노산, 제1 조합 및 제2 조합 중 임의의 하나 이상의 병행-투여를 포함할 수 있다. 병행-투여는 성분들을 순차적으로 또는 부차적으로 제공함으로써 일어날 수 있다. 조성물은 또한 설명된 아미노산, 제1 조합 및 제2 조합 중 둘 이상의 공-조제물을 포함할 수 있다. 하나 이상의 구체예에서, 병행-투여는 하나의 믹스에 설명된 아미노산, 제1 조합 및 제2 조합에 의해 함유된 설명된 성분들의 조제물을 포함하며, 믹스는 개별 또는 단일 투여 또는 복수의 단일 투여를 위한 충분한 양을 함유한다. 단일 투여 및 복수의 단일 투여는 모두 실온에서 보관될 수 있으며, 1년 이상 또는 수년 동안의 긴 반감기를 가진다.
다양한 예시적인 구체예에서 활성 부분의 대표적인 양이 표 1-4에 제공되며, 여기서 활성 부분은 개별 투여를 위한 아미노산, 제1 조합 및 제2 조합을 포함한다. 표 1은 설하 투여 후에 빨리 용해하기 위해 입자 또는 과립으로서 제공된 활성 부분을 나타낸다. 개별 투여에서 카페인의 양은 약 20mg, 21mg, 22mg 또는 23mg였다. 표 2는 마시기 위한 액체에서 빠른 용해를 위해 분말로서 제공된 활성 부분을 나타내며, 개별 투여에서 카페인의 양은 약 61mg, 62mg, 63mg, 64mg, 65mg, 66mg, 67mg, 68mg, 또는 69mg였다. 표 3은 액체 형태로서 제공된 활성 부분을 나타내며, 개별 투여에서 카페인의 양은 약 20mg, 21mg, 22mg 또는 23mg였다. 표 4는 씹을 수 있는 형태로 제공된 활성 부분을 나타내며, 개별 투여에서 카페인의 양은 약 20mg, 21mg, 22mg 또는 23mg였다. 이들 실시예에서 카페인 양의 변동은 제2 조합에서 제공되는 카페인의 양에 의존했으며, 이것은 이들 실시예에서 약 40% 내지 46%의 범위였다.
개별 투여(2g)
활성 부분 양(mg) %
아미노산 500 ~26.0
제1 조합 50 ~2.6
제2 조합 50 ~2.6
총 활성 600 ~31.2
개별 투여(4g)
활성 부분 양(mg) %
아미노산 1000 ~26.0
제1 조합 50 ~1.3
제2 조합 150 ~3.9
총 활성 1150 ~31.2
개별 투여(3 oz. 중 2g)
활성 부분 양(mg) %
아미노산 500 ~26.0
제1 조합 50 ~2.6
제2 조합 50 ~2.6
총 활성 600 ~31.2
개별 투여(2.2g)
활성 부분 양(mg) %
아미노산 500 ~23.2
제1 조합 50 ~2.32
제2 조합 50 ~2.32
총 활성 600 ~27.84
여기 설명된 임의의 개별 투여에서, 활성 성분(즉, 활성 부분)은 최대 약 1000mg, 또는 최대 약 1100mg, 또는 최대 약 1200mg, 또는 최대 약 1300mg, 또는 최대 약 1400mg, 또는 최대 약 1500mg일 수 있으며, 활성 성분은 적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물, 및 카페인과 선택적으로 아미노산 및/또는 추가 첨가제를 포함한다. 활성 부분은 총 조성물의 약 5 wt.%, 및 최대 약 25 wt.%, 또는 약 5 wt.% 내지 최대 약 30 wt.%, 또는 약 5 wt.% 내지 최대 약 35 wt.%, 또는 약 5 wt.% 내지 최대 약 40 wt.%, 또는 약 5 wt.% 내지 최대 약 45 wt.%, 약 5 wt.% 내지 최대 약 45 wt.%, 또는 총 조성물의 약 15 wt.% 내지 최대 약 40 wt.%의 범위, 또는 이들 사이의 임의의 범위일 수 있다. 조성물에서 총 활성 부분은 아미노산의 부재시 더 낮을 것이다. 묘사된 구체예에서, 예컨대 활성 성분의 표 1-4에서, 일반적으로 활성 부분은 최대 약 1000mg의 아미노산(예를 들어, 아르기닌, 오르니틴, 시트룰린, 글루타민, 이들의 전구체, 유사체, 프로드러그, 및/또는 유도체, 뿐만 아니라 아르기노석시네이트 신타아제 및/또는 아르기노석시네이트 리아제와 상호작용하는 분자, 및 이들의 유사체, 프로드러그 및 유도체), 최대 약 200mg의 제1 조합, 및/또는 최대 약 200mg의 제2 조합을 포함했다. 따라서, 상기 활성 성분(설명된 양 중 어느 것으로)이 개별 또는 단일 투여에 제공될 때(예컨대 제한은 아니지만, 상기 표에 예시된 2g 용량, 2.2g 용량 또는 4g 용량), 조성물에서 나머지 구성성분은 부형제로 이루어질 것이다. 각 개별 또는 단일 투여는 또한 2g, 2.2g, 또는 4g을 초과할 수 있거나, 또는 2g 미만일 수 있으며, 이로써 하나 이상의 부형제의 양은 필요에 따라 조정될 것이다. 하나 이상의 구체예에서, 개별 또는 단일 투여는 고체로서 제공된다. 하나 이상의 구체예에서, 개별 또는 단일 투여는 반고체(예를 들어, 레지네이트, 겔, 고무질, 왁스 등)로서 제공된다. 하나 이상의 구체예에서, 개별 또는 단일 투여는 하나 이상의 감미제 및/또는 향미제를 가진 캔디로서 제공된다.
부형제는 일반적으로 적어도 하나의 당 알코올, 적어도 하나의 유기산, 적어도 하나의 알칼리화제 및/또는 pH 완충제, 적어도 하나의 흡수제 또는 붕해제 및/또는 활택제, 및/또는 적어도 하나의 기포제 중 하나 이상의 포함할 수 있다. 당 알코올의 대표적인 비제한적 예들은 만니톨, 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨, 피라노오즈 유도체, 및 이들의 푸라노오즈 유도체를 포함한다. 유기산의 대표적인 비제한적 예들은 타르타르산, 말산, 아세트산, 벤조산, 아스코르브산, 시트르산, 소르브산, 및 염화수소산, 뿐만 아니라 이들의 염을 포함한다(주로 나트륨 또는 칼륨 염). 알칼리화제 및/또는 pH 완충제의 대표적인 비제한적 예들은 나트륨 시트레이트, 칼륨 시트레이트, 나트륨 벤조에이트, 칼륨 소르베이트를 포함한다. 흡수제 또는 붕해제 및/또는 활택제의 대표적인 비제한적 예들은 실리카, 예컨대 콜로이드 실리카 또는 비정질 콜로이드 이산화규소를 포함한다. 부형제는 하나 이상의 감미제(예를 들어, 당, 수크랄로오스, 스테비아), 착색제(일반적으로 천연 공급원의), 및/또는 하나 이상의 천연 향미제(예를 들어, 초콜릿, 커피, 베리, 체리, 포도, 오렌지, 복숭아, 레몬, 레몬라임, 파인애플, 민트 등, 및 이들의 임의의 조합)을 더 포함할 수 있다. 하나 이상의 부형제는 일반적으로 제약학적 담체로서 작용할 수 있다. 따라서, 대상에 투여하기 위한 여기 설명된 조성물은 활성 부분과 하나 이상의 부형제 또는 제약학적 담체를 포함하며, 이들 중 일부 또는 대부분은 벌크화제, 필러, 향미제, 및/또는 천연 보존제로서 작용할 수 있다. 일부 구체예에서, 설명된 조성물은 천연 성분 또는 원료만을 포함하거나, 또는 천연에서 얻어진 원료 또는 성분들과 유사하거나 그로부터 유래된 성분 또는 원료만을 포함한다.
임의의 부형제 또는 제약학적 담체를 포함하는 여기 설명된 신규 조성물의 모든 성분은 미국 연방 식품/의약품/화장품법에 따라 일반적으로 안전하다고 인정되는 것(GRAS)으로서 간주된다. 임의의 부형제 또는 제약학적 담체를 포함하는 여기 설명된 조성물은 일반적으로 유전자 변형 생물체(GMO)에 의해서 제조되거나 생성된 제품을 포함하지 않을 것이다. 일부 구체예에서, 여기 설명된 신규 조성물에 제공된 모든 성분, 및 신규 조성물 자체는 GMO를 함유하지 않을 것이다. 분말 형태 및 액체와 같은 많은 구체예에서, 조성물은 일반적으로 셀룰로오스, 펙틴, 탈크 또는 젤라틴을 함유하지 않거나 실질적으로 함유하지 않을 것이다. 일부 구체예에서, 조성물은, 예컨대 레지네이트를 형성할 때 또는 아마도 어떤 압축된 정제 또는 웨이퍼(예를 들어, 검, 고무질, 젤 등)의 경우, 펙틴 및/또는 젤라틴을 포함할 수 있다. 대부분의 구체예에서, 조성물은 일반적으로 폴리에스테르 및 폴리이미드, 메타크릴레이트 폴리머 또는 코폴리머뿐만 아니라 가교 폴리머를 함유하지 않거나 실질적으로 함유하지 않을 것이다. 대부분의 구체예에서, 조성물은 일반적으로 계면활성제 및 세제를 함유하지 않거나 실질적으로 함유하지 않을 것이다. 대부분의 구체예에서, 조성물은 일반적으로 킬레이터를 함유하지 않거나 실질적으로 함유하지 않을 것이다. 대부분의 구체예에서, 조성물은 일반적으로, 당업자에 의해 이해되는 바와 같은 자연에 이미 존재하는 화합물 또는 분자의 직접적인 유사체, 유도체 또는 프로드러그가 아닌 것으로 합성된 것들과 같은 처방 약물을 함유하지 않거나 실질적으로 함유하지 않을 것이다. 대부분의 또는 바람직한 구체예에서, 조성물은 일반적으로 글리콜을 함유하지 않거나 실질적으로 함유하지 않을 것이다. 대부분의 또는 바람직한 구체예에서, 조성물은 일반적으로 글리세롤을 함유하지 않거나 실질적으로 함유하지 않을 것이다. 대부분의 또는 바람직한 구체예에서, 조성물은 일반적으로 스테아레이트를 함유하지 않거나 실질적으로 함유하지 않을 것이다. 씹을 수 있는 형태의 일부 조성물은, 예를 들어 아주 소량의 스테아레이트를 함유할 수 있으며, 상기 양은 일반적으로 개별 투여를 기준으로 1% 미만 또는 0.9% 미만 또는 0.8% 미만 또는 0.7% 미만 스테아레이트이다. 많은 구체예는 오일을 함유하지 않을 것이다. 일부 레지네이트 및/또는 왁세이트와 같은 일부 구체예는 오일이 포함될 수 있으며, 오일은 전형적으로 식물 또는 종자 공급원과 같은 천연 공급원으로부터 유래한다(예를 들어, 팜 오일, 코코넛 오일). 일부 구체예에서, 개별 또는 단일 투여에서 최종 조제물은 당에서 유래한 탄수화물을 갖지 않는 것으로 간주될 것이다. 일부 조성물은 섬유 첨가제를 함유할 수 있다. 일부 조성물은 식이섬유를 함유하지 않을 것이다. 일부 구체예에서, 최종 제제는 캔디 형태로 존재할 때조차도 개별 또는 단일 투여에서 지방으로부터 약 10 칼로리 또는 약 10 칼로리 미만, 또는 약 5 칼로리, 또는 0 칼로리를 갖는 것으로 간주될 것이다.
부형제는 다양한 형태의 조성물을 제공하는데 도움을 준다(예를 들어, 고체 또는 반고체 형태, 예컨대 분말, 로젠지, 정제, 고무질, 캔디, 신속 용해 입자 또는 과립, 씹을 수 있는 것, 검 등). 부형제는 또한 활성 부분의 경막 수송을 촉진하고, 활성 부분의 생체이용률 및 작용 시간을 증가시킨다. 일부 구체예에서, 부형제는 수성 환경에서 또는 입안에서 빠르게 용해하는 조성물을 형성하도록 선택된다. 일부 구체예에서, 부형제는 고체 조성물을 형성하도록 선택된다. 고체 조성물은 건조 형태일 수 있다. 고체는, 제한은 아니지만 정제, 비드, 과립, 입자, 분말, 하드 캔디, 결정, 필름, 로젠지, 캡슐, 또는 웨이퍼를 포함할 수 있다. 일부 구체예에서, 부형제는 반고체 조성물을 형성하도록 선택된다. 반고체 조성물은 제한은 아니지만 레지네이트, 왁세이트, 검, 소프트 캔디, 필름, 또는 웨이퍼를 포함하는 임의의 형태일 수 있다. 일부 구체예에서, 부형제는 액체를 형성하도록 선택되며, 이것은 또한 하나 이상의 액체 첨가제 및/또는 물을 포함할 수 있다. 예를 들어, 조성물은 액체에 첨가되고 농축되거나 바로 마실 수 있는 음료 제품으로 이용될 수 있는 농축된 형태로 제공될 수 있다.
일부 구체예에서, 활성 부분은 혼합물이다. 혼합물은 부형제 중 하나 이상을 더 포함할 수 있고, 이후 투여를 위한 적합한 투약 패키지로 형성된다. 가공은 건조를 포함할 수 있다. 가공은 하나 이상의 추가 코팅 단계를 포함할 수 있다. 가공은 예컨대 균일성을 위해 하나 이상의 적합한 메시 크기를 통한 체질을 포함할 수 있다. 메시 크기는 약 20 메시 크기(0.850mm의 개구를 가짐) 및 약 80 메시 크기(0.180mm의 개구를 가짐)일 수 있거나, 또는 65(0.210mm의 개구를 가짐)일 수 있거나, 또는 65 이외의 다른 것일 수 있다. 이러한 투여 패키지는 개별 또는 단일 투여 또는 복수의 개별 또는 단일 투여(개별적으로 사전 패키지되거나 벌크로 패키지됨)를 위한 것일 수 있다. 일반적으로, 투여는 입에 의한 경구 투여이다. 경구 투여는 당업자에 의해 이해되는 바와 같은 신속 작용하며 빠르게 붕해하는 형태의 설하 투여를 포함할 수 있다. 경구 투여 조제물은 약 10분 미만, 또는 약 5분 미만, 또는 1분 또는 약 1분, 또는 1분 미만, 예컨대 1초 내지 1분의 범위 내인 시간 기간 내에 용해할 수 있다. 바람직한 용해 시간은 30초 미만이다. 따라서, 하나 이상의 구체예에서, 여기 설명된 신규 조성물은 벌크로 제조되고 벌크 형태로 저장될 수 있거나, 또는 단일 투여를 위한 개별 제형으로 제조될 수 있다. 또는 달리, 활성 부분이 개별적으로 저장된 다음 입에 경구 투여되기 전에, 도중에 또는 이후에 부형제와 혼합될 수 있다. 설하 투여에서 최종 조제물은 침과 혼합시 빠르게 용해하여 활성 부분을 설하 상피를 통한 흡수를 통해서 전신 순환계에 효과적으로 송달한다.
바람직하게, 활성 부분은 플라즈마에 빠르게 흡수되고 수송되며, 그 결과 작용의 빠른 개시를 가져온다. 설하 조성물은, 일부 구체예에서, 건조 분말, 또는 빠르게 붕해하는 캔디로서, 미세 과립 및/또는 결정의 형태일 수 있다. 일부 구체예에서, 분말은 마이크로화된 분말일 수 있다.
한 구체예에서, 건조 또는 분말 형태는 과립 또는 입자로서 제공되며, 입자의 대부분은 일반적으로 활성 부분의 일부와 하나 이상의 부형제의 일부를 함유한다.
일부 구체예에서, 입자가 활성 부분을 함유하거나 하나 이상의 부형제를 함유하는 건조 또는 분말 형태가 제공되며, 부형제 함유 입자와는 독립적으로 입자를 함유하는 상기 활성 부분을 제공한다. 일부 구체예에서, 독립적으로 함유하는 입자인 경우, 이들 입자는 동일한 크기 또는 상이한 크기를 가질 수 있다. 한 구체예에서, 부형제 입자는 활성 부분의 입자보다 더 크다. 이것은 활성 부분의 작은 입자가 더 큰 입자를 코팅함으로써 양쪽 크기의 입자가 동시에 투여되는 것을 허용한다. 일부 구체예에서, 일부 또는 전체 입자는 메시를 통과할 수 있는 크기를 가질 것이며, 메시는 약 20 메시 크기(0.850mm의 개구를 가짐) 내지 약 80 메시 크기(0.180mm의 개구를 가짐) 사이의 어느 크기를 가질 수 있다. 일부 구체예에서, 부형제 입자는 하나의 전하를 함유하고, 활성 부분은 입자가 동시에 투여될 때 반대 전하를 함유한다(예를 들어, 최종 조제물에서 공-블렌드됨). 입자는 이들을 입자에 전하를 부여하는 챔버에 취입함으로써 하전될 수 있다. 두 반대로 하전된 챔버가 사용될 수 있거나, 또는 산성 용액을 사용하여 한 세트의 입자를 제조하고 염기성 용액을 사용하여 나머지 세트의 입자를 제조함으로써 반대 전하가 얻어질 수 있다. 전하는 또한 하나 이상의 하전 장치 또는 이온 방전 장치(예를 들어, 스태티사이저 또는 디스태티사이저)를 통해서 전달될 수 있다. 활성 부분의 입자와 부형제(들)의 입자가 반대로 하전될 때, 상기 입자는 동일한 평균 직경을 가질 수 있거나 상이한 평균 직경을 가질 수 있다.
입자의 부형제 조성을 변경하거나 입자를 독립적으로 제조함으로써 설하 투여를 위한 건조 형태는 빠르게(예를 들어, 30초 미만 또는 1분 미만) 또는 느리게(최대 15분) 용해하도록 설계될 수 있으며, 이로써 원하는 흡수 프로파일 및 후속 효과를 달성할 수 있다.
예로서, 캔디와 같은 빠르게 붕해하는 분말은 먼저 알칼리화제/pH 완충제, 유기산, 붕해제, 감미제 및 선택적인 착색제를 큰 드럼에서 당 알코올의 일부와 혼합함으로써 제조된다. 제1 혼합물은 필요하다면 제1 스크린(예를 들어, #20 스크린)을 통과시킨다. 다음에, 아미노산, 제1 조합, 제2 조합, 당 알코올 중 적어도 하나 이상 및 천연 향미제가 제2 혼합물로 블렌드되며, 이것은 초기에 제2 스크린(예를 들어, #16 스크린)이 장착된 델럼퍼를 통해 성분들을 통과시키는 것을 포함할 수 있다. 제2 혼합물을 블렌딩하면서 제1 혼합물이 첨가되며, 이것은 제2 스크린이 장착된 델럼퍼를 통해 제1 혼합물을 통과시키는 것을 포함할 수 있다. 제1 및 제2 혼합물은 충분히 블렌드된다(예를 들어, 적어도 약 5분 동안). 예컨대 다량을 제조할 때는 모두 또는 일부가 제거될 수 있고, 이것은 블렌더로 다시 보내진 다음 추가 기간(예를 들어, 최대 약 15분, 또는 15분 초과 동안) 동안 블렌딩된다. 벌크로 제조될 때는 개별 투여 부분이 제거되고 더 패키지될 수 있다. 이에 더하여, 패키지는 필요에 따라 복수의 개별 투여 부분으로 더 나눠질 수 있도록 충분히 포함할 수 있다.
신규 조성물이 필름으로 형성될 때, 필름은 일반적으로 가요성이며, 최대 약 2mm의 두께를 가지고, 임의의 원하는 모양을 가질 수 있다(원형, 정사각형, 다각형, 타원형 또는 이들의 어떤 변형). 필름은 하나 이상의 층을 가질 수 있다. 일반적으로, 필름은 설하 투여를 위한 것이며, 활성 부분과 수반된 부형제를 모두 함유한다. 활성 부분 및 수반된 부형제는 동일한 층에 있을 수 있거나, 또는 별개의 층에 있을 수 있다.
부형제의 조성을 변경함으로써 필름은 빠르게(예를 들어, 30초 미만 또는 1분 미만) 또는 느리게(최대 15분) 용해하도록 설계될 수 있으며, 이로써 원하는 흡수 프로파일 및 후속 효과를 달성할 수 있다.
신규 조성물이 큰 고체 형태로 형성될 때(예를 들어, 캔디, 로젠지, 정제, 캡슐, 웨이퍼), 이들 형태는 고체 또는 반고체를 포함할 수 있고, 모든 성분들(활성 부분 및 부형제)의 완전한 블렌드를 더 포함할 수 있거나, 또는 예를 들어 코어 또는 쉘에, 또는 고체 형태의 하나 이상의 특정 층에 활성 부분을 함유할 수 있다. 코어/쉘 또는 층은 동일하거나 상이한 붕해 속도일 수 있다. 상기 고체 형태는 또한 본 분야에서 이해되는 대로 더 코팅될 수 있다(예를 들어, 장 코팅).
일부 구체예에서, 설명된 신규 조합의 투약 섭생은 설명된 신규 조성물의 1회 이상의 투여 또는 용량을 포함할 수 있다. 상기 투여는 약동학 및 약역학 데이터에 의해 최적화될 수 있으며, 이로써 생체내에서 최상의 효과 및/또는 성과를 달성한다. 설명된 신규 조합의 효과 및/또는 성과는 아미노산 또는 제1 조합 또는 제2 조합이 단독으로 동일한 투여량 또는 투약량으로 독립적으로 제공될 때의 효과와 비교하여 개선될 것이다. 투약은, 예를 들어 하루 1회, 하루 2회, 또는 하루 3회를 포함할 수 있다.
빠르게 용해하는 캔디를 위한 대표적인 조제물에서, 조제물은 입자 또는 미세 과립의 형태를 가진 건조 고체로서 제공되었다. 이 조제물은 표 5에 제시된다.
개별 투여(2g)
활성 부분 양(mg) %
아미노산 500 26.0
제1 조합 50 2.6
제2 조합 50 2.6
총 활성 600 31.2
부형제
당 알코올(들) 56.2
유기산, pH 버퍼, 붕해제 7.7
감미제, 천연 향미제, 착색제 4.9
총 부형제 68.8
활성 부분은 아미노산으로서 시트룰린 500mg, 제1 조합으로서 50mg AstraGin™, 제2 조합으로서 50mg Purenergy™을 포함했다. 당 알코올은 에리트리톨 및 자일리톨이었고, 유기산은 시트르산이었고, pH 버퍼는 나트륨 시트레이트였고, 붕해제는 Aeropearl™ 300(AstraZeneca AB Corporation, 스웨덴)의 형태로서 비정질 과립화된 콜로이드 이산화규소였고, 감미제는 수크랄로오스의 형태였고, 천연 향미제는 몇 가지 예로서 초콜릿, 커피, 코코넛, 베리, 체리, 포도, 오렌지, 복숭아, 레몬, 레몬라임, 파인애플, 민트 중 임의의 하나 이상이었고, 착색제는 1% 베타 카로틴 분말(컴 아카시아 캐리어를 가진)과 같은 천연 유래되거나 천연에서 얻어진 것이었다. 이 빠르게 용해하는 에너지 캔디는 2g 개별 서빙으로 제공되었고, 지방을 함유하지 않았고, 5 칼로리였고, 식이섬유 및 당으로부터의 탄수화물을 함유하지 않았다. 서빙 당 카페인 함량은 25mg 미만이었다.
다른 대표적인 조제물은 6 oz., 또는 7 oz., 또는 8 oz., 또는 9 oz., 10 oz.의 액체와 같은 액체에 용해하는 분말 형태였다. 조제물은 표 6에 제공된다.
개별 투여(4g)
활성 부분 양(mg) %
아미노산 1000 26.0
제1 조합 50 1.3
제2 조합 150 3.9
총 활성 1150 31.2
총 부형제 68.8
활성 부분은 아미노산으로서 시트룰린 500mg, 제1 조합으로서 50mg AstraGin™, 제2 조합으로서 50mg Purenergy™을 포함했다. 당 알코올은 에리트리톨 및 자일리톨이었고, 유기산은 시트르산이었고, pH 버퍼는 나트륨 시트레이트였고, 흡수제/붕해제는 Aeropearl™ 300의 형태로서 비정질 과립화된 콜로이드 이산화규소였고, 감미제는 수크랄로오스의 형태였고, 천연 향미제는 몇 가지 예로서 초콜릿, 커피, 코코넛, 베리, 체리, 포도, 오렌지, 복숭아, 레몬, 레몬라임, 파인애플, 민트 중 임의의 하나 이상이었고, 착색제는 필요에 따라 천연 착색제였다. 추가로, 섬유 검이 식이섬유 1g을 제공하도록 포함되었다. 이 에너지 분말은 4g 개별 서빙으로 제공되었고, 지방을 함유하지 않았고, 10 칼로리였고, 식이섬유 1g을 함유했고, 당으로부터의 탄수화물을 갖지 않았다. 서빙 당 카페인 함량은 70mg 미만이었다.
씹을 수 있는 웨이퍼 캔디에 대한 대표적인 조제물에서, 조제물은 표 7에 제공된 씹을 수 있는 정제였다.
개별 투여(2.2g)
활성 부분 양(mg) %
아미노산 500 23.2
제1 조합 50 2.32
제2 조합 50 2.32
총 활성 600 27.84
부형제
당 알코올(들) 55.9
유기산, pH 버퍼, 붕해제 6.8
감미제, 천연 향미제, 착색제 8.8
총 부형제 70.9
활성 부분은 아미노산으로서 시트룰린 500mg, 제1 조합으로서 50mg AstraGin™, 제2 조합으로서 50mg Purenergy™을 포함했다. 당 알코올은 에리트리톨 및 자일리톨이었고, 유기산은 시트르산이었고, pH 버퍼는 나트륨 시트레이트였고, 붕해제는 Aeropearl™ 300의 형태로서 비정질 과립화된 콜로이드 이산화규소였고, 감미제는 수크랄로오스의 형태였고, 천연 향미제는 몇 가지 예로서 초콜릿, 커피, 코코넛, 베리, 체리, 포도, 오렌지, 복숭아, 레몬, 레몬라임, 파인애플, 민트 중 임의의 하나 이상이었고, 착색제는 1% 베타 카로틴 분말(컴 아카시아 캐리어를 가진)과 같은 천연 유래되거나 천연에서 얻어진 것이었다. 추가로, 0.7% 미만의 스테아레이트가 포함되었으며, 이것은 활성 부분의 방출에 영향을 미칠 수 있다. 이 씹을 수 있는 에너지 웨이퍼 캔디는 2.2g 개별 서빙으로 제공되었고, 지방, 식이섬유 및 당으로부터의 탄수화물을 함유하지 않았다. 서빙 당 카페인 함량은 25mg 미만이었다.
표 8에 묘사된 다른 대표적인 조제물은 1 oz., 또는 2 oz., 또는 3 oz., 또는 4 oz. 샷과 같은 바로 마실 수 있는 액체였다.
개별 투여(4g)
활성 부분 양(mg) %
아미노산 500 26.0
제1 조합 50 2.6
제2 조합 50 2.6
총 활성 600 31.2
총 부형제 68.8
활성 부분은 아미노산으로서 시트룰린 500mg, 제1 조합으로서 50mg AstraGin™, 제2 조합으로서 150mg Purenergy™을 포함했다. 당 알코올은 에리트리톨 및 자일리톨이었고, 유기산은 시트르산이었고, pH 버퍼는 나트륨 시트레이트, 칼륨 소르베이트 및 나트륨 벤조에이트였고, 흡수제/붕해제는 Aeropearl™ 300의 형태로서 비정질 과립화된 콜로이드 이산화규소였고, 감미제는 수크랄로오스의 형태였고, 천연 향미제는 몇 가지 예로서 초콜릿, 커피, 코코넛, 베리, 체리, 포도, 오렌지, 복숭아, 레몬, 레몬라임, 파인애플, 민트 중 임의의 하나 이상이었고, 착색제는 천연 착색제였다(천연 유래 또는 천연 획득). 이 에너지 드링크는 3 oz. 개별 서빙으로 제공되었고, 지방을 함유하지 않았고, 5 칼로리였고, 당으로부터의 탄수화물을 갖지 않았다. 서빙 당 카페인은 25mg 이하였다.
상기 조제물 중 어느 것이 하나의 단일 투여로 대상에 제공되었을 때, 각 대상은 4시간 초과, 또는 5시간 초과, 또는 6시간 초과, 또는 최대 8시간 동안 증진된 에너지를 경험하는 것을 보고했다. 대상은 또한 증진된 에너지 및/또는 성능을 제공한다고 제시된 대용 제품을 포함하는 대용 제품에서 발견되지 않았던 더욱 명료한 정신 및 개선된 기억을 가진다고 보고했다.
추가의 대표적인 조제물은 표 9-16에 묘사되며, 여기서는 추가 첨가제가 제공되어 여기 설명된 조성물(즉, 적어도 아스트라갈로사이드 화합물, 진세노사이드 화합물, 스틸베노이드 화합물 및 카페인을 포함하는 조성물)에 추가의 기능성을 제공하고, 여기서 서빙 당 카페인 함량은 25mg 미만, 또는 12mg 미만이었다. 아미노산이 포함될 때, 그것은 일반적으로 아르기닌, 오르니틴, 시트룰린, 글루타민, 및 이들의 전구체, 유사체, 프로드러그 및/또는 유도체, 뿐만 아니라 아르기노석시네이트 신타아제 및/또는 아르기노석시네이트 리아제와 상호작용하는 분자, 및 이들의 유사체, 프로드러그 및 유도체의 형태(예를 들어, 표 9-14), 또는 테아닌의 형태(표 15 및 16)이다. 추가 첨가제는 이용가능한 형태 중 임의의 것 및/또는 추출된 형태 및/또는 여기 설명된 형태로 제공되며, 각 첨가제는 여기 설명된 대로 기능성을 제공한다. 조제물은 제한은 아니지만 스프링클, 액체, 드링크(바로 마실 수 있는), 하드 캔디, 압축 분말(예를 들어, 스위트 타르트), 및/또는 롤리팝을 포함하는 여기 설명된 임의의 형태로 제공되었다.
개별 투여(2g)
활성 부분 양(mg) %
아미노산 500 ~25
아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물 50 ~2.5
스틸베노이드 성분 및 카페인 50 ~2.5
루테인(≥25%) 및 제아잔틴(≥5%) 80 ~4
총 활성 680 ~34
개별 투여(90ml)
활성 부분 양(mg) %
아미노산 500 ~5.6
아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물 50 ~0.6
스틸베노이드 성분 및 카페인 50 ~0.6
쿠쥬 추출물 500 ~5.6
총 활성 1100
개별 투여(2.5g)
활성 부분 양(mg) %
아미노산 500 ~20
아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물 50 ~2
스틸베노이드 성분 및 카페인 50 ~2
베이베리 추출물 250 ~10
총 활성 850 ~34
개별 투여(2g)
활성 부분 양(mg) %
아미노산 250 ~12.5
아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물 25 ~1.25
스틸베노이드 성분 및 카페인 25 ~1.25
히알루론산 및/또는 히알루론산의 염 60 ~3
알로에 추출물 100 ~5
총 활성 460 ~23
개별 투여(2g)
활성 부분 양(mg) %
아미노산 250 ~12.5
아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물 50 ~2.5
스틸베노이드 성분 및 카페인 50 ~2.5
디크로스타치스 글로메라타 열매 꼬투리 추출물 200 ~10
샤프론 추출물 20 ~1
총 활성 600 ~28.5
개별 투여(2g)
활성 부분 양(mg) %
아미노산 500 ~25
아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물 50 ~2.5
스틸베노이드 성분 및 카페인 25 ~1.25
아프리칸 망고씨 추출물 150 ~7.5
총 활성 725 ~36.25
개별 투여(1.5g)
활성 부분 양(mg) %
아미노산 50 ~3.3
스틸베노이드 성분 및 카페인 25 ~1.25
아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물 50 ~3.3
셀레티움 토르투오섬 추출물(건조된 식물) 10 ~0.7
총 활성 130 ~8.6
개별 투여(1.5g)
활성 부분 양(mg) %
아미노산 40 ~2.7
아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물 50 ~3.3
스틸베노이드 성분 및 카페인 25 ~1.25
크로커스 추출물(꽃) 30 ~2
총 활성 145 ~9.25
개별 투여(1.5g)
활성 부분 양(mg) %
아스트라갈로사이드 화합물 및 진세노사이드 화합물 50 ~3.3
스틸베노이드 성분 및 카페인 50 ~3.3
베타 글루칸(베타-D-글루코오스 다당류) 150 ~10
나트륨 히알루론산 10 0.7
총 활성 260 ~17.3
여기 설명된 많은 조제물은 1회 단일 투여에서 대상에 제공되었고, 각 대상은 4시간 초과, 또는 5시간 초과, 또는 6시간 초과, 또는 8시간 초과 동안 증진된 에너지를 경험한다고 보고했으며, 뿐만 아니라 추가 첨가제에 의해 제공되는 추가 기능성을 보고했다. 모든 대상은 또한 증진된 에너지 및/또는 성능을 제공한다고 하는 대용 제품을 포함하여 대용 제품에서는 알지 못했던 더욱 명료한 정신 및 개선된 기억을 가진다고 보고했다.
많은 구체예에서, 신규 조성물은 유효량 또는 치료적 유효량으로 제공될 것이며, 이것은 필요로 하는 대상과 같은 대상에 투여되었을 때 신규 조성물 자체의 양을 말하며, 적어도 에너지의 증가를 행하기에 충분하다. 신규 조성물은 또한 유효량 또는 치료적 유효량에서 인지 개선을 제공해야 한다. 신규 조성물은 또한 유효량 또는 치료적 유효량에서 정신적 명료성의 개선을 제공해야 한다. 신규 조성물은 또한 유효량 또는 치료적 유효량에서 기억의 개선을 제공해야 한다. 상기 유효량은 성분들 각각에 대해 이미 설명된 대로이며, 이들은 함께 적어도 아미노산, 제1 조합 및 제2 조합을 포함하는 활성 부분을 함유하는 최종 조제물에 제공된다. 유효량은 또한 적어도 아미노산, 제1 조합 및 제2 조합, 및 적어도 하나의 부형제를 포함하는 활성 부분을 함유하는 최종 조제물의 투여를 포함한다. 유효량은 또한 적어도 아미노산, 제1 조합 및 제2 조합, 및 2 이상의 부형제를 가진 활성 부분을 함유하는 최종 조제물의 투여를 포함한다. 투여는 일반적으로 조제물 중의 추가 부형제(들)와 함께 또는 그것 없이 상기 활성 부분(적어도 아미노산, 제1 조합 및 제2 조합)의 전부를 포함하는 단일 또는 개별 투여이다. 투여는 하루 1회일 수 있다. 투여는 하루 2회일 수 있다. 일반적으로, 투여는 하루 3시간 이하이며, 에너지 및/또는 성능(예를 들어, 정신적 성능, 세포성 성능, 신체적 성능)이 최대 4시간 동안 효과적으로 확장되거나, 또는 최대 5시간, 또는 최대 6시간, 또는 최대 7시간, 또는 최대 8시간 동안 확장될 수 있다. 따라서, 단일 또는 개별 투여는 하루 2 내지 3회 반복될 수 있다.
"치료적 유효량"을 구성하는 양은 정확한 조성물, 대상(예를 들어, 나이, 건강, 체중)에 따라 변할 것이지만, 알고 있는 지식과 여기 개시내용을 참조하여 당업자에 의해서 통상적으로 결정될 수 있다. 일부 구체예에서, 신규 조성물은 또한 예방적으로 또는 보호적으로 제공될 수 있다.
조제물은 단위 제형 또는 다른 형태(예를 들어, 벌크)로 편리하게 존재할 수 있고, 본 분야에 알려진 방법에 의해 제조될 수 있다. 단일 제형을 생성하기 위해 추가 성분 및/또는 캐리어 물질과 조합될 수 있는 활성 성분의 양은 치료될 숙주, 특정 투여 방식, 및 다른 요인들에 따라 변할 것이다. 단일 또는 개별 투여를 생성하기 위해 하나 이상의 부형제와 조합될 수 있는 활성 부분의 양은, 많은 구체예에서, 일반적으로 에너지를 개선하는 것과 같은 효과를 야기하는 활성 부분의 양일 것이다. 일부 구체예에서, 활성 부분의 이 양은 총 조제물의 약 1% 내지 약 50%, 또는 약 5% 내지 약 40%, 또는 약 10% 내지 약 35%의 범위, 또는 건조 형태(고체 또는 반고체)로 제공되었을 때 그 안의 임의의 양 또는 양들의 범위일 것이다.
또한, 여기 설명된 하나 이상의 신규 조성물을 포함하는 키트가 제공된다. 키트는 여기 설명된 신규 조성물과 함께 하나 이상의 추가 제제 또는 화합물을 포함할 수 있다. 키트는 사용 설명서를 포함할 수 있다. 복수의 성분이 있을 때 그 성분들은 상이한 용기에 제공될 수 있다. 키트는 가까운 구획에 하나 이상의 용기를 수용하도록 구획화될 수 있다. 상기 키트를 위한 용기의 예시적인 예들은, 제한은 아니지만, 작은 유리 용기, 플라스틱 용기, 복합체 용기, 빨대-모양 플라스틱 또는 종이 용기, 플라스틱 또는 종이의 스트립 등을 포함한다. 용기는 작업자 또는 사용자가 성분 또는 수반된 시약을 하나의 구획에서 다른 구획으로 효과적으로 수송할 수 있도록 하는 것들일 수 있다. 이러한 용기는 또한 여기 설명된 화합물 또는 조성물을 수용하는 것일 수 있고, 및/또는 재현탁한 용액을 수용할 수 있는 것일 수 있다. 상기 조성물은 예로서 분말(예를 들어, 동결건조 분말), 침전물, 겔, 또는 액체 형태 중 어느 것이다. 여기 설명된 조성물 또는 설명된 신규 조성물을 구성하는 성분들 중 하나 이상은 단일 키트에 동일하거나 상이한 형태로 제공될 수 있고, 동일하거나 상이한 용기에 제공될 수 있다.
여기 설명된 구체예는 대상 또는 대상들에 상기 신규 조성물을 제공하는 것을 포함한다. 대상은 동물 또는 다른 다세포 생물을 포함하는 포유류일 수 있다. 대상은 사람일 수 있다. 대상은 동물, 예컨대 애완동물 또는 농장동물일 수 있다.
명세서와 첨부된 청구항에서 사용된 단수형 "한", "및" 및 "그"는 문맥상 명백히 달리 언급되지 않는다면 복수의 언급을 포함한다. 따라서, 예를 들어 "한 제제" 또는 "한 조성물"에 대한 언급은 복수의 이러한 제제 또는 조성물, 및 당업자에게 알려진 그것의 등가물 등을 포함한다. "포함하는"(및 "포함하다" 또는 "가진" 또는 "포함하는"과 같은 관련된 용어)는, 예를 들어 여기 설명된 물질의 임의의 조성물, 조성물, 방법 또는 과정 등이 설명된 특징들로 "구성될 수 있거나" 또는 "본질적으로 구성될 수 있는" 구체예를 배제하는 것으로 의도되지 않는다는 것이 이해된다.
대표적인 과정 및 물품이 여기 상세히 설명되었지만, 당업자는 첨부된 청구항에 의해 설명되고 한정된 범위 및 정신으로부터 벗어나지 않고 다양한 치환 및 변형이 이루어질 수 있다는 것을 인정할 것이다.

Claims (37)

  1. 아르기닌, 오르니틴, 시트룰린, 글루타민, 및 이들의 전구체, 유사체, 프로드러그, 및/또는 유도체, 뿐만 아니라 아르기노석시네이트 신타아제 및/또는 아르기노석시네이트 리아제와 상호작용하는 분자, 및 이들의 유사체, 프로드러그, 및 유도체로 구성되는 군의 하나 이상의 포함하는 동화작용 특성을 가진 아미노산;
    적어도 아스트라갈로사이드 화합물과 진세노사이드 화합물을 포함하도록 제공되는 제1 조합; 및
    스틸베노이드 화합물과 카페인의 조합으로서 제공되는 제2 조합
    을 포함하는 활성 부분을 가진 경구 투여를 위한 조성물.
  2. 제 1 항에 있어서, 조성물의 단일 투여는 25mg 미만인 카페인의 양을 가진 것을 특징으로 하는 조성물.
  3. 제 1 항에 있어서, 아스트라갈로사이드 화합물은 몽골리쿠스 품종을 포함하는 아스트라갈루스 멤브라나세우스로부터 추출되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  4. 제 1 항에 있어서, 진세노사이드 화합물은 파낙스 나토진셍으로부터 추출되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  5. 제 1 항에 있어서, 조성물은 경구 투여를 위한 건조 형태인 것을 특징으로 하는 조성물.
  6. 제 1 항에 있어서, 조성물은 경구 투여를 위한 레지네이트 형태인 것을 특징으로 하는 조성물.
  7. 제 1 항에 있어서, 조성물은 경구 투여를 위한 겔 형태인 것을 특징으로 하는 조성물.
  8. 제 1 항에 있어서, 조성물은 감미제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  9. 제 1 항에 있어서, 스틸베노이드 화합물은 프테로스틸벤인 것을 특징으로 하는 조성물.
  10. 제 1 항에 있어서, 조성물은 부형제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  11. 제 1 항에 있어서, 제1 조합에서 아스트라갈로사이드 화합물의 양은 제1 조합의 중량을 기준으로 최대 약 15%인 것을 특징으로 하는 조성물.
  12. 제 1 항에 있어서, 제1 조합에서 진세노사이드 화합물의 양은 제1 조합의 중량을 기준으로 최대 약 10%인 것을 특징으로 하는 조성물.
  13. 제 1 항에 있어서, 단일 투여에서 제2 조합의 양은 최대 약 50mg인 것을 특징으로 하는 조성물.
  14. 제 1 항에 있어서, 단일 투여에서 아미노산은 조성물의 중량을 기준으로 약 15 wt.% 내지 40 wt.%인 양인 것을 특징으로 하는 조성물.
  15. 제 1 항에 있어서, 단일 투여에서 제1 조합은 조성물의 중량을 기준으로 약 1 wt.% 내지 4 wt.%인 양인 것을 특징으로 하는 조성물.
  16. 제 1 항에 있어서, 단일 투여에서 제2 조합은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.5 wt.% 내지 5 wt.%인 양인 것을 특징으로 하는 조성물.
  17. 제 1 항에 있어서, 단일 투여에서 조성물은 단일 투여의 약 20 wt.% 내지 60 wt.%를 차지하는 활성 부분을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  18. 제 1 항에 있어서, 제2 조합은 약 40:60 내지 55:45 범위의 카페인 대 스틸베노이드 화합물의 비를 가진 것을 특징으로 하는 조성물.
  19. 제 1 항에 있어서, 제2 조합은 스틸베노이드 화합물과 카페인을 포함하는 공-결정화된 형태로서 제공되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  20. 제 1 항에 있어서, 조성물은 캔디로서 제공되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  21. 제 1 항에 있어서, 조성물은 드링크로서 제공되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  22. 제 1 항에 있어서, 조성물은 씹을 수 있는 정제로서 제공되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  23. 조성물의 유효량을 대상에게 경구 투여하는 단계를 포함하는 조성물의 사용 방법으로서, 상기 조성물은:
    아르기닌, 오르니틴, 시트룰린, 글루타민, 및 이들의 전구체, 유사체, 프로드러그, 및/또는 유도체, 뿐만 아니라 아르기노석시네이트 신타아제 및/또는 아르기노석시네이트 리아제와 상호작용하는 분자, 및 이들의 유사체, 프로드러그, 및 유도체로 구성되는 군의 하나 이상의 포함하는 동화작용 특성을 가진 아미노산;
    아스트라갈로사이드 화합물과 진세노사이드 화합물의 조합으로서 제공되는 제1 조합; 및
    스틸베노이드 화합물과 카페인의 조합으로서 제공되는 제2 조합
    을 포함하며,
    이로써 조성물은 25mg 미만인 카페인의 양에서 최대 8시간 지속되는 에너지를 제공하는 방법.
  24. 아스트라갈로사이드 화합물; 진세노사이드 화합물; 스틸베노이드 화합물; 및 카페인을 포함하는 활성 부분을 가진 경구 투여를 위한 조성물.
  25. 제 24 항에 있어서, 조성물은 아르기닌, 오르니틴, 시트룰린, 글루타민, 및 이들의 전구체, 유사체, 프로드러그, 및/또는 유도체, 뿐만 아니라 아르기노석시네이트 신타아제 및/또는 아르기노석시네이트 리아제와 상호작용하는 분자, 및 이들의 유사체, 프로드러그, 및 유도체로 구성되는 군의 하나 이상의 포함하는 동화작용 특성을 가진 아미노산을 더 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  26. 제 24 항에 있어서, 중량을 기준으로 조성물의 약 10 wt.% 내지 약 50 wt.%인 양으로 아미노산을 더 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  27. 제 24 항에 있어서, 조성물의 단일 투여는 25mg 미만인 카페인의 양을 가진 것을 특징으로 하는 조성물.
  28. 제 24 항에 있어서, 조성물의 단일 투여에서 아스트라갈로사이드 화합물은 중량을 기준으로 조성물의 약 10 wt.% 또는 약 10 wt.% 미만인 것을 특징으로 하는 조성물.
  29. 제 24 항에 있어서, 조성물의 단일 투여에서 진세노사이드 화합물은 중량을 기준으로 조성물의 10 wt.% 미만인 것을 특징으로 하는 조성물.
  30. 제 24 항에 있어서, 조성물의 단일 투여에서 카페인은 중량을 기준으로 조성물의 약 10 wt.% 또는 약 10 wt.% 미만인 것을 특징으로 하는 조성물.
  31. 제 24 항에 있어서, 조성물의 단일 투여에서 스틸베노이드 화합물은 중량을 기준으로 조성물의 10 wt.% 미만인 것을 특징으로 하는 조성물.
  32. 제 24 항에 있어서, 아스트라갈로사이드 화합물의 양은 조성물의 총 중량을 기준으로 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 5 wt.%인 것을 특징으로 하는 조성물.
  33. 제 24 항에 있어서, 진세노사이드 화합물의 양은 조성물의 총 중량을 기준으로 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 5 wt.%인 것을 특징으로 하는 조성물.
  34. 제 24 항에 있어서, 카페인의 양은 조성물의 총 중량을 기준으로 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 5 wt.%인 것을 특징으로 하는 조성물.
  35. 제 24 항에 있어서, 스틸베노이드 화합물의 양은 조성물의 총 중량을 기준으로 조성물의 약 0.5 wt.% 내지 약 5 wt.%인 것을 특징으로 하는 조성물.
  36. 제 24 항에 있어서, 여기 설명된 조성물에 추가의 기능성을 제공하는 첨가제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  37. 제 37 항에 있어서, 추가의 기능성은 불안 감소, 우울증과 관련된 증상 감소, 포만감 증가, 배고픈 느낌 감소, 휴지기 혈중 글루코오스 수준의 유지 또는 개선, 항산화 제공, 체중 관리 개선, 항과민성 효과 제공, 프리 라디칼 스캐빈징, 소화 완화, 혈당 반응 개선, 시각 개선, 시력 개선, 고 에너지 블루라이트에 대한 보호 제공, 면역 기능 증진, 알러지 반응 감소, 콜레스테롤 저하, 뼈 및/또는 관절 건강 개선, 관절 통증 감소, 관절 움직임 및/또는 관절 개선, 세포외 바탕질 변화, 피부 탄성 개선, 피부 볼륨 개선, 피부 견고성 개선, 주름 개선, 에너지의 세포 전환 증진, 및 신경 및/또는 인지 개선 중 하나 이상을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
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