KR20110063894A - 나리루틴을 포함하는 화장료조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 나리루틴을 포함하는 화장료조성물에 대한 것으로서, 본 발명에 의한 화장료 조성물은 멜라닌 생성을 억제하여 색소 침착을 저해하는 효과가 뛰어나 기미 또는 주근깨 개선 및 피부 미백 효과가 우수한 미백용 피부 화장료 조성물에 관한 것이다

나리루틴, 미백, 기미, 주근깨

Description

나리루틴을 포함하는 화장료조성물{cosmetic composition containing narirutin}

본 발명은 나리루틴을 유효성분으로 함유하는 미백용 피부 화장료 조성물에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 멜라닌 생성을 억제하여 색소 침착을 저해하는 효과가 뛰어나 기미 또는 주근깨 개선 및 피부 미백 효과가 우수한 미백용 피부 화장료 조성물에 관한 것이다.

사람의 피부색은 멜라닌 색소를 만드는 멜라노사이트(melanocyte)의 활동성, 혈관의 분포, 피부의 두께 및, 카로티노이드 및 빌리루빈 등 인체 내외의 색소 함유 유무와 같은 여러 요인들에 의해 결정되며 그 중 멜라노사이트에서 타이로시나제등의 여러 효소가 작용하여 생성되는 멜라닌이라는 흑색 색소가 가장 중요하다.

멜라닌 색소의 형성에는 유전적 요인, 호르몬 분비, 스트레스 등과 관련된 생리적 요인 및 자외선 조사 등과 같은 환경적 요인이 영향을 미친다. 멜라닌은 피부에존재하면서 자외선 등으로부터 신체를 보호하는 중요한 기능을 가지고 있지만 멜라닌이 과잉생산되는 경우에는 기미, 주근깨 등을 형성할 뿐 아니라 피부노화를 촉진하고 피부암 유발에도 중요한 작용을 하는 것으로 알려져 있다.

기미, 주근깨 및 색소침착 등과 같은 피부색소 이상침착 증상과 자외선 노출 등에 의해 발생된 과도한 멜라닌 색소 침착을 치료 또는 경감시켜주기 위해서 이전부터 아스코르브산, 코지산, 알부틴, 하이드로퀴논, 글루타치온 또는 이들의 유도체와같은 타이로시나제 저해활성을 가진 물질들을 화장료나 의약품에 배합하여 사용하여 왔으나, 이들은 불충분한 미백효과, 피부에 대한 안전성 문제, 화장료에 배합시 제형화 및 제형내 안정성 문제 등으로 인해 그 사용이 제한되고 있는 실정이다.

본 발명이 해결하고자 하는 과제는 뛰어난 색소 침착 저해 효과는 물론 인체 피부에 대해 우수한 안전성을 지니고 있는 화장료조성물을 제공하는 것이다.

상기한 목적을 달성하기 위하여, 본 발명에 따른 미백용 피부 화장료 조성물은 유효성분으로서 나리루틴을 함유하는 것을 특징으로 한다.

또한 본 발명에서는 나리루틴을 조성물 총 중량에 대하여 0.001∼20 중량%, 보다 바람직하게는 0.01∼10 중량%로 함유하는 미백용 피부 화장료 조성물을 제공하고자 한다.

본 발명에 의하면 미백효과가 우수한 화장료조성물을 제공할 수 있다.

플라보노이드는 그 종류가 수천 가지에 이르는데, 중요한 플라보노이드로는 플라보놀(flavonol), 플라본(flavone), 플라바온(flvaone), 플라바논(flavanone), 플라바놀(flavanol), 앤소사이아니딘(anthocyanidin), 아이소플라본(isoflavone), 디하이드로플라본(dihydroflavonl), 찰콘(chalcone) 등이 있다.

나리루틴은 나리게닌, 헤스페레딘 등과 더불어 플라바논(flavanone) 화합물에 속하는 화합물로서, 다음의 화학식 1의 구조를 가진다.

본 발명에 의한 나리루틴은 합성하거나 감귤에서 추출 또는 시판되는 것을 사용할 수 있으나, 피부 안정성 등을 고려할 때 감귤에서 추출하는 것이 바람직하다.

또한, 상기 감귤은 6~9월에 채취된 감귤을 이용하는 것이 바람직하다.

도 1에서 보는 바와 같이 6~9월에 채취된 감귤은 11~12월에 채취된 감귤에서는 나타나지 않았던 화살표로 표시한 나리루틴을 다량 포함하고 있다.

본 발명에 의한 나리루틴은 6~9월에 채취된 감귤을 건조하여 극성용매를 이용하여 추출한 후 불순물을 제거하여 추출할 수 있다. 감귤은 과피 및 과실을 모두 포함할 수 있으며, 상기 극성용매의 종류는 한정되지 않으며, 예컨대 물, 증류수, 알콜(바람직하게는 탄소수가 5 이하의 저급 알콜), 에틸아세테이트, 아세톤, 클로로포름, 메틸렌클로라이드 또는 이들의 혼합 용매 등이 있다.

또한 본 발명에 따른 나리루틴을 피부 미백용 화장료에 사용할 경우 사용량 은 특별히 제한되지는 않으나 조성물 총 중량에 대하여 0.001∼20중량%인 것이 바람직하다. 이는 0.001 중량% 미만에서는 그 효과를 기대할 수 없고, 20 중량% 초과에서는 안전성 또는 제형상의 제조에 어려움이 있기 때문이다.

본 발명의 화장료 조성물은 나리루틴외에 본 발명이 목적으로 하는 미백 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서 바람직하게는 상기 미백 효과에 상승효과를 줄 수 있는 다른 미백 성분 등을 함유하는 것도 무방하다. 이와 같은 미백성분으로는 알부틴, 아스코르브산 유도체 등을 들 수 있다.

본 발명의 화장료 조성물은 그 제형에 있어서 특별히 한정되는 바가 없으며, 예를 들면, 유연화장수, 수렴화장수, 영양화장수, 영양크림, 마사지크림, 에센스, 아이크림, 아이에센스, 클렌징크림, 클렌징폼, 클렌징워터, 팩, 파우더, 바디로션, 바디크림, 바디오일, 바디에센스 등의 화장료로 제형화될 수 있다.

[실시예 1] 나리루틴의 추출

7월에 채취된 감귤의 건조 분말을 에탄올로 추출하고 추출용매가 제거된 추출물을 얻은 후, 그 추출물을 증류수에 용해시켰다. 그 다음 n-헥산을 첨가하여 n-헥산층과 수층으로 분획한 후 그 수층에 에틸아세테이트를 첨가하여 에틸아세테이트층과 수층으로 분획하였다. 이 에틸아세테이트층 분획에서 유기용매를 제거하고 이를 메탄올에 용해시켜 극성 충전제로 충진된 칼럼 및 소수성 충전제로 충진된 칼럼을 차례로 통과·용출시켰다. 여기서 얻어진 분획을 적당한 유기용매에 용해시킨 후 고성능액체크로마토그래피를 이용하여 전개시켜 순도 98%의 화합물을 분리하였 다.

[비교예 1]

7월에 채취된 감귤을 건조분말을 준비하였다.

[실험예 1] 미백효과 실험

(1) MTT assay

B16/F10 melanoma cell에서 시험물질의 세포독성(세포생존율 80%미만)에 의한 tyrosinase activity 및 melanin 생성 억제 효과를 방지하기 위하여 MTT assay를 실시하여 시험농도를 설정하였다.

96-well plate의 전체 well에 B16/F10 melanoma cell을 5×103 cell/well로 첨가하고, 37 ℃, 5% CO2 incubator에서 24시간 배양하였다.

이후 전체 well의 배지를 제거하고 새로운 DMEM을 첨가하였다. 각각의 well에 시험물질 및 양성대조물질을 첨가. 음성대조물질은 동량의 용매를 첨가하고, 37 ℃, 5% CO2 incubator에서 72 시간 배양 후 전체 well에 72시간 배양이 끝나기 3시간 전 MTT solution을 첨가한 후 72시간 배양을 완료한 후 전체 well의 배양액을 제거한 다음 전체 well에 DMSO 용액을 첨가하고 차광상태로 반응시켰다.

ELISA reader를 이용하여 570 nm에서 흡광도(optical density; O.D.)를 측정. 음성대조물질을 기준으로 cell viability를 구하였다.

B16/F10 melanoma cell에 대한 상기 나리루틴의 세포독성이 없는 농도를 설정하여 tyrosinase activity 및 melanin 생성 억제효과 시험 적용농도가 10ppm, 50ppm모두에서 세포가 생존함을 확인하였다.

cell viability(%) = [1 － {(A - B) / A}] × 100

A : mean O.D. value of negative control

B : mean O.D. value of sample

(2) B16/F10 멜라노마 세포(melanoma cell)를 이용한 멜라닌 생성 억제능 평가

상기 실시예 1 및 비교예1을 시험물질로 하여 10% FBS가 함유된 DMEM으로 6-웰 플레이트(멜라닌 정량)에 2x104 cell/well(최종 용량: 3ml), 96-웰 플레이트(MTTassay)에 2x103 cell/well (최종 용량: 200 ul)로 넣고 37℃, 5% CO2 배양기(MCO-20AIC, Sanyo)에서 24시간 배양하였다. 배양 후 배지를 제거하고 10% FBS, 2uM α-MSH(Melanocyte stimulating hormone), 2mM 테오필린(theophylline) 이 함유된 DMEM 배지를 새로운 배지로 사용하고 배지에 시험물질을 첨가하여 3일간 매일 처리하였다. 5일째에 6-웰 플레이트에서 배양된 배지를 제거하고 0.25% 트립신-EDTA(Sigma Chemical Co.) 용액을 처리하여 세포 펠렛(pellet)을 회수한 다음 1.5ml 튜브로 옮겨 10,000rpm으로 10분간 원심분리하여 상등액을 제거하였다. 얻어진 펠렛을 60℃에서 건조시킨 후 1N NaOH 100ul를 넣어 세포내 멜라닌을 녹였다.

이 용액을 PBS로 희석시킨 다음 ELISA 리더 475nm에서 흡광도를 측정하여 시료의 멜라닌 생성저해율을 구하였다. 아무것도 처리하지 않은 세포를 대조군으로 하여 대조군에서의 멜라닌 함량과 비교하여 실험물질의 멜라닌 생성 저해정도를 측정하여 미백효과를 측정하였다.

멜라닌 생성 억제효과

시료	멜라닌생성 억제율%
대조군	-
실시예 1(10ppm)	45.3
비교예 1(10ppm)	44.7
하이드로퀴논(10ppm)	45.1

상기 표 1에서의 결과와 같이, 본 발명에 의한 나리루틴은 미백효과가 잘 알려진 하이드로퀴논에 비해서도 우수한 효과를 나타냈으며, 나리루틴만을 추출하여 사용하는 경우, 나리루틴을 포함하는 감귤추출물에 비해 우수한 효능을 가지고 있음을 알 수 있었다.

본 발명의 나리루틴을 함유하는 피부 미백용 화장료의 제형은 임의로 선택할 수 있으며, 종래의 화장료 제형인 영양크림, 영양로션, 마사지크림, 영양에센스, 유연화장수 등 여러 가지 형태로 제조할 수 있다.

[제형예 1] 유연화장수(스킨로션)

하기에 기재된 조성으로 나리루틴을 함유하는 유연화장수를 통상의 방법에 따라 제조하였다.

배합성분	함량(중량%)
나리루틴	2.0
글리세린	3.0
부틸렌글리콜	2.0
프로필렌글리콜	2.0
카르복시비닐폴리머	0.1
PEG 12 노닐페닐에테르	0.2
폴리솔베이트 80	0.4
에탄올	10.0
트리에탄올아민	0.1
방부제, 색소 및 향료	적량
정제수	잔량

[제형예 2] 영양크림

하기에 기재된 조성으로 나리루틴을 함유하는 영양크림을 통상의 방법에 따라 제조하였다.

배합성분	함량(중량%)
나리루틴	2.0
폴리솔베이트 60	1.5
솔비탄세스퀴올리에이트	0.5
PEG60 경화피마자유	2.0
유동파라핀	10.0
스쿠알란	5.0
카프릴릭/카프락트리글리세라이드	5.0
글리세린	5.0
부틸렌글리콜	3.0
프로필렌글리콜	3.0
트리에탄올아민	0.2
방부제, 색소 및 향료	적량
정제수	잔량

[제형예 3] 마사지크림

하기에 기재된 조성으로 나리루틴을 함유하는 마사지크림을 통상의 방법에 따라 제조하였다.

배합성분	함량(중량%)
나리루틴	1.0
밀납	10.0
폴리솔베이트 60	1.5
PEG 60 경화피마자유	2.0
솔비탄세스퀴올레이트	0.8
유동파라핀	40.0
스쿠알란	5.0
카프릴릭/카프릭트리글리세라이드	4.0
글리세린	5.0
부틸렌글리콜	3.0
프로필렌글리콜	3.0
트리에탄올아민	0.2
방부제, 색소 및 향료	적량
정제수	잔량

[제형예 4] 팩

하기에 기재된 조성으로 나리루틴을 함유하는 팩을 통상의 방법에 따라 제조하였다.

배합성분	함량(중량%)
나리루틴	1.0
폴리비닐알콜	13.0
소듐카르복시메틸셀룰로오스	0.2
글리세린	5.0
알란토인	0.1
에탄올	6.0
PEG 12 노닐페닐에테르	0.3
폴리솔베이트 60	0.3
방부제, 색소 및 향료	적량
정제수	잔량

[제형예 5] 젤

하기에 기재된 조성으로 나리루틴을 함유하는 젤을 통상의 방법에 따라 제조하였다.

배합성분	함량(중량%)
나리루틴	0.5
에틸렌디아민초산나트륨	0.05
글리세린	5.0
카르복시비닐폴리머	0.3
에탄올	5.0
PEG 60 경화피마자유	0.5
트리에탄올아민	0.3
방부제, 색소 및 향료	적량
정제수	잔량

도 1은 감귤에서 추출한 나리루틴의 HPLC분석 결과이다.

Claims (3)

1. 나리루틴을 포함하는 피부 미백용 화장료 조성물.
2. 청구항 1에 있어서,

   상기 화장료조성물중 나리루틴은 조성물 총 중량에 대하여 0.001∼20중량%인 것을 특징으로 하는 피부 미백용 화장료 조성물.
3. 청구항 1에 있어서,

   상기 나리루틴은 6~9월에 채취된 감귤로부터 추출된 것을 특징으로 하는 피부 미백용 화장료 조성물.

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