KR20060035525A - 피부미백 및 주름개선용 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은, (A) 아스코빌포스페이트(Ascorbyl phosphate) 또는 그의 염이 함유된 제1제재와; (B) 상기 아스코빌포스페이트 또는 그의 염을 아스코빅산(Ascorbic acid)과 포스페이트 또는 포스페이트염으로 분해하는 효소가 함유되어 있고, 상기 제1제제와 공간적으로 분리된 제2제재;를 포함하여 구성되며 피부에 적용하기 직전에 상기 두 제재가 혼합되는 피부미백 및 주름개선용 조성물에 관한 것이다.

본 발명에 의한 조성물은, 비타민 C가 그대로 함유되는 종래의 제형이 갖는 불안정성 문제를 극복·개선하여 탁월한 피부미백 및 주름개선 효과등의 기능을 보이는 비타민 C의 본래의 기능을 발휘하게 한다.

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Description

피부미백 및 주름개선용 조성물{A New Composition for Skin-whitening and Wrinkle-care}

본 발명은 아스코빅산를 안정적으로 유지하면서 피부 적용시 효과적으로 피부에 침투하여 기능을 발휘할 수 있도록 하는 피부미백 및 주름개선용 조성물에 관한 것이다.

아스코빅산은 비타민 C라고 불리며, 피부의 표피조직에서 색소세포의 멜라닌 생성을 억제하거나, 기존에 표피에 존재하고 있는 멜라닌의 농도를 감소시키는 미백효과를 가진다고 임상적으로 알려져 있을 뿐만 아니라, 진피조직에서 섬유아세포의 콜라겐 생성을 증가시켜 피부탄력 부여와 주름개선의 효과를 나타내기 때문에 화장품, 피부관련 의약품 등에 널리 사용되고 있다. 그러나 비타민 C는 건조한 파우더 상태로는 안정하나 수용액 상에서 쉽게 산화·파괴되어 역가가 감소될 뿐 아니라 변색을 유발하는 문제점을 가지고 있다.

비타민 C의 안정화와 관련해서는 지금까지 크게 두 가지 방향으로 많은 연구가 진행되어 왔다. 첫째 비타민 C 함유 용기를 질소 충전 등으로 산소와의 접촉을 방지하거나, 물을 넣지 않는 무수제형, 캡슐화 등을 통한 물과의 접촉 억제 등을 통하여 산화될 수 있는 기회를 허락하지 않는 방법과, 둘째 비타민 C의 불안정성이 산화에 취약한 enediol ring 구조에 의거하는데 착안하여 C2의 수산기(OH)를 에스테르 결합을 통해 유도체화하는 방법이다. 안정화를 위한 비타민 C 유도체로는 아스코빌에스터류 특히 다스코빌 팔미테이트와, 본 발명에서 관심의 대상이 되는 아스코빌포스페이트(Ascorbyl phosphate, 화학명으로는 L-ascorbic acid 2-0-phosphate)가 널리 알려져 화장품 또는 피부의약품의 성분으로 사용되고 있다.

이중 아스코빌포스페이트는 42℃ 암실에서 6개월간 보관하는 가속실험(상온에서의 1년에 해당) 결과 95% 이상이 안정하게 유지되는 등 비타민 C나 아스코빌 팔미테이트와는 비교할 수 없을 정도의 안정성을 나타내는 것으로 보고되었다.(R. Austria et al.; J. Pharm. Biomed. Anal., 15(1997), 795-801) 또한 아스코빌포스페이트는 피부외용제가 가지는 통상의 pH 범위를 포함하는 pH 5 이상에서 상온 5개월 보관결과 파괴율(손실율)이 10% 미만일 정도로 안정성이 있는 것이 밝혀졌다(전기 인용문헌).

그러나 이렇듯 안정성이 뛰어남에도 불구하고 아스코빌포스페이트는 비타민 C에 비해 분자량(분자의 크기)이 클 뿐 아니라 포스페이트 그룹에 의해 강한 친수성(hydrophilic)을 나타내기 때문에 소수성인 표피 및 진피층을 투과하여 피부세포에 침투하기 매우 어려운 단점이 있다. 또한 피부에는 아스코빌포스페이트를 아스코빅산과 포스페이트로 분해하는 효소의 활성이 높지 않아 어렵게 침투된 아스코빌포스페이트가 비타민 C로 전환되는 효율이 낮은 문제점이 있다.

따라서 본 발명은 비타민 C의 불안정성을 해결하면서 피부 침투성이 우수한 새로운 피부미백 및 주름개선용 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다.

상기 목적을 달성하기 위해 본 발명은, (A) 아스코빌포스페이트(Ascorbyl phosphate) 또는 그의 염이 함유된 제1제재와; (B) 상기 아스코빌포스페이트 또는 그의 염을 아스코빅산(Ascorbic acid)과 포스페이트 또는 포스페이트염으로 분해하는 효소가 함유되어 있고, 상기 제1제제와 공간적으로 분리된 제2제재;를 포함하여 구성되며 피부에 적용하기 직전에 상기 두 제재가 혼합되는 피부미백 및 주름개선용 조성물을 제공한다.

본 발명에 의하여, 제1제재에 함유된 안정성이 우수한 비타민 C 유도체인 아스코빌포스페이트 또는 그이 염(이하 통상 "아스코빌포스페이트"라 한다)가 피부에 적용되면서 제2제재에 함유된 분해효소에 의해 서서히 비타민 C로 유리되어 피부에 흡수된다. 일부 분해되지 않고 그대로 흡수된 아스코빌포스페이트는 피부조직에 존재하는 분해효소에 의해 비타민 C로 전환되게 된다.

본 발명에서 상기 제2제재에 포함되어 있는 효소는 아스코빌포스페이트를 아스코빅산과 포스페이트로 분해할 수 있는 어떠한 유래의, 어떠한 종류의 것이라도 가능하다. 바람직하기로는 상기 효소는 포스파타제이다.

본 발명의 조성물은 제조 및 유통·보관 과정에서 상기 제1제재와 제2제재가 반드시 공간적으로 분리되어야 한다. 두 제재를 공간적으로 분리하는 방법으로는 종래 여러 가지 방법이 알려져 있다. 예를들면, 상기 두 제재를 각각 다른 용기로 분리하거나, 상기 두 제재를 격막으로 차단된 하나의 용기에 분리하거나, 상기 두 제재 중 하나를 캡슐, 마이크로 캡슐, 미립자 또는 지질 소포 분산물의 형태로 제조한 후 다른 제재를 혼합하는 방법으로 분리할 수 있다.

상기 제1제재 중의 아스코빌포스페이트 또는 그의 염은, 아스코빌포스페이트를 기준으로 0.05∼30.0 중량%, 바람직하기로는 0.1∼1.0 중량%인 것이 좋다. 상기 제2제재 중의 효소는 아스코빌포스페이트 1 중량% 당 25∼200 단위(unit)인 것이 바람직하다. 효소의 함량이 너무 낮을 경우 분해속도가 낮아 본 발명의 효과가 미흡하게 될 것이다.

본 발명에서 상기 효소는 식물 또는 미생물로부터 조추출되거나 정제된 것을 이용할 수 있고 또한 유전자조작에 의해 대량생산된 상업용 제품을 이용할 수 있다. 즉 상기 효소는 아몬드, 보리, 귀리 등의 식물 또는 아스퍼질러스 니거(Aspergillus niger), 효모(Saccharomyces cerevisiae), 지모모나스 모빌리스(Zymomonas mobilis) 등의 미생물로부터 유래된 것일 수 있다. 또한 상기 효소는 정제되거나 조추출된 형태이거나 상기 식물 또는 미생물의 추출물 형태일 수 있다.

본 발명에 의한 조성물은, 분리되어 있던 제1제재와 제2제재가 혼합되어 피부에 적용된다. 상기 두 제재의 혼합 ·피부적용에 의해 유리된 비타민 C는 피부 표면에 존재하는 동안(통상 1일 1회 피부에 적용한다고 하더라도 24시간 동안)은 안정적으로 존재할 수 있다. 따라서 유리된 비타민 C는 산화되기 전에 충분하게 피부에 흡수되게 된다. 이렇게 충분하게 흡수된 비타민 C는 미백효과, 주름개선 효과 등과 같은 비타민 C 본래의 기능을 효과적으로 발휘하게 된다.

본 발명에 의한 조성물은 미백 화장품 및/또는 주름개선 화장품으로 활용될 수 있다. 즉, 본 발명에 의한 조성물은 각종 화장수(수렴화장수, 유연화장수, 다층상화장수 등), 각종 크림 및 유액(밀크로션), 팩 등 다양한 유형의 실제 제품으로 활용될 수 있다. 이 경우, 화장품의 성분으로 통상 이용되는 방부제, 착색제, 향료, 미백제, 보습제, 산화방지제, 자외선 흡수제, 계면 활성제, 증점제, 알콜류, 보존제, 겔화제, 향, 충전제, 물, 알코올 등의 성분을 필요에 따라 적당량, 제1제재 및/또는 제2제재에 첨가할 수 있다. 이들을 어느 정도 첨가할 것인가는 화장품의 유형 및 용도 등에 따라 당업자가 용이하게 결정할 수 있을 것이다.

본 발명에 의한 조성물은 국소적인 적용을 목적으로 일반적으로 사용되는 임의의 약제학적 형태, 예를 들어 용액, 젤, 로션 또는 유화액 형태의 분산물, 에멀젼, 마이크로 캡슐, 미립자 또는 소포 분산물의 형태일 수 있다.

하기 실시예에 의하면, 건강한 성인 남녀를 대상으로 UV를 피부에 조사하여 피부에 색소를 침착시킨 후 본 발명에 의한 조성물을 적용한 경우, 본 발명에 의한 조성물이 동일한 비율로 아스코빌포스페이트 또는 비타민 C가 함유된 제품보다 월등한 미백효과를 나타냄을 알 수 있다.

이하, 실시예를 통하여 본 발명을 더욱 상세히 설명하기로 한다. 이들 실시예는 오로지 본 발명을 보다 구체적으로 설명하기 위한 것으로, 본 발명의 요지에 따라 본 명의 범위가 이들 실시예에 의해 제한되지 않는다는 것은 당업계에서 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 자명할 것이다. 또한 상세한 설명 및 하기 실시예 등을 참조하여 본 발명의 기술적 사상에 기초하여 많은 다양한 실시예, 적용예, 제조예 등이 가능함은 본 발명이 속하는 기술분야의 통상의 지식인에게 당연할 것이다.

실시예 1 : 본 발명에 의한 조성물의 안정성 분석

통상 의약품 또는 화장품은 제조된 이후에 유통 및 보관, 사용과정에서 최소한 2개월 이상이 소요되는 것이 일반적이다. 따라서 본 실시예에서는 본 발명에 의한 조성물의 유통·보관·사용기간을 2개월로 가정하고 그 기간동안의 성분변화 즉 안정성을 분석하였다.

의 본 발명에 의한 조성물, 에서 제1제재의 주요 성분인 아스코빌포스페이트와 아스코르빅산의 안정성 비교하였다.

50mM 포타슘 포스페이트 버퍼(pH 7.0)를 기재로 하여 하기 표 1과 같은 조성으로 각각 본 발명에 의한 발명구(제1제재와 제2제재가 공간적으로 분리된 조성물), 혼합구(제1제재와 제2제재가 혼합되어 있는 조성물) 및 비타민C구(비타민 C와 분해효소가 혼합된 조성물)를 제조하여 암갈색 유리병에 담아 뚜껑을 한 다음 상온에서 2개월 간 보관한 다음 샘플을 채취하여 하기 표 2와 같은 조건으로 HPLC를 수행하여 잔류하는 성분의 함량을 분석하였다(표 3). 본 발명에 의한 조성물(발명구)는 유통·보관·사용기간 동안 제1제재와 제2제재가 혼합되지 않으므로 제1제재에서의 아스코빌포스페이트 농도를 분석하였다.

[표 1]

* 표 1에서 아스코빌포스페이트는 마그네슘(3)염이다. 몰 수로 비교하여 첨가된 아스코빌포스페이트와 비타민 C는 동일량이다.

[표 2]

[표 3]

* 표 3에서 혼합구의 비타민 C 보존율은 분자량 차이를 감안하여 계산한 것이다.

표 3에서 분석할 수 있듯이, 제조일로부터 2개월 경과 후 본 발명에 의한 발 명구에서는 유효성분(아스코빌포스페이트)이 98%가량 보존되었으나 혼합구 또는 비타민 C구에서는 38∼39% 정도밖에 유효성분이 보존되지 않았다. 이러한 결과는 전술한 관련논문(R, Austria et al.; J. Pharm. Biomed. Anal., 15(1991), 795-801)의 내용과 거의 일치되는 것이다.

이로부터 본 발명에 의한 조성물이 매우 안정하게 보존될 수 있음을 확인할 수 있다.

실시예 2 : 본 발명에 의한 조성물 적용시 비타민 C 유리율 분석

본 발명에 의한 조성물을 적용(즉, 제1제재와 제2제재를 혼합하였을 때)시에 단기적으로 비타민 C가 어떻게 유리되는 지를 분석하였다.

전술한 실시예 1에서와 동일한 방법으로 제조한 발명구의 제1제재와 제2제재를 동량(20㎖ 씩) 혼합하고 37℃ 명조건에서 6시간 동안 방치하면서 1시간 간격으로 샘플을 취하여 실시예 1에서와 동일한 조건으로 유효성분의 함량을 측정하였다(표 4). 비타민 C의 생성물은 아스코빌포스페이트와의 분자량 차이를 감안하여 계산한 것이다.

[표 4]

*상기 표 4에서 보존율의 합이 100.0%가 넘는 경우가 있는데, 이는 분석상의 오차인 것으로 판단된다.

상기 표 4에서, ① 본 발명에 의한 조성물의 제1제재와 제2제재를 혼합(즉, 피부에 적용)하면 1시간 경과 후에 50%가 넘는 아스코빌포스페이트가 비타민 C로 유리되며 ② 실시예에 의한 조건에서 생성된 비타민 C는 6시간 경과하더라도 거의 변화(산화)되지 않음을 알 수 있다. ②의 결과는 상온의 암실에서 보존되는 비타민 C 수용액이 비록 매우 불안정하더라도 7∼8일 경과될 경우 약 90% 이상이 보존된다는 관련논문(R. Austria et al.; J. Pharm. Biomed. Anal., 15(1997), 795-801)의 실험 내용과 합치된다.

본 실시예에서 6시간 경과하더라도 약 5%의 아스코빌포스페이트가 잔류하고 있지만, 실제 피부에 적용한다면 유리된 비타민 C가 피부조직에 흡수되어 사라지므로 아스코빌포스페이트의 분해 속도가 더욱 빨라질 것을 예측할 수 있다.

이로부터 본 발명에 의한 조성물을 피부에 적용하면 조성물에 존재하는 거의 모든 비타민 C 유도체, 즉 아스코빌포스페이트가 빠르게 비타민 C로 전환·흡수될 수 있음을 알 수 있다.

① 전기 실시예 1과 2로부터, 본 발명에 의한 조성물이 우수한 장기 보존성을 가지며, 피부에 적용시 비타민 C 유도체가 빠르게 비타민 C로 전환되므로 본 발명에 의한 조성물이 종래 단순 비타민 C 함유 조성물에 비해 안정성이 매우 우수하고, 종래 다른 비타민 C 유도체만으로 구성되는 조성물과 달리 피부에서 효과적으로 흡수될 수 있는 조건을 조성한다는 사실을 확인하였다. 한편, ② 다양한 선행 자료로부터 비타민 C가 피부미백과 주름개선에 탁월한 효과가 있다는 사실이 알려져 있다. 따라서 ①과 ②로부터 본 발명에 의한 피부미백 및 주름개선용 조성물이 종래 다른 비타민 C(유도체 포함)보다 효과적으로 피부미백 및 주름개선에 활용될 수 있음을 알 수 있다.

＜제조예＞

본 발명에 의한, 공간적므로 분리된 제1제재와 제2제재로 구성되는 피부미백 및 주름개선용 조성물을 이용하여 다양한 화장품을 제조하는 것이 가능하며, 이는 당업자에게 있어 매우 용이한 일일 것이다.

이하 본 발명에 의한 조성물을 이용한 영양 화장수의 제조예를 기재한다(표 5). 그러나 이 제조예는 하나의 예시적인 것으로써 다양한 함량변화 또는 다른 화장품 유형을 제조할 수 있을 것이며, 이에 의해 본 발명의 기술적 사상의 범위가 변경되거나 축소되는 것은 아니다.

제조예에서는 제1제재와 제2제재를 동일 비율로 제조하는 것으로 하였다. 전 술한 바와 같이, 본 발명에 의한 상기 두 제재는 공간적으로 분리되어 있게 된다. 예컨대, 별도의 용기에 의해 분리되거나, 내부가 격막으로 밀폐된 내부구조를 가지는 하나의 용기의 양 구획에 각각 상기 두 제재가 분리저장되어 있다가 동일한 용량씩 분출되는 방식으로 분리될 수 있을 것이다.

[표 5]

본 발명은 비타민 C유도체 안정도가 뛰어난 아스코빌포스페이트와 그를 분해하는 효소를 활용한 조성물로서, 피부에 적용하기 전에는 서로 공간적으로 분리되어 존재하다가 피부에 적용되면 즉시 아스코빌포스페이트에서 비타민 C가 유리되어 피부에 용이하게 흡수될 수 있게 된다.

본 발명에 의한 조성물은, 비타민 C가 그대로 함유되는 종래의 제형이 갖는 불안정성 문제를 극복·개선하여 탁월한 피부미백 및 주름개선 효과등의 기능을 보 이는 비타민 C의 본래의 기능을 발휘하게 한다.

Claims (8)

1. (A) 아스코빌포스페이트 또는 그의 염이 함유된 제1제재와;

   (B) 상기 아스코빌포스페이트 또는 그의 염을 아스코빅산과 포스페이트 또는 포스페이트염으로 분해하는 효소가 함유되어 있고, 상기 제1제제와 공간적으로 분리된 제2제재;

   를 포함하여 구성되며 피부에 적용하기 직전에 상기 두 제재가 혼합되는 것을 특징으로 하는 피부미백 및 주름개선용 조성물.
2. 제 1 항에 있어서,

   상기 제1제재 중의 아스코빌포스페이트 또는 그의 염은, 아스코빌포스페이트를 기준으로 0.05∼30.0 중량%, 상기 제2제재 중의 효소는 아스코빌포스페이트 1 중량% 당 25∼100 단위(unit)인 것을 특징으로 하는 피부미백 및 주름개선용 조성물.
3. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,

   상기 효소는 식물 또는 미생물로부터 조추출되거나 정제된 효소인 것을 특징으로 하는 피부미백 및 주름개선용 조성물.
4. 제 3 항에 있어서,

   상기 식물은 쌀, 보리, 귀리 및 아몬드로 이루어지는 군에서 선택된 하나 또는 둘 이상인 것을 특징으로 하는 피부미백 및 주름개선용 조성물.
5. 제 3 항에 있어서,

   상기 미생물은 아스퍼질러스속(Aspergillus), 사카로마이세스속(Sacharomyces) 및 지모모나스속(Zymomonas)으로 이루어지는 군에서 선택된 하나 또는 둘 이상인 것을 특징으로 하는 피부미백 및 주름개선용 조성물.
6. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,

   상기 제1제재와 제2제재는 하나의 용기에 공간적으로 분리되어 있거나, 두 용기에 분리되어 있는 것을 특징으로 하는 피부미백 및 주름개선용 조성물.
7. 제 1 항 또는 제 2 항에 의한 피부 외용제 조성물을 함유하는 피부미백용 화장품.
8. 제 1 항 또는 제 2 항에 의한 피부 외용제 조성물을 함유하는 주름개선용 화장품.