KR20080050587A - 수산화지방산을 포함하는 화장품 조성물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 신규 화장품 또는 약학 조성물에 관한 것이다. 더욱 특히, 본 발명은 건강한 피부의 생리적 항상성의 음성적 진행에 의해 초래되는 임의의 증상을 치료 또는 예방하고, 모발 성장의 촉진 및 모발 손실로부터의 보호를 위한 신규 화장품 또는 약학 조성물에 관한 것이다.

Description

수산화지방산을 포함하는 화장품 조성물{COSMETIC COMPOSITIONS COMPRISING HYDROXYFATTY ACIDS}
본 발명은 신규 화장품 또는 약학 조성물에 관한 것이다. 더욱 특히, 본 발명은 건강한 피부의 생리적 항상성의 음성적 진행에 의해 초래되는 임의의 증상을 치료 또는 예방하기 위한 신규 화장품 또는 약학 조성물, 및 모발 성장의 촉진 및 모발 손실로부터의 보호를 위한 신규 화장품 또는 약학 조성물에 관한 것이다.
따라서, 한 양태에서, 본 발명은 1 또는 2개의 하이드록시, 알콕시, 바람직하게는 메톡시 또는 에톡시, C2-C4-아실보호된 아미노, 바람직하게는 C2, 또는 옥소 기를 바람직하게는 위치 C6과 C12 사이에서 갖는 탄소수 6 내지 18의 지방산; 또는 이러한 산의 염, 에스터 또는 아마이드, 또는 이 산들의 혼합물; 및 화장품 또는 약학 조성물에 통상 사용되는 담체를 포함하는 화장품 또는 약학 조성물에 관한 것이다.
에스터 또는 아마이드는 바람직하게는 알킬 에스터 또는 알킬 아마이드이며, 여기서 용어 "알킬"은 직쇄 및 분지쇄 알킬 기를 포함한다. 즉 "C1 -4-알킬"은 직쇄 C1-4-알킬(메틸, 에틸, n-프로필, n-뷰틸), 및 분지쇄 C3 -4-알킬(아이소-프로필, 아이소-뷰틸, t-뷰틸)을 포함한다.
염은, 임의의 금속 양이온을 의미하는 임의의 미용적으로 허용 가능한 양이온, 및 피부에 무독성이고/이거나 알러지 반응을 초래하지 않는 임의의 유기 양이온에 의해 형성될 수 있다. 이러한 양이온의 예로는 암모늄 염 및 알킬 암모늄 염, 알칼리 양이온, 예컨대 나트륨 및 칼륨 이온, 및 알칼리토 금속 양이온, 예컨대 칼슘 및 마그네슘 이온이 있다.
본 발명의 한 실시양태에서, 지방족 지방산은 포화 직쇄 지방산 또는 ω-분지쇄 지방산이며, 바람직하게는 6 내지 18개의 탄소원자를 갖는다. 다른 실시양태에서, 지방족 지방산은 6 내지 18개의 탄소원자를 갖는 포화 직쇄 지방산 또는 ω-분지쇄 지방산이며, 바람직하게는 위치 C6과 C12 사이에서 하이드록시에 의해 치환된다. 특히 바람직한 지방산은 9-하이드록시 스테아르산이다.
추가의 양태에서, 본 발명은 상술한 정의 및 바람직한 사양을 갖는 지방산, 또는 염, 에스터 또는 아마이드, 및 레티노이드를 포함하는 화장품 또는 약학 조성물에 관한 것이다.
본 발명에 사용하기 위한 레티노이드는 예컨대 레티노산 또는 레틴올 및 이성질체, 예컨대 이의 9-, 11- 또는 13-시스 이성질체, 및 이의 유도체이며, 이들은 레틴일 에스터, 예컨대 아세테이트, 페닐뷰티레이트, 프로파노에이트, 라우레이트, 팔미테이트, 올레에이트, 리놀레에이트; 또는 레틴일 알킬 카본에이트; 또는 에터, 예컨대 레틴옥시트라이메틸실레인; 또는 (모두 트랜스)-레틴알 또는 이의 아세탈; 또는 이의 레티노산 또는 아마이드, 예컨대 메톡시 PEG-12 레틴아마이드("PEG-12"=-(CH2-CH2-O-)12)를 포함한다.
더욱 특히, 본 발명은 건강한 피부의 생리적 항상성의 음성적 진행에 의해 초래되는 증상을 치료 또는 예방하고, 모발 성장의 촉진 및 모발 손실로부터의 보호를 위한, 상술한 정의 및 바람직한 사양을 갖는 하나 이상의 지방산, 또는 염, 에스터 또는 아마이드, 및 선택적으로 하나의 레티노이드를 포함하는 화장품 또는 약학 조성물에 관한 것이다.
건강한 피부의 생리적 항상성의 음성적 진행에 의해 초래되는 증상의 치료 또는 예방은, 주름 또는 건성 피부 또는 민감성 피부의 치료 또는 예방, 표피의 조밀화, 피부 세포의 노화 억제, 광-손상의 예방 또는 치료, 산화성 스트레스 현상의 예방 또는 치료, 셀룰라이트(cellulite)의 예방 또는 치료, 세라마이드(ceramide) 및 지질 합성의 저해의 예방 및 치료, 과도한 피지 생성의 예방, 피부에서의 기질 메탈로(metallo) 프로테아제 또는 다른 프로테아제의 활성의 감소, 또는 여드름(=항여드름(anti-acne)), 아토피성 습진, 다형성 광 발진, 건선 및 버틸리고(vertiligo)를 비롯한 염증성 피부 상태의 치료 및 예방을 포함한다.
또 다른 양태에서, 본 발명은 건강한 피부의 생리적 항상성의 음성적 진행에 의해 초래되는 증상을 치료 또는 예방하기 위한 방법, 및 가렵거나 자극성 있는 피부의 치료 또는 예방, 모발 성장의 촉진 및 모발 손실로부터의 보호를 위한 방법에 관한 것으로서, 상기 방법은 치료 또는 예방이 필요한 사람에게 상술한 정의 및 바람직한 사양을 갖는 효과량의 지방산, 또는 염, 에스터 또는 아마이드를 선택적으로 또는 바람직하게는 레티노이드와 조합하여 바람직하게는 본 발명에 따른 화장품 또는 약학 조성물의 형태로 국소 투여함을 포함한다.
본 발명의 바람직한 실시양태는, 주름 또는 인간의 건성 피부 또는 민감성 피부의 치료 또는 예방, 모발 성장의 촉진, 모발 손실로부터의 보호 및 표피의 조밀화를 위한 방법으로서, 상기 방법은 치료 또는 예방이 필요한 사람에게, 상술한 정의 및 바람직한 사양을 갖는 효과량의 지방산, 또는 염, 에스터 또는 아마이드를 선택적으로 또는 바람직하게는 레티노이드와 조합하여 국소 투여하는 단계를 포함한다.
본 발명의 추가 목적은, 색소침착 장애의 예방 또는 치료 및/또는 고른 피부톤을 제공하기 위한 방법으로서, 상기 방법은 예방 또는 치료가 필요한 사람에게, 상술한 바와 같은 레티노이드가 포함된 본 발명에 따른 효과량의 조성물을 국소 투여하는 단계를 포함한다.
본 발명의 다른 목적은, 색소침착을 강화하는 방법으로서, 상기 방법은 색소침착의 강화가 필요한 사람에게, 상술한 바와 같은 본 발명에 따른 효과량의 조성물을 국소 투여하는 단계, 및 본 발명에 따른 효과량의 조성물을 투여하기 전, 후 또는 이와 동시에 태닝 활성제를 국소 투여하는 단계를 포함하되, 상기 조성물에는 레티노이드가 본질적으로 존재하지 않는다.
용어 "효과량"은 생리학적 효과를 획득하는데 필요한 양을 지칭한다. 생리학적 효과는 1회 투여 또는 반복 투여에 의해 달성될 수 있다. 물론, 투여량은 공지된 요인들, 예컨대 상술한 정의 및 바람직한 사양을 갖는 지방산, 또는 염, 에스터 또는 아마이드를 선택적으로는 레티노이드와 조합하여 포함하는 특정 조성물의 생리학적 특징들, 및 이의 투여 방식과 경로; 복용자의 연령, 건강 및 체중; 증상의 속성 및 정도; 현재 치료 종류; 치료 빈도수; 및 목적하는 효과에 따라 달라질 수 있고, 당해 분야의 숙련자에 의해 조정될 수 있다.
다른 실시양태에서, 본 발명에 따른 조성물은 앞서 정의한 바와 같이 건강한 피부의 생리적 항상성의 음성적 진행에 의해 초래되는 증상을 치료 또는 예방하고, 모발 성장의 촉진 및 모발 손실로부터 보호하기 위해 사용될 수 있다. 또한, 본 발명에 따른 조성물은 가렵거나 자극성 있는 피부의 예방 또는 치료 또는 색소침착의 강화를 위해 사용될 수 있다(그러나, 후자의 경우, 레티노이드는 부재하지만 태닝 활성제는 존재한다). 그러나, 레티노이드가 본 발명의 조성물에 존재한다면, 조성물은 색소침착 장애의 예방 또는 치료 및/또는 고른 피부톤의 제공에 사용될 수 있는데, 이는 상술한 지방산, 또는 이의 염, 에스터 또는 아마이드에 의한 레티노이드의 증대가 색소탈실을 초래할 수 있기 때문이다.
바람직하게는, 본 발명에 따른 조성물은 주름 또는 건성 피부 또는 민감성 피부의 치료 또는 예방, 모발 성장의 촉진, 모발 손실로부터의 보호, 표피의 조밀화, (레티노이드가 존재하는 경우) 색소침착 장애의 예방 또는 치료 및/또는 고른 피부톤의 제공, 및/또는 (레티노이드가 부재하고 태닝 활성제가 존재하는 경우) 색소침착의 강화를 위해 사용된다. 따라서, 본 발명에 따른 조성물, 즉 상술한 정의 및 바람직한 사양을 갖는 지방산, 또는 이의 염, 에스터 또는 아마이드는 태닝 활성제의 효과를 증진시킴으로써 색소침착을 강화할 수 있다.
전형적으로, 본 발명에 따른 화장품 또는 약학 조성물은 앞서 정의한 바와 같은 지방산들 중 하나를 함유하지만, 본 발명은 상기 특정 양태에 국한되지 않고, 앞서 정의한 바와 같은 2개 이상의 지방산, 또는 이의 염, 에스터 또는 아마이드가 존재할 수도 있다. 앞서 지적한 바와 같이, 부가적 또는 상승적 미용 효과, 즉 건강한 피부의 생리적 항상성의 음성적 진행에 의해 초래되는 증상의 개선 또는 예방, 모발 성장의 촉진 및 모발 손실로부터의 보호를 제공하기 위해서는, 레티노이드가 추가로 존재할 수 있다. 또한, 2개 이상의 레티노이드가 존재할 수도 있다. 레티노이드가 본 발명의 조성물에 존재한다면, 지방산, 또는 염, 에스터 또는 아마이드(상술한 정의 및 바람직한 사양을 가짐) 대 레티노이드의 비율은 중량을 기준으로 적합하게는 약 1000:1 내지 1:1000, 더욱 바람직하게는 약 100:1 내지 1:100, 특히 약 30:1 내지 1:30이다. 상술한 지방산, 또는 이의 염, 에스터 또는 아마이드는 인간 피부에 이미 존재하는 레티노이드와 함께 부가적 또는 상승적 효과를 나타낸다.
본 발명에 의해 제공되는 조성물에서, 상술한 정의 및 바람직한 사양을 갖는 지방산, 또는 염, 에스터 또는 아마이드의 양은 적합하게는 전체 조성물의 약 0.0001 내지 약 50중량%, 바람직하게는 약 0.001 내지 약 20중량%이다. 더욱 바람직하게는, 상술한 지방산은 조성물 중에 약 0.01 내지 약 1중량%, 가장 바람직하게는 약 0.5중량%의 양으로 함유된다. 레티노이드 또는 이의 유도체가 존재한다면, 후자의 양은 조성물의 총 양을 기준으로 적합하게는 약 0.0001 내지 약 50중량%, 바람직하게는 약 0.001 내지 약 20중량%, 가장 바람직하게는 약 0.01 내지 약 1중량%, 특히 약 0.1중량%의 양으로 존재한다. 본 발명에 따르면, 조성물의 총 양을 기준으로 약 0.5중량%의 상술한 정의 및 바람직한 사양을 갖는 지방산, 또는 염, 에스터 또는 아마이드, 및 약 0.1중량%의 레티노이드 또는 이의 유도체를 포함하는 조성물이 바람직하다.
본원에서 사용한 용어 "화장품 조성물"은 인간의 피부 관리를 위한 국소 조성물을 지칭하며, 또한 표제 "Kosmetika" 하의 문헌 [Rompp Lexikon Chemie, 10th edition 1997, Georg Thieme Verlag Stuttgart, New York]을 참조한다.
국소 (화장품 또는 약학) 조성물의 종류, 국소 조성물의 제조 및 추가의 적합한 첨가제와 관련하여, 적절한 문헌, 예컨대 문헌 [Novak G.A., Die kosmetischen Praparate - Band 2, Die kosmetischen Praparate - Rezeptur, Rohstoffe, wissenschaftliche Grundlagen (Verlag fur Chem. Industrie H. Ziolkowski KG, Augsburg)]을 참조할 수 있다.
피부에 적용되는 본 발명에 따른 화장품 또는 약학 조성물의 양은 조성물 중의 활성 성분들의 농도 및 목적하는 미용 또는 약학적 효과에 따라 달라진다. 예를 들면, 크림이 피부에 도포되도록 적용할 수 있다. 크림은 통상적으로 2 mg 크림/cm2(피부)의 양으로 적용된다. 그러나, 피부에 적용되는 조성물의 양은 중요하지 않으며, 특정 양의 적용된 조성물에 의해 목적하는 효과가 달성될 수 없다면, 더욱 높은 농도의 활성 성분을, 예컨대 더욱 많은 조성물을 적용하거나 또는 더욱 활성인 성분을 함유하는 조성물을 적용함으로써 사용할 수 있다.
본 발명에 따른 화장품 또는 약학 조성물은 바람직하게는 매일 1회 이상, 예컨대 매일 2회 또는 3회 적용한다. 통상적으로, 목적하는 효과가 달성될 때까지 2주일 이상이 걸린다. 그러나, 목적하는 효과가 완전하게 최대로 달성될 때까지 수주 또는 심지어 수개월이 걸릴 수 있다.
본 발명의 조성물은, 미용 또는 약학적으로 허용 가능한 부형제 또는 희석제와 함께, 상술한 정의 및 바람직한 사양을 갖는 지방산, 또는 이의 염, 에스터 또는 아마이드를 함유한다. 달리 언급되지 않는 한, 이하 언급되는 부형제, 첨가제, 희석제 등이 화장품 조성물에 적합하다.
달리 언급되지 않는 한, 본 출원에서 부 및 퍼센트는 중량을 기준으로 하며, 조성물의 총 중량을 기준으로 한 것이다.
바람직하게는, 본 발명의 화장품 또는 약학 조성물은, 용매 또는 지방 물질 중의 현탁액 또는 분산액 형태, 또는 다르게는 유화액 또는 미세유화액(특히 O/W 또는 W/O-유형, O/W/O 또는 W/O/W-유형), PET-유화액, 다중상 유화액, 비커링(bickering) 유화액, 하이드로겔, 알코올성 겔, 리포겔, 단일 또는 다중상 용액 또는 낭포 분산액 형태의 국소용 조성물, 및 또한 펜에 의해, 마스크 또는 스프레이로서 적용될 수 있는 다른 통상적인 조성물이다. 유화액은 또한 음이온성, 비이온성, 양이온성 또는 양쪽성 계면활성제(들)를 함유할 수 있다.
본 발명에 따른 조성물은 피부 관리 제제, 모발 관리 제제, 장식용 제제, 광 보호 제제 및 기능성 제제가 바람직하다.
피부 관리 제제의 예로는 특히 바디 오일, 바디 로션, 바디 젤, 트리트먼트 크림, 피부 보호 연고, 면도용 제제, 예컨대 면도용 폼 또는 젤, 스킨 파우더, 예컨대 베이비 파우더, 보습 젤, 보습 스프레이, 소생(revitalising) 바디 스프레이, 셀룰라이트 젤, 항여드름 제제 및 박피 제제가 있다.
모발 관리 제제의 예로는 예컨대 샴푸 형태의 모발-세척 제제, 헤어 콘디셔너, 모발-관리 제제, 예컨대 트리트먼트 제제, 예비-트리트먼트 제제, 모발 토닉(tonic), 스타일링 크림, 스타일링 젤, 포마드, 헤어 린스, 트리트먼트 팩, 강력 헤어 트리트먼트, 헤어-스트레이트(hair-straightening) 제제, 액체 헤어-세팅 제제, 헤어 폼 및 헤어스프레이 및 라커, 파마약, 헤어 젤, 모발 고정제 및 모발 건조제 또는 표백제가 있다.
장식용 제제의 예로는 특히 립스틱, 아이 섀도우, 마스카라, 건성 및 습성 메이크업, 루즈, 파우더 및 선탠 로션이 있다.
기능성 제제의 예로는 활성 성분, 예컨대 호르몬 제제, 바이타민 제제, 식물 추출 제제, 노화방지 제제 및 항미생물(항박테리아성 또는 항진균성) 제제(이에 국한되지 않음)를 함유하는 화장품 또는 약학 조성물이 있다.
본 발명에 따른 화장품 조성물은 액체, 로션, 농축 로션, 겔, 크림, 유제, 연고, 페이스트, 파우더, 메이크업 또는 고체 튜브 스틱의 형태로 제공될 수 있으며, 선택적으로 에어로졸로 포장될 수 있으며, 무스, 예컨대 에어로졸 무스, 폼 또는 스프레이 폼, 스프레이, 스틱, 겔, 플라스터, 파우더, 클렌져, 비누 또는 에어로졸 또는 와이프(wipe)의 형태로 제공될 수 있다.
본 발명의 조성물은 또한 통상적인 화장품 또는 약학 보조제 및 첨가제, 예컨대 방부제/산화방지제, 지방 물질/오일, 물, 유기 용매, 실리콘, 증점제, 소프트너, 유화제, 선스크린제, 소포제, 보습제, 방향, 계면활성제, 충전제, 봉쇄제(sequestering agent), 음이온성, 양이온성, 비이온성 또는 양쪽성 중합체 또는 이들의 혼합물, 추진제(propellant), 산성화제 또는 염기성화제, 염료, 착색제, 안료 또는 나노안료, 예컨대 자외선을 물리적으로 차단함으로써 광보호 효과를 제공하기에 적합한 것들, 또는 화장품 또는 약제에 통상적으로 배합되는 임의의 다른 성분들을 함유할 수 있다.
추가량의 산화방지제/방부제가 일반적으로 바람직하다. 본 발명에 기초하여, 화장품 또는 약제로 통상적으로 배합되는 모든 공지된 산화방지제가 사용될 수 있다. 아미노산(예컨대, 글라이신, 히스티딘, 타이로신, 트립토페인) 및 이들의 유도체, 이미다졸(예컨대, 유로칸산) 및 유도체, 펩타이드, 예컨대 D,L-카르노신, D-카르노신, L-카르노신 및 유도체(예컨대, 안세린), 카로테노이드, 카로틴(예컨대, α-카로틴, β-카로틴, 라이코펜) 및 유도체, 클로로겐산 및 유도체, 리포산 및 유도체(예컨대, 다이하이드로리포산), 아우로싸이오글루코스, 프로필싸이오유라실 및 다른 싸이올(예컨대, 싸이오레독신, 글루타티온, 시스테인, 시스틴, 시스타민 및 이의 글라이코실-, N-아세틸-, 메틸-, 에틸-, 프로필-, 아밀-, 뷰틸- 및 라우릴-, 팔미토일-; 올레일-, y-리놀레일-, 콜레스테릴- 및 글라이세릴에스터) 및 이의 염, 다이라우릴싸이오다이프로피온에이트, 다이스테아릴싸이오다이프로피온에이트, 싸이오다이프로피온산 및 이의 유도체(에스터, 에터, 펩타이드, 지질, 뉴클레오타이드, 뉴클레오사이드 및 염), 및 매우 낮은 상용성 투여량(예컨대, p몰 내지 μ몰/kg)의 설폭스이민 화합물(예컨대, 뷰티오닌설폭스이민, 호모시스테인설폭스이민, 뷰티오닌설폰, 펜타-, 헥사-, 헵타싸이오닌설폭스이민), 또한 (금속)-킬레이트화제(예컨대, α-하이드록시지방산, 팜산, 피틴산, 락토페린), β-하이드록시산(예컨대, 시트르산, 락트산, 말산), 휴민산, 갈산, 갈산 추출물, 빌리루빈, 빌리버딘, EDTA, EGTA 및 이의 유도체, 불포화 지방산 및 이의 유도체(예컨대, γ-리놀레산, 리놀산, 올레산), 폴산 및 이의 유도체, 유비퀴논 및 유비퀴놀 및 이의 유도체, 바이타민 C 및 유도체(예컨대, 아스코빌팔미테이트 및 아스코빌테트라아이소팔미테이트, Mg-아스코빌포스페이트, Na-아스코빌포스페이트, Na-아스코빌아세테이트), 토코페롤 및 유도체(예컨대, 바이타민-E-아세테이트), 천연 바이타민 E와 합성 바이타민 E의 혼합물, 바이타민 A 및 유도체(바이타민-A-팔미테이트 및 -아세테이트), 및 코니페릴벤조에이트, 루틴산 및 유도체, α-글라이코실루틴, 페룰산, 퓨르퓨릴리덴글루시톨, 카르노신, 뷰틸하이드록시톨루엔, 뷰틸하이드록시아니솔, 트라이하이드록시뷰티로페논, 유레아 및 이의 유도체, 만노스 및 유도체, 아연 및 유도체(예컨대, ZnO, ZnSO4), 셀레늄 및 유도체(예컨대, 셀레노메티오닌), 스틸벤 및 유도체(예컨대, 스틸벤옥사이드, 트랜스-스틸벤옥사이드), 및 지칭된 활성 성분들의 적합한 유도체(염, 에스터, 에터, 당, 뉴클레오타이드, 뉴클레오사이드, 펩타이드 및 지질)로 이루어진 군에서 선택된 산화방지제가 특히 바람직하다. 하나 이상의 방부제/산화방지제는 본 발명의 조성물의 총 중량의 약 0.01 내지 약 10중량%의 양으로 존재할 수 있다. 바람직하게는, 하나 이상의 방부제/산화방지제는 약 0.1 내지 약 1중량%의 양으로 존재한다.
전형적으로, 국소용 제형은 또한 유화제, 가용화제 등과 같은 표면 활성 성분들을 함유한다. 유화제는 2개 이상의 비혼화성 성분들이 균질하게 혼합되게 한다. 또한, 유화제는 조성물을 안정화시키는 작용을 한다. O/W, W/O, O/W/O 또는 W/O/W 유화액/미세유화액을 제조하기 위해 본 발명에 사용될 수 있는 유화제로는, 소르비탄 올레에이트, 소르비탄 세스퀴올레에이트, 소르비탄 아이소스테아레이트, 소르비탄 트라이올레에이트, 폴리글라이세릴-3-다이아이소스테아레이트, 올레산/아이소스테아르산의 폴리글라이세롤 에스터, 폴리글라이세릴-6 헥사리시놀레이트, 폴리글라이세릴-4-올레에이트, 폴리글라이세릴-4 올레에이트/PEG-8 프로필렌 글라이콜 코코에이트, 올레아마이드 DEA, TEA 미리스테이트, TEA 스테아레이트, 마그네슘 스테아레이트, 소듐 스테아레이트, 포타슘 라우레이트, 포타슘 리시놀레이트, 소듐 코코에이트, 소듐 탈로우에이트, 포타슘 카스토레이트, 소듐 올레에이트 및 이의 혼합물이 포함된다. 다른 적합한 유화제는 포스페이트 에스터 및 이의 염, 예컨대 세틸 포스페이트(암피솔(Amphisol, 등록상표) A), 다이에탄올아민 세틸 포스페이트(암피솔(등록상표)), 포타슘 세틸 포스페이트(암피솔(등록상표) K), 소듐 글라이세릴 올레에이트 포스페이트, 수소화 식물성 글라이세라이드 포스페이트 및 이의 혼합물이다. 또한, 하나 이상의 합성 중합체도 유화제로서 사용할 수 있다. 예를 들면, PVP 에이코센 공중합체, 아크릴레이트/C10 -30 알킬 아크릴레이트 교차중합체, 아크릴레이트/스테아레트-20 메타크릴레이트 공중합체, PEG-22/도데실 글라이콜 공중합체, PEG-45/도데실 글라이콜 공중합체 및 이의 혼합물. 바람직한 유화제는 세틸 포스페이트(암피솔(등록상표) A), 다이에탄올아민 세틸 포스페이트(암피솔(등록상표)), 포타슘 세틸 포스페이트(암피솔(등록상표) K), PVP 에이코센 공중합체, 아크릴레이트/C10-30-알킬 아크릴레이트 교차중합체, PEG-20 소르비탄 아이소스테아레이트, 소르비탄 아이소스테아레이트 및 이의 혼합물이다. 하나 이상의 유화제가 본 발명 조성물의 총 중량의 약 0.01 내지 약 20중량%의 총 양으로 존재한다. 바람직하게는, 약 0.1 내지 약 10중량%의 유화제가 사용된다.
국소용 조성물의 지질 상은 유리하게 다음에서 선택될 수 있다: 광유 및 광랍; 오일, 예컨대 카프린산 또는 카프릴산의 트라이글라이세라이드, 및 피마자유; 오일 또는 왁스 및 다른 천연 또는 합성 오일, 바람직한 실시양태에서는, 지방산과, 알코올, 예컨대 아이소프로판올, 프로필렌 글라이콜, 글라이세린과의 에스터, 또는 지방 알코올과 카복실산 또는 지방산과의 에스터; 알킬벤조에이트; 및/또는 실리콘 오일, 예컨대 다이메틸폴리실록세인, 다이에틸폴리실록세인, 다이페닐폴리실록세인, 사이클로메티콘 및 이의 혼합물.
본 발명의 유화액, 미세유화액, 올레오 겔, 하이드로분산액 또는 리포분산액의 오일 상에 혼입될 수 있는 예시적인 지방 물질은, 3 내지 30개의 탄소원자를 갖는 포화 및/또는 불포화 선형 또는 분지형 알킬 카복실산의 에스터, 3 내지 30개의 탄소원자를 갖는 포화 및/또는 불포화 선형 및/또는 분지형 알코올, 방향족 카복실산의 에스터, 및 3 내지 30개의 탄소원자를 갖는 포화 및/또는 불포화 선형 또는 분지형 알코올의 에스터로부터 선택되는 것이 유리하다. 상기 에스터는 유리하게는 옥틸팔미테이트, 옥틸코코에이트, 옥틸아이소스테아레이트, 옥틸도데실미리스테이트, 세테아릴아이소노나노에이트, 아이소프로필미리스테이트, 아이소프로필팔미테이트, 아이소프로필스테아레이트, 아이소프로필올레에이트, n-뷰틸스테아레이트, n-헥실라우레에이트, n-데실올레에이트, 아이소옥틸스테아레이트, 아이소노닐스테아레이트, 아이소노닐아이소노나노에이트, 2-에틸 헥실팔미테이트, 2-에틸헥실라우레이트, 2-헥실데실스테아레이트, 2-옥틸도데실팔미테이트, 스테아릴헵타노에이트, 올레일올레에이트, 올레일에루케이트, 에루실올레에이트, 에루실에루케이트, 트라이데실스테아레이트, 트라이데실트라이멜리테이트, 및 상기 에스터의 합성, 반합성 또는 천연 혼합물, 예컨대 호호바 오일(jojoba oil)로부터 선택될 수 있다.
본 발명의 국소용 조성물에 사용하기 적합한 다른 지방 성분으로는, 극성 오일, 예컨대 레시틴 및 지방산 트라이글라이세라이드, 즉, 8 내지 24개, 바람직하게는 12 내지 18개 탄소원자를 갖는 포화 및/또는 불포화 직쇄 또는 분지형 카복실산의 트라이글라이세롤 에스터(이때, 지방산 트라이글리세라이드는 바람직하게는 합성, 반합성 또는 천연 오일(예컨대, 코코글라이세라이드, 올리브유, 해바라기유, 대두유, 낙화생유, 평지씨 오일, 아몬드 오일, 팜유, 코코넛유, 피마자유, 수소화 피마자유, 밀 오일, 포도씨 오일, 마카다미아넛 오일 등)로부터 선택된다); 무극성 오일, 예컨대 선형 및/또는 분지형 탄화수소 및 왁스, 예컨대 광유, 바셀린(광유); 파라핀, 스쿠알레인(squalane) 및 스쿠알렌, 폴리올레핀, 수소화 폴리아이소뷰텐 및 아이소헥사데케인, 선호되는 폴리올레핀, 즉 폴리데센; 다이알킬 에터, 예컨대 다이카프릴릴에터; 선형 또는 사이클릭 실리콘 오일, 예컨대 바람직하게는 사이클로메티콘(옥타메틸사이클로테트라실록세인; 세틸다이메티콘, 헥사메틸사이클로트라이실록세인, 폴리다이메틸실록세인, 폴리(메틸페닐실록세인) 및 이의 혼합물이 포함된다.
본 발명의 국소 조성물에 유리하게 혼입될 수 있는 다른 지방 성분은 아이소에이코산; 네오펜틸글라이콜다이펩타노에이트; 프로필렌글라이콜다이카프릴레이트/다이카프레이트; 카프릴/카프릭/다이글라이세릴석시네이트; 뷰틸렌글라이콜 카프릴라트/카프라트; C12-13-알킬아세테이트; 다이-C12-13-알킬타르트레이트; 트라이아이소스테아린; 다이펜타에리트리틸 헥사카프릴라트/헥사카프레이트; 프로필렌글라이콜모노아이소스테아레이트; 트라이카프릴린; 다이메틸아이소소르비드이다. C12-15-알킬벤조에이트와 2-에틸헥실아이소스테아레이트의 혼합물, C12-15-알킬벤조에이트와 아이소트라이데실아이소노나노에이트의 혼합물, 및 C12-15-알킬벤조에이트, 2-에틸헥실아이소스테아레이트 및 아이소트라이데실아이소노나노에이트의 혼합물이 특히 유리하다.
본 발명의 조성물의 오일 상은 또한 천연 식물성 또는 동물성 왁스, 예컨대 밀납, 차이나(china) 왁스, 호박벌 밀납 및 다른 곤충의 왁스, 및 시어(shea) 버터 및 코코아 버터를 함유할 수 있다.
수화를 유지하거나 피부를 재수화시키기 위해 본 발명의 국소용 조성물에 보습제를 혼입할 수 있다. 보호 코팅을 제공함으로써 피부로부터 물이 증발되는 것을 방지하는 보습제를 연화제라 지칭된다.
또한, 연화제는 피부 표면에 유연 또는 진정 효과를 제공하며, 일반적으로 국소 용도에 안전한 것으로 간주된다. 바람직한 연화제로는 광유, 라놀린, 바셀린, 카프르산/카프릴산 트라이글라이세르알데하이드, 콜레스테롤, 실리콘, 예컨대 다이메티콘, 사이클로메티콘, 아몬드 오일, 호호바 오일, 아보카도 오일, 피마자유, 호마유, 해바라기유, 코코넛유 및 포도씨 오일, 코코아 버터, 올리브유 알로에 추출물, 지방산, 예컨대 올레산 및 스테아르산, 지방 알코올, 예컨대 세틸 및 헥사데실(엔제이(ENJAY)), 다이아이소프로필 아디페이트, 하이드록시벤조에이트 에스터, C9-15-알코올의 벤조산 에스터, 아이소노닐 아이소-노나노에이트, 에터, 예컨대 폴리옥시프로필렌 뷰틸 에터 및 폴리옥시프로필렌 세틸 에터, 및 C12-15-알킬 벤조에이트 및 이의 혼합물이 포함된다. 가장 바람직한 연화제는 하이드록시벤조에이트 에스터, 알로에 베라, C12-15-알킬 벤조에이트 및 이의 혼합물이다. 연화제는 조성물의 총 중량의 약 1 내지 약 20중량%의 양으로 존재한다. 바람직한 연화제의 양은 약 2 내지 약 15중량%이고, 가장 바람직하게는 약 4 내지 약 10중량%이다.
물과 결합하여 피부 표면에 물을 유지시키는 보습제를 습윤제라 부른다. 적합한 습윤제, 예컨대 글라이세린, 폴리프로필렌 글라이콜, 폴리에틸렌 글라이콜, 락트산, 피롤리돈 카복실산, 유레아, 인지질, 콜라겐, 엘라스틴, 세라마이드, 레시틴 소르비톨, PEG-4 및 이의 혼합물을 본 발명의 국소용 조성물에 혼입할 수 있다. 추가의 적합한 보습제는 수용성 및/또는 팽윤성 및/또는 수 겔화 폴리사카라이드[예컨대 히알루론산, 키토산 및/또는 퓨코스가 풍부한 폴리사카라이드(예컨대, 솔라비아 에스(SOLABIA S)에서 퓨코겔(Fucogel, 등록상표) 1000(CAS-Nr. 178463-23-5)으로서 시판한다)] 부류의 중합체 보습제이다. 하나 이상의 습윤제가 선택적으로 본 발명의 조성물에 약 0.5 내지 약 8중량%, 바람직하게는 약 1 내지 약 5중량%로 존재한다.
본 발명의 바람직한 국소용 조성물의 수성 상은 유용한 미용 또는 약학 첨가제, 예컨대 알코올, 특히 저급 알코올, 바람직하게는 에탄올 및/또는 아이소프로판올, 저급 다이올 또는 폴리올 및 이의 에터, 바람직하게는 프로필렌글라이콜, 글라이세린, 에틸렌글라이콜, 에틸렌글라이콜 모노에틸- 또는 모노뷰틸에터, 프로필렌글라이콜 모노메틸- 또는 -모노에틸- 또는 -모노뷰틸에터, 다이에틸렌글라이콜 모노메틸- 또는 -모노에틸에터 및 유사 생성물, 중합체, 폼 안정화제; 전해질 및 특히 하나 이상의 증점제를 함유할 수 있다.
생성물의 점조도를 이루는데 도움이 되도록 본 발명의 배합물에 사용될 수 있는 증점제로는, 카보머, 실리슘다이옥사이드, 마그네슘 및/또는 알루미늄 실리케이트, 밀납, 스테아르산, 스테아릴 알코올 폴리사카라이드 및 이의 유도체, 예컨대 잔탄 고무, 하이드록시프로필 셀룰로스, 폴리아크릴아마이드, 아크릴레이트 교차중합체, 바람직하게는 카보머, 예컨대 카보폴(carbopole)(등록상표) 유형 980, 981, 1382, 2984, 5984 단독 또는 이의 혼합물이 포함된다.
유화제 또는 폼 형성제(builder)/안정화제와 같은 성분을 중화시키기 위해 본 발명의 조성물에 혼입될 수 있는 적합한 중화제로는, 알칼리 하이드록사이드, 예컨대 수산화 나트륨 및 칼륨; 유기 염기, 예컨대 다이에탄올아민(DEA), 트라이에탄올아민(TEA), 아미노메틸 프로판올 및 이의 혼합물; 아미노산, 예컨대 아르기닌 및 라이신, 및 이들의 임의의 혼합물이 포함되지만 이에 국한되지 않는다. 중화제는 본 발명의 조성물에 약 0.01 내지 약 8중량%, 바람직하게는 1 내지 약 5중량%의 양으로 존재할 수 있다.
본 발명의 조성물에 전해질을 첨가하는 것은 소수성 유화제의 거동을 변화시키기 위해 필수적일 수 있다. 따라서, 본 발명의 유화액/미세유화액은 바람직하게는 음이온, 예컨대 클로라이드, 설페이트, 카보네이트, 보레이트 및 알루미네이트를 포함한 1개 또는 여러 개의 염의 전해질을 함유할 수 있지만 이에 국한되지 않는다. 다른 적합한 전해질은 유기 음이온을 기준으로 예컨대 락테이트, 아세테이트, 벤조에이트, 프로피온에이트, 타르트레이트 및 시트레이트일 수 있지만 이에 국한되지 않는다. 양이온으로는 바람직하게는 암모늄, 알킬 암모늄, 알칼리- 또는 알칼리토 금속, 마그네슘-, 철- 또는 아연-이온이 선택된다. 특히 바람직한 염은 염화 칼륨 및 나트륨, 황산 마그네슘, 황산 아연 및 이의 혼합물이다. 전해질은 본 발명의 조성물 중에 약 0.01 내지 약 8중량%의 양으로 존재할 수 있다.
본 발명에 따라 본 발명의 조성물을 제조하기 위해, 활성 성분은 그 자체로 또는 캡슐화된 형태, 예컨대 리포솜 형태로 사용될 수 있다. 리포솜은 스테롤 또는 피토스테롤을 첨가하거나 또는 첨가하지 않고서 레시틴으로 형성되는 것이 바람직하다. 활성 성분의 캡슐화는 단독으로 또는 다른 활성 성분과 함께 존재할 수 있다. 오직 상술한 정의 및 바람직한 사양을 갖는 지방산, 또는 이의 염, 에스터 또는 아마이드만을 캡슐화하거나, 또는 오직 레티노이드만을 캡슐화할 수 있지만, 또한 성분들을 함께 또는 별도의 캡슐에서 캡슐화할 수 있다.
다른 실시양태는 레티노이드를 분해로부터 보호하거나 또는 전달을 제어하기 위한 목적으로 고체 또는 반고체 캡슐을 포함한다. 상기 캡슐은 레티노이드 단독으로, 또는 상술한 정의 및 바람직한 사양을 갖는 지방산, 또는 이의 염, 에스터 또는 아마이드와 함께 함유할 수 있다. 적합한 캡슐화 기술은 예컨대 WO 0180823 호, WO 9903450 호, WO 9317784 호 또는 문헌 "Frangrance Journal (2001) 29(2), 83-90"에 기재되어 있다.
본 발명의 조성물은 또한 추가의 약학적 또는 미용 활성 성분들, 특히 여드름, 주름, 잔주름(line), 위축증(atrophy), 염증을 예방 또는 감소시키기 위한 활성 성분, 및 국소 마취제, 인공 태닝제 및 촉진제, 항미생물제, 항진균제, 및 선스크린 첨가제를 함유할 수 있지만 이에 국한되지 않는다.
이러한 성분들의 예는 펩타이드(예컨대, 매트릭실(Matrixyl)(등록상표)[펜타펩타이드 유도체]), 올리고펩타이드, 왁스계 합성 펩타이드(예컨대, 옥틸 팔미테이트 및 트라이베헤닌 및 소르비탄 아이소스테아레이트 및 팔미토일-올리고펩타이드), 글라이세롤, 유레아, 구아니딘(예컨대, 아미노 구아니딘); 바이타민 및 이의 유도체, 예를 들어, 바이타민 C(아스코브산), 바이타민 A(예컨대, 레틴일 팔미테이트 또는 레틴일 프로피온에이트와 같은 레티노이드 유도체), 바이타민 E(예컨대, 토코페롤 아세테이트), 바이타민 B3(예컨대, 니아신아마이드) 및 바이타민 B5(판텐올), 바이타민 B6 및 바이타민 B12, 바이오틴, 폴산; 항여드름 활성제 또는 약제(예컨대, 레조르시놀, 살리실산 등); 산화방지제(예컨대, 피토스테롤, 리포산); 플라보노이드(예컨대, 아이소플라본, 피토에스트로겐); 피부 진정제 및 치료제, 예컨대 알로에 베라 추출물, 알란토인 등; 미용 목적에 적합한 약제, 예컨대 에센스 오일(essential oil), 방향, 피부 감각제(sensate), 유백제, 방향족 화합물(예컨대, 정향유, 멘톨, 캄포, 유칼리유 및 유게놀), 박리 활성제, 하이드록시산, 예컨대 AHA 산, 라디칼 소거제, 파네솔, 항진균 활성제, 특히 비사볼롤, 알킬다이올, 예컨대 1,2-펜탄다이올, 헥산다이올 또는 1,2-옥탄다이올, 피톨, 폴리올, 예컨대 파이테인트라이올, 세라마이드 및 슈도세라마이드, 아미노산, 단백질 가수분해물, 다중불포화 지방산, 식물 추출물, 예컨대 키네틴, DNA 또는 RNA 및 이의 단편화 생성물, 탄수화물, 공액결합된 지방산, 카니틴, 카노신, 바이오키노넨, 파이토플루엔, 피토엔 및 이들의 상응하는 유도체이다.
또한, 본 발명의 화장품 및 약학 국소용 조성물은 UV-스크리닝제(UV-필터)를 함유할 수 있다. 추가의 UV-스크리닝제는 IR, UV-A, UV-B, UV-C 및/또는 광대역 필터로부터 선택되는 것이 유리하다. UV-B 또는 광범위 스펙트럼 스크리닝제, 즉 약 290 내지 340 nm에서 최대 흡수를 갖는 물질의 예는 유기 또는 무기 화합물일 수 있다. 유기 UV-B 또는 광대역 스크리닝제는 예컨대 아크릴레이트, 예컨대 2-에틸헥실 2-사이아노-3,3-다이페닐아크릴레이트(옥토크릴렌, 파르솔(PARSOL)(등록상표) 340), 에틸 2-사이아노-3,3-다이페닐아크릴레이트 등; 캄포 유도체, 예컨대 4-메틸 벤질리덴 캄포(파르솔(등록상표) 5000), 3-벤질리덴 캄포, 캄포 벤즈알코늄 메토설페이트, 폴리아크릴아미도메틸 벤질리덴 캄포, 설포 벤질리덴 캄포, 설포메틸 벤질리덴 캄포, 테레프탈리덴 다이캄포 설폰산 등; 신나메이트 유도체, 예컨대 에틸헥실 메톡시신나메이트(파르솔(등록상표) MCX), 에톡시에틸 메톡시신나메이트, 다이에탄올아민 메톡시신나메이트(파르솔(등록상표) 하이드로), 아이소아밀 메톡시신나메이트 등, 및 실록세인에 결합된 신남산 유도체; p-아미노벤조산 유도체, 예컨대 p-아미노벤조산, 2-에틸헥실 p-다이메틸아미노벤조에이트, N-옥시프로필렌화 에틸 p-아미노벤조에이트, 글라이세릴 p-아미노벤조에이트; 벤조페논, 예컨대 벤조페논-3, 벤조페논-4, 2,2',4,4'-테트라하이드록시-벤조페논, 2,2'-다이하이드록시-4,4'-다이메톡시벤조페논 등; 벤잘말론산의 에스터, 예컨대 다이-(2-에틸헥실) 4-메톡시벤잘말로네이트; 2-(4-에톡시-아닐리노메틸렌)프로판다이오산의 에스터, 예컨대 유럽 특허 공개 EP 0895776 호에 기술한 바와 같은 2-(4-에톡시 아닐리노메틸렌)프로판다이오산 다이에틸 에스터; 유럽 특허 공개 EP 0358584 B1 호, EP 0538431 B1 호 및 EP 0709080 A1 호에 기술한 바와 같은 벤즈말로네이트기를 함유하는 유기실록세인 화합물, 예컨대 파르솔(등록상표) SLX; 드로메트리졸 트라이실록세인(멕소릴(Mexoryl) XL); 이미다졸 유도체, 예컨대 2-페닐 벤즈이미다졸 설폰산 및 이의 염(파르솔(등록상표) HS)이다. 2-페닐 벤즈이미다졸 설폰산의 염은 예컨대 나트륨- 또는 칼륨 염, 암모늄 염, 모폴린 염, 1급, 2급 및 3급 아민의 염, 예컨대 모노에탄올아민염, 다이에탄올아민염 등; 살리실레이트 유도체, 예컨대 아이소프로필벤질 살리실레이트, 벤질 살리실레이트, 뷰틸 살리실레이트, 에틸헥실 살리실레이트(파르솔(등록상표) EHS, 네오 헬리오판(Neo Heliopan) OS), 아이소옥틸 살리실레이트 또는 호모멘틸 살리실레이트(호모살레이트, 파르솔(등록상표) HMS, 네오 헬리오판 HMS) 등; 트라이아진 유도체, 예컨대 에틸헥실 트라이아존(유비눌(Uvinul) T-150), 다이에틸헥실 뷰트아미도 트라이아존(유바솔브(Uvasolb) HEB) 등이다. 캡슐화된 UV-필터, 예컨대 캡슐화된 에틸헥실 메톡시신나메이트(유솔렉스(Eusolex) UV-펄) 또는 UV-필터로 적재된 미세캡슐, 예컨대 EP 147995 호 등에 개시된 바와 같음.
광범위 스펙트럼 또는 UV A 스크리닝제, 즉 약 320 내지 400 nm에서 최대 흡수를 갖는 물질의 예는 유기 또는 무기 화합물일 수 있다. 유기 광범위 스펙트럼 또는 UV A 스크리닝제는 예컨대 다이벤조일메테인 유도체, 예컨대 4-3급-뷰틸-4'-메톡시다이벤조일-메테인(파르솔(등록상표) 1789), 다이메톡시다이벤조일메테인, 아이소프로필다이벤조일메테인 등; 벤조트라이아졸 유도체, 예컨대 2,2'-메틸렌-비스-(6-(2H-벤조트라이아졸-2-일)-4-(1,1,3,3-테트라메틸뷰틸)-페놀(티노솔브(Tinosorb) M) 등; 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트라이아진(티노솔브 S) 등; 페닐렌-1,4-비스-벤즈이미다졸설폰산 또는 염, 예컨대 2,2-(1,4-페닐렌)비스-(1H-벤즈이미다졸-4,6-다이설폰산)(네오헬리오판(Neoheliopan) AP); 아미노 치환된 하이드록시벤조페논, 예컨대 유럽 특허 공개 EP 1046391 호에 기술한 바와 같은 2-(4-다이에틸아미노-2-하이드록시-벤조일)-벤조산 헥실에스터(유비눌 A 플러스); 국제 특허 공개 WO2005080341 A1호에 기술한 바와 같은 이온성 UV-A 필터를 포함하며; 다이벤조일메테인 유도체는 제한된 광안정성을 갖기 때문에, 이들 UV-A 스크리닝제를 광안정화시키는 것이 바람직할 수 있다. 따라서, 용어 "통상적인 UV-A 스크리닝제"는 또한, 예컨대 유럽 특허 공개 EP-A 0 514 491 B1 호 및 EP-A 0 780 119 A1 호에 기술한 바와 같은 3,3-다이페닐아크릴레이트 유도체에 의해 안정화된 다이벤조일메탄 유도체, 예컨대 파르솔(등록상표) 1789; 미국 특허 제 5,605,680 호에 기술한 바와 같은 벤질리덴 캄포 유도체; 유럽 특허 공개 EP 0358584 B1 호, EP 0538431 B1 호 및 EP 0709080 A1 호에 기술한 바와 같은 벤즈말로네이트기를 함유하는 유기실록세인을 지칭한다.
본 발명의 조성물에 첨가될 수 있는 UV-A- 및 UV-B-필터에 대한 우수한 개관을 DE-A 103 27 432 호에서 또한 찾을 수 있다. 상기 문헌에 개시된 모든 UV-스크리닝제는 또한 본 발명의 조성물에 성분들로서 유용하며 본원에 참고로 포함된다. 또한, 본 발명의 조성물은 UV-A 및 UV-B 필터를 함유할 수 있다. UV-필터 또는 스크리닝제의 추가 예는 예컨대 WO 04/000256 호에 개시되어 있으며, 특히 본원에 참고로 포함된 페이지 10 내지 12를 참조한다.
UV-스크리닝제는 안전하고 효과적인 양으로, 전형적으로 조성물의 총 중량을 기준으로 약 1 내지 약 20중량%, 보다 전형적으로는 약 2 내지 약 10중량%로 사용된다.
본 발명의 화장품 또는 약학 국소용 조성물로 혼입될 수 있는 다른 적합한 UV-스크리닝제는 무기 안료, 예컨대 미립자화된 금속 산화물(예컨대 파르솔(등록상표) TX)이다. 이러한 화합물의 예는 예컨대 약 15 내지 약 100 nm의 평균 1차 입자 크기를 갖는 이산화티탄, 약 15 내지 약 150 nm의 평균 1차 입자 크기를 갖는 산화아연, 약 15 내지 약 150 nm의 평균 1차 입자 크기를 갖는 산화지르코늄, 약 15 내지 약 500 nm의 평균 1차 입자 크기를 갖는 산화철, 및 이들의 혼합물을 포함한다. 금속 산화물 입자는 또한 산화 금속, 예컨대 산화 알루미늄 또는 지르코늄에 의해 또는 유기 코팅, 예컨대 폴리올, 메티콘, 알루미늄 스테아레이트, 알킬 실레인에 의해 코팅될 수 있다. 이러한 코팅은 당해 분야에 공지되어 있다. 본원에 사용되는 경우, 무기 선스크린은 조성물의 총 중량을 기준으로 약 0.1 내지 약 20중량%, 바람직하게는 약 0.5 내지 약 10중량%, 더욱 바람직하게는 약 1 내지 약 5중량%의 양으로 존재한다.
상술한 정의 및 바람직한 사양을 갖는 지방산, 또는 이의 염, 에스터 또는 아마이드는 공지되어 있거나, 또는 공지된 부류의 화합물에 속하며, 그 자체는 공지 방법에 의해 또는 이와 유사하게 제조될 수 있다.
다른 실시양태에서, 본 발명은 레티노이드 및/또는 태닝 활성제의 미용 효과를 증대시키기 위한, 상술한 정의 및 바람직한 사양을 갖는 지방산, 또는 이의 염, 에스터 또는 아마이드의 용도에 관한 것이다.
상술한 정의 및 바람직한 사양을 갖는 지방산, 또는 염, 에스터 또는 아마이드를 선택적으로 레티노이드와 조합하여 포함하는 본 발명의 조성물의 효능 및 앞서 정의한 레티노이드와 지방산 사이의 상승 효과의 개념은, 이하 개략적으로 설명되는 바와 같이 인간 주요 각질형성세포를 사용하는 생체 외 시험 시스템에서 입증될 수 있다. 마커는 효소 트랜스글루트아미나제 1일 수 있으며, 이는 인간 표피 세포에 있는 잘 알려지고 통상적인 분화 마커이다. 상피 각질형성세포를 인간 음경포피(foreskin) 생검으로부터 단리하고, 37℃ 5% CO2의 성장 챔버에서 각질형성세포 혈청 유리 배지(KSFM, GIBCO) 중에서 배양한다. 제 2 계대배양시에, 세포를 6-웰 플레이트로 옮기고, 약 50% 표면 융합(confluence)에 도달하도록 둔다.
활성 성분(들)을 에탄올 또는 에탄올/테트라하이드로퓨란에 용해시킨다. 레티노산 용액을 황색 광 조건 하에서만 취급한다. 각질형성세포 배양물이 적절한 융합에 도달하면, 각질형성세포 분화를 유도하고, 이로써 또한 TG1 발현을 유도하기 위해, KSFM 배지에 1.3 mM 칼슘을 보충하고, 레티노이드, 예컨대 레티노산, 또는 상술한 정의 및 바람직한 사양을 갖는 지방산, 또는 이의 염, 에스터 또는 아마이드, 또는 이들 모두를 조합하여 첨가함으로써 처리를 시작한다. 각 샘플에서, 배지 및/또는 처리 물질을 매일 2회 변경시킨다. 처리 시작 72시간 후, 세포를 수확하고, RNA를 추출한다. RNA를 cDNA로 역전사시킨다. 다중 실시간 PCR 분석을 사용하여 처리 배양물과 대조군에서 TG1 mRNA 전사체 수준을 상대적으로 정량한다.
피부 주름을 감소시키려는 본 발명의 화장품 또는 약학 조성물의 능력은 문헌 ["Skin topography measurement by interference fringe projection: a technical validation", (Lagarde JM; Rouvrais C; Black D; Diridollou S; Gall Y, Skin research and technology: official journal of International Society for Bioengineering and the Skin(ISBS); [and] International Society for Digital Imaging of Skin(ISDIS); [and] International Society for Skin Imaging(ISSI) (2001 May), 7(2), 112-121 or "Direct and non-direct measurement techniques for analysis of skin surface topography", Fischer T W; Wigger-Alberti W; Elsner P., Skin pharmacology and applied skin physiology (1999 Jan-Apr) 12(1-2), 1-11.]에 기술된 형상검사(profilometric) 방법에 의해 평가할 수 있다.
모발 성장을 자극 또는 보호하려는 본 발명의 화합물 및 조성물의 능력은 예컨대 WO 9817273 호에 기재된 마우스 모델을 사용하여 측정할 수 있다. 모낭을 손상시키는 사이클로포스파마이드(Cyclophosphamide)(네오스타(Neostar), 파마시아(Pharmacia))를 사용하는 대신, 마이토마이신(mitomycin) 또는 메토트렉세이트(Methotrexate)가 사용될 수 있다. 또한, 신생 마우스를 사용하여 모발 성장 촉진을 검출할 수 있다. 이들은 동시화된 모발 사이클을 가지며, 휴지기 단계에 들어간 지 약 3주 후에 모든 모낭을 갖는다. 그 다음, 동물을 처리하고, 모발의 성장 속도 및 정도를 평가한다. 생체 외 또는 생체 내 구성을 사용하는 유사 시험은 또한 문헌 [J. Invest. Dermato. symposium proceedings 3rd Int. Meeting of Hair Research Societies, 8/1, p.39-45 (2003)]에서 찾을 수 있다.
하기 실시예들은 본 발명을 예시하는 것이며, 이들은 본 발명을 제한하는 것으로 간주해서는 안된다.
실시예 1
후술된 성분들을 함유하는 노화방지 제형을 자체 공지된 방식으로 제조할 수 있다:
실시예 제형 번호 1
성분 %(w/w)
글라이세릴 미리스테이트 4.00
세틸 알코올 2.00
스테아레스-2 2.00
스테아레스-21 2.00
아이소프로필 미리스테이트 5.00
토코페릴 아세테이트 0.50
에틸헥실 메톡시신남에이트 4.00
에틸헥실 살리실레이트 2.00
뷰틸 메톡시다이벤조일메테인 1.00
아몬드유 2.00
BHT 0.05
페녹시에탄올 & 메틸파라벤 & 에틸파라벤 & 프로필파라벤 & 뷰틸파라벤 & 아이소프로필파라벤 0.80
다이소듐 EDTA 0.10
D-판텐올 0.30
프로필렌 글라이콜 4.00
폴리아크릴아마이드 & C13-14 아이소파라핀 & 라우레스-7 0.50
9-하이드록시 스테아르산 0.50
레틴올 15D(카프릴산/카프르산 트라이글라세라이드 & 레틴올) 0.50
물 Ad 100
트라이에탄올아민 적정량
실시예 2
후술된 성분들을 함유하는 노화방지 제형을 자체 공지된 방식으로 제조할 수 있다:
실시예 제형 번호 2
성분 %(w/w)
글라이세릴 미리스테이트 4.00
세틸 알코올 2.00
스테아레스-2 2.00
스테아레스-21 2.00
아이소프로필 미리스테이트 5.00
토코페릴 아세테이트 0.50
에틸헥실 메톡시신남에이트 4.00
에틸헥실 살리실레이트 2.00
뷰틸 메톡시다이벤조일메테인 1.00
아몬드유 2.00
BHT 0.05
페녹시에탄올 & 메틸파라벤 & 에틸파라벤 & 프로필파라벤 & 뷰틸파라벤 & 아이소프로필파라벤 0.80
다이소듐 EDTA 0.10
D-판텐올 0.30
프로필렌 글라이콜 4.00
폴리아크릴아마이드 & C13-14 아이소파라핀 & 라우레스-7 0.50
물 Ad 100
9-하이드록시 스테아르산 0.50
레틴올 아세테이트 2.8 MI 0.10
트라이에탄올아민 적정량
실시예 3
후술된 성분들을 함유하는 페이셜 트리트먼트 제형을 자체 공지된 방식으로 제조할 수 있다:
제형 번호 3
성분 %(w/w)
글라이세릴 미리스테이트 5.00
세틸 알코올 2.00
세틸 포스페이트 2.00
아이소프로필 미리스테이트 10.00
토코페릴 아세테이트 0.30
아몬드유 2.00
BHT 0.05
페녹시에탄올 & 메틸파라벤 & 에틸파라벤 & 프로필파라벤 & 뷰틸파라벤 & 아이소프로필파라벤 0.60
트로메타민 0.90
물 Ad 100
D-판텐올 0.20
다이소듐 EDTA 0.10
프로필렌 글라이콜 4.00
폴리아크릴아마이드 & C13-14 아이소파라핀 & 라우레스-7 2.00
9-하이드록시 스테아르산 0.50
레틴올 15D(카프릴산/카프르산 트라이글라세라이드 & 레틴올) 0.50
트라이에탄올아민 적정량
실시예 4
후술된 성분들을 함유하는 페이셜 트리트먼트 제형을 자체 공지된 방식으로 제조할 수 있다:
제형 번호 4
성분 %(w/w)
글라이세릴 미리스테이트 5.00
세틸 알코올 2.00
세틸 포스페이트 2.00
아이소프로필 미리스테이트 10.00
토코페릴 아세테이트 0.30
아몬드유 2.00
BHT 0.05
페녹시에탄올 & 메틸파라벤 & 에틸파라벤 & 프로필파라벤 & 뷰틸파라벤 & 아이소프로필파라벤 0.60
트로메타민 0.90
물 Ad 100
D-판텐올 0.20
다이소듐 EDTA 0.10
프로필렌 글라이콜 4.00
폴리아크릴아마이드 & C13-14 아이소파라핀 & 라우레스-7 2.00
9-하이드록시 스테아르산 0.50
레틴올 아세테이트 2.8 MI 0.10
트라이에탄올아민 적정량
실시예 5
후술된 성분들을 함유하는 모발 손실 혈청을 자체 공지된 방식으로 제조할 수 있다:
제형 번호 5
성분 %(w/w)
물 Ad 100
에탄올 8.00
아이소프로판올 4.00
프로필렌 글라이콜 5.00
D-판텐올 0.20
PEG-12 다이메티콘 0.20
PEG-40 수소화 피마자유 4.00
파이탄트라이올 0.05
바이타민 E 아세테이트 0.10
9-하이드록시 스테아르산 0.50
레틴올 15D(카프릴산/카프르산 트라이글라세라이드 & 레틴올) 0.50
NaOH 10% 적정량
실시예 6
후술된 성분들을 함유하는 모발 손실 혈청을 자체 공지된 방식으로 제조할 수 있다:
제형 번호 6
성분 %(w/w)
물 Ad 100
에탄올 8.00
아이소프로판올 4.00
프로필렌 글라이콜 5.00
D-판텐올 0.20
PEG-12 다이메티콘 0.20
PEG-40 수소화 피마자유 4.00
파이탄트라이올 0.05
바이타민 E 아세테이트 0.10
9-하이드록시 스테아르산 0.50
레틴올 아세테이트 2.8 MI 0.10
NaOH 10% 적정량
실시예 7
후술된 성분들을 함유하는 피부 강화 로션(skin fortifier lotion)을 자체 공지된 방식으로 제조할 수 있다:
제형 번호 7
성분 %(w/w)
물 Ad 100
D-판텐올 0.05
소듐 아스코빌 포스페이트 0.20
프로필렌 글라이콜 5.00
아크릴레이트/C 10-30 알킬 아크릴레이트 교차중합체 0.50
수산화나트륨 30% 0.40
다이소듐 EDTA 0.10
스쿠알레인 2.00
페녹시에탄올 & 메틸파라벤 & 에틸파라벤 & 프로필파라벤 & 뷰틸파라벤 & 아이소프로필파라벤 0.80
코코-카프릴레이트/카프레이트 4.00
BHT 0.05
토코페릴 아세테이트 0.10
사이클로메티콘 3.00
글라이세린 3.00
9-하이드록시 스테아르산 0.50
레틴올 15D(카프릴산/카프르산 트라이글라세라이드 & 레틴올) 0.50
수산화나트륨 10% 적정량
실시예 8
후술된 성분들을 함유하는 피부 강화 로션을 자체 공지된 방식으로 제조할 수 있다:
제형 번호 8
성분 %(w/w)
물 Ad 100
D-판텐올 0.05
소듐 아스코빌 포스페이트 0.20
프로필렌 글라이콜 5.00
아크릴레이트/C 10-30 알킬 아크릴레이트 교차중합체 0.50
수산화나트륨 30% 0.40
다이소듐 EDTA 0.10
스쿠알레인 2.00
페녹시에탄올 & 메틸파라벤 & 에틸파라벤 & 프로필파라벤 & 뷰틸파라벤 & 아이소프로필파라벤 0.80
코코-카프릴레이트/카프레이트 4.00
BHT 0.05
토코페릴 아세테이트 0.10
사이클로메티콘 3.00
글라이세린 3.00
9-하이드록시 스테아르산 0.50
레틴올 아세테이트 2.8 MI 0.10
수산화나트륨 10% 적정량
실시예 9
후술된 성분들을 함유하는 노화 점(age spot) 치료 제형을 자체 공지된 방식으로 제조할 수 있다:
제형 번호 9
성분 %(w/w)
물 Ad 100
폴리쿼터늄-10 0.10
D-판텐올 0.50
소듐 아스코빌 포스페이트 1.00
니아신아미드 0.50
프로필렌 글라이콜 4.00
글라이세린 3.00
PEG-12 다이메티콘 0.20
다이소듐 EDTA 0.10
폴리소르베이트 20 5.00
페녹시에탄올 & 메틸파라벤 & 에틸파라벤 & 프로필파라벤 & 뷰틸파라벤 & 아이소프로필파라벤 0.80
9-하이드록시 스테아르산 0.50
레틴올 15D(카프릴산/카프르산 트라이글라세라이드 & 레틴올) 0.50
수산화나트륨 10% 적정량
실시예 10
후술된 성분들을 함유하는 노화 점 치료 제형을 자체 공지된 방식으로 제조할 수 있다:
제형 번호 10
성분 %(w/w)
물 Ad 100
폴리쿼터늄-10 0.10
D-판텐올 0.50
소듐 아스코빌 포스페이트 1.00
니아신아미드 0.50
프로필렌 글라이콜 4.00
글라이세린 3.00
PEG-12 다이메티콘 0.20
다이소듐 EDTA 0.10
폴리소르베이트 20 5.00
페녹시에탄올 & 메틸파라벤 & 에틸파라벤 & 프로필파라벤 & 뷰틸파라벤 & 아이소프로필파라벤 0.80
9-하이드록시 스테아르산 0.50
레틴올 아세테이트 2.8 MI 0.10
수산화나트륨 10% 적정량
실시예 11
후술된 성분들을 함유하는 셀룰라이트-방지(anti-cellulite) 제형을 자체 공지된 방식으로 제조할 수 있다:
제형 번호 11
성분 %(w/w)
물 Ad 100
카페인 1.00
D-판텐올 0.50
글라이세린 4.00
뷰틸렌 글라이콜 2.00
아크릴레이트/C 10-30 알킬 아크릴레이트 교차중합체 0.20
다이소듐 EDETA 0.10
아라키딜 알코올 & 베헤닐 알코올 & 아라키딜 글루코사이드 5.00
스쿠알레인 2.00
광유 4.00
페녹시에탄올 & 메틸파라벤 & 에틸파라벤 & 프로필파라벤 & 뷰틸파라벤 & 아이소프로필파라벤 0.80
아이소노닐 아이소노나노에이트 4.00
BHT 0.05
세틸 알코올 2.00
다이메티콘 0.50
토코페릴 아세테이트 0.10
9-하이드록시 스테아르산 0.50
레틴올 15D(카프릴산/카프르산 트라이글라세라이드 & 레틴올) 0.50
트라이에탄올아민 적정량
실시예 12
후술된 성분들을 함유하는 셀룰라이트-방지 제형을 자체 공지된 방식으로 제조할 수 있다:
제형 번호 12
성분 %(w/w)
물 Ad 100
카페인 1.00
D-판텐올 0.50
글라이세린 4.00
뷰틸렌 글라이콜 2.00
아크릴레이트/C 10-30 알킬 아크릴레이트 교차중합체 0.20
다이소듐 EDETA 0.10
아라키딜 알코올 & 베헤닐 알코올 & 아라키딜 글루코사이드 5.00
스쿠알레인 2.00
광유 4.00
페녹시에탄올 & 메틸파라벤 & 에틸파라벤 & 프로필파라벤 & 뷰틸파라벤 & 아이소프로필파라벤 0.80
아이소노닐 아이소노나노에이트 4.00
BHT 0.05
세틸 알코올 2.00
다이메티콘 0.50
토코페릴 아세테이트 0.10
9-하이드록시 스테아르산 0.50
레틴올 아세테이트 2.8 MI 0.10
트라이에탄올아민 적정량
실시예 13
후술된 성분들을 함유하는 피부 복원 제형을 자체 공지된 방식으로 제조할 수 있다:
제형 번호 13
성분 %(w/w)
폴리글라이세릴-2 다이폴리하이드록시스테아레이트 4.00
폴리글라이세릴-3 다이아이소스테아레이트 2.00
밀납 2.00
징크 스테아레이트 2.00
카프릴산/카프르산 트라이글라세라이드 3.00
세테아릴 아이소노나노에이트 8.00
다이카프릴릴 에터 5.00
BHT 0.05
페녹시에탄올 & 메틸파라벤 & 에틸파라벤 & 프로필파라벤 & 뷰틸파라벤 & 아이소프로필파라벤 0.60
물 Ad 100
D-판텐올 0.20
다이소듐 EDTA 0.10
프로필렌 글라이콜 4.00
9-하이드록시 스테아르산 0.55
레틴올 15D(카프릴산/카프르산 트라이글라세라이드 & 레틴올) 0.50
실시예 14
후술된 성분들을 함유하는 피부 복원 제형을 자체 공지된 방식으로 제조할 수 있다:
제형 번호 14
성분 %(w/w)
폴리글라이세릴-2 다이폴리하이드록시스테아레이트 4.00
폴리글라이세릴-3 다이아이소스테아레이트 2.00
밀납 2.00
징크 스테아레이트 2.00
카프릴산/카프르산 트라이글라세라이드 3.00
세테아릴 아이소노나노에이트 8.00
다이카프릴릴 에터 5.00
BHT 0.05
페녹시에탄올 & 메틸파라벤 & 에틸파라벤 & 프로필파라벤 & 뷰틸파라벤 & 아이소프로필파라벤 0.60
물 Ad 100
D-판텐올 0.20
다이소듐 EDTA 0.10
프로필렌 글라이콜 4.00
9-하이드록시 스테아르산 0.50
레틴올 아세테이트 2.8 MI 0.10

Claims (22)

1 또는 2개의 하이드록시, 알콕시, 바람직하게는 메톡시 또는 에톡시, C2-C4-아실보호된 아미노, 바람직하게는 C2, 또는 옥소 기를 갖는 탄소수 6 내지 18개의 지방산; 또는 상기 산의 염, 에스터 또는 아마이드, 또는 이 산들의 혼합물; 및 화장품 또는 약학 조성물에 통상 사용되는 담체를 포함하는 화장품 또는 약학 조성물.
제 1 항에 있어서,
상기 지방족 지방산이 포화 직쇄 지방산 또는 ω-분지쇄 지방산인 조성물.
제 2 항에 있어서,
상기 포화 직쇄 또는 ω-분지쇄 지방산이 위치 6과 12 사이에서 치환되는 조성물.
제 3 항에 있어서,
상기 포화 직쇄 또는 ω-분지쇄 지방산이 하이드록시에 의해 치환되는 조성물.
제 4 항에 있어서,
상기 지방산이 9-하이드록시 스테아르산인 조성물.
제 1 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서,
레티노이드를 추가로 포함하는 조성물.
제 1 항 내지 제 6 항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 레티노이드가 레티노산 또는 이의 유도체인 조성물.
제 1 항 내지 제 6 항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 레티노이드가 레틴일 아세테이트, 페닐뷰티레이트, 프로피온에이트, 옥타노에이트, 라우레이트, 팔미테이트, 올레에이트, 리놀레에이트; 레틴일 알킬 카본에이트; 레틴옥시트라이메틸실레인; (모두 트랜스)-레틴알 또는 이의 아세탈; 또는 메톡시 PEG-12 레틴아마이드인 조성물.
제 1 항 내지 제 8 항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 지방산의 양이 전체 조성물의 약 0.0001 내지 약 50중량%인 조성물.
제 1 항 내지 제 8 항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 지방산의 양이 전체 조성물의 약 0.001 내지 약 20중량%인 조성물.
제 1 항 내지 제 8 항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 지방산의 화합물의 양이 전체 조성물의 약 0.01 내지 약 1중량%인 조성물.
제 6 항 내지 제 11 항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 레티노이드 또는 이의 유도체의 양이 전체 조성물의 약 0.001 내지 약 50중량%인 조성물.
제 6 항 내지 제 11 항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 레티노이드 또는 이의 유도체의 양이 전체 조성물의 약 0.001 내지 약 20중량%인 조성물.
제 6 항 내지 제 11 항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 레티노이드 또는 이의 유도체의 양이 전체 조성물의 약 0.01 내지 약 1중량%인 조성물.
제 6 항 내지 제 14 항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 지방산 대 상기 레티노이드 또는 이의 유도체의 비율이 중량을 기준으로 약 1000:1 내지 약 1:1000인 조성물.
제 6 항 내지 제 14 항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 지방산 대 상기 레티노이드 또는 이의 유도체의 비율이 중량을 기준으로 약 100:1 내지 약 1:100인 조성물.
제 6 항 내지 제 14 항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 지방산 대 상기 레티노이드 또는 이의 유도체의 비율이 중량을 기준으로 약 30:1 내지 약 1:30인 조성물.
제 1 항 내지 제 17 항 중 어느 한 항에 있어서,
건강한 피부의 생리적 항상성의 음성적 진행에 의해 초래되는 증상의 예방 또는 치료, 모발 성장의 촉진, 모발 손실로부터의 보호, 가렵거나 자극성 있는 피부의 예방 및 치료를 위한 조성물.
제 1 항 내지 제 17 항 중 어느 한 항에 있어서,
색소침착 장애의 예방 또는 치료 및/또는 고른 피부톤의 제공을 위한 조성물.
제 1 항 내지 제 5 항 및 제 9 항 내지 제 11 항 중 어느 한 항에 있어서,
태닝 활성제의 효과를 증진시킴으로써 색소침착을 강화하기 위한 조성물.
제 1 항 내지 제 17 항 중 어느 한 항에 있어서,
주름 또는 건성 피부 또는 민감성 피부의 치료 또는 예방, 모발 성장의 촉진, 모발 손실로부터의 보호, 또는 표피의 조밀화를 위한 조성물.
건강한 피부의 생리적 항상성의 음성적 진행에 의해 초래되는 증상의 치료 또는 예방, 가렵거나 자극성 있는 피부의 치료 또는 예방, 모발 성장의 촉진, 및 모발 손실로부터의 보호를 위한 방법으로서,
상기 치료 또는 예방이 필요한 사람에게, 효과량의 지방산, 또는 염, 에스터 또는 아마이드를 선택적으로 레티노이드와 조합하여 국소 투여하는 단계를 포함하는 방법.
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