KR20040100483A

KR20040100483A - 활성성분 함유 구강용 필름 및 그 제조방법

Info

Publication number: KR20040100483A
Application number: KR1020030032862A
Authority: KR
Inventors: 백인섭; 조인식; 이정환
Original assignee: 애경산업(주)
Priority date: 2003-05-23
Filing date: 2003-05-23
Publication date: 2004-12-02

Abstract

본 발명은 필름형성 기제에 활성성분을 유지시켜 이를 구강내에 적용시 그 활성성분이 원활히 방출되어 인체에 흡수됨으로 인체의 면역강화 및 감기예방 등의 활성성분의 흡수에 따른 치료 효과를 나타냄으로서 활성성분이 가지는 작용효과를 십분 발휘하는 활성성분 함유 구강용 필름 및 그 제조방법에 관한 것으로 본 발명의 활성성분 함유 구강용 필름은 활성성분과 수용성 필름형성 기제, 계면활성제, 가소제, 감미제, 결합제, 착향제, 착색제, 정제수등으로 이루어짐을 특징으로한다.

상기한 구성에 따른 본 발명은 에키나시아등의 약제학적으로 활성을 가지는 각종 성분을 구강용 필름에 적용하여, 이를 구강내에서 간편하게 필름형태로 적용할 수 있으며, 따라서 함유된 활성성분이 가지는 면역증강 및 감기예방, 항미생물 등의 효과를 구강을 통해 인체내로 발휘할 수 있게 한다. 또한, 기존의 구강용 제품이 단순히 구강에 작용하여 구강내의 구취 제거 및 항균작용을 나타내는 것에 반해, 활성성분 함유 구강용 필름은 구강뿐만 아니라 인체 내에 면역강화성분등을 투여함으로써 복합적인 효과를 나타낼 수 있는 유용한 발명이다.

Description

활성성분 함유 구강용 필름 및 그 제조방법{Oral film comprising a active component and manufacturing process thereof}

본 발명은 구강내에 적용하는 활성성분 함유 구강용 필름 및 그 제조방법에 관한 것으로, 보다 자세하게는 필름형성 기제에 활성성분을 유지시켜 이를 구강내에 적용시 그 활성성분이 원활히 방출되어 인체에 흡수됨으로 인체의 면역강화 및 감기예방 등의 활성성분의 흡수에 따른 치료 효과를 나타냄으로서 활성성분이 가지는 작용효과를 십분 발휘하는 활성성분 함유 구강용 필름 및 그 제조방법에 관한 것이다.

종래의 구강에 적용되는 제제는 액제, 트로키제 및 검, 캔디, 츄어블 (chewable)정 등이 주종을 이루고 있으나, 이들 제제 중 액제는 1일 투여량을 준수하기 어렵고, 트로키제 및 검, 캔디, 츄어블정 등은 입안에 오래 머무르며 구강 내의 일정공간을 점유하게 되므로 사용자가 사용하기에 불편함이 있었다. 더욱이, 액제는 휴대가 불편하며, 검, 캔디, 츄어블정 등은 내용물에 포함된 다량의 당류에 의해 포장지에 늘어붙거나 녹아서 흘러내리는 단점이 있었다.

이러한 단점을 개선하기 위하여 근래에는 구강점막 부착제제 또는 치아부착형 필름제제가 개발되었는데, 예를 들어 한국특허공개 제2000-0031828호의 "필름형 구강점막 부착제제 및 그 제조방법"은 "폴리아크릴산, 하이드록시프로필셀룰로오스, 메타크릴산 공중합체, 가소제 및 약물을 필수성분으로 하는 부착층과, 수불용성 고분자와 가소제를 필수성분으로 하는 수불투과성·수불용성 보호층으로 이루어지고, 상기 부착층내의 폴리아크릴산 함량은 부착층 총 중량의 10 내지 25중량%, 하이드록시프로필셀룰로오스의 함량은 부착층 총 중량의 60 내지 80중량%, 메타크릴산 공중합체의 함량은 부착층 총 중량의 1 내지 10중량%, 가소제의 함량은 4 내지 20중량%이고, 상기 폴리아크릴산과 하이드록시프로필셀룰로오스의 중량비는 1:3 내지 1:8인 것을 특징으로 하는 필름형 구강점막 부착제제"에 대해 기술하고 있으며, 한국특허공개 제1988-0084302호의 "국소 투여형 생분해성 서방형 치주염 치료제 조성물 및 그 제조 방법"은 "생리 활성 물질이 함유된 생분해성 미소 구체와 카르복실기 또는 술페이트기를 포함하는 다당류계 고분자를 포함하는 필름 또는 스트립 형태로 된 조성물을 2가 또는 3가의 금속성 양이온 염의 수용액으로 코팅한 것을 특징으로 하는 치주낭 국소 투여형 생분해성 서방형 치주염 치료제 조성물"에 대해 기술하고 있고, 또 한국특허공개 제1988-0000087호의 "구강내 투약용 생점착성 압출 필름 및 이의 제조방법"은 "하이드록시프로필셀룰로오스 40 내지 95중량%, 에틸렌 옥사이드의 단독중합체 5 내지 60중량%, 에틸셀룰로오스, 프로필셀룰로오스, 폴리에틸렌 및 폴리프로필렌으로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 수-불용성 중합체 0 내지 10중량% 및 가소제 2 내지 10중량%로 구성되며 습윤상태의 점막 표면에 점착될 수 있는 수용성 또는 수 팽윤성 중합체 매트릭스 생점착성 층으로 이루어지고, 약제학적 유효량의 약품이 혼입되어 있음을 특징으로 하는 습윤상태의 점막표면에 점착될 수 있으며 약제학적으로 허용되는 서방성의 약제 함유 단일층 또는 다층의 얇은 압출필름"에 대해 기술하고 있다.

상기한 발명들은 구취제거나 기분전환을 위한 것이 아니라 구강 질환의 치료를 위한 약제학적 약물투여수단에 관한 것이며, 따라서 첩부제의 성격을 띠고 있다. 이들 발명의 특징은 1회 투여량 및 약효가 일정하게 나타날 수 있으며, 얇고 유연하고, 초기 부착력이 우수하며, 장시간 부착이 가능한 장점을 가져 상기한 종래의 제제에 따른 문제점을 어느 정도해결하였으나, 상기한 제제 자체가 가지는 일정한 두께와 면적을 가지며 구강점막이나 치아에 부착된 후 계속적으로 구강 내에 머물기 때문에 이물감을 느끼게 할 뿐만 아니라, 약효의 유효흡수시간 이후 다시 떼어내 제거해야 하는 사용상의 불편한 단점이 있다.

한편, 일본특허공개 평5-236885호의 "필름화한 방향청량식품"은 "다당류, 점증안정제, 가소제, 유화향료, 감미료, 산미료, 천연물 엑기스 등을 필름화한 구강용 방향청량식품"에 대해 기술하고 있으며, 일본특허공개 평13-097836호의 "구중청량필름"은 "수불용성이고 알콜 가용성인 천연고분자물질의 얇은 막에 향료, 소취제, 약제 등을 함유시킨 구강청량 필름을 제안하고 있으며, 상기 천연고분자물질은 제인, 쉘락, 글리아딘 등이고, 이들을 알콜 혹은 물과 에탄올의 혼합액에 용해시켜, 이 용액을 얇은 막으로 펴서, 이 얇은 막 표면 상에 향료, 소취제, 약제등의 분말을 뿌리고 부착시켜 필름을 완성하는 것을 특징으로 하는 구강청량 필름"에 대해 기술하고 있고, 또 국제특허공개 WO 00/18365호의 "속용성 구강필름"은 "적어도 하나 이상의 수용성 고분자 물질(플루란, 하이드록시프로필메틸셀룰로오스, 하이드록시에틸셀룰로오스, 하이드록시프로필셀룰로오스, 폴리비닐 피롤리돈, 카르복시메틸셀룰로오스, 폴리비닐알콜, 알긴산 나트륨, 프로필렌글리콜, 트라가칸트검, 구아르검, 아라비아검, 아카시아검, 폴리아크릴산, 메틸메타크릴산 공중합체, 카르복시비닐폴리머, 아밀로오스, 아밀로오스 전분, 하이드록시프로필산 아밀로오스 전분, 덱스트린, 펙틴, 키틴, 키토산, 레반, 엘시난, 콜라겐, 젤라틴, 제인, 글루텐, 대두단백 추출물, 유청 단백 추출물, 카제인)과 티몰, 살리실산 메틸, 유칼립툴, 멘톨 등의 엣센셜 오일을 함유한 항균효과를 가지는 구강용 필름"에 관해 기술하고 있다.

상기한 발명은 모두 구강 내에서 빨리 용해되는 특징을 가지고 있으며, 약물의 흡수보다는 구강 내의 구취제거나 기분전환을 목적으로 하고 있으며, 이를 위해 이들 발명의 특징은 구강 내에서 타액에 의해 쉽게 녹고, 이물감이 없으며, 적용후 다시 제거해야 하는 불편함을 제거함과 아울러, 보관 및 유통시 흡습성을 극복하기 위한 시도를 하고 있다. 그러나, 이들 발명은 필름으로 구성되어져 있기는 하지만, 유효 약물 또는 활성성분의 전달 매개체의 역할 보다는 구취 제거, 구강내 항균효과와 충치 예방 효과, 구강내 상쾌함의 부여등 구강 중심의 작용을 목적으로 하고 있어, 사용상에 한계가 있다. 따라서, 상기한 발명은 상기와 같이 극히 제한적으로 만 사용될 수 있어 특정의 활성성분을 전달하는 매개체로의 사용에는 어려움이 있다는 문제점이 있다.

또한, 일본특허공개 평13-97836호는 "통상의 향료, 소취제, 혹은 약제 등의 휘발 성분이나 방향 성분이 많이 함유되는 경우, 필름의 제조 단계에서 수용성 고분자 물질을 열풍 건조하여 박막을 형성할 때 해당 고분자 물질 내에 분산, 용해시킨 이들 휘발 성분이나 향기로운 방향 성분 등이 비산하거나 열적 변성 혹은 변질을 가져와, 필름이 시원한 느낌을 잃거나 산패 냄새 등의 변패된 냄새가 새롭게 생겨 품질이 열악하게 되기 때문에, 제조시 수용성 고분자 물질을 85∼90℃ 장도의 비교적 고온에서 열풍 건조하여 신속하게 막을 형성시키고, 수용성 필름의 표면에 향료, 소취제, 혹은 약제 성분등의 분말을 살포한 후, 미온풍을 내뿜어 60℃ 이하에서 건조하여 필름을 제조하는 방법"을 개시하고 있으나, 이러한 방법은 필름 제조 공정이 복잡하게 될 뿐 만 아니라, 필름의 표면이 깨끗하게 되지 않음과 아울러, 필름 두께가 지나치게 두꺼워져서 사용상 불편을 초래할 가능성이 높은 등의 문제점이 있다.

한편, 우리 몸에는 각종의 질병을 예방해 주는 인자와 치료해 주는 인자인 면역인자가 있는데, 예로부터 생약 중에는 면역계를 자극하여 병을 예방하고 치료하는 생약이 사용되어 왔으며 그 중 감기 바이러스를 제거해 줄 뿐 만 아니라 증상까지도 없애 주는 이른바 항 바이러스 작용과 소염, 진통, 해열 작용을 겸한 생약이 사용되어 왔다. 물론 아직까지 감기 바이러스를 직접 없애주는 약은 개발된 바 없으나, 우리 몸의 면역계로 하여금 바이러스를 없애게 해 주는 면역요법제가 많이 사용되고 있는데, 이는 바이러스가 침입해 들어오면 우리 몸 곳곳에 자리 잡고 있는 면역 사령관 마크로파지(Macrophage)라는 대식(大食)세포가 바이러스를 삼켜 먹으면서 바이러스의 특징을 알아내어 마크로파지 주위를 맴돌고 있는 T-임파구에게 바이러스의 특징을 알려주는 작용기전에 의해 바이러스를 퇴치한다. 이러한 마크로파지는 조직 곳곳에서 자리 잡고 활동하는 야전 사령관과도 같은 것으로, 서양 생약 중 가장 많이 사용되는 에키나시아(Echinaceae)라는 국화과 생약 추출 성분은 바로 이 마크로파지를 자극하여 활동을 전개시키는 자극 성분을 많이 함유하는 생약이다. 이 밖에 면역증강, 항균, 항암에 효과가 있다고 알려져 있는 히아루론산, 폴리사카라이드, 펜타데카디엔, 다이어트, 눈영양보급등에 효과가 있다고 알려져 있는 히드록시시트르산, 안토시아노사이드 추출물, 히비스커스 추출물, 항산화효과를 가진 녹차 추출물, 기분전환이나 각성 효과를 나타내는 구아라나 추출물, 항우울증용 추출물인 오렌지 추출물, 멜리사엽 추출물, 호프 추출물, 페파민트 추출물, 밸러리안 추출물, 졸음방지용의 콜라 추출물, 페파민트 추출물, 메이트 추출물, 솔잎 추출물 등의 생약이 사용되고 있다.

그런데, 상기한 바와 같은 생약의 활성성분을 구강을 통해 투여할 때 이들 활성성분을 적용할 수 있는 제제는 종래의 액제, 트로키제 및 검, 캔디, 츄어블 (chewable)정 등이 주종을 이루었으나 이들 제제는 상술한 바와 같은 문제점이 있으며, 따라서 상기 예시된 발명과 같은 구강점막 부착제제 또는 치아부착형 필름제제가 개발되었으나 이들 또한 각각 상술한 단점을 갖고 있다.

따라서, 본 발명의 목적은 인체의 면역강화 및 감기예방 등의 효과가 있는 생약의 추출물 및/또는 감기예방에 효과가 있는 약제학적 활성성분을 용이하게 적용하고 사용에 따른 종래의 단점이 해소되며, 활성성분이 원활히 방출될 수 있는 활성성분 함유 구강용 필름을 제공하기 위한 것이다.

본 발명의 다른 목적은 구강 적용시 용이하게 용해되면서도 보관 및 유통시에 흡습 방지 효과가 있는 활성성분 함유 구강용 필름을 제공하기 위한 것이다.

본 발명의 또 다른 목적은 두께가 상대적으로 매우 얇아 이물감이 거의 없을 뿐만 아니라, 이물감을 느끼기도 전에 주성분인 활성성분과 필름기제 모두가 구강 내에서 완전히 용해될 수 있는 활성성분 함유 구강용 필름을 제공하기 위한 것이다.

더욱이 본 발명은 상기한 특징을 갖는 활성성분 함유 구강용 필름의 제조 방법을 제공하기 위한 것이다.

이에 본 발명자등은 종래의 구강내 적용을 목적으로 하는 여러가지의 제형 중 구강용 필름의 우수한 장점에 착안하여, 종래의 구강용 필름 제제가 갖고 있던 이물감과 구강내 타액등에 의해 쉽게 점착성이 떨어지는 문제점, 사용후 제거해야만 하는 등의 문제점을 해소하는 한편, 다양한 활성성분을 동시에 함유시킬 수 있어 다양한 기능성을 부여할 수가 있는 구강용 필름에 관해 착안하고, 연구를 거듭한 결과 본 발명을 완성하였다.

도 1은 본 발명에 따라 활성성분으로 에키나시아 추출물을 함유한 구강용 필름의 항바이러스 효과를 나타내는 그래프이고,

도 2는 본 발명에 따라 활성성분으로 에키나시아 추출물을 함유한 구강용 필름의 독감 증상 개선 효과를 나타낸 그래프이다.

상기 목적을 달성하기 위한 본 발명의 활성성분 함유 구강용 필름은;

활성성분과 수용성 필름형성 기제, 계면활성제, 가소제, 감미제, 결합제, 착향제, 착색제, 정제수등으로 이루어짐을 특징으로 한다.

본 발명의 다른 구성에 따르면, 상기 활성성분으로는 인체 내 면역강화와 감기 예방에 효과가 있는 천연물인 에키나시아이거나 또는, 약제학적으로 감기와 해열진통에 효과가 있는 것으로 알려진 비스테로이드성 소염진통제, 더욱 상세하게는 프로피온산계 소염진통제일 수 도 있다.

상기 비스테로이드성 소염진통제로는 프로피온산계 소염진통제로서 공지되어 있는 케토프로펜(Ketoprofen), 이부프로펜(Ibuprofen), 플루비프로펜(Flurbiprofen), 페노프로펜(Fenoprofen), 인도프로펜(Indoprofen), 베녹사프로펜(Benoxaprofen), 피르프로펜(Pirprofen), 프로노프로펜(Pronoprofen), 알미노프로펜(Alminoprofen), 수프로펜(Suprofen), 부티부펜(Butibufen), 펜부펜(Fenbufen), 카르프로펜(Carprofen), 옥사프로진(Oxaprozin), 나프록센(Naproxen)등이 있고, 그 외에 디클로페낙 소디움(Diclofenac Na), 피록시캄(Piroxicam), 인도메타신(Indomethacin), 살리실레이트(Salicylate)등이 있다. 이들은 모두 강력한 항진통작용 및 항염작용을 가짐으로써 소염 및 진통에 광범위하게 사용되는 성분이다. 또한 감기의 증상개선에 효과가 있는 기타 성분중 항히스타민제로써, 아세트아미노펜(Acetaminophen), 무수카페인(Anhydrous caffeine), 말레인산 크로르페닐아민(Chlorpheniramine maleate), 브롬화덱스트로메토르판(Dextromethorphan HBr), 구아이페네신(Guaiphenesin) 및 각종 비타민류, 염산 슈도에페드린(Pseudoephedrine HCl), 염산 트리프롤리돈(Triprolidine HCl), 아스테미졸(Astemizole)등을 사용할 수 있으며, 순환기계용약, 진해거담제, 자양강장제등 피부 경피 투여 가능한 약물은 모두 적용할 수 있다.

한편, 본 발명에 있어서 활성성분으로 함유될 수 있는 약제학적 천연추출물로는 항미생물성 분리체 및 핌피넬라 애니섬 (pimpinella anisum), 미록실론(myroxylon), 아륵토스타필로스(arctostaphylos), 카룸(carum), 캅시쿰(capsicum), 유게니아 미타세(eugenia mytacea), 코리안드럼(coriandrum), 이눌라(inula), 알리움(allium), 겐티아나(gentiana), 주니페루스 (juniperus), 칼렌둘라(calendula), 오리가눔(origanum), 멘타 라비에이트(mentha labiate), 코미포라(commiphora), 플란타고(plantago), 로즈마리누스(rosmarinus), 루타(ruta), 라미아시아(lamiaceae), 멜리오사(meliosa), 밥티사(baptisa), 아르테미사(artemisa), 세이지(sage), 멘타(mentha), 파르테니움(parthenium), 인테그리폴리움(integrifolium), 유칼립투스(eucalyptus), 아스테리아시아(asteriacea)와 같은 천연식물 추출물 등을 사용할 수 있고, 바람직하게는 아스테리카에(Astericaea)과의 에키나시아(Echinacea)속, 즉, 에키나시아 푸르푸레아(Echinaceae purpurea), 에키나시아 앙구스토폴리움 (Echinacea angustofolium), 에키나시아 팔리다에(Echinacea pallidae), 에키나시아 베지탈리스(Echincea vegetalis), 에키나시아 아트리박틸루스(Echinacea atribactilus) 및이들의 에키나시아 팔리둠(pallidum) 및 재배변종(cultivars), 및 코모포라 (Commophora)속, 즉 코모포라 미라(Commophoramyrrha), 코모포라 몰몰 (Comophora molmol), 코모포라 에리트라시아(Commophora erythracea) 및 이들의 재배변종 식물의일부분으로부터 분리, 추출된 성분등을 사용할 수 있다. 또한 최상의 결과를 얻기 위한 식물화학물질 및 항미생물성 분리체는 에키나세 푸르푸레아, 에키나세 앙구스티롤리움 및 코모포라 미라의 추출물을 들 수 있다.

상기 활성성분의 함유량은 사용자의 상태에 따라 달라질 수 있으나, 일반적으로 전체 조성물중에 0.1∼25중량%, 바람직하기로는 0.1∼10중량% 범위 내에서 함유될 수 있다.

또한, 본 발명에서는 상기한 여러가지 활성성분을 담지하는 필름 형성 성분으로서 수용성 필름 형성제를 사용하는데, 수용성 필름을 형성하기 위한 고분자 물질로서는, 이에 한정되는 것은 아니나, 풀루란(Pullulan), 폴리비닐알콜(PVA), 폴리비닐피롤리돈(Polyvinylpyrrolidone), 하이드록시메틸셀룰로오스(HMC), 하이드록시프로필셀룰로오스(HPC), 하이드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC), 에틸셀룰로오스(EC), 유드라짓 L30D55, LS30D(Eudragit™), 하이드록시프로필메틸셀룰로오스 프탈레이트(HPMCP), 메틸셀룰로오스(MC), 하이드록시프로필메틸셀룰로오스 아세트숙시네이트(HPMCAS), 셀룰로오스 아세테이트 프탈레이트(CAP), 쉘락, 옥수수단백추출물(Zein) 및 키틴, 키틴산, 대두단백, 소맥단백, 한천, 카라기난, 펙틴, 카보폴, 검류(로커스트빈검, 잔탄검, 겔란검, 아라비아검, 구아르검), 타피오카 전분, 옥수수 전분, 감자 전분, 밀 전분, 쌀 전분등의 전분류 중에서 선택되는 적어도 1종의 물질을 필름 형성제로서 사용할 수 있다. 이중에서 풀루란(Pullulan), 옥수수단백추출물(Zein), 하이드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC), 에틸셀룰로오스(EC), 유드라짓 L30D55, LS30D(Eudragit™), 타피오카 전분중에서 선택되는 적어도 1종의 물질을 수용성 필름 형성제로서 바람직하게 사용할 수 있다.

상기 수용성 필름 형성제의 사용량은 본 발명에 따른 필름 조성물 중의 건조 중량 기준으로 30∼90중량%, 바람직하게는 50~85중량%이다.

상기 본 발명의 일 구성 요소인 계면활성제는 구강용 필름의 주 구성 성분인 고분자성 기제의 안정성과 균일성을 확보하기 위해 제형상 허용되는 양이온계, 음이온계, 비이온계, 양쪽성 계면활성제를 모두 사용할 수 있으며 예를 들면 다음과 같다.

(1)폴리옥시에틸렌 소르비탄 지방산 에스테르류

모노/트리 라우릴 에스테르, 팔미틸 에스테르, 스테아릴 에스테르, 올레일 에스테르 (Tween,ICI)

(2)소르비탄 지방산 에스테르류

소르비탄 모노라우레이트, 소르비탄 모노팔미테이트, 소르비탄 모노스테아레이트 (Span,ICI)

(3)폴리옥시에틸렌 지방산 에스테르류

폴리옥시에틸렌 스테아린산 에스테르 (Myrj,ICI)

(4)폴리옥시에틸렌 폴리옥시프로필렌 블록공중합체 (Poloxamer,BASF)

(5)프로필렌 글리콜 모노/디 지방산 에스테르류

프로필렌 글리콜 디카프릴레이트, 프로필렌 글리콜 라우레이트, 프로필렌 글리콜 디라우레이트, 프로필렌 글리콜 이소스테아레이트, 프로필렌 글리콜 리시놀레이트

(6)모노/디 글리세리드

카프릴릭/카프릭산 모노/디 글리세리드 (Imwitor,Huls)

(7)폴리옥시에틸렌 알킬 에테르 (Brij,BASF)

(8)폴리옥시에틸렌 글리콜화 수소화 피마자유 (Cremophor,BASF)

(9)폴리알킬렌 폴리올 트랜스에스테르화 생성물 (Labrafil,Gattefosse)

상기 계면활성제의 사용량은 1∼30중량%, 바람직하게는 1∼10중량%가 적당하다

또한, 본 발명의 구강용 필름에 가소성을 부여하기 위한 가소제로는, 이에 한정되는 것은 아니나, 미바셋, 글리세린, 프로필렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜, 트리에틸시트레이트, 트리아세틴, 프로필렌글리콜모노카프릴레이트, 프로필렌글리콜디카프릴레이트, 미그리올 등으로부터 선택되는 적어도 1종의 가소제를 들 수 있으며, 가소제의 첨가량은 본 발명에 따른 구강용 필름 조성물중의 건조 중량 기준으로 1∼30중량%, 바람직하게는 3~20중량%이다.

또한, 본 발명의 구강용 필름에서 식감을 높이기 위한 목적으로 사용되는 당류는 예를 들어, 백당, 맥아당, 고과당, 갈락토올리고당, 갈락토오스, 프락토올리고당, 덱스트린, 이온물엿, 맥아엿, 유당, 포도당, 솔비톨, 만니톨, 자일리톨, 이노시톨, 아스파탐, 스테비오사이드, 어세셜팜 칼륨, 사카린 나트륨 등 통상의 모든 당류 및 감미제를 사용할 수 있고, 이들을 혼합하여 사용할 수도 있다. 본 발명에 따른 구강용 필름 조성물중의 상기한 당 함량은 필름 각 층의 건조 중량 기준으로 0.1∼20중량%, 바람직하게는 0.5~10중량%의 범위이다.

또한, 본 발명에 있어는 구강용 필름의 부스러짐을 방지하기 위해 선택적으로 결합제를 사용하는데, 이러한 결합제는 예를 들어, 폴리비닐알콜, 폴리비닐피롤리돈, 하이드록시프로필셀룰로오스, 메틸셀룰로오스, 에틸셀룰로오스, 소디움 카르복시메틸셀룰로오스, 폴리에틸렌글리콜, 전분, 아라비아검, 잔탄검, 구아르검, 겔란검, 카라기난, 펙틴, 젤라틴 등으로부터 선택되는 적어도 1종을 들 수 있다. 본 발명에 따른 구강용 필름 조성물 중의 상기한 결합제의 함량은 필름의 건조 중량 기준으로 0.1∼5중량%, 바람직하게는 0.1~3중량%의 범위이다.

또한, 본 발명의 구강용 필름에 섭취시 향을 부여할 목적으로 사용되는 착향제는, 이에 한정되는 것은 아니나, 과일향, 박하향 등을 사용할 수 있다. 본 발명에 따른 구강용 필름 조성물중의 상기한 착향제의 함량은 필름의 건조 중량 기준으로 0.1∼20중량%의 범위이다.

또한, 본 발명의 구강용 필름에 제품의 외관을 향상시키기 위해 사용되는 착색제는, 이에 한정되는 것은 아니나, 천연색소, 타르색소 등을 사용할 수 있다. 본 발명에 따른 구강용 필름 조성물중의 상기한 착색제의 함량은 필름의 건조 중량 기준으로 0.0001∼0.10중량%의 범위이다.

이 밖에 본 발명의 구강용 필름의 성능을 향상시키기 위해 구연산, 주석산,호박산등의 pH 조정제 등과 같은 기본적인 첨가제도 첨가 가능함은 물론이며, 본 발명에 따른 구강용 필름 조성물중의 상기한 기타 첨가제의 첨가량은 구강용 필름중의 건조 중량 기준으로 0∼20중량%, 바람직하게는 0~10중량%의 범위이다.

본 발명의 또 다른 구성에 따른 활성성분을 함유한 구강용 필름의 제조방법은:

기능성을 부여하는 활성 성분과 필름 형성기제, 계면활성제, 가소제, 감미제, 결합제 및 착향제나 착색제 등과 같은 기타 첨가제를 적당한 용매에 균질하게 분산 혹은 용해시킨 다음, 딥핑롤(dipping roll) 등의 단단하고 매끄러운 금속 표면 상에 얇게 도포한 다음, 40∼50℃의 온도로 온화하게 열풍 건조시키는 것에 의하여 신속하게 박막을 형성시켜 제조함을 특징으로 한다.

본 발명에 따른 에키나시아 함유 구강용 필름 조성물을 제조함에 있어서 사용될 수 있는 용매는 다음과 같으나, 본 발명은 이에 한정되는 것은 아니며, 선택되는 본 발명의 필름 조성 성분을 원활히 용해시킬 수 있으며 인체에 유해한 영향을 초래하지 않는 것이라면 어떠한 것을 선택하더라도 무방하다.

본 발명에 바람직하게 사용될 수 있는 용매의 예로서는, 물, 메탄올, 에탄올, 아세톤, 이소프로판올, 메틸렌 클로라이드, 에틸아세테이트, 또는 이들의 혼합물을 사용할 수 있으며, 용매의 휘발성 및 잔류시 초래할 수 있는 유기 용매의 문제점 등을 고려할 때, 물, 에탄올 또는 이들의 혼합액 또는 물을 사용하는 것이 바람직하다.

상기 본 발명에 따른 활성성분 함유 구강용 필름의 제조방법을 공정별로 보다 자세히 설명하면;

(A) 활성 성분을 포함하는 수용성 고분자 필름 형성제를 가소제, 감미제, 결합제, 착색제와 함께 적절한 용매에 균일하게 분산 또는 용해시키는 제1액 형성 단계;

(B) 착향제와 계면활성제를 적절한 용기와 적절한 유화용 믹서로 유화시키는 제2액 형성단계;

(C) 상기한 제1액과 제2액을 적절한 용기와 적절한 유화용 믹서로 균질하게 혼합시키는 최종 구강용 필름용액 형성단계;

(D) 박막 형성을 위해 매끄럽고 평활하며 견고한 기재(基材:substrate) 상에 상기한 최종 구강용 필름용액을 도포하는 도포 단계;

(C) 건조 수단을 이용하여 온화한 조건하에 도포된 상기한 구강용 필름용액을 건조시켜 필름을 형성시키는 필름 형성 단계; 및

(E) 가공 수단을 이용하여 상기한 건조된 구강용 필름을 적당한 크기로 절단하여 적당한 용기에 충진하는 절단 및 충진의 단계;

로 구성된다.

상기 공정에서 '건조 수단을 이용하는 온화한 조건'의 일례로서는, 약 40∼50℃의 미온풍을 이용하여 건조시키는 조건을 들 수 있으나, 본 발명은 이에 한정되는 것은 아니며, 필요에 따른 적절한 임의의 건조 수단 및 건조 조건을 선택하여 필름층을 형성 및 건조시킬 수 있음은 물론이다.

또한, 상기 공정 중 필름 제1층을 형성시키기 위한 매끄럽고 평활하며 견고한 기재(基材)로서는, 예컨대, 드럼 또는 롤을 사용할 수 있으며, 드럼 또는 롤은 별도의 가온 장치를 갖거나 또는 갖지 않을 수 있으며, 본 발명의 경우에 있어서는 상기한 별도의 가온 장치는 통상적으로 불필요할 수 있다. 또한, 제1액의 건조를 위한 미온풍은 필름의 표면이 손상되지 않도록 약하게, 예컨대, 1.0∼1.5m³/min의 속도로 가해 줄 필요가 있다.

일반적으로, 필름 용액의 점도가 아주 높을 경우에는 유동성이 적기 때문에 균일하게 섞이지 않을 수가 있으며, 이러한 경우 필름 도포가 어렵게 된다. 그렇지만, 일정 두께의 필름을 얻고, 건조시간을 단축시키기 위해서는 어느 정도의 점도를 유지해야 하므로 필름 형성제의 성질에 따라 농도를 2∼10중량% 정도로 조절해야 한다.

본 발명에 있어서 필름 용액 중의 당류는 가소성을 부여하는 효과보다는 감미의 효과를 위한 것이다. 그렇지만, 당류가 투입될 경우 필름의 흡습이나 열에 의해 당류가 용해되어 표면이 끈적거리거나 이미 형성된 필름이 파손될 우려가 있을 수 있다. 따라서, 당류는 첨가할 경우, 그 농도의 적당한 조절이 필요하며, 필름 형성 용액 중량 기준으로 0∼10중량%, 바람직하게는 0.5∼5중량%, 더욱 바람직하게는 0.5∼3중량% 정도를 사용한다.

일반적으로 수용성 폴리머류는 자체의 결합력을 지니고 있기 때문에 별도의 결합제는 원칙상 필요하지 않으나, 젤라틴, 검류와 같은 천연고분자 물질을 적절히 사용하여 당류의 끈적임을 예방하거나 필름의 강도를 강화시킬 수도 있으며, 필름에 적절한 유연성을 부여할 수도 있다.

이하, 본 발명을 활성성분으로 에키나시아를 함유한 구강용 필름을 예로 들어 실시예와 비교예로 보다 자세히 설명을 하지만, 본 발명의 범위가 이에 한정되는 것은 아니다.

실시예 및 비교예

상기의 본 발명의 구성에 따라 활성성분으로 에키나시아 함유하는 구강용 필름을 다음 표 1의 조성으로 제조한다.

에키나시아 함유 구강용 필름의 조성(단위:w/w%)

	비교예	실시예
에키나시아 추출물풀루란폴리에칠렌글리콜프로필렌글리콜글리세린폴리소르베이트 80Cremophor RH 40아스파탐잔탄검착향제착색제정제수	-65.03.03.04.0적량적량적량적량적량적량적량	5.065.03.03.04.0적량적량적량적량적량적량적량
합계	100.0	100.0

실험예. 에키나시아 추출물의 항바이러스 효과

상기 실시예 및 비교예의 조성으로 제조한 구강용 필름을 실제 구강을 통해 섭취시 약제학적 효과를 평가하여 그 결과를 도 1의 에키나시아 추출물 함유 구강용 필름의 항바이러스 효과와 도 2의 에키나시아 추출물 함유 구강용 필름의 독감증상 개선 효과로 측정하여 나타냈다.

상기한 구성에 따른 본 발명의 활성성분 함유 구강용 필름 및 그 제조방법은에키나시아등의 약제학적으로 활성을 가지는 다양한 활성성분을 구강용 필름에 적용하여, 이를 구강내에서 간편하게 필름형태로 적용할 수 있으며, 따라서 함유된 활성성분이 가지는 면역증강효과 및 감기예방, 항미생물 등의 효과를 구강을 통해 인체내로 발휘할 수 있게 한다. 또한, 멘톨과 같은 성분을 이용한 구강내 구취 제거와 항균 성분을 이용한 충치균의 억제 등의 작용을 부여할 수 도 있으며, 더욱이 기존의 구강용 제품이 단순히 구강에 작용하여 구강내의 구취 제거 및 항균작용을 나타내는 것에 반해, 활성성분 함유 구강용 필름은 구강뿐만 아니라 인체 내에 면역강화성분등을 투여함으로써 복합적인 효과를 나타낼 수 있는 유용한 발명이다.

Claims

활성성분과 수용성 필름형성 기제, 계면활성제, 가소제, 감미제, 결합제, 착향제, 착색제, 정제수등으로 이루어짐을 특징으로 하는 활성성분 함유 구강용 필름.
제 1항에 있어서, 상기 활성성분은 천연물인 에키나시아 또는 비스테로이드성 소염진통제임을 특징으로 하는 활성성분 함유 구강용 필름.
제 1항 또는 제 2항에 있어서, 상기 활성성분은 전체 조성물중에 0.1∼25중량%임을 특징으로 하는 활성성분 함유 구강용 필름.
제 1항 또는 제 2항에 있어서, 상기 수용성 필름 형성제은 전체 조성물 중의 건조 중량 기준으로 30∼90중량%임을 특징으로 하는 활성성분 함유 구강용 필름.
기능성을 부여하는 활성 성분과 필름 형성기제, 계면활성제, 가소제, 감미제, 결합제 및 착향제나 착색제 등과 같은 기타 첨가제를 적당한 용매에 균질하게 분산 혹은 용해시킨 다음, 딥핑롤(dipping roll) 등의 단단하고 매끄러운 금속 표면 상에 얇게 도포한 다음, 40∼50℃의 온도로 온화하게 열풍 건조시키는 것에 의하여 신속하게 박막을 형성시켜 제조함을 특징으로 하는 활성성분 함유 구강용 필름의 제조방법.
제 5항에 있어서, 상기 활성성분 함유 구강용 필름의 제조방법은

(A) 활성 성분을 포함하는 수용성 고분자 필름 형성제를 가소제, 감미제, 결합제, 착색제와 함께 적절한 용매에 균일하게 분산 또는 용해시키는 제1액 형성 단계;

(B) 착향제와 계면활성제를 적절한 용기와 적절한 유화용 믹서로 유화시키는 제2액 형성단계;

(C) 상기한 제1액과 제2액을 적절한 용기와 적절한 유화용 믹서로 균질하게 혼합시키는 최종 구강용 필름용액 형성단계;

(D) 박막 형성을 위해 매끄럽고 평활하며 견고한 기재(基材:substrate) 상에 상기한 최종 구강용 필름용액을 도포하는 도포 단계;

(C) 건조 수단을 이용하여 온화한 조건하에 도포된 상기한 구강용 필름용액을 건조시켜 필름을 형성시키는 필름 형성 단계; 및

(E) 가공 수단을 이용하여 상기한 건조된 구강용 필름을 적당한 크기로 절단하여 적당한 용기에 충진하는 절단 및 충진의 단계;

로 구성됨을 특징으로 하는 활성성분 함유 구강용 필름의 제조방법.