KR20070051321A - 살충제 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 머리 이 및 벼룩과 같은 외부기생충을 처리하기 위한 국소투여용 조성물에 관한 것이다. 이 조성물은 액체 매체 또는 담체에 분산된 살란 유효량의 살리실산(전형적으로 1 내지 10 중량%)를 포함한다. 상기 매체는 파라핀 오일과 같은 광유 또는 올리브유 또는 피마자유와 같은 식물유를 비롯한 오일상 담체이거나 또는 알코올성 술페이트 유리 샴푸 베이스일 수 있다.

외부기생충, 국소투여용 조성물, 살리실산, 파라핀 오일, 광유, 식물유, 알코올성 술페이트 유리 샴푸 베이스

Description

살충제 조성물{INSECTICIDAL COMPOSITIONS}

본 발명은 머리 이와 벼룩 감염을 치료하기 위한 제제에 관한 것이다.

이러한 감염은 학교에 다니는 연령의 어린이에서 주로 발생한다. 이 벌레는 교실이나 놀이 영역과 같은 한정된 좁은 곳에서 사람에서 사람에게로 이동한다. 성충은 알을 낳고 이것은 머리 및 귀 뒤에서 부화되므로 치료하지 않으면 끊임없이 새롭게 감염된다. 머리는 이들 벌레에게 있어 매력적인 서식처이다. 두피의 피지가 머리로 퍼지면 이들 알들은 특히 제거하기 어렵게 된다.

머리 이 제제는 흔히 살충제를 함유한다. 머리 이의 알을 제거하거나 완화시키기 위한 조성물은 알에서 나온 시멘트(cement)에 작용하면 알들이 생겼던 위치에 알이 고착되게 유지하는 효소를 함유할 수 있다. 이들 수계 효소 조성물은 사용하는 사람들이 이 효소가 모발을 악화시킬 것이라 의심하기 때문에 인기가 없었다.

US 3,023,144호는 진균 및 세균 감염을 제어하기 위한 인간 및 동물에 적용하기 위한 조성물을 기재한다. 이들의 주요 성분은 활성 성분이 a-리모넨 및 p-사이멘인 시트러스 오일(citrus oil)이다. 이 조성물은 올리브유 및 0.25% 내지 10중량%의 살리실산을 함유하며, 후자는 살균작용을 위해 포함되며 살리실산의 피부 탈피 효과는 시트러스 오일에 의해 사라진다.

US 6,524,604호는 크산탐 검, 실리콘 콘디쇼너 및 아세트산 또는 시트르산과 같은 소량의 유기 산으로 제조된 젤을 적용함으로써 인간 환자의 모발로부터 이의 알을 제거하기 위한 조성물을 개시한다. 이 특허는 3% 살리실산을 pH 조절제로 사용함을 개시한다. 주 성분은 디메틸 이소소르비드(DMI)이다. 이들 조성물은 가는 참빗을 사용하여 사람의 모발로부터 서캐(nits)를 제거하는데 필요한 힘을 감소시켰다.

발명의 요약

본 발명의 주 요지는 액체 매체(vehicle)에 분산된 살란 유효량의 살리실산을 포함하는 외부기생충 감염을 처리하기 위한 국소투여용 조성물을 제공한다.

살리실산의 양은 1 내지 10%, 바람직하게는 5 내지 8% 이다. 조성물의 부피의 5, 6, 7 또는 8 중량%를 함유하는 조성물이 살란 효과적이다. 이 조성물은 두피 및 모발에 적용하기에 적합한 물리적 형태일 수 있다. 로션, 젤 및 크림이 적합하다. 이 조성물은 또한 유화제, 보존제/안정화제, 계면활성제, 향료 및 착색제를 포함할 수 있다. 상기 매체는 파라핀유와 같은 광유 또는 올리브유 또는 피마자유와 같은 식물유를 비롯한 오일상 담체일 수 있다. 오일은 알을 축축하게 해서 세척해낼 때까지 알에 접촉하여 잔존한다.

오일계 및 수계 조성물은 4% 또는 5% 아래의 농도로는 효과가 적고 더 낮은 치사 결과를 나타낸다. 8% 보다 더 높은 농도의 살리실산을 갖는 조성물은 효과적인 치사를 나타내지만 피부 탈피를 초래할 수 있다. 이를 방제하는 주체가 주로 어린이들이기 때문에, 이러한 효과는 가장 피해야 하는 점이다.

샴푸 베이스는 알코올성 비누 용액일 수 있다. 이러한 목적에 유용한 용액은 동량의 에틸 또는 메틸 알코올 및 연성비누를 함유할 것이다. 이 베이스는 모빌 젤(mobile gel)이다.

연성비누 샴푸는 피부를 건조시키는 경향이 있기 때문에, 소량의 식물유(3-8%)가 부가될 수 있다. 이것은 인간의 모발을 샴푸한 후 모발의 빗질을 용이하게 해 준다. 동물 세척에서는 오일의 첨가가 그리 중요하지 않다.

적용 방법은 다음과 같다. 젤을 두피 모발 상에 붓고 손가락으로 모발에 문지른다. 젤을 모발 상에 1 내지 2 시간 동안 방치한다. 이의 이동은 처음에는 보이지만 10 내지 15분 후에는 감퇴되고 20분 후에는 모든 이는 이동성을 상실한다.

젤을 적용한지 2시간 후, 모발을 물로 헹구어서 알과 죽은 이를 제거한다. 모발을 수건으로 말리고 충분히 건조시킨다. 살아있는 알들이 첫 번째 처리 후에 잔존할 가능성을 충족하기 위해 7일 후에 이 처리를 반복한다.

비누 용액의 알코올성 성분이 어떤 역할을 하는지는 분명하지 않다. 살리실산은 액체에 침지시켜 이가 살게하는 것에 의한 침지 반동 동안 호흡을 중지시키기 때문에, 이(lice)를 치사시키는 것으로 추정된다. 따라서 이는 침지후에 피를 빨아먹을 수 없게된다. 이의 영충은 침지후에 빠른 먹이 공급을 필요로 하는데 이것은 이들이 샴푸와 살리실산의 조합에 특히 약하기 때문으로 생각된다.

샴푸

살리실산 6g

95% 알코올 50 ml

베이스 (SO₄ " 유리) 50 ml

실시예 : 술페이트 유리 샴푸

살리실산 6g

95% 에틸 알코올 50 ml

멜로즈 '에브리데이' 술페이트 유리

샴푸 베이스 100 ml 를 이루도록 부가

100 ml

과정

살리실산을 알코올에 용해시킨 다음 샴푸 베이스를 부가하고 혼합하였다. 적합한 베이스일 수 있는 나트륨 라우일 술페이트는 피해야하며, 이것은 살리실산의 알코올성 용액 부가시 석출하기 때문이다.

실시예 : 알코올성 비누 용액

살리실산 6g

피마자유 (5g) 5 ml

에틸 알코올 95% (309) 30 ml

알코올성 비누 용액 100 ml 를 이루도록 부가

100 ml

과정

95% 알코올을 알코올성 비누 용액 대부분과 혼합하여 살리실산을 교반에 의해 용해시킨다. 용해되면, 피마자유를 부가하고 비누 용액의 나머지를 부가한다. 이 제제는 개 세척용으로 사용되었다. 동물은 기계적 동물 세척에 한정되었다. 이 용액을 몇 분 동안 털에 문지르는 동안 작업자는 개에게 말을 걸어 달래주었다. 이 용액을 호수를 통해 펌핑된 물로 씻어내었다. 개를 수건으로 말리지만 주위 온도(21℃)에서 40분 동안 축축한 상태로 두었다.

실시예 : 피마자유/올리브유 버젼

이것은 피마자유/올리브유에서 살리실산의 오일상 제제이다.

살리실산 12g

부틸화된 히드록시톨루엔(0.1%) 0.2g

비타민 E 오일 0.1% 0.2 ml

50 ID D-1-a-토코페롤 아세테이트 상당

올리브유(3.0%) 60 ml

피마자유 (

70%) 200 ml

과정

피마자유/올리브유의 70:30 혼합물을 50℃로 가온시켰다. 살리실산, BHT 및 비타민 E 오일을 교반하면서 상기 오일 혼합물에 용해시켰다.

처리 용액의 효능을 시험하기 위해 다음과 같이 실시하였다.

이 성충, 애벌레 및 알의 무리로부터, 임의로 암수를 시험에 선택하였다. 100개의 활기찬 성충을 주사기에 넣고 바늘 출구는 가제로 막았다. 이는 가제와 접촉하여 그대로 존재한다. 샘플 치료액이 이들을 축축하게 할 정도의 양으로 샘플 치료액을 부가하고 주위 온도(32℃)에서 10분간 방치하였다. 상기 용액과 접촉한 후, 주사기로부터 방출시켜서 가제 상에 지속시키고 물을 사용하여 60초간 세척하여 용액을 제거한다. 티슈를 사용하여 이를 군으로 부드럽게 건조시키고 천 표면 상의 얕은 접시(1개 접시당 약 50마리)에 놓았다. 이들 접시를 배양기에 두고 1시간 후에 이들의 활동도에 대해 조사하였다. 이들을 다시 배양기로 보내고 17시간 후에 가지고 와서 빈사(moribund) 레벨 1 또는 빈사 레벨 2로 분류하였다.

이 분류

생존: 이동할 수 있고 등으로 구를 때 바르게 서 있는다.

빈사(레벨 1): 등으로 구르면 바르게 서 있지 못한다.

빈사(레벨 2): 등으로 구르면 바르게 서 있지 못한다. 찌르면 다리 및 더듬이만을 움직일 수 있다.

치사: 움직임 없음.

17시간 후 빈사상태인 이는 검체의 모발에서 살지 못할 것이다.

처리 용액의 살란 특성은 다음과 같이 측정하였다:

암컷 이를 양호한 조건에 두어 24 내지 48시간 동안 알을 낳게 하였다. 암컷 이를 알로부터 분리하고 알을 조사하였다. 건강한 알만을 시험에 선택하였다. 손상을 입지 않거나 압착된 이를 선택하고 가제 위에 놓았다. 알은 마이크로 플레이트 에세이 용기로 옮기고 주위 온도에서 처리 용액으로 알을 덮었다. 10분 후, 1개 배치를 물로 60초간 세척하고 티슈로 부드럽게 건조시켰다. 두번째 뱃치도 20분 후 유사하게 처리하였다. 이들 배치를 접시에 옮기고 32℃의 오븐에서 9일간 유지시켰다. 부화되지 않은 알은 죽은 것으로 간주하였다.

이들 시험은 이 몸에서 실시하였지만 머리 이에 대해 상이할 것이라고는 예상되지 않는다.

인간 검체에 대한 적용

머리 이와 알이 중간정도 감염된 2살난 어린이의 건조 모발에 로션을 부었다. 두피와 모발을 완전히 덮도록 충분 양의 로션을 도포하였다. 사용량은 모발의 길이에 따라 다르다. 머리를 빗어서 로션을 퍼지게하고 오일성 베이스가 모발에 퍼짐에 따라 모발을 광택있는 외관을 띄게 된다. 두피를 5분간 마사지하였다. 이 단 계에서 이는 처리된 영역으로부터 탈출하려고 애쓰는 것으로 관찰되었다.

로션을 두피와 모발에 2 내지 8시간 방치한 후 참빗으로 알을 제거하였다. 오일상 베이스는 알을 더 어둡게하여서 관찰하고 제거하기 더 쉽게 만든다. 샴푸로 로션을 세척해 낸다. 매일 관찰하며 이 처리는 7 내지 10일 후 반복하여서 제1 처리에 의해 죽지 않은 잔류하는 알들로부터 부화된 살아있는 이를 죽이도록 한다. 감염이 끝날 때까지 모발을 7일간 간격으로 관찰한다. 어린이 가족 모든 구성원도 조사하며 필요한 경우 동시에 치료받았다.

알코올성 비누 용액을 사용하여 상기 시험을 반복하였다. 10분간 접촉하면 67%의 알 치사가 기록되었다. 이것은 보통 불충분한 것으로 간주되지만 2 내지 8시간의 접촉시간이면 더 높은 치사 결과를 얻을 것이다.

술페이트 유리 샴푸를 사용하여 상기 시험을 반복하였다. 11일째 알 부화의 기록없이 양호한 살란 결과를 얻었다.

본 명세서를 통하여 단어 "포함하는"은 포괄적 형태로 이해되며, 즉 단어 "포함하는"의 이용은 다른 요소의 부가를 배제하지 않는다.

본 발명의 기본적 성질을 벗어나지 않는 한 본 발명의 다양한 변형 및/또는 부가가 가능함을 이해해야 한다. 이들 변형 및/또는 부가는 본 발명의 범위내에 포함되는 것이다.

Claims (10)

1. 액체 매체에 분산된 살란 유효량의 살리실산을 포함하는 외부기생충 감염을 치료하기 위한 국소투여용 조성물.
2. 제 1항에 있어서, 살리실산의 양은 전체 조성물의 1 내지 10 중량%인 국소투여용 조성물.
3. 제 1항에 있어서, 살리실산의 양은 전체 조성물의 5 내지 8 중량%인 국소투여용 조성물.
4. 제 1항 내지 제 3항 중 어느 한 항에 있어서, 매체가 식물유인 국소투여용 조성물.
5. 제 4항에 있어서, 상기 오일이 피마자유인 국소투여용 조성물.
6. 제 4항에 있어서, 상기 오일이 올리브유인 국소투여용 조성물.
7. 제 1항 내지 제 3항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 오일이 광유인 국소투여용 조성물.
8. 제 7항에 있어서, 상기 오일이 파라핀 오일인 국소투여용 조성물.
9. 제 1항 내지 제 3항 중 어느 한 항에 있어서, 매체가 알코올성 술페이트 유리 샴푸 베이스인 국소투여용 조성물.
10. 실시예 중의 어느 하나에 따른 국소투여용 조성물.